Eldepril

Az Eldepril egy Parkinson-ellenes gyógyszer, amely a B. Típusú MAO csoporthoz tartozik.

[1], [2]

Jelzések Eldeprila

Ezt alkalmazzák kezelésére paralízises izgatottságot vagy tüneti formái a parkinsonizmus (monoterápiaként korai fejlődési szakaszban vagy patológiás egyidejűleg gyógyszerek levodopa, és ezenkívül olyan hatóanyagokkal gátló perifériás dekarboxiláz aktivitást típusú, vagy nélkülük).

Kiadási űrlap

A gyógyszer felszabadulása tabletta formájában történik, 100 darabos mennyiségben az első injekciós üvegben. Egy csomagban - 1 ilyen üveg.

[3]

Gyógyszerhatástani

A Selegiline az IMAO-B kategóriából választott gyógyszer. Lehetősége van lelassítani a dopamin újrafelvételének folyamatát és a preszinaptikus végződését. Ez a hatás növeli a dopaminerg aktivitást az agyban.

A Selegiline meghosszabbítja és fokozza a levodopa hatását, így dózisa csökkenthető. A levodopa gyógyszerekkel kombinálva a hatóanyag meghosszabbítja a "be" időszakot, valamint lerövidíti az "off" időszakot, és ezáltal csökkenti a végső dózis után megfigyelt kimerültség jelenségét.

Az aktív elem nem növeli az olyan anyagok, mint a tyramin, az úgynevezett "tiramin-hatás" magas vérnyomás-hatását.

[4], [5], [6], [7]

Farmakokinetikája

A Selegiline gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. A csúcsértékek az orális beadás után 30-45 perccel eltelt idő után jelentkeznek. Az elem biológiai hozzáférhetőségének szintje meglehetősen alacsony. A változatlan anyag körülbelül 10% -a (átlagosan) eléri a szisztémás véráramlás széles skáláját (de különböző betegek között észlelhető különbség van ebben a komponensben).

A Selegiline egy lipofil és enyhén lúgos elem, amely könnyen átjut a szövetekbe, beleértve az agyat is. Az anyag szervezeten belüli eloszlási folyamata gyorsan megtörténik, és az eloszlási térfogat körülbelül 500 liter, 10 mg LS bevitellel. Miután a gyógyszert gyógyászati dózisban alkalmazva, annak aktív komponensének körülbelül 75-85% -át vérplazma-fehérjével szintetizáltuk.

A gyógyszer gyorsan átmegy az anyagcsere folyamatokon, elsősorban a májban, majd dezmetil-szelegilinné alakul át, majd 1-metamfetaminnal 1-amfetaminnal. Ezek a metabolikus termékek a vizelet és a vérplazma belsejében egyszeri és többszörös adagolású gyógyszerek formájában jelentkeznek.

A gyógyszerek felezési ideje 1,5-3,5 óra. Teljes kiürülési mutatója körülbelül 240 liter / óra. A gyógyszer metabolikus termékei elsősorban a vizelettel választódnak ki, és körülbelül 15% a székletben található.

A MAO-B lassulási folyamat visszafordíthatatlansága miatt a hatóanyag expozíció időtartama nem függ az anyag kiválasztódási idejétől, amely lehetővé teszi naponta egyszer a gyógyszert.

[8], [9]

Adagolás és beadás

A monoterápiában alkalmazott eldeprilt a patológia korai stádiumában vagy levodopa gyógyszerekkel együtt alkalmazzák (együtt a perifériás gyógyszerekkel, amelyek lassítják a dekarboxiláz aktivitást, vagy anélkül). A kiindulási dózis nagysága bármelyik program esetében 5 mg - vegye be reggel. A gyógyszer napi dózisa 10 mg-ra emelkedhet (két adagra osztható vagy reggel a teljes adagot veheti igénybe).

[12]

Terhesség Eldeprila alatt történő alkalmazás

Mivel nincs elegendő információ az Eldepril terhesség vagy szoptatás idején történő alkalmazásának biztonságosságára vonatkozóan, ezért tilos ezeket a betegcsoportokat felírni.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• az intolerancia jelenléte a szelegilinnel vagy a drogok egyéb kiegészítő elemeivel szemben;
• fokozott fekély;
• kombinálva szerotoninújrafeivétei-inhibitorok és NRIs (venlafaxin) és szimpatomimetikumok, triciklusos, az opioidok (például a petidin) és MAO-gátló (mint például linezolid).

A levodopa egyidejű alkalmazásakor figyelembe kell venni annak ellenjavaslatát is.

[10]

Mellékhatások Eldeprila

A gyógyszeres kezelés során különböző melléktünetek jelentkezhetnek:

• mentális zavarok: gyakran hallucinálják és zavarodottságot éreznek. Néha vannak változások a hangulatban. Az impulzusok és kényszerek (például a hiperszexualitás) területén a szabályozás lehetséges megsértése;
• problémák az Országgyűlés munkájában: gyakran fejfájást, dyskinesiát és szédülést jeleznek. Néha átmeneti alvászavarok (például álmatlanság) alakulhatnak ki. Alkalmanként az izgalom érzése jelenik meg;
• a szívműködés megszegése: gyakran bradycardia van. Néha megjegyzik a tachycardia supraventricularis formáját. Időnként arrhythmiák lépnek fel;
• az érrendszerre ható elváltozások: ortosztatikus összeomlás néha fejlődik;
• emésztési zavarok: gyakran hányinger. Néha a szájnyálkahártya szárazsága van;
• a hepatobiliáris rendszer tünetei: a májenzimek hatásának aktivitása gyakran növekszik;
• sérülések a bőr alatti rétegben és a bőrfelszínen: időnként kiütés;
• vesekárosodás és a vizelési funkcióval kapcsolatos problémák: időnként felborult a vizelés. Lehetséges, hogy a vizelés késik.

A használat során Eldeprila pogut megjelennek negatív tünetek, így a remegés, szédülés, depresszió és pszichózis, és emellett a fájdalom a hát, nyak, a szegycsont és az ízületek, valamint a hányás, látási zavarok, hasmenés és székrekedés.

Levodopa egyidejű alkalmazása.

Mivel a gyógyszer fokozza a tulajdonságait a levodopa, negatív megnyilvánulásai (beleértve hyperkinesis, izgatottság, a szorongás vagy zavartság, aritmia atipikus mozgások, és amellett, dysphonia, ortosztatikus hipotenzió és hallucinációk) lehet tovább súlyosbítja a kombinált kezelés (ajánlott felírni levodopa együtt olyan gyógyszerrel, amely lassítja a perifériás dekarboxilázt).

Ha a gyógyszer ilyen kombinációjához társuló levodopa mellékhatásokkal van összefüggésben, csökkenteni kell a dózist. Például, ha elkezdi alkalmazni a szelegilint, a levodopa adagjának nagyságát átlagosan 30% -kal kell csökkenteni.

[11]

Overdose

A klinikailag jelentős mérgezésről nincsenek adatok. A szelegilin szelektív MAOI-B formájában kifejtett hatása a tremorbénulás (5-10 mg / nap) kezeléséhez szükséges adagok alkalmazásával alakul ki.

A túladagolás jelei olyanok lehetnek, mint a mérgezés tünetei válogatás nélküli MAO-kkal. Közülük egyfajta ingerlékenység, álmosság, hiperaktivitás, szorongás és izgalom, és emellett szédülés, remegés, hallucinációk, súlyos görcsök az izmokban és a fejfájás. A lista tartalmazza a mellkasi fájdalom, ájulás, ami befolyásolja a szív- és érrendszerre, csökkenti, vagy emeli a vérnyomást, egyenetlen és a szívfrekvenciát, a légzés elnyomásának, láz vagy kóma, légzési elégtelenség, görcsök és bőrkiütés. A mérgezés tünetei 24 órán belül előfordulhatnak.

A gyógyszernek nincs antidotuma. Tüneti intézkedéseket hajtanak végre.

[13], [14], [15]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Tiltott gyógyszerkombinációk.

A szimpatomimetikumokkal való kombináció a vérnyomás erős növekedéséhez vezethet.

A petidin használata tilos, mivel ismert, hogy ezek a gyógyszerek az interakció során halálhoz vezethetnek, bár e kombináció mechanizmusát még nem vizsgálták.

A tramadol gyógyszerkölcsönhatásba léphet a gyógyszerrel.

A kombinált használatra fluoxetin megjelenését eredményezi vérbőség, remegés, görcsök, hipertermia, fokozott verejtékezés, ataxia, sőt az érzés zavartság vagy izgatottság. Szédülés, hallucinációk, gyors szívverés, vérnyomásszint csökkenés vagy emelkedés, kóm és delírium kialakulhat. Mert, mint a fluoxetin az ő aktív anyagcseretermékek hosszú felezési között beszüntetése annak használatát és a kezelés megkezdésekor kell Eldeprilom intervallum legalább 5 hétig. A szelegilinnel és az anyagcserével kapcsolatos termékekkel rövid felezési idő, ezért a bevétel megszüntetését követően a fluoxetin alkalmazása 14 nap után indítható.

A triciklusokkal való kombináció a központi idegrendszer oldalán mérgező tünetek megjelenését idézi elő (remegés, szédülés vagy görcsök kialakulása). Néha előfordulhat hyperhidrosis vagy a vérnyomás emelkedése. Mivel az ilyen tulajdonságok fejlesztési mechanizmusa gyenge érthető, lehetetlen kombinálni ezeket a gyógyszereket.

A MAOI-val való egyidejű bejutás erős és drámai csökkenést vagy nyomásnövelést eredményezhet.

Nem javasolt gyógyszerek kombinációja.

Óvatosan kell kombinálni orális fogamzásgátlók Eldepril kombinált karakter (beleértve etinilösztradiol progesztogént levonorgesztrel vagy etinil-ösztradiolt a), mert ezek a források képesek növelni a hatóanyag biológiai hozzáférhetőségét mutatók.

Étkezés étellel.

A Selegilin egy specifikus MAOI-B, amely eltér a standard MAOI-któl, amelyek depressziós hatást gyakorolnak a MAO-A és MAO-B elemekre.

A javasolt adagokban a kábítószereknek az alacsony tyraminszintű táplálék bevétele után történő alkalmazása nem vezetett magas vérnyomásesés kialakulásához ("tiramin-hatás"). Ez lehetővé teszi, hogy vegye be a gyógyszert anélkül, hogy ragaszkodna egy adott étrendhez.

De itt az a kombináció Eldeprila szabvány MAOI vagy MAOI-A igényel szigorú diéta (meg kell adni egy étkezés, amely nagy mennyiségben tartalmaz tiramin - termékek részeként, amely az élesztő és az érett sajt).

[16], [17]

Tárolási feltételek

Az Eldepryt gyermekek elől elzárva kell tartani. A hőmérsékleti értékek a 15-25 ° C határértékek között vannak.

[18]

Szavatossági idő

Az eldepril a terápiás szer felszabadulását követően 3 évig használható.

Gyermekkedvezmény

A gyermekek gyógyszereinek felhasználására vonatkozóan nincs adat, mivel nem lehet ezt a betegcsoportot rendelni.

[19],

Analógok

Analógok gyógyszerek gyógyszerek pronoran Cyclodolum, Neomidantanom, Madopar és Stalevo és kívül Bromkriptin-q, Parlodel, pramipexol Orion Azilekt a Yumeksom. A lista tartalmazza Vinpotropil, Bromergon és a PC-Merz, és emellett a bromocriptin és az amantadin Midantan.

[20], [21], [22]