Eldepryl

Az Eldepryl egy Parkinson-kór elleni gyógyszer, amely a B típusú MAOI-k csoportjába tartozik.

[ 1 ], [ 2 ]

Jelzések Eldepryl

Rázó bénulás vagy tünetekkel járó parkinsonizmus kezelésére használják (monoterápiában a patológia kialakulásának kezdeti szakaszában vagy levodopa gyógyszerekkel egyidejűleg, valamint olyan gyógyszerekkel kombinálva, amelyek lassítják a perifériás dekarboxiláz aktivitását, vagy azok nélkül).

Kiadási űrlap

A gyógyszer tablettákban kapható, 100 darab mennyiségben 1 üvegben. Egy csomagban 1 ilyen üveg található.

[ 3 ]

Gyógyszerhatástani

A szelegilin egy szelektív MAO-B inhibitor gyógyszer. Képes lassítani a dopamin újrafelvételét a preszinaptikus végződéseivel együtt. Ez a hatás fokozza a dopaminerg aktivitást az agyban.

A szelegilin meghosszabbítja és fokozza a levodopa hatását, ami lehetővé teszi adagjának csökkentését. Levodopa tartalmú gyógyszerekkel kombinálva a gyógyszer meghosszabbítja az „on” és lerövidíti az „off” periódust, valamint csökkenti az utolsó adag bevétele után megfigyelt kimerültség súlyosságát.

A hatóanyag nem fokozza az olyan anyagok, mint a tiramin, vérnyomásemelő hatását – az úgynevezett „tiraminhatást”.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetikája

A szelegilin gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. A csúcskoncentrációt orális adagolás után 30-45 perccel figyelik meg. Az elem biohasznosulása meglehetősen alacsony. A változatlan anyag körülbelül 10%-a (átlagosan) eléri a szisztémás véráramlás nagy körét (de ebben az összetevőben észrevehető különbség van a különböző betegek között).

A szelegilin egy lipofil és enyhén lúgos elem, amely könnyen behatol a szövetekbe, beleértve az agyat is. Az anyag eloszlási folyamatai a szervezetben gyorsan lezajlanak, és az eloszlási térfogat körülbelül 500 liter 10 mg gyógyszer bevétele után. A gyógyszer gyógyászati dózisokban történő alkalmazása után a hatóanyag körülbelül 75-85%-a szintetizálódik a vérplazma fehérjéivel.

A gyógyszer gyors anyagcsere-folyamatokon megy keresztül, főként a májban, ezek során dezmetil-szelegilinné, valamint 1-metamfetaminná és 1-amfetaminná alakul. Ezek az anyagcsere-termékek a gyógyszer egyszeri és többszöri adagolásakor megjelennek a vizeletben és a vérplazmában.

A gyógyszer felezési ideje 1,5-3,5 óra. Teljes clearance-e körülbelül 240 l/óra. A gyógyszer anyagcseréjének termékei főként a vizelettel ürülnek, és körülbelül 15%-uk található meg a székletben.

A MAO-B lassulási folyamatának visszafordíthatatlansága miatt a gyógyszer hatásának időtartama nem függ az anyag kiválasztásának időtartamától, ami lehetővé teszi a gyógyszer napi egyszeri bevételét.

[ 7 ], [ 8 ]

Adagolás és beadás

Az Eldeprilt monoterápiában a patológia korai szakaszában vagy levodopa gyógyszerekkel kombinálva alkalmazzák (a dekarboxiláz aktivitását lassító perifériás gyógyszerekkel együtt, vagy azok nélkül). Bármely adagolási rend kezdő adagja 5 mg - reggel kell bevenni. A gyógyszer napi adagja 10 mg-ra emelhető (két részre osztható, vagy a teljes adag reggel is bevehető).

[ 11 ]

Terhesség Eldepryl alatt történő alkalmazás

Mivel nincs elegendő információ az Eldepril terhesség vagy szoptatás alatti szedésének biztonságosságáról, tilos azt ezeknek a betegcsoportoknak felírni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a szelegilinnel vagy a gyógyszer egyéb további elemeivel szembeni intolerancia jelenléte;
• súlyosbodott fekély;
• SSRI-kkel és SNRI-kkel (venlafaxin), valamint szimpatomimetikumokkal, triciklusos antidepresszánsokkal, opioidokkal (például petidin) és MAO-gátlókkal (például linezolid) kombinálva.

Levodopával egyidejű szedés esetén figyelembe kell venni annak ellenjavallatait is.

[ 9 ]

Mellékhatások Eldepryl

A gyógyszer szedése különféle mellékhatásokat okozhat:

• Mentális zavarok: gyakran hallucinációk és zavartságérzés jelentkezik. Hangulatingadozások is előfordulhatnak. Az impulzus- és kényszeres kontroll károsodhat (például hiperszexualitás);
• idegrendszeri problémák: gyakran fejfájás, diszkinézia és szédülés jelentkezik. Néha átmeneti alvászavarok (például álmatlanság) alakulnak ki. Alkalmanként izgatottság érzése jelentkezik;
• szívműködési zavar: gyakran jelentkezik bradycardia. Néha szupraventrikuláris tachycardia is megfigyelhető. Ritkán előfordulnak aritmiák;
• az érrendszert érintő elváltozások: esetenként ortosztatikus összeomlás alakul ki;
• emésztési zavarok: gyakran megfigyelhető hányinger. Néha a szájnyálkahártya szárazsága is előfordulhat;
• a hepatobiliáris rendszer tünetei: a májenzimek aktivitása gyakran megnő;
• elváltozások a bőr alatti rétegben és a bőrfelszínen: esetenként kiütés jelentkezik;
• Vese- és húgyúti betegségek: alkalmanként húgyúti rendellenességek jelentkezhetnek. Vizeletretenció is előfordulhat.

Az Eldepril szedése alatt negatív tünetek, például remegés, szédülés, depresszió és pszichózis jelentkezhetnek, valamint hát-, torok-, mellkasi és ízületi fájdalom, valamint hányás, látászavarok, hasmenés és székrekedés.

Levodopával egyidejű alkalmazás.

Mivel a gyógyszer fokozza a levodopa tulajdonságait, negatív hatásai (beleértve a hiperkinéziát, izgatottságot, szorongás vagy zavartság érzését, atipikus mozgásokkal járó ritmuszavart, valamint a diszfóniát, az ortosztatikus összeomlást és a hallucinációkat) komplex kezeléssel tovább fokozhatók (ajánlott a levodopát egy perifériás dekarboxilázt lassító gyógyszerrel együtt felírni).

Ha a gyógyszerkombináció alkalmazása során levodopával összefüggő mellékhatások jelentkeznek, csökkenteni kell az adagot. Például a szelegilin-használat megkezdésekor a levodopa adagját átlagosan 30%-kal kell csökkenteni.

[ 10 ]

Overdose

Klinikailag jelentős toxicitásra nincs bizonyíték. A szelegilin, mint szelektív MAO-B-gátló, hatásai a remegő bénulás kezelésére szükséges dózisokban (5-10 mg/nap) jelentkeznek.

A túladagolás tünetei hasonlíthatnak a nem szelektív MAOI-mérgezés tüneteihez. Ezek közé tartozik az ingerlékenység, álmosság, hiperaktivitás, nyugtalanság és izgatottság, valamint szédülés, remegés, hallucinációk, súlyos izomgörcsök és fejfájás. Egyéb tünetek közé tartozik a mellkasi fájdalom, az érösszeomlás, a vérnyomás csökkenése vagy emelkedése, a szabálytalan vagy szapora pulzus, a légzésdepresszió, a lázas vagy kómás állapot, a légzési elégtelenség, a görcsrohamok és a fokozott izzadás. A mérgezés jelei 24 órán belül jelentkezhetnek.

A gyógyszernek nincs ellenszere. Tüneti kezelést kell alkalmazni.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Tiltott gyógyszerkombinációk.

Szimpatomimetikumokkal kombinálva a vérnyomásértékek jelentős emelkedéséhez vezethet.

A petidinnel történő együttes alkalmazása tilos, mivel ezek a gyógyszerek kölcsönhatásba léphetnek egymással és halált okozhatnak, bár a kombináció mechanizmusát még nem vizsgálták.

A tramadol kölcsönhatásba léphet a gyógyszerrel is.

Fluoxetinnel kombinálva történő alkalmazás esetén vérbőség, tremor, görcsök, hipertermia, fokozott izzadás, ataxia, valamint zavartság vagy izgatottság érzése jelentkezhet. Szédülés, hallucinációk, szapora szívverés, csökkent vagy emelkedett vérnyomás, kóma és delírium is előfordulhat. Mivel a fluoxetin és aktív anyagcsere-termékei hosszú felezési idővel rendelkeznek, legalább 5 hétnek kell eltelnie a kezelés abbahagyása és az Eldepryl-kezelés megkezdése között. A szelegilin és anyagcsere-termékei rövid felezési idővel rendelkeznek, ezért a kezelés abbahagyása után a fluoxetin szedése 14 nap elteltével elkezdhető.

Triciklusos antidepresszánsokkal való kombináció a központi idegrendszer toxikus tüneteinek megjelenéséhez vezet (remegés, szédülés vagy görcsök kialakulása). Előfordulhat hyperhidrosis vagy vérnyomás-emelkedés. Mivel az ilyen tünetek kialakulásának mechanizmusa kevéssé ismert, az ilyen gyógyszereket nem lehet kombinálni.

A MAOI-kkal egyidejű szedése a vérnyomás erős és éles csökkenéséhez vagy emelkedéséhez vezethet.

Nem ajánlott gyógyszerkombinációk.

Az Eldepryl-t óvatosan kell kombinálni kombinált orális fogamzásgátlókkal (beleértve az etinil-ösztradiolt gesztagénnel vagy az etinil-ösztradiolt levonorgesztrellel), mivel ezek a gyógyszerek növelhetik a gyógyszer biohasznosulását.

Étellel együtt használandó.

A szelegilin egy specifikus MAO-B intravénás inhibitor, amely különbözik a standard MAO-A és MAO-B elemeket is gátló MAO-IM-ektől.

A gyógyszer ajánlott adagokban, alacsony tiraminszint mellett, étkezés után történő alkalmazása nem vezetett hipertóniás hatás ("tiraminhatás") kialakulásához. Ez lehetővé teszi a gyógyszer szedését speciális diéta betartása nélkül.

Az Eldepryl és a standard MAOI-k vagy MAOI-A kombinációja esetén szigorú diéta szükséges (kerülni kell a nagy mennyiségű tiramint tartalmazó ételeket - élesztőt tartalmazó termékeket, valamint az érlelt sajtot).

[ 15 ], [ 16 ]

Tárolási feltételek

Az Eldeprilt gyermekektől elzárva kell tartani. A hőmérsékleti értékek 15-25°C között vannak.

[ 17 ]

Szavatossági idő

Az Eldepryl a terápiás szer felszabadulásának dátumától számított 3 évig használható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Nincsenek adatok a gyógyszer gyermekeknél történő alkalmazásáról, ezért nem írható fel erre a betegcsoportra.

[ 18 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai a Pronoran Cyclodol-lal, Neomidantannal, Madoparral és Stalevo-val, valamint a Bromcriptine-kv mellett a Parlodel, a Pramipexol Orion és az Azilect Yumex-szel. A listán szerepel még a Vinpotropil, a Bromergon és a Pk-merz, valamint a Bromocriptine mellett a Midantan és az Amantadin.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]