A gabapentin

Analógjai E gyógyszer Gabagama 100 Gabagama 300 Gabagama 400 Gabalept, Gabantin 100 Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal et al.

[1], [2],

Jelzések A gabapentin

Ennek a gyógyszernek a fő felhasználása az epilepszia, amely az egyik leggyakoribb krónikus neurológiai betegség. Mivel monoterápia beadott gabapentin, hogy felnőttek és gyermekek 12 év feletti helyi (részleges vagy fokális) negeneralizovannyh görcsök okozta primer (idiopátiás) epilepszia és tónusos-klónusos rohamok és szomatoszenzoros paroxysms a másodlagos (szimptómás) epilepszia (temporális, mesialis és mások).

Szintén jelzi a gabapentin alkalmazását egy gyermek részleges epilepszia súlyos pszichomotoros retardáció, amelyben a gyógyszertároló hatástalan (ún rezisztens epilepszia).

Továbbá, a gabapentint használunk kiegészítő eszköz a felnőtt páciensek kezelésében történő perifériás neuropathia különböző etiológiájú ( diabetikus, herpeszt követő), és a neuralgia által okozott herpes zoster.

[3], [4]

Kiadási űrlap

Forma felszabadulás - kapszula; egy kapszula 300 mg gabapentin hatóanyagot tartalmaz.

[5], [6], [7]

Gyógyszerhatástani

Terápiás neuroprotektív tulajdonságait gabapentin előállítására és annak analógjai alapján hatóanyag - gabapentin, amely az 1-amino-metil-ciklohexán-ecetsav, és szerkezetileg analóg az endogén neurotranszmitter - a gamma-amino-vajsav (GABA).

A funkció, amely végrehajtja a GABA a központi idegrendszerben, hogy módosítsa a neuronális aktivitás lassuló (gátló) szinaptikus transzmissziót hüvelyesek és a jelek továbbítása a neuronok izomszövet. Így, gabapentin - hasonló GABA - működik, mint egy gátló mediátor (közvetítő) közötti neuronális membrán receptorok és különleges részei a központi idegrendszer, található a kéregben az agyféltekék.

Ezen túlmenően, az aktív vegyület a gabapentin előállítására növeli szintű gamma-amino-vajsav a vérplazmában, ami csökkenti a koncentrációt a monoamin neurotranszmitterek a serkentő aktivitást és patológiás CNS gerjesztés. Ennek eredményeképpen az izgalmas és gátló folyamatok egyensúlyba kerülnek.

[8], [9], [10], [11], [12]

Farmakokinetikája

A gabapentin maximális koncentrációját a vérplazmában a gyógyszer belsejének bevétele után 2-3 órával veszik figyelembe. A plazmafehérjékkel legfeljebb 3-5% hatóanyag kötődik.

A hatóanyag abszolút biohasznosulása kapszulák formájában nem haladja meg a 60% -ot, a növekvő dózis biológiai hozzáférhetősége csökken. A gabapentin átlagos felezési ideje a plazmából 5-7 óra, és nem függ a beadott dózistól.

A gabapentin nem metabolizálódik és változatlan marad a szervezetből a vesék által. A gyógyszer nem támogatja a gyógyszerek metabolizmusában részt vevő máj oxidatív enzimek termelődését. Időskorú és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a gabapentinből a vérplazma tisztításának sebessége csökken, ezért az adagot módosítani kell.

[13], [14], [15]

Adagolás és beadás

A gabapentin kapszulát szájon át kell bevenni, függetlenül az ételtől, sok vízzel. A gyógyszer adagját a kezelőorvos határozza meg. Epilepsziás görcsrohamok esetén a kezelés egy kapszulával (300 mg) kezdődik az első napon; két kapszula - kétszer a második napon; három kapszula - háromszor a harmadik napon.

A gabapentin második alkalmazási módja: naponta háromszor egy kapszula (300 mg). A rohamok újrakezdésének megakadályozása érdekében a gyógyszert legfeljebb 12 óránként kell bevenni.

A gyógyszer maximális napi dózisa 3600 mg, amely három egyenlő térfogatú vételre oszlik. A veseelégtelenségre szánt dózis kiválasztása a vese hatékonyságának tesztelésére vonatkozó adatok alapján történik az anyagcsere-termékek vérből történő tisztításával szemben - a kreatinin clearance-e.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Terhesség A gabapentin alatt történő alkalmazás

Mivel az adatok a gabapentin terhesség alatt nem állnak rendelkezésre, akkor használja ezt a gyógyszert (és analógjai) a terhes nők kezelésekor csak akkor indokolt, ha a várható előny, hogy a jövőben az egészségügyi, az anya, mint a lehetséges magzati kockázatot.
A gabapentin behatol az anyatejbe, de a gyógyszer hatását a csecsemőre nem vizsgálták. Emiatt, ha a gabapentin szedése megegyezik a laktáció idejével, javasoljuk, hogy szüntesse be a szoptatást.

Ellenjavallatok

Ellenjavallatok az antiepileptikumok alkalmazásához A gabapentin és analógjai túlérzékenységet mutatnak a hatóanyagot alkotó komponensekkel szemben, valamint a 12 éves kortól. Ennek a gyógyszernek a alkalmazása veseelégtelenségben szenvedő betegeknél óvatosság szükséges.

[16],

Mellékhatások A gabapentin

A nem kívánt mellékhatások a gabapentin és az összes analógjai a kardiovaszkuláris rendszer nyilvánul formájában a tachycardia (palpitáció), vérnyomás-emelkedés és növeli a lumen a vérerek (értágítás), amely előfordul miatt ideiglenes csökkentését izomtónus az érfal.

CNS mellékhatásokat figyeltek meg a szédülés, fejfájás, fülzúgás, fáradtság, alvászavar, szorongás, zavartság és hallucinációk, amnézia, a depresszió és látásromlás - reverzibilis csökkenését látás (tompalátás) és a szellemkép (kettős látás).

A gyógyszer szedése is okozhat hasi fájdalmat, hasmenést, hasmenést, szájszárazságot, émelygést és hányást, sárgaságot. Lehetséges ödéma és allergiás bőrreakciók (pruritus, bőrkiütés, exudatív erythema). Gyakran vannak izomfájdalmak, fájdalmas érzések a háton és az ízületekben, a csontok törékenysége nő.

A gabapentin lehetséges mellékhatásai között megemlítik a testtömeg növekedését és a diabetes mellitusban szenvedő betegek vércukorszintjének ingadozását is.

[17], [18]

Overdose

A felesleges gyógyszer adagokat gabapentin és analógjai nyilvánul meg, szédülés, aluszékonyság, laza széklet (hasmenés), kettőslátás (kettős látás kép), a beszéd, valamint intenzívebb megnyilvánulása mellékhatások ezzel a gyógyszerrel.

Gabapentin túladagolása esetén gyomormosást kell végezni, aktív szenet kell szedni, és az orvosnak a tüneti kezelésre való felszólításait kell elvégezni. Súlyos veseelégtelenség esetén a betegek extrarenális vértisztításon mennek át (hemodialízis).

[25], [26]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gabapentin más antiepileptikumokkal együtt történő alkalmazása lehetséges, de ez a kombináció csökkenti az orális hormonális fogamzásgátlók hatékonyságát. Az alkohol és a nyugtatók javíthatják a fent említett gabapentin mellékhatásokat.

A gabapentin biohasznosulása jelentősen csökkenti a magnéziumot és az alumíniumot tartalmazó savakkal (savval függő gasztrointesztinális megbetegedések kezelésére felhasznált savak). Ezért az antacid bevétele után legalább két órával ajánlott a gabapentin alkalmazása.

A gyomorfekély és a nyombélfekély antihisztamin cimetidin alkalmazása csökkenti a gabapentin által a vesére kifejtett hatást.

[27], [28]

Tárolási feltételek

A gabapentint és annak összes analógját legfeljebb + 24-25 ° C-os hőmérsékleten kell tárolni - száraz helyen, fénytől védve és gyermekek számára megközelíthetetlenül.

[29], [30], [31], [32]

Szavatossági idő

A gyógyszer eltarthatósága 24 hónap.