Grandaxin

A Grandaxin, más néven Tofisopam, a benzodiazepinek csoportjába tartozó gyógyszer, amelyet a gyógyászatban szorongásoldóként és izomlazítóként használnak. A szorongás és az izomfeszültség csökkentésére, valamint az alvás javítására szolgál.

A Grandaxin fő hatása az, hogy csökkenti a szorongást azáltal, hogy befolyásolja az agy kémiai átvitelét, ami az idegrendszer ingerlékenységének csökkenéséhez vezet. Izomlazító hatása is van, segíti az izmok ellazulását és csökkenti az izomfeszültséget.

A Grandaxint gyakran írják fel szorongásos zavarok, súlyos szorongással járó pánikrohamok, valamint myofascialis fájdalom szindróma és egyéb izomfeszüléssel és fájdalommal járó állapotok esetén.

Szájon át szedhető tabletta formájában kapható, és általában naponta többször is beveszik, az egyéni igényektől és az orvos ajánlásától függően.

Jelzések Grandaxina

1. Szorongásos zavarok: A Grandaxint gyakran a szorongásos tünetek csökkentésére írják fel olyan betegeknél, akik különféle szorongásos zavarokban szenvednek, beleértve a generalizált szorongásos zavart, pánikbetegséget és szociális fóbiás zavart.
2. Izomfeszültség: A gyógyszert az izomfeszültség és a görcsök enyhítésére használják. Ez különösen hasznos myofascialis fájdalom szindrómában vagy más izomfeszüléssel jellemezhető állapotokban szenvedő betegeknél.
3. Álmatlanság: A Grandaxin segíthet javítani az alvás minőségét olyan betegeknél, akik szorongásos zavarokkal vagy más mentális egészségügyi problémákkal küzdenek, amelyek megnehezíthetik az elalvást.
4. Kapcsolódó tünetek idegrendszeri betegségekben: A Grandaxint néha a szorongás és az izomfeszültség csökkentésére használják neurológiai betegségekben, például Parkinson-kórban vagy migrénben szenvedő betegeknél.

Kiadási űrlap

A Grandaxin általában tabletta formájában kapható orális adagolásra. A tabletták az orvosi gyakorlattól és a gyártó utasításaitól függően eltérő adagolásúak lehetnek.

Gyógyszerhatástani

1. Anxiolitikus hatás:

   • A Grandaxin hatással van a központi idegrendszer szorongásoldó receptoraira, például az A típusú benzodiazepin (GABA-A) receptorokra.
   • Ez a neurotranszmitter gamma-amino-vajsav (GABA) agyra gyakorolt fokozott gátló hatásához vezet, ami segít csökkenteni a szorongást.

2. Miorelaxáns hatás:

   • A Grandaxin izomlazító hatással is rendelkezik, ami az izomfeszültség csökkenésében nyilvánul meg.
   • Ez a hatás hasznos lehet izomfeszüléssel vagy izomgörcsökkel járó állapotok kezelésében.

3. Görcsoldó hatás:

   • Néhány más benzodiazepintől eltérően a Grandaxin kifejezett görcsoldó hatással rendelkezik.
   • Hasznos lehet a rohamok és az epilepszia különböző formáinak kezelésében.

4. Viszonylag alacsony szintű szedáció:

   • Néhány más benzodiazepinhez képest a Grandaxin általában alacsonyabb szintű szedációval rendelkezik, ami lehetővé teszi, hogy a betegek tiszták maradjanak használat közben.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: A tofisopám általában jól felszívódik a gyomor-bél traktusból szájon át történő alkalmazás után. A plazma csúcskoncentrációja általában a beadás után 1-2 órával érhető el.
2. Eloszlás: Jól eloszlik a testszövetekben, beleértve a központi idegrendszert is, ahol kifejti farmakológiai hatásait.
3. Metabolizmus: A tofisopam a májban metabolizálódik, aktív metabolitokká. A fő metabolit, a 7-hidroxi-tofisopam farmakológiai aktivitással rendelkezik. Az anyagcsere a hidroxilezési és demetilációs folyamatokon keresztül megy végbe.
4. Kiválasztás: A metabolitok és a változatlan tofisopam egy része kiürül a szervezetből, főként a vesén keresztül, mind konjugátumok, mind változatlan formában. A tofisopam felezési ideje körülbelül 5-8 óra.
5. Farmakokinetikát befolyásoló tényezők: Különféle tényezők, például az életkor, a nem, a máj és a vesék funkcionális állapota befolyásolhatják a tofisopam és metabolitjainak farmakokinetikáját.
6. Kölcsönhatások: A Grandaxin kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, különösen más központilag ható szerekkel és alkohollal. Kerülni kell a Grandaxin alkohollal és más központi idegrendszert gátló szerekkel való egyidejű alkalmazását, mivel ez fokozott nyugtató hatásokhoz vezethet.

Adagolás és beadás

1. Adagolás:

   • A Grandaxin szokásos kezdő adagja felnőttek számára napi 50-100 mg, 2-3 adagra osztva.
   • A maximális napi adag általában 300 mg.
   • Gyermekek és serdülőkorúak adagja kisebb is lehet, és az orvos határozza meg testtömegüknek és életkoruknak megfelelően.

2. Alkalmazás módja:

   • A Grandaxin tablettát szájon át kell bevenni, azaz szájon keresztül, kis mennyiségű vízzel.
   • Jobb, ha a tablettákat étkezés közben veszi be, hogy csökkentse a gyomorra gyakorolt lehetséges mellékhatásokat.

3. A kezelés időtartama:

   • A Grandaxin szedésének időtartamát az orvos határozza meg, és a tünetek természetétől és súlyosságától, valamint a beteg kezelésre adott válaszától függ.
   • Az elvonási szindróma esetleges előfordulásának elkerülése érdekében a használat abbahagyását fokozatosan, orvos felügyelete mellett kell végrehajtani.

Terhesség Grandaxina alatt történő alkalmazás

A Grandaxin (Tofizopam) terhesség alatti alkalmazása potenciálisan kockázatot jelenthet a magzat fejlődésére nézve, különösen az első trimeszterben, amikor a fő szervek és rendszerek kialakulnak. Korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre a gyógyszer terhesség alatti alkalmazásának biztonságosságáról. Egy Magyarországon végzett vizsgálat azonban nem talált jelentős veleszületett rendellenességek kockázatát a Tofizopam terhesség alatti alkalmazása során. A tanulmány nem talált statisztikailag szignifikáns különbséget a születési rendellenességek előfordulási gyakoriságában a benzodiazepint kapó és nem kapó csoportok között a súlyos veleszületett rendellenességek kialakulásának kritikus időszakában (Erős et al., 2002).

Azonban az adatok elégtelensége és a lehetséges kockázatok miatt a Grandaxin terhesség alatt történő alkalmazása csak szigorú indikációk mellett és szoros orvosi felügyelet mellett történhet.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: A tofisopámra vagy a gyógyszer bármely összetevőjére ismert túlérzékenységben szenvedők nem használhatják a Grandaxint.
2. Myasthenia gravis: A Grandaxin fokozhatja az izomgyengeséget myasthenia gravisban szenvedő betegeknél, ezért alkalmazása ebben az esetben ellenjavallt lehet.
3. Májkárosodás: Súlyosan károsodott májműködésű betegeknek óvatosan és orvosi felügyelet mellett kell alkalmazniuk a Grandaxint, mivel a májban metabolizálódik.
4. Terhesség és szoptatás: A Grandaxin terhesség és szoptatás alatti biztonságosságára vonatkozó adatok korlátozottak, ezért ebben az időszakban csak orvosi javaslatra szabad alkalmazni.
5. Gyermekek: A Grandaxin biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél nem vizsgálták kellőképpen, ezért gyermekeknél történő alkalmazása esetén előfordulhat, hogy orvossal kell konzultálni.
6. Akut szénkamrás glaukóma: A Grandaxin alkalmazása ellenjavallt lehet akut szénkamrás glaukómában szenvedő betegeknél az intraokuláris nyomás lehetséges emelkedése miatt.
7. Alkoholfogyasztás: A Grandaxin alkohollal vagy más központilag ható gyógyszerekkel, például nyugtatókkal kombinálva növelheti a központi idegrendszer depresszióját és a mellékhatások kockázatát.

Mellékhatások Grandaxina

• A leggyakrabban jelentett mellékhatások a mérsékelt vagy enyhe tünetek, például hányinger és fejfájás. Ezek a tünetek általában nagy dózisok mellett jelentkeznek, és az adag csökkentését követően maguktól megszűnnek (Szegö et al., 1993).
• A Grandaxin csekély toxicitású és enyhe mellékhatásokat okoz, ezért a hosszú távú alkalmazást előnyösebbé teszi más nyugtatókhoz képest (Szegö et al., 1993).
• Egyes esetekben allergiás reakciók léphetnek fel, amelyek a gyógyszer abbahagyását és orvosi segítség kérését teszik szükségessé.

Fontos megjegyezni azt is, hogy a Grandaxin nem okoz fizikai vagy szellemi függőséget, így biztonságos megoldás a szorongásos zavarok hosszú távú kezelésére.

Overdose

1. Központi szuppresszió: Mivel a Grandaxin központi depresszánsként hat, a túladagolás jelentős központi idegrendszeri depresszióhoz vezethet, amely mély nyugtatásban, álmosságban, ájulásban vagy kómában nyilvánulhat meg.
2. Légzésdepresszió: A Grandaxin túladagolásának egyik legveszélyesebb következménye a légzésdepresszió, amelyben a légzés felületessé, lassúvá vagy teljesen hiányzóvá válik. Ez hipoxiához és súlyos szövődményekhez vezethet.
3. Hipotónia: A túladagolás vérnyomáscsökkenést okozhat, ami szédüléshez, eszméletvesztéshez és akár összeomláshoz is vezethet.
4. Izomgyengeség és ataxia: A túladagolás a gyógyszer fokozott izomrelaxáns hatásához vezethet, ami izomgyengeségben, ataxiában (a mozgáskoordináció zavarában) és a testkontroll elvesztésében nyilvánul meg.
5. Kóma: Súlyos túladagolás esetén kóma, eszméletvesztés alakulhat ki, amelyből a személy orvosi segítség nélkül nem ébredhet fel.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Alkohol és egyéb központilag ható kábítószerek:

   • Az alkohollal és más, a központi idegrendszert elnyomó gyógyszerekkel, például altatókkal, nyugtatókkal vagy antidepresszánsokkal való kölcsönhatás fokozott szedációt és a nem kívánt mellékhatások, például álmosság és gátlás fokozott kockázatát eredményezheti.

2. A szív- és érrendszerre ható gyógyszerek:

   • A Grandaxin fokozhatja más gyógyszerek kardiovaszkuláris depresszív hatását, mint például a vérnyomáscsökkentők vagy az aritmiák kezelésére szolgáló gyógyszerek.

3. A citokróm P450 rendszeren keresztül metabolizálódó gyógyszerek:

   • A Grandaxin befolyásolhatja a citokróm P450 rendszer enzimeinek aktivitását, ami megváltoztathatja más gyógyszerek metabolizmusát, és megváltozhat azok koncentrációja a vérben. Ez például fontos lehet, ha a Grandaxint antidepresszánsokkal, antiarrhythmiás gyógyszerekkel vagy epilepsziás gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák.

4. A gyomor-bél traktus pH-ját befolyásoló gyógyszerek:

   • A gyomortartalom savasságát megváltoztató gyógyszerek, például az antacidumok, befolyásolhatják a Grandaxin gyomor-bél traktusból történő felszívódásának sebességét és teljességét.

5. Máj- és veseműködést befolyásoló gyógyszerek:

   • Mivel a Grandaxin a májban metabolizálódik, az e szerv működését befolyásoló gyógyszerek megváltoztathatják a metabolikus útvonalát és a szervezetből való kiválasztódását.