Felodip

A felodipin egy vérnyomáscsökkentő gyógyszer.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Jelzések Felodipa

A következő betegségek kiküszöbölésére használják:

• angina pectoris;
• esszenciális magas vérnyomás;
• spontán angina.

Kiadási űrlap

A gyógyszer tablettákban kapható, buborékcsomagolásonként 10 darab. A doboz 3 vagy 10 ilyen csomagot tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A gyógyászati hatás elve szerint a lassú Ca-csatornák blokkolója. Hatóanyaga a dihidropiridin komponens származéka. A vérnyomáscsökkentő tulajdonságok mellett a gyógyszer antianginás tulajdonságokkal is rendelkezik. A vérnyomásértékek csökkenése a teljes perifériás érrendszeri ellenállás mutatóinak csökkenése miatt következik be.

Az antiischaemiás hatás intenzitása az adagtól függ. A felodipin képes megvédeni a reperfúziós szövődmények kialakulásától, valamint csökkenteni a szívizom térfogatát.

A vezetési rendszert tekintve csak minimális hatás figyelhető meg; az aktív elemnek nincs negatív inotrop hatása.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetikája

A hatóanyag szinte teljesen felszívódik, amikor belép a gyomor-bél traktusba. Az első májon való áthaladás után intenzív anyagcsere-folyamatok figyelhetők meg. A gyógyszer 99%-ban fehérjével szintetizálódik.

A hatóanyag kiválasztódik az anyatejjel a szoptatás alatt, és ezen felül átjuthat a vér-agy gáton és a méhlepényen. Az ismert gyógyszermetabolizmus-termékek nem rendelkeznek gyógyászati aktivitással.

A gyógyszer körülbelül 0,5%-a változatlan formában ürül ki, további 70%-a bomlástermékek formájában a veséken keresztül, a fennmaradó rész pedig a belekben ürül ki. Az α stádiumban a felezési idő 4 óra, a β stádiumban pedig 24 óra.

Megjegyzendő, hogy időseknél és májbetegségben szenvedőknél a felodipin vérszintje sokkal magasabb, mint a fiatalabb korcsoportban megfigyelt értékek.

A gyógyszer hosszú távú használata nem okozza a hatóanyag felhalmozódását. Az egyetlen kivétel a krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegek, akiknél inaktív anyagcsere-termékek felhalmozódása tapasztalható (ilyen esetekben egyéni dózismódosítás szükséges).

Adagolás és beadás

A gyógyszert reggel kell bevenni - reggeli előtt vagy után. Tilos a tablettákat összetörni vagy szétrágni.

Gyógyszerek alkalmazása az esszenciális magas vérnyomás megszüntetésére.

A vérnyomáscsökkentő kezelést legalább 5 mg-os adaggal kell kezdeni. Ha ez az adag hatástalan, az adagot 10 mg-ra kell emelni. A felodipint naponta egyszer kell bevenni.

Ha a beteg májbetegségben szenved, a terápiát 2,5 mg-os dózissal kell kezdeni, a májfunkciós mutatók monitorozása mellett.

Stabil angina terápiája.

Az adagot egyénileg kell kiválasztani, a kezdő napi adag 5 mg. A maximális napi adag 20 mg.

Ha a beteg ACE-gátlókat, béta-blokkolókat vagy diuretikumokat szed a gyógyszerrel együtt, a vérnyomás csökkenésének elkerülése érdekében szükség lehet az adag módosítására.

Ha a betegnek májbetegsége van, az adagot egyénileg választják ki.

[ 14 ]

Terhesség Felodipa alatt történő alkalmazás

A gyógyszert nem szabad szoptató anyáknak vagy terhes nőknek felírni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• aorta stenosis (a betegség klinikailag jelentős expresszióval rendelkezik);
• miokardiális infarktus (akut stádiumban, legfeljebb 1 hónapig);
• dekompenzált szívelégtelenség;
• a vérnyomásértékek jelentős csökkenése;
• instabil angina;
• intolerancia a gyógyszer összetevőivel szemben;
• kardiogén sokk;
• 18 év alatti gyermekek és serdülők (mivel nincs információ a gyógyszer biztonságosságáról és alkalmazásának hatékonyságáról).

Vese- és májbetegségben szenvedőknél óvatosan kell alkalmazni - A felodipin szedése során ellenőrizni kell a vér biokémiai értékeit.

Mellékhatások Felodipa

A gyógyszer használata ilyen negatív tünetek kialakulását okozhatja:

• a fáradtság gyors kialakulása;
• kifejezett természetű fejfájás (hasonló a migrénhez);
• az arc bőrének vörössége;
• megnövekedett pulzusszám;
• szédülés.

A fenti tünetek mindegyike 2-3 hét terápia után önmagukban eltűnik, és a gyógyszer adagjának növelésével újra megjelenhetnek. A prekapilláris értágulat kialakulása miatt perifériás ödéma léphet fel.

A periodontitis során az íny duzzanata figyelhető meg, amely enyhe fokú. Ha gondosan betartják a szájhigiéniát, ezek a tünetek gyorsan eltűnnek.

A gyógyszer szedése gyakran a következő mellékhatásokat okozza: fényérzékenység, bőrviszketés, csalánkiütés és Quincke ödéma. Ezenkívül ízületi fájdalom izomfájdalommal, perifériás ödéma, íny hiperplázia és paresztézia, valamint az AST és ALT értékek emelkedése.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Overdose

Mérgezés esetén a vérnyomás csökkenése és a bradycardia kifejezett formája figyelhető meg.

Ha ilyen tünetek jelentkeznek, az elsősegélynyújtás az áldozat vízszintes helyzetbe helyezése és a lábak felemelése. Bradycardia esetén a beteg 0,5-1 mg atropint kap intravénásan.

A plazma térfogatának növelése érdekében a betegnek dextrán- vagy glükózoldatot, illetve NaCl-oldatot kell infúzióban adni. Ha ezek az eljárások nem hoznak eredményt, α-adrenerg stimulánsok alkalmazása szükséges.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Gyógyszerek, amelyek növelik a felodipin szintjét a vérben és gátolják annak anyagcseréjét: cimetidin eritromicinnel, valamint itrakonazol ketokonazollal.

Megállapították, hogy a digoxinnal való kombináció növeli a mutatóit, de ezek a változások nem igénylik a Felodipin adagméretének korrekcióját.

A gyógyszer hatóanyagának szintje csökken, ha olyan gyógyszerekkel kombinálják, mint a karbamazepin barbiturátokkal és fenitoin rifampicinnel.

Az NSAID kategóriába tartozó gyógyszerek nem befolyásolják a gyógyszer vérnyomáscsökkentő tulajdonságainak kifejeződésének mértékét. A hatóanyag plazmafehérjével való szintézisének magas értékei nem befolyásolják más gyógyszerek, köztük a warfarin frakcióinak szintézisének folyamatát.

A vérnyomáscsökkentő hatás fokozódik, ha a gyógyszert triciklusos antidepresszánsokkal, diuretikumokkal, béta-blokkolókkal és verapamillal kombinálják.

A grapefruitlé flavonoidokat tartalmaz, amelyek növelhetik a felodipin biohasznosulását, ezért szigorúan tilos a gyógyszert ezzel a lével együtt bevenni.

[ 15 ]

Tárolási feltételek

A felodipint a gyógyszerekre vonatkozó szabványos körülmények között kell tárolni. Hőmérsékletszint – 10-25°C között.

Szavatossági idő

A felodipin a terápiás szer felszabadulásának dátumától számított 4 évig használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Plendil és a Felodipin.

Vélemények

A felodipint viszonylag ritkán alkalmazzák más MCC-blokkolókhoz képest (például nifedipin amlodipinnel, valamint lerkanidipin). Ez főként a gyógyszer túlzottan magas költségének köszönhető.

Azok az emberek, akik a gyógyszert használták, pozitívan kommentálják, megjegyezve a gyógyszer jó tolerálhatóságát és a magas gyógyászati hatékonyságot az esszenciális magas vérnyomás kezelésében.

Az angina pectorisban szenvedők véleményeikben azt mondják, hogy hosszan tartó terápia esetén észrevehető javulás tapasztalható az állapotban, az angina fájdalomérzetei ritkábbak és kevésbé intenzívek.