Ikonazol

Az iconazol szisztémás felhasználású antimikotikus gyógyszer. A hatóanyag az itrakonazol.

Jelzések Ikonazola

Az ilyen jellegű szabálysértések megszüntetésére szolgálnak:

• pulmonális vagy más lokalizált blastomycosis;
• Darling-kór (krónikus pulmonalis üreg, disszeminált, valamint nem-meningeánok);
• pulmonalis vagy más lokalizált aspergillózis olyan betegeknél, akik nem reagálnak vagy túlérzékenyek az amfotericin B-kezelésre;
• onychomycosis, amelyet dermatophyták fellépése okoz (kóros elváltozással járhat vagy sem).

Kiadási űrlap

Kapszulákban kapható. Az egyik szalagon 4 darab van.

Gyógyszerhatástani

Az itrakonazol gátolja a P450 hemoprotein aktivitását - az ergoszterin kötődésének függő folyamatát, a gombás sejtek membránjának legfontosabb elemét.

A hatóanyagot, és gátolja az aktivitását Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatums kapsulyatum, Histoplasma duboisii, sárga Aspergillus, Aspergillus gőzölés, Candida albicans, és emellett, Cryptococcus neoformans. Emellett Sporothrix schenckii, gomba nemzetség Trichophyton, Candida krusei és egyéb nemzetségbe tartozó baktériumok Candida.

A bioaktív bomlástermék (hidroxitraconazol) hatását a Blastomyces dermatidis és a histoplasma capsulatum aktivitására nem határoztuk meg.

Farmakokinetikája

A hatóanyag legmagasabb biológiai hozzáférhetőségét a kábítószerek esetében közvetlenül a lenyelés után kell megfigyelni. Egyszeri alkalmazás esetén az itrakonazol plazma értékeinek csúcsát 3-4 óra elteltével észlelték.

Anyagcsere komponens a májban játszódik, elsősorban a CYP3A4 tagja van, ezáltal egy több-származékok, amelyek közül az egyik (gidroksiitrakonazol) rendelkezik gombaellenes tulajdonságokkal majdnem hasonló a hatása itrakonazol.

Az itrakonazol plazmafehérjével végzett szintézise 99,8%, a hidroxitraconazol értéke 99,5%.

A plazmából származó anyag két fázisból választódik ki. Az utolsó féléletidő 1-1,5 nap. A kiindulási hatóanyag kiválasztása a vesén keresztül <0,03% a használt dózisban. Az adag körülbelül 40% -a kiválasztódik inaktív bomlástermékek formájában a vizelettel együtt. A leírt bomlástermékek összes frakciója nem haladja meg a 5% -ot. A székletből származó kezdeti aktív komponens mutatója az alkalmazott dózis 3-18% -án belül van.

Adagolás és beadás

Annak érdekében, hogy a hatóanyag teljesen felszívódjon a szervezetbe, a kapszulát az ételhez kell vinni.

A blasztomikózis megszüntetése érdekében naponta egyszer 100 mg dózisban kell naponta 200 mg-ig inni a hatóanyagot naponta kétszer 200 mg-ra. Ez a kurzus hat hónapig tart.

Ha a hisztoplazmózis megszűnik, a dózis 200 mg napi egyszeri 200 mg napi kétszer terjed. A terápiás képzés időtartama 8 hónap.

Terápia aspergillosis - kijelöli kapszula 200 mg naponta egyszer, és a fejlesztés a disszeminált vagy invazív patológiai a dózisformát kétszeresére növelendő a kábítószer-használat az összeg 200 mg. A kezelés időtartama 2-5 hónap.

Az onokomikózissal naponta egyszer 200 mg gyógyszert kell szedni 12 hétig szünetek nélkül.

Azoknál az embereknél, akiknek immunrendszeri rendellenességei vannak (pl. Szervátültetés után, akár AIDS, akár neutropénia esetén), szükség lehet a dózisméret növelésére.

[1]

Terhesség Ikonazola alatt történő alkalmazás

A gombák kezelésére a gyógyszer csak akkor adható terhes nőknek, ha a használatának szükségessége magasabb, mint a felhasználás lehetséges kockázata.

Terhesség alatt tilos toxikol használata az onokomikózis felszámolására (de terhességi tervezés alatt is). A betegség kezelésének megkezdése előtt a reproduktív korú nőknek gondoskodniuk kell a hatékony fogamzásgátlásról. A következő menstruációs ciklus 2-3. Napján gyógyszert kell alkalmazni. Használjon fogamzásgátlást az Ikonazol kezelés teljes időtartamára, majd a befejezését követő további 2 hónapra.

A gyógyszer belép az anyatejbe, ami azt jelenti, hogy a kezelés időtartama alatt meg kell tagadni a szoptatást.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• az egyéni gyógyszerek (ciszaprid, asztemizol, terfenadin, valamint a midazolám és a triazolám mellett szájon át történő alkalmazásra);
• a használata HMG-CoA reduktáz inhibitorok (például, mint a lovasztatin és a szimvasztatin), metabolizálódik bevonásával P450 ZA4 rendszer (az időszakra az alkalmazásuk, hogy megszünteti használatra Ikonazola);
• gyermekkor.

Mellékhatások Ikonazola

A kapszulák miatt a mellékhatások a következők: hányinger, diszpepszia, székrekedés, hasi fájdalom, és emellett a transzaminázok aktivitásának növekedése a vérben. Alkalmanként a hepatitis kialakulhat (hosszas kezelés eredményeként).

Emellett fejfájás, duzzanat, emelkedő vérnyomás, leuka- vagy thrombocytopenia, szívelégtelenség, polyneuropathia, alopecia és dysmenorrhoea alakulhat ki. Ráadásul a tüdők is megduzzadhatnak.

Talán az ilyen allergiás megnyilvánulások megjelenése: viszketés, kiütések, ödéma Quincke, urticaria. Információt talál a Stevens-Johnson szindróma kialakulásának ritka eseteiről, ezen kívül anaphylaxisról.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az itrakonazol meghosszabbítja az digoxin indirekt antikoagulánsok, és más, mint a ciklosporin A, a warfarin, vinkrisztin, és metilprednizolon a kalcium-csatorna blokkolók.

Az itrakonazol és a fő összetevője a hidroxi-tiraconazol bomlásterméke, a P450 ZA4 hemoprotein enzimrendszer inhibitorai. A gyógyszerekkel való kombináció, amelynek metabolizmusa a fenti rendszer segítségével is megtörténik, növelheti vagy meghosszabbíthatja e gyógyszerek gyógyhatását és megakadályozhatja a negatív reakció kialakulását. Ezért, az Ikonazol szedésének idején meg kell szüntetni az ilyen gyógyszerek alkalmazását.

Tilos az astemizollal, a terfenadinnal és a ciszapriddal kombinálni.

Phenytoinnal vagy rifampicinnel kombinációban az itrakonazol biohasznosulási szintje csökken.

[2], [3]

Tárolási feltételek

A gyógyszert sötét helyen tartják, amely gyermekek számára nem hozzáférhető. A hőmérséklet-szabályozás 15-25 ° C-on belül van.

[4]

Szavatossági idő

Az iconazolt a gyógyszer felszabadulásától számított 3 éven belül szabad használni.