Dilasidom

A Dilasid egy angina elleni gyógyszer, amely a szindnon-imin alcsoportba tartozik.

Hatóanyaga a molsidomin, aktív metabolikus eleme pedig a linsidomin (SIN1A). Ez utóbbi vérlemezke-gátló hatással rendelkezik, és csökkenti az érfalak simaizmainak tónusát. A molsidomin vérlemezke-gátló hatása klinikai jelentőséggel bír a koszorúér-betegség kezelésében. A molsidomin nem vezet tachycardia kialakulásához, ami megkülönbözteti a nitrátoktól. [ 1 ]

Jelzések Dilasidom

CHF kezelésére használják (diuretikumokkal és SG-val kombinálva), valamint az angina rohamok kialakulásának megelőzésére.

Kiadási űrlap

A gyógyszer tabletták formájában kapható - 30 darab egy cellás csomagban; 1 csomag egy dobozban.

Gyógyszerhatástani

Amikor a simaizmok ellazulnak, a vénás térfogat megnő, ami növeli az érrendszer kapacitását és csökkenti a vénás visszaáramlást – ennek eredményeként mindkét kamra töltőnyomása csökken. Ugyanakkor csökken a szív terhelése és javulnak a koszorúér-véráramlás hemodinamikai tulajdonságai.

Amikor a nagy koszorúerek kitágulnak, az OPSS gyengül, a szívizom falának feszültsége és a szív terhelése csökken, ami csökkenti a szívizom oxigénigényét. Ugyanakkor a molsidomin kitágítja a koszorúerek nagy ágait és gyengíti azok görcsét. [ 2 ]

A molsidomin hatása a szájon át történő bevételt követően körülbelül 20 perccel alakul ki; a maximális hatást 0,5-1 óra elteltével éri el. A terápiás hatás időtartama 4-6 órán belül van. [ 3 ]

Farmakokinetikája

Felszívódási és eloszlási folyamatok.

Orális adagolás esetén a molsidomin körülbelül 90%-ban szívódik fel a gyomor-bél traktusból. A biohasznosulási index körülbelül 65%. A fehérjeszintézis 11%.

Nincs információ arról, hogy a molsidomin vagy metabolikus komponensei kiválasztódnak-e az anyatejbe. A molsidomin nem halmozódik fel a szervezetben.

Cserefolyamatok.

A molsidomin intrahepatikus biotranszformációja enzimatikusan történik, a szidnonimin-1 (SIN-1) aktív metabolikus elem képződésével; ebből nem enzimatikusan képződik a SIN-1A – linsidomin.

Kiválasztás.

A molsidomin főként a veséken (90-95%; 2% változatlan formában ürül) és a belekben (3-4%) ürül ki. A molsidomin szisztémás clearance-e 40-80 l/óra, a SIN-1-é pedig 170 l/óra. A molsidomin felezési ideje 1,6 óra, a linsidominé pedig 1-2 órán belül van.

Súlyos májelégtelenség esetén a molsidomin felezési ideje megnő – májcirrózis esetén például körülbelül 13,1 óra. A linsidomin felezési ideje szintén megnő, körülbelül 7,5 órára.

Adagolás és beadás

Az angina roham kialakulásának megelőzése érdekében napi 1-2 alkalommal 2-4 mg gyógyszert kell alkalmazni. Szükség esetén az adag napi 12-16 mg-ra emelhető (napi 3-4 alkalommal 1 tabletta 4 mg-os tabletta).

Idősek, máj-/veseelégtelenségben vagy alacsony vérnyomásban szenvedők esetében a gyógyszer adagját csökkenteni kell.

A tablettákat egyenlő időközönként kell bevenni, sima vízzel (kb. 0,5 pohár) lemosva. A gyógyszert az étkezéstől függetlenül alkalmazzák.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

Tilos 18 év alatti gyermekeknek felírni, mivel nincsenek adatok a gyógyszer biztonságosságáról és terápiás hatásáról e csoport esetében.

Terhesség Dilasidom alatt történő alkalmazás

A Dilasidot nem szabad terhesség (különösen az első trimeszterben) vagy szoptatás alatt alkalmazni.

Ha szoptatás alatt szükséges a gyógyszer alkalmazása, a szoptatást abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• összeomlás vagy sokk;
• a vérnyomás jelentős csökkenése (a szisztolés vérnyomásértékek kevesebb mint 100 mm Hg);
• a központi vénás nyomásértékek csökkenése;
• gyenge bal kamrai töltőnyomás;
• a miokardiális infarktus aktív formája;
• olyan anyagokkal együtt alkalmazva, amelyek lassítják a PDE-5-öt, beleértve a tadalafilt és a szildenafilt vardenafillel (mivel ez növeli a vérnyomás csökkenésének valószínűségét);
• súlyos intolerancia a molsidominnal szemben.

Óvatosság szükséges a gyógyszer alkalmazása során glaukóma (különösen zártzugú glaukóma), agyi véráramlási zavarok, megnövekedett koponyaűri nyomás esetén, valamint ezen túlmenően vérnyomáscsökkenésre hajlamos egyéneknél, időseknél, máj-/veseelégtelenségben szenvedőknél, valamint aktív miokardiális infarktus után.

Mellékhatások Dilasidom

Mellékhatások a következők:

• a szív- és érrendszer diszfunkciója: a vérnyomás hirtelen csökkenése, ami néha összeomláshoz, valamint ortosztatikus hipotenzióhoz vezet;
• központi idegrendszeri problémák: a terápia kezdetén néha fejfájás (cefalgia) alakul ki, alkalmanként szédülés is előfordulhat. A motoros és mentális reakciók lelassulhatnak (főleg a terápia kezdetén);
• emésztési zavarok: hányinger;
• Allergiás tünetek: viszketés, arcbőrpír, hörgőgörcs. Ritkán epidermális kiütések és anafilaxiás sokk is előfordulhat.

Overdose

A mérgezés tünetei: tachycardia, súlyos fejfájás és a vérnyomás jelentős csökkenése.

Ha a gyógyszer megnövelt adagjának bevétele óta kevesebb, mint 60 perc telt el, gyomormosás lehetőségét kell mérlegelni. Ezenkívül tüneti kezeléseket is végeznek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Amikor a molsidomint lassú Ca-csatornákat blokkoló szerekkel, perifériás értágítókkal, etil-alkohollal és vérnyomáscsökkentőkkel kombinálják, a vérnyomáscsökkentő hatás fokozódik.

A Dilasidom és az aszpirin kombinációja fokozza a vérlemezke-gátló hatást.

A gyógyszer PDE-5-gátlókkal (pl. tadalafil, szildenafil vagy vardenafil) történő kombinálásakor nagy a vérnyomáscsökkenés kockázata, ezért ezeket nem szabad együtt alkalmazni.

Tárolási feltételek

A Dilasidot sötét és száraz helyen, kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. A hőmérsékleti mutatók 15-25°C között vannak.

Szavatossági idő

A Dilasid a gyógyszer gyártásának dátumától számított 36 hónapig használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Sidocard, az Advocard, a Sidnofarm a Molsicorral, a Solmidonnal és a Sidnocarddal.