Iconazol

Az ikonazol egy szisztémás alkalmazásra szánt gombaellenes gyógyszer. A hatóanyag az itrakonazol.

Jelzések Iconazol

Az ilyen rendellenességek kiküszöbölésére javallt:

• tüdő- vagy egyéb lokalizált blasztomikózis;
• Darling-kór (krónikus stádiumú tüdőüreg-forma, disszeminált, valamint nem meningeális formák);
• tüdő- vagy egyéb lokalizált aszpergillózis olyan személyeknél, akik refrakterek vagy túlérzékenyek az amfotericin B-vel történő kezelésre;
• onychomycosis, amelyet dermatofiták okoznak (körömkárosodással járhat, de előfordulhat, hogy nem).

Kiadási űrlap

Kapszulákban kapható. Egy csík 4 darabot tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

Az itrakonazol gátolja a hemoprotein P450-függő ergoszterin kötődési folyamatát, amely a gombasejt-membránok legfontosabb eleme.

A hatóanyag gátolja a Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum, Histoplasma duboisii, Aspergillus lutea, Aspergillus fuming, Candida albicans és a Cryptococcus neoformans mellett. Ezenkívül a Sporothrix schenckii, a Trichophyton nemzetség gombái, a Candida krusei és a Candida nemzetség más baktériumai.

A bioaktív bomlástermék (hidroxi-itrakonazol) Blastomyces dermatidis és Histoplasma capsulatum aktivitására gyakorolt hatását még nem határozták meg.

Farmakokinetikája

A hatóanyag maximális biohasznosulását akkor figyelik meg, ha a gyógyszert közvetlenül étkezés után veszik be. Egyszeri alkalmazás esetén az itrakonazol plazmakoncentrációjának csúcsértékei 3-4 óra elteltével figyelhetők meg.

A komponens a májban metabolizálódik, főként a CYP3A4 elemen keresztül, ami számos származék képződéséhez vezet, amelyek közül az egyik (hidroxi-itrakonazol) gombaellenes tulajdonságokkal rendelkezik, amelyek majdnem összehasonlíthatók az itrakonazoléval.

Az itrakonazol plazmafehérje-szintézise 99,8%, a hidroxi-itrakonazolé pedig 99,5%.

Az anyag két fázisban ürül ki a plazmából. A terminális felezési idő 1-1,5 nap. Az eredeti hatóanyag vesén keresztüli kiválasztása a bevett adag <0,03%-a. A dózis körülbelül 40%-a inaktív bomlástermékek formájában ürül a vizelettel. Az összes kiválasztott bomlástermék teljes aránya nem haladja meg az 5%-ot. A széklettel ürülő eredeti hatóanyag mennyisége a bevett adag 3-18%-án belül van.

Adagolás és beadás

Annak érdekében, hogy a gyógyszer teljes mértékben felszívódjon a szervezetbe, a kapszulát étkezés közben kell bevenni.

A blasztomikózis kiküszöbölésére a gyógyszert napi egyszeri 100 mg-tól napi kétszeri 200 mg-ig kell bevenni. Ennek a kúrának hat hónapig kell tartania.

A hisztoplazmózis eliminálásakor az adag napi egyszeri 200 mg-tól napi kétszeri 200 mg-ig terjed. A terápiás kúra időtartama 8 hónap.

Aszpergillózis terápiája - a kapszulákat napi egyszer 200 mg mennyiségben írják fel, és a disszeminált vagy invazív patológia kialakulása esetén az adagot napi kétszer 200 mg-os gyógyszeradagolásra emelik. A terápia időtartama 2-5 hónap.

Onychomycosis esetén a gyógyszert naponta egyszer 200 mg-ot kell bevenni 12 héten keresztül, szünetek nélkül.

Immunrendszeri betegségekben szenvedőknek (például szervátültetés után, AIDS-ben vagy neutropéniában szenvedőknek) nagyobb adagra lehet szükségük.

[ 1 ]

Terhesség Iconazol alatt történő alkalmazás

Gombák kezelésére a gyógyszert csak akkor írják fel terhes nőknek, ha a használatának szükségessége nagyobb, mint a használatából eredő lehetséges kockázat.

Terhesség alatt tilos az ikonazol alkalmazása az onychomycosis kiküszöbölésére (és a terhesség tervezése során is). A betegség kezelésének megkezdése előtt a reproduktív korú nőknek hatékony fogamzásgátlásról kell gondoskodniuk. A gyógyszert a következő normál menstruációs ciklus 2-3. napjától kell alkalmazni. A fogamzásgátlást az ikonazollal végzett kezelés teljes időtartama alatt, majd a befejezése után további 2 hónapig kell alkalmazni.

A gyógyszer átjut az anyatejbe, ezért a kezelés alatt a szoptatást abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• bizonyos gyógyszerekkel együtt alkalmazva (ciszaprid, asztemizol, valamint terfenadin, továbbá midazolám és triazolám orális alkalmazásra);
• HMG-CoA reduktáz inhibitorokkal (például lovasztatinnal vagy szimvasztatinnal) történő alkalmazás, amelyek a P450 ZA4 rendszer részvételével metabolizálódnak (használatuk során az ikonazol alkalmazását abba kell hagyni);
• gyermekkor.

Mellékhatások Iconazol

A kapszulák bevétele során jelentkező leggyakoribb mellékhatások a hányinger, diszpepsziás tünetek, székrekedés, hasi fájdalom, valamint a transzaminázok fokozott aktivitása a vérben. Ritkán hepatitisz is kialakulhat (hosszú távú kezelés eredményeként).

Ezenkívül fejfájás, duzzanat, megnövekedett vérnyomás, leukopénia vagy thrombocytopenia, szívelégtelenség, polyneuropathia, alopecia és dysmenorrhoea is előfordulhat. Ezenkívül a tüdő is megduzzadhat.

A következő allergiás reakciók jelentkezhetnek: viszketés, kiütések, Quincke ödéma, csalánkiütés. Ritka esetekben Stevens-Johnson szindróma, valamint anafilaxia is előfordulhat.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az itrakonazol meghosszabbítja a digoxin hatását közvetett antikoagulánsokkal, valamint a ciklosporin A-val, warfarinnal, vinkrisztinnel és metilprednizolonnal kalciumcsatorna-blokkolókkal.

Az itrakonazol, fő bomlástermékével, a hidroxi-itrakonazollal együtt, a hemoprotein P450 3A4 enzimrendszer inhibitorai. Az említett rendszer által metabolizált gyógyszerekkel való kombináció fokozhatja vagy meghosszabbíthatja ezen gyógyszerek terápiás hatását, és negatív reakciók kialakulását válthatja ki. Emiatt az ikonazol szedésének ideje alatt szükséges az ilyen gyógyszerek alkalmazásának abbahagyása.

Ellenjavallt asztemizollal, terfenadinnal és ciszapriddal kombinálva.

Fenitoinnal vagy rifampicinnel kombinálva az itrakonazol biohasznosulása csökken.

[ 2 ], [ 3 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszert sötét helyen, gyermekek elől elzárva kell tartani. A hőmérsékleti tartomány 15-25ºC között van.

[ 4 ]

Szavatossági idő

Az ikonazol a gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 3 évig használható.