Tartseva

A Tarceva egy daganatellenes gyógyszer és tirozin-kináz inhibitor, amely a daganatellenes szerek kategóriájába tartozik.

Jelzések Tartsevs

A Tarceva felírásának főbb indikációi a következők:

• Lokalizált vagy áttétes nem kissejtes tüdőrák fenntartó kezelése, ha 4 kemoterápiás kúra után a betegség nem progressziót mutat.
• Tüdőrák, lokalizált vagy áttétes, ha egy vagy több kemoterápiás kúra nem hozta meg a várt hatást.
• Lokalizált vagy áttétes, inoperábilis hasnyálmirigyrák (első vonalbeli gyógyszerként, gemcitabinnal kombinálva).

[ 1 ]

Kiadási űrlap

A Tarceva tabletta formájában kapható, védőbevonattal. A hatóanyag az erlotinib daganatellenes anyag.

A tabletták kerekek, sima szélűek, világos sárgás filmmel borítottak. Az egyik oldalon egy felirat található, amely a tabletta nevét és adagolását mg-ban tartalmazza:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

Egy buborékfólia tíz tablettát tartalmaz. Egy kartondoboz három buborékfóliát és egy papír alapú használati utasítást tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

Az erlotinib alapú Tarceva a legerősebb gyógyszer, amely az EGF (humán epidermális növekedési faktor) receptor tirozin-kinázát gátolja.

A tirozin-kináz felelős az EGF foszforilációs folyamataiért, amely az egészséges és a tumoros sejtszerkezetek felszínén expresszálódik a sejten belül. A foszfotirozin növekedési faktor aktivitásának gátlása gátolja a rákos sejtek fejlődését és/vagy azok pusztulását okozza.

[ 2 ]

Farmakokinetikája

A Tarceva hatóanyaga orális adagolás után jól felszívódik. A maximális szérumkoncentrációt négy óra elteltével figyelik meg. Az egészséges ember biohasznosulása becslések szerint 59%. Az élelmiszer-tömegek jelenléte a gyomorban növelheti a gyógyszer biohasznosulását.

A szérum völgykoncentrációja 1,995 ng/ml. Az egyensúlyi állapot 7-8 nap után figyelhető meg. A Tarceva következő adagja előtt a hatóanyag szérum völgykoncentrációja 1,238 ng/ml.

Rákos szövetmintákban 9 napos kezelés után a hatóanyag szintje átlagosan 1,185 ng/g-nak adódott. Ez a szérumban egyensúlyi állapotban mért maximális szint körülbelül 63%-a. A Tarceva bevétele után 60 perccel a gyógyszer maximális plazmaszintje elérheti a 73%-ot. A plazmafehérjékhez való kötődése 95%.

A Tarceva metabolizmusa a májban történik, enzimek bevonásával. Extrahepatikus anyagcsere-folyamatok figyelhetők meg a bélüregben, a tüdőben, közvetlenül a tumorszövetekben.

Az átlagos clearance közel 4,47 l/h. A felezési idő 36,2 óra. Az anyagcsere-termékek és a változatlan gyógyszermaradványok főként a széklettel (több mint 90%), kisebb mértékben a vesén keresztül ürülnek ki.

A Tarceva és a gemcitabin egyidejű alkalmazása nem befolyásolja az erlotinib szérumclearance-ét.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Adagolás és beadás

A Tarcevát szájon át, naponta egyszer, étkezés előtt 60 perccel vagy étkezés után két órával kell bevenni.

• Nem kissejtes tüdőrák esetén a Tarceva ajánlott adagja napi 150 mg.
• Hasnyálmirigyrák esetén napi 100 mg Tarceva szedése ajánlott, hosszú ideig, Gemcitabinnal kombinálva.

[ 10 ], [ 11 ]

Terhesség Tartsevs alatt történő alkalmazás

A Tarceva terhes betegeknél történő alkalmazásának lehetőségét nem vizsgálták kellőképpen. A gyógyszer standard dózisokban alkalmazott toxikus hatásainak preklinikai vizsgálata embriotoxicitást mutatott.

A fentiek miatt a Tarceva alkalmazása terhes betegek kezelésére nem ajánlott. A fogamzóképes korú nőknek a terápia megkezdése előtt ki kell zárniuk a terhességet, és megbízható fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk.

A Tarceva-kezelés lehetőségét szoptatás alatt nem vizsgálták, ezért nem ajánlott ilyen típusú gyógyszert szedni.

Ellenjavallatok

A Tarceva-kezelést kerülni kell a következő esetekben:

• súlyos máj- és vesekárosodás esetén;
• terhesség és szoptatás alatt;
• gyermekgyógyászatban;
• ha hajlamos a Tarceva-allergiára.

Relatív ellenjavallatok a következők:

• beteg dohányzása;
• galaktóz intolerancia, laktázhiány;
• gyomorfekély;
• egyidejű kemoterápia taxánokkal.

Mellékhatások Tartsevs

A Tarceva gyógyszer szedése során a szakemberek leggyakrabban a következő mellékhatásokat észlelik:

• hasmenés, hányinger, szájnyálkahártya-fekélyek, hasi fájdalom, puffadás, emésztőrendszeri vérzés (akár perforációig);
• girhesség;
• májelégtelenség kialakulása;
• kötőhártya-gyulladás, szaruhártya-fekélyek (néha perforációval), keratitis;
• köhögés, légzési nehézség, vérzés az orrnyálkahártyából;
• bőrkiütések, kopaszság, a bőr és a körmök állapotának romlása, pigmentációs változások;
• fejfájás, neuropátia;
• depressziós állapotok;
• fáradtságérzés, fertőzés (tüdőgyulladás, flegmon, szeptikus szövődmények).

[ 8 ], [ 9 ]

Overdose

Nem figyeltek meg különleges hatásokat, amikor a Tarceva egyszeri, legfeljebb 1600 mg-os adagját szájon át vették be.

Nagyobb adagok bevétele esetén a következő tünetek jelentkezhetnek:

• súlyos hasmenés;
• bőrkiütés;
• megnövekedett máj transzaminázszint.

Lehetséges túladagolás esetén a Tarceva-kezelést abbahagyják, és helyette tüneti gyógyszeres kezelést írnak fel.

[ 12 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A ketokonazol és a ciprofloxacin befolyásolják a Tarceva anyagcseréjét és növelik annak koncentrációját a vérszérumban.

A rifampicin, a CYP3A4 izoenzimet indukáló gyógyszerek, fokozzák a Tarceva metabolizmusát és csökkentik a gyógyszer plazmaszintjét.

A felső gyomor-bél traktusban a pH-érték változását okozó gyógyszerek befolyásolhatják a Tarceva hatóanyagának oldhatóságát és biohasznosulásának mértékét.

Az omeprazol, a protonpumpa-gátlók, a ranitidin és a hisztaminreceptor-blokkolók csökkentik a Tarceva maximális koncentrációját.

A warfarin és más kumarin típusú gyógyszerek növelik a vérzés kockázatát.

A sztatinok Tarcevával kombinálva növelik a myopathia kockázatát.

A Tarceva-kezelés alatti dohányzás körülbelül kétszeresére csökkenti a hatóanyagnak való kitettséget.

A Tarceva növeli a szérum platinakoncentrációját, amit figyelembe kell venni karboplatin vagy paklitaxel egyidejű szedése esetén.

A kapecitabin növeli a Tarceva hatóanyag plazmaszintjét.

[ 13 ], [ 14 ]

Tárolási feltételek

A Tarcevát +15 és +30°C közötti hőmérsékletű helyiségekben tárolják, gyermekek számára teljesen hozzáférhetetlen helyen.

[ 15 ]

Szavatossági idő

A Tarceva a gyógyszer gyártásának dátumától számított 3 évig tárolható.