Gabapentin

A gyógyszer analógjai a következők: Gabagama 100, Gabagama 300, Gabagama 400, Gabalept, Gabantin 100, Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepszin, Tebantin, Epileptal stb.

[ 1 ], [ 2 ]

Jelzések Gabapentin

A gyógyszer fő alkalmazási területe az epilepszia, az egyik leggyakoribb krónikus neurológiai betegség kezelése. Monoterápiás szerként a Gabapentint felnőtteknek és 12 év feletti gyermekeknek írják fel primer (idiopátiás) epilepszia által okozott lokális (részleges vagy fokális), nem generalizált rohamok, valamint szekunder (tüneti) epilepszia (temporális, meziális stb.) tónusos-klónusos rohamok és szomatoszenzoros paroxizmák kezelésére.

A Gabapentin alkalmazásának egy másik indikációja a gyermekkori parciális epilepszia, amely súlyos pszichomotoros fejlődési késéssel jár, és amelyben a gyógyszeres kezelés hatástalan (az úgynevezett rezisztens epilepszia).

Ezenkívül a gabapentint kiegészítő kezelésként alkalmazzák különböző etiológiájú ( diabéteszes, posztherpeszes) perifériás neuropátiában, valamint övsömör okozta neuralgiában szenvedő felnőtteknél.

[ 3 ], [ 4 ]

Kiadási űrlap

Kiadási forma: kapszulák; egy kapszula 300 mg gabapentin hatóanyagot tartalmaz.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Gyógyszerhatástani

A Gabapentin gyógyszer és analógjainak terápiás neuroprotektív tulajdonságai a hatóanyagukon - a gabapentinen - alapulnak, amely 1-aminometil-ciklohexánecetsav, és szerkezetileg az endogén neurotranszmitter - gamma-aminovajsav (GABA) analógja.

A GABA központi idegrendszerben betöltött funkciója a neuronok aktivitásának megváltoztatása, az impulzusok szinaptikus átvitelének lassítása (gátlása), valamint a neuronokból az izomszövetbe irányuló jelek továbbításának gátlása. Így a gabapentin - a GABA-hoz hasonlóan - gátló mediátorként (közvetítőként) működik a neuronok membránreceptorai és a központi idegrendszer agykéregben található speciális szakaszai között.

Ezenkívül a gabapentin gyógyszer biológiailag aktív anyaga hozzájárul a gamma-aminovajsav szintjének növeléséhez a vérplazmában, ami csökkenti a serkentő monoamin neurotranszmitterek koncentrációját és a központi idegrendszeri gerjesztés kóros aktivitását. Ennek eredményeként a serkentő és gátló folyamatok egyensúlyba kerülnek.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetikája

A gabapentin maximális koncentrációja a vérplazmában orális adagolás után 2-3 óra múlva figyelhető meg. A hatóanyag legfeljebb 3-5%-a kötődik a plazmafehérjékhez.

A gyógyszer abszolút biohasznosulása kapszula formájában nem haladja meg a 60%-ot, az adag növelésével a biohasznosulás csökken. A gabapentin átlagos felezési ideje a plazmából öt-hét óra, és nem függ a bevitt adagtól.

A gabapentin nem metabolizálódik, és változatlan formában ürül a veséken keresztül. A gyógyszer nem segíti elő a máj oxidatív enzimjeinek termelését, amelyek részt vesznek a gyógyszer-anyagcserében. Idős betegeknél és károsodott vesefunkciójú betegeknél a gabapentin plazma clearance-e csökken, ezért az adagot módosítani kell.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Adagolás és beadás

A gabapentin kapszulákat szájon át, étkezéstől függetlenül, bőséges vízzel kell bevenni. A gyógyszer adagját a kezelőorvos határozza meg. Epilepsziás rohamok esetén a kezelés az első napon egy kapszula (300 mg) bevételével kezdődik; a második napon két kapszula - kétszer; a harmadik napon három kapszula - háromszor bevételével.

A gabapentin második elfogadható alkalmazási módja egy kapszula (300 mg) naponta háromszor. A rohamok kiújulásának megelőzése érdekében a gyógyszert legfeljebb 12 óránként kell bevenni.

A gyógyszer maximális napi adagja 3600 mg, amelyet három egyenlő részre kell osztani. A veseelégtelenség dózisát a vesék vértisztításában a metabolikus termékektől - a kreatinin-clearance-től - kapott adatok alapján választják ki.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Terhesség Gabapentin alatt történő alkalmazás

Mivel nincsenek adatok a gabapentin terhesség alatti alkalmazásáról, a gyógyszer (és analógjai) alkalmazása terhes nők kezelésére csak akkor indokolt, ha a várandós anya várható egészségügyi előnye meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.
A gabapentin bejut az anyatejbe, de a gyógyszer hatását a szoptatott csecsemőre nem vizsgálták. Ezért, ha a gabapentin szedése egybeesik a laktációs időszakkal, ajánlott a szoptatás abbahagyása.

Ellenjavallatok

A Gabapentin és analógjainak epilepszia elleni gyógyszer alkalmazásának ellenjavallatai a gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység, valamint a 12 év alatti életkor. A gyógyszer veseelégtelenségben szenvedő betegeknek történő felírása óvatosságot igényel.

[ 16 ]

Mellékhatások Gabapentin

A gabapentin és minden analógjának a szív- és érrendszerből származó nemkívánatos mellékhatásai tachycardia (megnövekedett pulzusszám), megnövekedett vérnyomás és az erek lumenének növekedése (értágulat) formájában jelentkeznek, ami az érfal izmainak tónusának átmeneti csökkenése miatt következik be.

A központi idegrendszer oldaláról szédülés és fejfájás, fülzúgás, fokozott fáradtság, alvászavarok, szorongás, zavartság és hallucinációk, amnézia, depresszió, valamint látáskárosodás - reverzibilis látáscsökkenés (amblyopia) és kettős látás (diplopia) figyelhető meg.

A gyógyszer szedése hasi fájdalmat, hasmenést, puffadást, szájszárazságot, hányingert és hányást, sárgaságot is okozhat. Ödéma és allergiás bőrreakciók (viszketés, kiütés, váladékozó eritéma) is előfordulhatnak. Gyakran előfordul izomfájdalom, hát- és ízületi fájdalom, valamint fokozott csontritkulás.

A gabapentin lehetséges mellékhatásai közé tartozik a testsúlygyarapodás és a vércukorszint ingadozása cukorbetegeknél.

[ 17 ], [ 18 ]

Overdose

A Gabapentin és analógjainak adagjának túllépése olyan tünetekkel jelentkezik, mint a szédülés, álmosság, gyakori laza széklet (hasmenés), diplopia (kettős látás), beszédkárosodás, valamint a gyógyszer mellékhatásainak intenzívebb megnyilvánulása.

Gabapentin túladagolása esetén gyomormosást kell végezni, aktív szenet kell bevenni, és a kezelőorvos tüneti kezelésre vonatkozó utasításait kell követni. Súlyos veseelégtelenség esetén a betegek extrarenális vértisztításon (hemodialízis) eshetnek át.

[ 25 ], [ 26 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gabapentin más epilepszia elleni gyógyszerekkel történő együttes alkalmazása lehetségesnek tekinthető, de az ilyen kombináció csökkenti a szájon át szedhető hormonális fogamzásgátlók hatékonyságát. Az alkohol és a nyugtatók fokozhatják a gabapentin fenti mellékhatásait.

A gabapentin biohasznosulását jelentősen csökkentik egyes magnéziumot és alumíniumot tartalmazó savlekötő gyógyszerek (savfüggő gyomor-bélrendszeri betegségek kezelésére használják). Ezért ajánlott a gabapentint legalább két órával a savlekötő bevétele után bevenni.

A gyomor- és nyombélfekély kezelésére használt cimetidin antihisztamin gyógyszer csökkenti a gabapentin vesék általi kiválasztását.

[ 27 ], [ 28 ]

Tárolási feltételek

A gabapentint és minden analógját legfeljebb +24-25°C-on, száraz, fénytől védett és gyermekek elől elzárva kell tárolni.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Szavatossági idő

A gyógyszer eltarthatósága 24 hónap.