Endoxan

Az Endoxan daganatellenes terápiás aktivitást mutat.

A ciklofoszfamid komponens egy alkilező hatású citosztatikus szer. A tumorsejtek belsejében az anyag biotranszformáción megy keresztül, amelynek során aktív metabolikus elemek keletkeznek, amelyek elpusztítják az RNS és a DNS kötődési folyamatait azáltal, hogy keresztkötéseket képeznek ezen struktúrák szálai között. Ugyanakkor a metabolitok blokkolják a mitotikus osztódás folyamatait és lassítják a fehérjekötést.

[ 1 ], [ 2 ]

Jelzések Endoxan

A következő rendellenességek kiküszöbölésére használják:

• limfogranulomatózis;
• limfoszarkóma;
• myeloma multiplex;
• limfoblasztos típusú leukémia az aktív fázisban;
• oszteoszarkóma;
• nem-Hodgkin limfómák;
• neuroblasztóma;
• emlőrák;
• krónikus limfocitás leukémia;
• petefészekrák;
• retinoblasztóma.

Más daganatellenes szerekkel kombinálva méhnyak-, tüdő- és hólyagrák, valamint a prosztatát vagy lágy szöveteket érintő szarkóma, valamint retikulosarkóma kezelésére alkalmazzák.

Immunszuppresszánsként pikkelysömörös vagy reumatoid artritisz, progresszív kollagénózis, nefrózis szindróma esetén, valamint ezen túlmenően az átültetett szerv esetleges kilökődésének megelőzésére írják fel.

Kiadási űrlap

A gyógyászati elem tablettákban szabadul fel - 50 darab dobozonként. Liofilizátum formájában is kapható intravénás injekciókhoz használt folyadék előállítására.

[ 3 ]

Farmakokinetikája

A ciklofoszfamid felszívódása a gyomor-bél traktusból teljes.

A májban zajlanak anyagcsere-folyamatok; ebben az esetben alkilező jellegű aktív metabolikus komponensek képződnek. Ezen elemek egy része aktivitás nélküli metabolitokká alakul, a fennmaradó rész pedig citotoxikus hatású metabolikus komponensekké. Intravénás injekció beadása után a metabolitok Cmax-értékeit 2-3 óra elteltével rögzítik.

Az anyagcsere-elemek kiválasztása a veséken keresztül történik; a változatlan anyag 5-25%-a ürül a vizelettel. Felnőtteknél a felezési idő 7 óra, gyermekeknél pedig 4 óra.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Adagolás és beadás

Az adagolási rendet egyénileg választják ki, figyelembe véve a klinikai képet. A tablettákat szájon át kell bevenni, fél órával étkezés előtt vagy 2 órával étkezés után. Gyakran napi 1-4 tablettát (0,05-0,2 g) használnak. A kúra 14-21 napig tart.

Intravénás injekciók beadásához a gyógyszert előzetesen fel kell oldani. Naponta 0,05-0,1 g/m2-t kell beadni ^. Heti 3-szori injekciók beadása esetén az adag 0,1-0,2 g/m2 ^; kéthetente egyszeri eljárás esetén 0,6-0,75 g/m2 ^. Ha az injekciókat havonta egyszer adják be, 1,5-2 g/m2 adag szükséges ^. A teljes kezelési kúra teljes adagja 6-14 g.

Rendszeres vérvizsgálatokat végeznek a mieloszuppresszió súlyosságának (vérlemezke- és leukocitaszint) monitorozására. Szükséges továbbá a eritrociták jelenlétének monitorozása a vizeletben (ez a vérzéses cystitis jele, amely esetén a terápiát abba kell hagyni). A kezelést akkor is leállítják, ha másodlagos fertőzések jelentkeznek - a súlyos mieloszuppresszió szövődménye.

A terápia alatt nem szabad alkoholtartalmú italokat fogyasztani.

[ 12 ], [ 13 ]

Terhesség Endoxan alatt történő alkalmazás

Terhesség alatt tilos az Endoxan szedése.

A ciklofoszfamid kiválasztódik az anyatejbe, ezért a szoptatást a terápia alatt abba kell hagyni. Azoknál a csecsemőknél, akiknek az édesanyja a kezelés alatt szoptatott, trombocitózist és neutropéniát, valamint hasmenést és csökkent hemoglobinszintet figyeltek meg.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a csontvelő aktivitásának elnyomása;
• hólyaggyulladás;
• kifejezett természetű kachexia;
• vizeletretenció;
• fertőzések az aktív fázisban;
• patológiák a terminális stádiumban;
• súlyos intolerancia, amely egy adott gyógyszerrel kapcsolatos.

Óvatosság szükséges köszvény, nephrolithiasis, mellékvese-eltávolítás, csontvelő-szuppresszió és súlyos vese-, máj- vagy szívbetegség esetén.

[ 9 ], [ 10 ]

Mellékhatások Endoxan

Mellékhatások a következők:

• trombocito-, leukocito- vagy neutropenia;
• hányás, hasi fájdalom, székrekedés vagy hasmenés, hányinger, étvágytalanság, valamint szájgyulladás, sárgaság és vastagbélgyulladás;
• alopecia;
• epidermális viszketés, kiütések és csalánkiütés;
• bőr pigmentáció;
• vérzéses jellegű cystitis vagy urethritis, nephropathia, hyperuricemia és veseelégtelenség;
• vérzéses szívizomgyulladás (ritkán);
• tüdőt érintő fibrózis (hosszú távú, nagy dózisú terápia);
• amenorrhoea, valamint a spermatogenezis és az oogenezis zavarai (néha gyógyíthatatlanok is lehetnek).

[ 11 ]

Overdose

Mérgezés esetén a mellékhatások, többek között a kardiotoxicitás vagy a mieloszuppresszió fokozódása figyelhető meg.

Nincs ellenszer. Tüneti kezelést végeznek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az uricosuriás köszvényellenes gyógyszerek egyidejű alkalmazása növeli a nephropathia kialakulásának valószínűségét, mivel a ciklofoszfamid növeli a képződött húgysav mennyiségét.

Az allopurinollal való kombináció fokozza a csontvelőre gyakorolt toxikus hatást.

A mikroszomális oxidációt kiváltó anyagok fokozzák a ciklofoszfamid metabolikus folyamatait, ami a képződött metabolikus komponensek térfogatának növekedéséhez és a gyógyszer hatásának fokozódásához vezet.

A ciklofoszfamid fokozza a gyógyszerek antikoaguláns tulajdonságait, valamint fokozza a daganatellenes antibiotikumok, a daunorubicin és a doxorubicin kardiotoxikus hatását.

Az immunszuppresszánsokkal (beleértve azatioprint, GCS-t, merkatopurint ciklosporinnal és klórambucilt) való kombináció növeli a fertőzések, valamint a másodlagos daganatok kialakulásának valószínűségét.

Amikor az Endoxant mieloszuppressziót kiváltó anyagokkal, valamint sugárterápiával együtt alkalmazzák, a csontvelő-szuppresszió fokozódik.

A ciklofoszfamid és a lovasztatin együttes alkalmazása szívátültetésen átesett betegeknél az akut veseelégtelenség vagy a vázizom-nekrózis kialakulásának magas kockázatával jár.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Tárolási feltételek

Az Endoxant 25°C-on belül kell tárolni.

[ 17 ], [ 18 ]

Szavatossági idő

Az Endoxan a gyógyszer eladásának dátumától számított 36 hónapig használható.

[ 19 ], [ 20 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszer gyermekgyógyászati alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok rendkívül korlátozottak.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai a ciklofoszfamid, a lidoksin, a Cytoxan ciklofoszfamiddal és az Endoxan-Asta.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Vélemények

Az Endoxanról számos vélemény szól, amelyek a használatából eredő mellékhatások kialakulását említik. Szinte minden beteg arról számol be, hogy intravénás injekciók után vérzés lép fel az arcon. Panaszkodnak a fejfájással járó fokozott izzadásról is. Ezenkívül a felhasználók véleményei között gyakori negatív megnyilvánulások között szerepel a vérképző folyamatok elnyomása és a teljes vagy részleges kopaszság (a haj a terápia befejezése után kezd visszanőni).

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]