Esomeprazol

Az ezomeprazol gyógyszer a protonpumpa-gátló gyógyszerek kategóriájába tartozik - ez a gyógyszerek széles skálája, amelyeket nyombélfekélyek és gastrooesophagealis reflux patológia kezelésében alkalmaznak.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Jelzések Esomeprazol

Az ezomeprazol javallt:

• antiszekréciós gyógyszerként;
• gastrooesophagealis reflux patológiájának kezelésére szövődményes refluxban vagy nyelőcsőgyulladásban szenvedő egyéneknél;
• nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek szedése által okozott gyomorfekély esetén;
• a gyomorfekély és a nyombélfekély kialakulásának megelőzése nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel történő kezelés során;
• a hemosztázis rövid távú fenntartására és az ismételt vérzés megelőzésére akut vérző fekély endoszkópos kezelése után.

Kiadási űrlap

Az ezomeprazolt liofilizátumként állítják elő injekciós oldat elkészítéséhez.

Egy liofilizátummal ellátott injekciós üveg a gyógyszer hatóanyagát - nátrium-ezomeprazolt - tartalmazza, az ezomeprazol alternatívájaként 40 mg mennyiségben.

A kartoncsomagolás egy üvegpalackot tartalmaz gumidugóval és feltekercselt alumínium kupakkal, amely felpattintható nyitószerkezettel rendelkezik.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Gyógyszerhatástani

Az ezomeprazol az omeprazol s-izomerje, amely csökkenti a gyomorsavtermelést. Specifikus protonpumpa-gátló, célzott farmakodinámiás hatással.

Az ezomeprazol hatóanyaga gyenge bázisokhoz tartozik - az anyag felhalmozódik és aktiválódik a parietális sejtszerkezetek kiválasztó csatornáinak savas környezetében, ahol a H+K+ATPáz enzim - a savpumpa - gátlása, valamint a savtermelés gátlása következik be.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetikája

A gyógyszer gyorsan felszívódik, a bevételt követő fél órán belül eléri a magas koncentrációt. A teljes biohasznosulás elérheti a 90%-ot. A plazmafehérje-kötődése 95%.

Az egyidejű ételfogyasztás csökkenti a felszívódást és lelassítja az ezomeprazol felszívódását.

A gyógyszert a citokróm P450 rendszer metabolizálja. Az anyagcsere nagy része a CYP3A4-től függ, amely felelős az ezomeprazol-szulfon, a fő plazma metabolit képződéséért.

A felezési idő 60-90 perc. A plazmakoncentráció-idő összefüggés a gyógyszer ismételt adagolásával növekszik. Ez a növekedés dózisfüggő, és ismételt adagolás esetén nemlineáris összefüggést eredményez.

Ez az időfüggés az elsődleges anyagcsere-folyamatok csökkenésének, valamint a CYP2C19 enzim gátlása miatti szisztémás clearance sebességének köszönhető.

Az ezomeprazol napi egyszeri adagolása mellett a hatóanyag az adagok közötti időszakban teljesen kiürül a véráramból, felhalmozódás nélkül.

A fő anyagcsere-termékek jelenléte nem mutat semmilyen hatást a gyomornedv termelésére. A bevitt gyógyszermennyiség körülbelül 80%-a vizelettel, a többi pedig széklettel távozik a szervezetből.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Adagolás és beadás

Azok a személyek, akiknél a gyógyszer belsőleges alkalmazása ellenjavallt, parenterális adagolást kaphatnak napi 20-40 mg mennyiségben. Reflux oesophagitis esetén napi 40 mg ezomeprazolt kell bevenni. A gastrooesophagealis reflux betegség tüneti kezelésére napi 20 mg gyógyszert kell felírni.

Nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek szedése által okozott gyomor- és nyombélfekélyek esetén napi 20 mg-os standard adagot írnak fel. Megelőző célból a gyógyszer mennyisége nem változik.

Az ezomeprazollal történő terápia időtartamát az orvos határozza meg, és nem hosszú távú.

A gyomorvérzés endoszkópos leállítása után 80 mg ezomeprazolt alkalmaznak félórás infúzióban, majd ezt követően egy hosszan tartó (72 órás), óránként 8 mg-os intravénás infúzió várható.

A gyógyszer parenterális beadása után olyan szereket írnak fel, amelyek gátolják a gyomorsav szekrécióját - különösen az esomeprazolon alapuló tablettákat.

[ 23 ]

Terhesség Esomeprazol alatt történő alkalmazás

Az Esomeprazol gyógyszert nem írják fel terhes és szoptató betegeknek, mivel nincsenek megbízható klinikai információk a javasolt gyógyszer biztonságosságáról a magzat és az újszülött számára.

Ellenjavallatok

Az ezomeprazol ellenjavallt:

• a gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenységi reakciók esetén;
• Nelphigavirral vagy Atazanavirral kombinálva;
• gyermekgyógyászati betegek (18 év alattiak);
• terhesség alatt;
• szoptatás alatt.

[ 19 ], [ 20 ]

Mellékhatások Esomeprazol

Az ezomeprazol-terápiát a következők kísérhetik:

• a vérben lévő leukociták és vérlemezkék szintjének csökkenése;
• allergiák, beleértve az anafilaxiát is;
• a végtagok duzzanata;
• alvászavar;
• depresszió, tudatzavarok;
• fejfájás, fáradtság;
• látás- és halláskárosodás;
• szédülés;
• hörgőgörcs jelei;
• emésztési zavarok, hasi fájdalom;
• szomjúság;
• sárgaság, hepatitisz;
• dermatitis, bőrkiütések, zonula alopecia;
• fájdalom az ízületekben és az izmokban;
• fokozott izzadás.

[ 21 ], [ 22 ]

Overdose

Kevés információ áll rendelkezésre az ezomeprazol túladagolásáról. A túladagolás jelei mellékhatásoknak felelhetnek meg, és 280 mg-nál nagyobb mennyiségű gyógyszer szájon át történő bevétele után jelentkezhetnek.

Nincs specifikus ellenszer.

A hemodialízist hatástalannak tekintik, ezért túlzott adagolás esetén az orvosok tüneti és támogató terápiás intézkedésekre korlátozódnak.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az ezomeprazol szedése alatti csökkent gyomorsav befolyásolhatja a gyógyszerek felszívódását, ha felszívódási folyamatuk a savasság mértékétől függ. Megfigyelték, hogy más, a savtermelést gátló gyógyszerek, valamint az antacidok szedése a ketokonazol vagy az itrakonazol felszívódásának csökkenését okozza az ezomeprazol-terápia során.

Az ezomeprazol olyan gyógyszerekkel kombinálva, amelyek metabolizálják a CYP2C19-et (diazepam, fenitoin, imipramin), a felsorolt gyógyszerek koncentrációjának növekedését okozhatja. Ezt figyelembe véve csökkenteni kell az adagjukat.

30 mg ezomeprazol egyidejű alkalmazása a diazepam szubsztrát clearance-ének 45%-os csökkenését eredményezi.

Az ezomeprazol egyidejű alkalmazása epilepsziás betegeknél a szérum fenitoin-koncentrációjának emelkedését eredményezi. Az ezomeprazol felírásakor vagy a kezelés leállításakor ellenőrizni kell a gyógyszer véráramban lévő mennyiségét.

Az esomeprazol és a warfarin együttes szedése a véralvadás minőségének monitorozását igényli.

A vorikonazollal és más CYP2C19 és CYP3A4 inhibitorokkal kombinálva az ezomeprazol hatóanyagának expozíciójának több mint kétszeres növekedését eredményezheti, ami azonban nem igényli a gyógyszer dózisának módosítását.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Tárolási feltételek

Az ezomeprazolt szobahőmérsékleten, gyermekektől elzárva kell tárolni.

[ 29 ], [ 30 ]

Szavatossági idő

Az ezomeprazol liofilizátum formájában az eredeti, bontatlan csomagolásban legfeljebb 2 évig tárolható. A fel nem használt ezomeprazol oldatot nem szabad tárolni - azt megsemmisítik.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]