Diltiazem

A diltiazem vérnyomáscsökkentő, anginaellenes és antiaritmiás tulajdonságokkal rendelkező gyógyszer; hatóanyaga a diltiazem. A gyógyszer blokkolhatja a kalciumcsatornák aktivitását, elnyomhatja az akciós potenciál kialakulását, valamint szétkapcsolhatja az "gerjesztés-kontrakció" aktivitását.

Csökkentheti a szívizom összehúzódási képességét, mérsékelheti az AV-átvezetés sebességét és a szívizom-összehúzódások számát. Jelentősen növeli a sinusciklus időtartamát és helyreállítja a sinusritmust tachycardia esetén. [ 1 ]

Jelzések Diltiazem

A következő szív- és érrendszeri betegségek kezelésére használják:

• IHD, beleértve az angina pectorist is;
• magas vérnyomás (monoterápiában vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva);
• SVT;
• pulmonális hipertónia.
• Használható a koszorúér-görcs kialakulásának megelőzésére koszorúér-bypass műtét vagy koszorúér-angiográfia során.

Kombinált kezelésben alkalmazzák:

• miokardiális infarktus után (ha ellenjavallatok vannak a β-blokkolók alkalmazására);
• a nefropátia diabéteszes formája;
• kamrai lebegés és fibrilláció esetén, valamint a pitvarfibrilláció paroxizmáinak kiküszöbölésére.

Transzplantációban, veseátültetés után, a transzplantációs elégtelenség kialakulásának megelőzésére, valamint immunszuppresszív kezelés során is felírják.

Kiadási űrlap

A terápiás anyagot 60 mg-os tabletták formájában, dobozonként 30 darabban szabadítják fel.

Gyógyszerhatástani

A diltiazem képes ellazítani a koszorúerek simaizmait, olyan koncentrációban hatva, amely nem vezet negatív inotrop hatáshoz. Csökkenti a kamrai frekvenciát azoknál a betegeknél, akiknél pitvarlebegés és pitvarfibrilláció figyelhető meg. [ 2 ]

A gyógyszer relaxáló hatással van az érfal simaizmaira, ami csökkenti a szisztémás perifériás érrendszeri ellenállást, és enyhíti az angiotenzin-2 perifériás és vesére gyakorolt hatásait. [ 3 ]

Farmakokinetikája

Orális adagolás után a gyógyszer szinte teljes mértékben felszívódik a gyomor-bél traktusban. Az első intrahepatikus áthaladás során intenzív anyagcsere-folyamatokban vesz részt. A biohasznosulás szintje körülbelül 40%. A plazma paraméterei változóak.

Fehérjeszintézis – körülbelül 80%. A diltiazem kiválasztódik az anyatejbe. Az intrahepatikus anyagcsere-folyamatok a hemoprotein P450 enzimrendszerének segítségével zajlanak. A dezacetildiltiazem metabolikus komponense a változatlan elem hatásának 25-50%-át teszi ki.

A gyógyszer felezési ideje 3-5 órán belül van. Főként bomlástermékek formájában ürül ki a vizelettel és az epével; körülbelül 2-4%-a változatlan formában ürül a vizelettel. Az anyag kiválasztása dialízissel gyenge.

Adagolás és beadás

A gyógyszert gyakran napi 2-3 alkalommal 1 tabletta mennyiségben kell bevenni (figyelembe véve a beteg Diltiazemre adott reakcióját és a javallatokat). Szükség esetén az adag napi kétszer 2 tablettára emelhető. Az adag módosítása legalább 14 nap elteltével végezhető el.

Naponta legfeljebb 0,36 g anyagot szedhet. A tablettákat üres gyomorra kell bevenni, egészben lenyelni és sima vízzel lemosni.

Hosszú távú használat és hosszú távú pozitív gyógyhatás elérése esetén az adag minimálisra csökkenthető.

Más vérnyomáscsökkentő gyógyszerrel kombinálva történő alkalmazás esetén szükségessé válhat az utóbbi adagjának módosítása is.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

Ne adja be 18 év alatti személyeknek.

Terhesség Diltiazem alatt történő alkalmazás

A diltiazemet nem szabad terhesség alatt alkalmazni.

Ha szoptatás alatt kell szednie a gyógyszert, abba kell hagynia a szoptatást.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• súlyos intolerancia a gyógyszer egyik összetevőjével szemben;
• kardiogén sokk;
• sinus típusú bradycardia;
• szisztolés bal kamrai diszfunkció (szívizominfarktus esetén is);
• az aorta stenosis súlyos formája;
• vese- vagy májműködési zavar;
• SSSU.

Tilos β-blokkolókkal együtt alkalmazni. Óvatosan kell eljárni a hemodinamikai zavarokban szenvedők szívritmusának stabilizálása során.

Mellékhatások Diltiazem

Fő mellékhatások:

• átmeneti hipotenzió;
• vezetési zavar és bradycardia;
• tachycardia és a perctérfogat csökkenése;
• eozinofília, gyengeség, ájulás, szédülés, fülzúgás és cephalgia;
• potenciazavarok, perifériás ödéma, hangulati labilitás;
• hiperplázia az íny nyálkahártyájában és emésztési zavarok;
• hiperglikémia, hiperémia és hipertermia;
• allergia jelei (viszketés és epidermális kiütések), erythema multiforme;
• poliuria vagy nokturia.

Overdose

Diltiazemmel történő mérgezés esetén vérnyomáscsökkenés, intracardialis blokk, bradycardia és szívelégtelenség figyelhető meg.

Gyomormosás és enteroszorbensek adása szükséges. Ezenkívül hemoperfúziót és plazmaferézist is végeznek. Antidotumként kalciumtartalmú anyagokat intravénásan adnak be, valamint izoproterenolt, atropint, dobutamint vagy dopamint is alkalmaznak. Forszírozott diurézis végezhető.

Súlyos AV-blokk észlelése esetén szívritmus-szabályozót kell alkalmazni.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer β-adrenerg receptorokat blokkoló anyagokkal együtt történő alkalmazása AV-vezetési zavarokat és bradycardia progresszióját okozhatja.

A gyógyszer képes növelni a szérum digoxinszintjét (20-60%-kal).

A diltiazem fokozza a diuretikumok és más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek vérnyomáscsökkentő hatását, és fokozza a fluorotán negatív hatását a szívre.

A gyógyszer csökkenti a diazepam vérszintjét.

A H2-receptor blokkolók (pl. cimetidin) növelhetik a szérum diltiazem szintjét.

Tárolási feltételek

A diltiazemet legfeljebb 25°C-on kell tárolni.

Szavatossági idő

A diltiazem a gyógyszer gyártásának dátumától számított 24 hónapig használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Blokaltsin, Dilren, Aldizem Dilcardiával, Tiakem Dilcemmel és Cardil. Ezenkívül a lista tartalmazza a Diacordint, a Cortiazemet és a Zildent.