Ental

Ental tartalmaz egy kapecitabint, amely a karbamát-fluor-pirimidin származéka. Ez egy lenyelt citosztatikum, amely aktiválódik a tumorszövetben, és a szelektív citotoxikus hatását mutatja. Ugyanakkor maga a kapecitabin sem rendelkezik citotoxikus aktivitással, de a fluorouracil (5-FU) citotoxikus elemké alakul át.

Az 5-FU komponens kialakulását a tumorszövetben a neoplazmában lévő angiogén elem timidin-foszforiláz hatására valósítják meg, ami miatt az 5-FU teljes hatása egészséges szövetekre minimális.

Jelzések Entek

Ilyen helyzetekben használatos:

• emlőrák : metasztatikus vagy gyakori lokális karcinóma (docetaxellel kombinálva, ha a taxánokkal és antraciklinekkel végzett kemoterápia hatástalan volt vagy ellenjavallt a betegeknél történő alkalmazásra);
• kolorektális karcinóma vagy vastagbél-karcinóma: adjuváns kezelés vagy 1. Soros anyag a metasztatikus kolorektális karcinóma kezelésében;
• a gyomor és a nyelőcső karcinoma: az első sor gyógyszere a közös karcinóma formájában.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Kiadási űrlap

A hatóanyag felszabadulását tablettákban készítjük el - 0,15 g térfogatú 10 darabban egy sejtcsomagban, 6 csomag egy csomagban; 0,5 g térfogatú - 10 darab a csomagolólemez belsejében, 12 lemez a dobozban.

Gyógyszerhatástani

A kapecitabin 5-FU komponensre való szekvenciális enzimatikus átalakítása magasabb értékeket képez a neoplazma sejtekben, mint az egészséges szövetekben. Amikor a gyógyszereket vastagbélrákos betegek használják, az 5-FU szintje a tumorszövetben 3,2-szer magasabb, mint az egészséges szövetekben található indexek. Az 5-FU értékek aránya a daganatos szövetekben és a plazmában 21,4, míg az egészséges szövetekben és a plazmában lévő indikátorok aránya 8,9.

A timidin-foszforiláz hatékonysága az elsődleges kolorektális neoplazmában négyszer magasabb, mint az egészséges szövetekben.

Az emlő, a vastagbél, a gyomor, a petefészek és a méhnyak karcinóma esetén a neoplazma sejtjein belül nagyobb mennyiségű timidin-foszforilázt detektálnak, amely képes az 5'-DFUR 5-FU-ba való átalakítására, mint az egészséges szövetekben.

[8]

Farmakokinetikája

A nagy sebességű gyógyszer, amely teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban (az étkezés csökkenti az abszorpció sebességét). A máj belsejében a gyógyszer a karboxi-észterázokkal együtt átalakul, és az 5-DFCT elemet képezi, amely a citidin deamináz (a neoplazma és a máj szövetében) hatására dezaminálódik, majd az 5-DFUR komponensévé válik. A kapecitabin-fehérjével, valamint az 5-DFTC, az 5-FU és az 5-DFUR komponenseinek szintézise 54%, 10%, 10% és 62%.

A kapecitabin Cmax-értékeit 90 perc elteltével határozzuk meg, és 5-DFCT-t 5-DFUR-mal 2 óra elteltével; felezési ideje 0,7-1,14 óra. A Cmax α-fluor-β-alanint, amely az 5-FU metabolikus eleme, 3 óra múlva határozzuk meg; a felezési ideje 3-4 óra.

A kiválasztás főként a vizeletben történik (az adag 95,5% -ában), míg az 57% -aa α-fluor-β-alanin formájában történik.

Vesekárosodásban szenvedő egyéneknél az α-fluor-β-alanin QA értékeinek 50% -os csökkenése 114% -kal csökken.

[9], [10], [11]

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át, legfeljebb fél órával étkezés után veszik be.

Amikor a monoterápiát általában olyan adagokban alkalmazzák: a mell- vagy vastagbélrák, valamint a vastagbél-karcinóma esetén - napi 2,5 g / m ² bevitel (2 alkalmazásban, reggel, majd este). A terápiát hetente végezzük - a napi bevitel 14 nap alatt, majd 7 napos szünet.

Komplex emlőrák-kezelés esetén a hatóanyagot általában docetaxellel együtt alkalmazzák - napi 1,25 g / m ³ dózisban, 2 hétig, majd 7 napos időszakot kell végezni. A gyomor, vastagbél vagy nyelőcső karcinóma, valamint kolorektális karcinóma esetén kombinált terápiában a kapecitabin dózisát naponta kétszer 0,8-1 g / m ² -re kell csökkenteni (14 napig, ezt követően 7 napon keresztül). - napi szünet) vagy napi 625 mg / m ² folyamatos adagolás esetén.

[19], [20], [21],

Terhesség Entek alatt történő alkalmazás

Ne használja az Ental-t terhesség vagy szoptatás ideje alatt, mert a gyógyszert teratogénnek tekintik.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• erős érzékenység a gyógyszerek elemeire;
• diagnosztizálták a DPD egy elemének hiányát;
• súlyos thrombocyto-, leuko- vagy neutropeniás stádium;
• súlyos májműködési zavar;
• súlyos veseműködési zavar (CC értékek 30 ml / perc alatt vannak);
• szudarudinnal vagy analógjaival kombinálva.

[12], [13], [14], [15], [16]

Mellékhatások Entek

A mellékhatások között:

• idegrendszeri rendellenességek: fáradtság, aszténia, szemirritáció, paresztézia, polyneuropathia és gyengeség, valamint ízrendszeri zavarok, szédülés, szakadás, fejfájás és zavartság. Lehetséges az álmosság, a cerebelláris tünetek (ataxia a dysarthriaval, valamint a koordináció és az egyensúlyi problémák), az álmatlanság, az encephalopathia és a kötőhártya-gyulladás.
• problémák kardiovaszkuláris karakter angina, infarktus vagy a myocardialis ischaemia, a vérszegénység, a szívelégtelenség, a hamis angina, tachikardia és kardiomiopátia, valamint visszérgyulladás, pancitopénia, aritmia supraventricularis típusú extrasystolék kamrai thrombophlebitis, növelik vagy csökkentik a vérnyomást értékek, csontvelő-szuppresszió működését és a hirtelen halál;
• légzési funkciók rendellenességei: köhögés, dyspnea, RDS szindróma, torokfájdalom, a tüdő véredényeit érintő embolia és bronchia görcs;
• emésztési zavarok: hasmenés, puffadás, szájgyulladás, étvágytalanság, anorexia, székrekedés, xerostomia, hányinger, hasi fájdalom és a széklet konzisztenciájának változása. Emellett megfigyelhető a májelégtelenség, a hyperbilirubinemia, az orális kandidózis, a kolesztatikus hepatitis és a fekélyes gyulladásos gyulladás (duodenitis, gastitis, colitis with gastritis, gastrointestinal traktus belsejében és a nyelőcsőgyulladás);
• ODA léziók: fájdalom a végtagokban vagy a hát alsó részén, ízületi fájdalom, lábduzzanat vagy myalgia;
• epidermális tünetei alopecia, epidermális szárazság, bőrpír, LPS (peeling, zsibbadás, képződés elkerülésére, bizsergő, éles fájdalom, paresztézia és duzzanat), valamint a dermatitis, hiperpigmentáció és epidermális repedések. Emellett erythemás kiütések, a körmök fertőzése, viszketés, a fókusz típusának hámlása, fényérzékenység, onycholízis, valamint elszíneződés, dystrophia és törékeny körmök;
• mások: hiperglikémia, szepszis, orrvérzés, myelosuppresszióval összefüggő fertőzések, súlycsökkenés, a nyaki-orr-traktusra ható szűkület, a mellkasi fájdalom, az AST vagy ALT változásai és a kiszáradás.

[17], [18]

Overdose

Mérgezés jelei: nyálkahártya, vérzés, hányás, csontvelő-szuppresszió, gyomor-bélrendszeri irritáció és hasmenés.

Tüneti fellépések történnek.

[22]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A kumarin antikoagulánsokkal (például fenprokumonnal vagy warfarinnal) történő alkalmazás a vérzés és a véralvadás folyamatainak megszakadásához vezet. Hasonló jelek jelennek meg a kezelés kezdetétől számított néhány nap / hónap tartományban; ha egy ilyen megsértés a terápia befejezése után 1 hónappal alakult ki.

A magnézium vagy az alumíniumtartalmú antacidok a kapecitabin és az első metabolikus elemek (5'-DFCR) plazma-indikátorainak enyhe növekedését eredményezik.

A szudarudinnal vagy annak analógjaival kombinációban történő bevitel klinikailag jelentős kölcsönhatást eredményezhet (az 5-FU komponenssel), amely a DPD gátlásával összefüggésben alakul ki a soirudin hatására. Ennek eredményeként a fluorpirimidinek toxikus tulajdonságai erősödnek, ami akár halálos is lehet. Emiatt Ental-ot nem használják a szerivudinnal vagy az anyag kémiai analógjaival (például brivudinnal).

Tilos a kombinált terápiás kapecitabin-docetaxel vagy kapecitabin-ciszplatin alkalmazása olyan helyzetekben, ahol az utolsó gyógyszerek ellenjavallt a betegnek.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Tárolási feltételek

Az Enthal-t 15-25 ° C tartományban kell tartani.

Szavatossági idő

Az Enthal a terápiás anyag megvalósításától számított 36 hónapon belül használható.

[30], [31], [32]

Alkalmazás gyerekeknek

Nincs információ a gyógyszer biztonságosságáról és a gyógyszer hatásosságáról 18 év alatti személyeknél.

Analógok

A gyógyszerek analógjai Xeloda, Capecibex és Apsibin, Tsitin és Kapetero kapecitabinnal, valamint Newcapibin és Caponco.