Tarceva

Az antineoplasztikus szerek kategóriája a Tarceva - egy tumorellenes gyógyszer, amely a tirozin-kináz inhibitorok képviselője.

Jelzések Tarceva

A Tarceva kinevezésének fő jelzései a következők:

• A lokalizált vagy metasztatikus nem kissejtes tüdőrák támogató kezelése, ha nem alakul ki a betegség kialakulása a 4 kemoterápiás kezelés után.
• Rákos daganatok a tüdőben, lokalizált vagy metasztatikus terjedés, ha egy vagy több kemoterápiás tanfolyam nem volt a várt hatása.
• Lokális vagy metasztatikus inoperábilis rák a hasnyálmirigyben (első vonalbeli gyógyszer, gemcitabinnal együtt).

[1]

Kiadási űrlap

A Tarceva tabletták formájában készül, védőburkolattal ellátva. A hatóanyag az erlotinib antitumor anyag.

A tabletták kerekek, sima felületűek, fényes sárgás színű fóliával borították. Az egyik oldalon egy felirat szerepel, amely tükrözi a tabletta nevét és adagját mg-ban:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

Egy buborékfólia tíz tablettát tartalmaz. Egy csomag kartonlap három buborékfólia és egy papír utasítás.

Gyógyszerhatástani

Az erlotinib alapján a Tarceva a legerősebb gyógyszer, amely gátolja az EGF receptorok tirozin kinázt (humán epidermális növekedési faktor).

A tirozin-kináz felelős az EGF foszforilációjának belső folyamatokért, amelyek az egészséges és tumorsejtszerkezetek tetején fejeződnek ki. A növekedési faktor foszfotirozinaktivitásának gátlása gátolja a ráksejtek kialakulását és / vagy halálát okozza. 

[2]

Farmakokinetikája

A Tarcev aktív összetevője orális adagolás után jól felszívódik. A szérum határértékét négy óra elteltével figyeljük meg. A biológiai hozzáférhetőség egészséges emberben 59% -ra becsülhető. A táplálék-tömeg jelenléte a gyomorban megnövelheti a hatóanyag biohasznosulását.

A szérum határértéke 1,995 ng / ml. A koncentrációs egyensúlyt 7-8 nap után figyeljük meg. A Tarcev következő adagjának alkalmazása előtt a szérumban a hatóanyag minimális szintje 1.238 ng / ml.

A rákos szövetek mintáit 9 napos kezelés után a hatóanyag szintje átlagosan 1,155 ng / g. Ez a szérum határértékének körülbelül 63% -a egyensúlyi állapotban van. A Tarcev szedését követő 60 perccel a plazmában lévő hatóanyag mennyisége elérheti a 73% -ot. A plazmafehérjékhez való kötődés 95%.

A Tarceva metabolizmusa a májban történik, enzimek bevonásával. Extrahepatiás anyagcsere folyamatokat figyeltek meg a bélüregben, a tüdőben, közvetlenül a daganatos szövetekben.

Az átlagos clearance közel 4,47 l / óra. A felezési idő 36,2 óra A metabolizmust és a változatlan maradékanyagokat leginkább a borjakkal (több mint 90% -kal) és kisebb mértékben - a vesén keresztül választják ki.

A Tarceva és a gemcitabin kombinált kezelése nem befolyásolja az erlotinib anyagnak a vérszérumban való clearancejét.

[3], [4], [5], [6], [7],

Adagolás és beadás

A Tarceva szájon át, naponta egyszer, 60 perccel az étkezés előtt, vagy két órával étkezés után.

• Ha a tüdőben nem kissejtes daganatot alkalmazunk, naponta 150 mg Tarcevát ajánlunk.
• Ha a hasnyálmirigy-rákos folyamat javasolt napi 100 mg Tarceva-t szedni, hosszú ideig, a gemcitabinnal együtt.

[10], [11]

Terhesség Tarceva alatt történő alkalmazás

Nem vizsgálták meg a Tarceva terhes nők kezelésének lehetőségét. A hatóanyag toxikus hatásának a standard dózisokban végzett preklinikai vizsgálata az embriotoxicitás jelenlétét jelezte.

Tekintettel a fentiekre, nem ajánlott a Tarceva alkalmazása terhes betegek terápiájára. A fogamzóképes korú nők a terápia megkezdése előtt kizárják a terhesség jelenlétét, és megbízható fogamzásgátló módszereket is alkalmaznak.

A Tarceva gyógyszeres kezelés lehetősége a szoptatás alatt nem vizsgálták, ezért nem ajánlott az ilyen típusú gyógyszer alkalmazása.

Ellenjavallatok

Az ilyen helyzetekben kerülni kell a Tarcev kezelését:

• súlyos máj- és vesekárosodásban;
• terhesség és laktáció;
• gyermekgyógyászatban;
• hajlamosak a Tarceva-i allergiára.

 A relatív ellenjavallatok:

• dohányzó beteg;
• a galaktózzal szembeni intolerancia, a laktáz elégtelensége;
• peptikus alergija;
• egyidejű kemoterápia taxánokkal.

Mellékhatások Tarceva

Leggyakrabban a szakemberek észlelik az ilyen mellékhatásokat a Tarceva gyógyszereinek bevétele során:

• hasmenés, émelygés, szájüregi fekélyek, hasi fájdalom, puffadás, vérzés az emésztőrendszerben (a perforációig);
• ishudanie;
• a májelégtelenség kialakulása;
• kötőhártya-gyulladás, szaruhártya fekélyek (néha perforációval), keratitis;
• köhögés, légszomj, az orr nyálkahártya vérzése;
• bőrkiütések, kopaszodás, bőr- és körömromlás, pigmentációs változások;
• fejfájás, neuropátia;
• depressziós körülmények;
• a fáradtság érzése, a fertőzés (tüdőgyulladás, flegmon, szeptikus szövődmények) kötődése.

[8], [9]

Overdose

A Tartz egyetlen dózisának 1600 mg-os orális adagolásával nem észleltek különleges hatásokat.

Nagyobb dózisok esetén a következő tünetek jelentkezhetnek:

• súlyos hasmenés;
• bőrkiütés;
• a máj transzaminázszintjének emelkedése.

Az esetleges túladagolás miatt, melyet Tarceva eltörölt, cserébe írja elő a tüneti gyógyszerek kezelését.

[12],

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A ketokonazol, a ciprofloxacin befolyásolja a Tarceva metabolizmusát és fokozza a szérumkoncentrációját.

A rifampicin, a CYP3A4 izoenzim induktorjai növelik a Tarceva metabolizmusát, és csökkentik a plazmában a hatóanyag szintjét.

Az emésztőrendszer felső szegmensében a pH-változást okozó gyógyszerek befolyásolhatják a Tarceva hatóanyag oldhatóságát és biológiai hozzáférhetőségének mértékét.

Az omeprazol, a protonpumpa inhibitor gyógyszerek, a ranitidin, a hisztamin receptor blokkoló gyógyszerek csökkentik a Tarceva hatóanyag koncentrációjának koncentrációját.

A warfarin és más kumarin készítmények növelik a vérzés kockázatát.

A statin és a Tarceva kombinációja növeli a myopathia kockázatát.

A dohányzás a kezelés alatt A Tarceva körülbelül 2-szer csökkenti a hatóanyag expozícióját.

A Tarceva növeli a platina koncentrációját a vérszérumban, amelyet figyelembe kell venni a karboplatin vagy a paklitaxel szedése során.

A kapecitabin növeli a Tarceva hatóanyag plazmaszintjét.

[13], [14]

Tárolási feltételek

Tartsa a Tarceva-t szobahőmérsékletű, +15 és +30 ° C közötti hőmérsékleten, a gyermekek teljes megközelíthetetlenségében.

[15],

Szavatossági idő

A Tarceva a gyógyszer gyártásának pillanatától számítva 3 évig tárolható.