İlomedin

A Ilomedin egy antiaggregáns. Ez az infúziós oldat elkészítéséhez szükséges koncentrátum.

[1]

Jelzések Ilomedin

Az ilyen jellegű szabálysértések megszüntetésére szolgálnak:

• Buerger-betegség, amely a végtagi régió kritikus mértékű iszkémia hátterében jelentkezett, ha nincsenek utalások a revaszkularizációra;
• az elzáró forma súlyos fokú endarteritise (különösen akkor, ha lehetőség van az amputációra, és ha nem lehetséges az angioplasztika vagy az edények működtetése);
• Raynaud szindróma súlyos formában (ami rokkantsághoz vezet), amely nem kezelhető más gyógyszerek segítségével.

Kiadási űrlap

Az ampullák (№ 5) 1 ml térfogatúak.

[2], [3], [4], [5],

Gyógyszerhatástani

Az iloproszt a prosztaciklin mesterséges analógja. Farmakológiai tulajdonságai:

• az adhézió, az aggregáció gátlása, valamint a vérlemezkék felszabadulása;
• a venulusok arteriolákkal való kiterjesztése;
• erősíti a kapilláris sűrűséget, ugyanakkor erősíti a mikrocirkulációs rendszer belsejében lévő hajók gyengített falát (ilyen vezetők által okozott permeabilitás, mint hisztamin vagy szerotonin);
• a belső fibrinolízis folyamat aktiválása;
• gyulladáscsökkentő tulajdonságok (a leukociták adhéziójának lelassulása az endotheliális sérülésekben, továbbá a sérült szövetekben a leukocita felhalmozódása és a tumor nekrózis felszabadulási faktor gyengülése).

[6], [7], [8]

Farmakokinetikája

A plazmakoncentráció egyensúlyi szintje 10-20 percet vesz el az infúzió kezdetétől számítva. Ez az indikátor lineárisan függ az infúzió sebességétől függően (ha ez 3 ng / kg / perc, akkor az anyag koncentrációja körülbelül 135 ± 24 pg / ml lesz). Az infúzió befejezése után a gyógyszer hatóanyagának plazmaindexe gyorsan csökken (az anyagcserefolyamat fokozott intenzitása miatt).

A plazma clearance metabolikus koefficiense 20 ± 5 ml / kg / perc. A plazma felezési ideje (terminális fázis) 30 perc. Ennek eredményeképpen az infúzió befejezése után 2 órával a gyógyszer kevesebb mint az egyensúlyi szint 10% -a lesz.

A gyógyszer nem hat kölcsön más gyógyszerekkel szinten fehérjeszintézis, mivel nagy része aktív komponenst úgy szintetizáljuk, hogy a plazma albumin (a fehérjeszintézis 60%), ami egy nagyon kis mennyiségű szabad marad iloproszt. Ezzel, a valószínűsége Iloprost hatások biokonverziós folyamatok más gyógyszerek rendkívül alacsony (miatt anyagcsereutak és az alacsony abszolút dózis).

Az anyag metabolizmusát a b-oxidációs folyamat segítségével hajtjuk végre a karboxil-láncban. A változatlan komponens kiválasztása nem következik be. A fő bomlástermék a tetranor-iloproszt, amely belép a vizeletbe (konjugált és a szabad forma) képében 4 diasztereoizomerek. Ennek a metabolitnak nincs farmakológiai hatása (ezt állatkísérletekkel igazolták). In vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy belélegezve vagy a bevezetőben / az anyag metabolizmusa nagyon hasonló a tüdőben.

Az egészséges vese és a máj aktivitását után kiválasztódását iloprosztot infúziós eljárás gyakran a 2. Fázis felezési ideje tartó 3-5 rendre, valamint 15-30 percig. Ugyanakkor a komponens teljes clearance-e körülbelül 20 ml / kg / perc, ami kimutatja az anyag extrahepatikus anyagcsere útjának jelenlétét.

Az önkéntesek részvételével tesztelték a bomlástermékek tömegtöredékének azonosítását (itt a 3H-iloproszt használták). Az infúzió beadása után a teljes radioaktivitási index 81% volt, míg a székletben a vizelet 12% és 68% volt. A bomlástermékek a vizelettel, valamint a plazmából 2-fázisban ürülnek ki. Ebben az esetben a féléletidő az 1. Fázisban körülbelül 2 óra, a második - körülbelül 5 óra alatt. A vizeletben a felezési idő 2, illetve 18 óra.

A veseelégtelenség csökkenése (veseelégtelenség terminális fázisa). Tanulmányok alanyok olyan rendellenesség, amely szintén periodikusan elvégzett dialízissel, azt mutatják, hogy miután I / V infúziós orvosság jelző clearance sokkal alacsonyabb (átlagosan azonos 5 ± 2 ml / perc / kg), mint az ugyanazon a szinten a emberek veseelégtelenség nem akiket rendszeresen dialízis során végeztek (átlagosan 18 ± 2 ml / perc / kg).

Májelégtelenség csökkent. Mivel a gyógyszer hatóanyagának többsége átadja a májban a metabolizmust, a munkájuk megváltozása befolyásolja a gyógyszerek plazmaértékét. Vizsgálati eredmények 8 cirrózisos beteg részvételével azt mutatták, hogy az anyag átlagos clearance-e 10 ml / perc / kg.

[9]

Adagolás és beadás

A kábítószerek használata csak a páciens állandó felügyeletének feltételei mellett engedélyezett (kórházban vagy járóbeteg-egészségügyi intézményben, amely rendelkezik a szükséges felszereléssel).

A nőknek ki kell zárniuk a terhesség lehetőségét a terápiás tanfolyam megkezdése előtt.

A hígított gyógyszert infúzió formájában 6 órán keresztül kell beadni (a beadás módja - a katéteren keresztül a központi véna belsejében vagy a perifériás vénán belül) minden nap. Az infúzió sebességét a beteg egyéni érzékenysége határozza meg, és körülbelül 0,5-2 ng / kg / perc.

Naponta kell elkészíteni az infúziós oldatot a gyógyszer sterilitásának biztosítása érdekében. Az oldószert és az ampullában lévő anyagot alaposan össze kell keverni.

A szívfrekvencia-indikátorok, valamint a vérnyomás szintje a pálya kezdete előtt, majd az infúzió sebességének növekedése után szükséges.

Az első 2-3 nap alatt a gyógyszer tolerálható (a kezelés 0,5 ng / ttkg / perc sebességgel, fél órán keresztül kezdődik). Továbbá, a dózis fokozatosan körülbelül félóránként 0,5 ng / kg / perc sebességgel növekszik, amíg elérik a 2 ng / kg / perc sebességet. Pontosabb sebességet választanak ki, figyelembe véve a 0,5-2 ng / kg / perc maximális tolerálható dózisú személy súlyát.

Ha egy beteg olyan negatív reakciókat alakít ki, mint a vérnyomás, a fejfájás vagy a hányinger csökkentése, akkor az adagolás sebességét olyan szintre kell csökkenteni, amelyet a beteg jól tolerál. Ha súlyos mellékhatások jelentkeztek, meg kell szakítani az infúziót. A későbbi kezelés folytatódik (gyakran az infúzió 1 hónapig tart), az adag beadása az első 2-3 napban az infúzió sebességének kiválasztásakor.

[15], [16]

Terhesség Ilomedin alatt történő alkalmazás

A terhesség és szoptatás alatt álló nők számára tilos a készítmény alkalmazása. Nincs információ a kábítószerek terhesség alatt történő alkalmazásáról.

A preklinikai vizsgálatok szerint azt találták, hogy a hatóanyag toxikus hatással van a patkány magzatára, ugyanakkor nem befolyásolja a nyulak majmainak fejlődését.

Mivel nincs információ az Ilomedin kábítószer-használat lehetséges kockázatáról, a fogamzóképes korú nőknek megbízható fogamzásgátlást kell alkalmazniuk a gyógykezelés teljes időtartama alatt.

Nincs információ az anyagnak az anyatejbe történő áthaladásáról, de ugyanakkor, mivel kis mennyiségben halad át a patkány tejbe, nem ajánlott szoptatni.

Ellenjavallatok

A kábítószerek ellenjavallata:

• betegségi állapotok, amelyek során, hatása miatt a szer a vérlemezkéken növeli annak valószínűségét, a vérzés (például, aktív fekély szakaszban, vérzés a koponyán belül vagy trauma);
• súlyos ischaemiás szívbetegség vagy instabil típusú angina pectoris;
• a szívizom infarktus az elmúlt fél évben átkerült;
• a szívelégtelenség akut vagy krónikus állapota stagnáló formában (2-4. Fokozat a NYHA osztályozás szerint);
• feltételezett fejlődés gyengén stagnáló jelenségekben;
• az iloprosztra vagy a gyógyszer más elemeire való intolerancia.

Napjainkban csak néhány esetben lehet alkalmazni a kábítószereket serdülőknél és gyermekeknél.

[10], [11]

Mellékhatások Ilomedin

Gyakran a klinikai vizsgálatok idején a kábítószerek használatának következtében ilyen mellékhatásokat figyeltek meg: hányás, hőhullám, hyperhidrosis, émelygés és fejfájás. Alapjában véve a titrálás során a terápia kezdeti szakaszában emelkedtek ki, hogy kiválasszák az optimális adagot minden egyes beteg számára. De ezek a megnyilvánulások rendszerint elhaladnak, miután csökkentették az adagot.

A kábítószerek használatának legsúlyosabb mellékhatásai a következők voltak: cerebrovascularis manifesztációk, PE, myocardialis infarktus, vérnyomáscsökkenés és szívelégtelenség. Emellett kialakultak asztma, tachycardia, pulmonalis oedema, angina pectoris, továbbá görcsök vagy nehézlégzés fordult elő.

A nemkívánatos megnyilvánulások egy másik kategóriája az infúzió helyén fellépő helyi reakciókhoz kapcsolódik. Például fájdalom és vörösség lehet az eljárás helyén. Emellett a bőr edényeinek kitágulásának köszönhetően az infúziós helyszínen alkalmanként megjelenik erythema (szalag formájában).

Az Ilomedinnel kezelt betegek klinikai vizsgálata és forgalomba hozatalt követő megfigyelései során észlelt mellékhatások között:

• nyirok- és vérképzőrendszer: időnként kialakult thrombocytopenia;
• az immunrendszer szervei: ritkán - az intolerancia reakciói;
• anyagcserezavarok: az étvágy gyakran romlik;
• mentális rendellenességek: gyakran zavar vagy apátia érzése, néha depresszió, szorongás és hallucinációk alakulnak ki;
• az Országgyűlés szervezetei: gyakran vannak fejfájások, gyakran szédülés / szédülés, pulzáció / paresztézia / hiperesthesia érzése; ritka esetekben - migrén, remegés, rohamok és eszméletvesztés;
• vizuális szervek: néha irritáció vagy fájdalom jelentkezik a szemen, továbbá a látásélesség romlik;
• egyensúly és hallószervek: egy - vestibularis rendellenességek;
• a szívrendszer szervei: ritkán előfordulnak a brady, a tachy- vagy az angina, a szívelégtelenség / az aritmia és a szívizom infarktus gyakoribb;
• cardiovascularis rendszer: gyakran vannak forró villogások, a vérnyomás index gyakran növekszik, vagy a vérnyomás csökken; ritkán vannak cerebrovascularis patológiák, PE, cerebrospinalis ischaemia, valamint DVT;
• mellkasi és mediastinum betegségek, légzőszervi rendellenességek: gyakran előfordul a nehézlégzés, pulmonalis oedema vagy asztma ritkán fordul elő, köhögés előfordul egyes esetekben;
• Emésztőrendszeri szervek: gyakran hányinger, hányás, gyakran azt is megállapította, hasi fájdalom vagy diszkomfort érzés, hasmenés és emellett ritkán - emésztési zavar tünetei, vérzéses forma hasmenés, vérzés a végbél, székrekedés, böfögés tenezmus és; egyetlen proktitisz;
• emésztőrendszer: ritkán sárgaság alakul ki;
• szubkután zsír és bőr: gyakran fokozza a verejtékezést, ritkán viszket;
• kötőszövetek, csontváz és izomzat: gyakran kialakulnak az izületi vagy izomfájdalmak, továbbá fájdalom az állkapocsban és a tricusában; ritkán növeli az izomtónust, vannak izomgörcsök és tetany;
• a húgyúti rendszer és a vesék: ritkán - vese fájdalom, fájdalmas spasms a vizeletben, vizeletvizsgálat mutat változást a mutatók, a patológia a húgyutak és a dysuria;
• általános rendellenességek és helyi reakciók: láz gyakran előfordul, láz jelentkezik, láz felemelkedik, fájdalom lép fel, fáradtság, hidegrázás, szomjúság, rossz közérzet és aszténia; Az infúzió helyén kialakulhat gyulladáscsillapítás, erythema vagy fájdalom is.

A gyógyszer angina pectorist okozhat, különösen az iszkémiás szívbetegségben szenvedőknél. A heparinnal, antiaggregánsokkal vagy kumarin antikoagulánsokkal kezelt betegeknél fokozódott a vérzés lehetősége.

[12], [13], [14]

Overdose

A túladagolás következtében vérnyomáscsökkentő tünetek jelentkezhetnek, de az arc bőre vérének dagályai, fejfájás, hányás, hasmenés és hányinger. A vérnyomás szintje növekedhet, a háton vagy a lábak fájdalma alakulhat ki, továbbá tachycardia vagy bradycardia.

Nincsenek specifikus antidotumok. A tünetek megszüntetéséhez el kell távolítani az infúziót, monitorozni kell a beteg állapotát, majd kezelni kell a túladagolás megnyilvánulásait.

[17], [18], [19]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az Iloprost képes növelni a Ca, β-adrenoblockerek blokkolóinak vérnyomáscsökkentő tulajdonságait, valamint az ACE-gátlókkal végzett vasodilatációt. Olyan helyzetben, amikor a vérnyomás szintje nagyon jelentősen csökkent, az Ilomedin adagjának csökkentésével orvosolhatja ezt a szabálysértést.

Mivel a gyógyszer-lassítja a vérlemezke-aggregáció, kombinált alkalmazása antikoagulánsokkal (például, kumarinszármazékok vagy heparin), de ezenfelül egyéb trombocitaaggregációt gátló szerekkel (körében NSAID, aszpirin, PDE inhibitorok vagy Nitrocontaining PM, amely tágítja az ereket: pl Molsidomin) is növelheti a valószínűsége a vérzés. Ha ilyen reakció szükséges, hogy megszünteti az infúziót.

Az aszpirin (300 mg-os tabletták) premedikációját naponta 8 napon keresztül nem észlelték Ilomedin farmakokinetikájával kapcsolatban.

Az állatokon végzett kísérlet során azt találták, hogy a gyógyszer csökkentheti a plazminogén egyensúlyi plazmaszintjét (szövetaktivátor).

Ezek a klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy az infúziós gyógyszer nem befolyásolja a digoxin farmakokinetikáját anyag (belső használatra újrahasználható utóbbi), és emellett a tulajdonságait plazminogén egyidejűleg adjuk be Ilomedinom.

Az iloproszt vasodilatációs tulajdonságai az előzetes glükokortikoidokkal (állatkísérletekkel) megnövekszenek, ugyanakkor nem figyelik meg az antiaggregáció szintjének változásait. A fent leírt információk klinikai jelentőségének tisztázása még nem lehetséges.

Bár a klinikai vizsgálatok ebben a kérdésben nem végzik el, a vizsgálatok szerint in vitro, tanulmányozták késleltető tulajdonságokkal képest enzimek iloproszt rendszer aktivitása P450 hemoprotein, azt találtuk, hogy ez a komponens nem lassítja a gyógyszerek metabolizmusát metabolizált ezen enzimek által.

[20], [21], [22]

Tárolási feltételek

A gyógyszert ajánlott olyan helyen tárolni, ahol nincs hozzáférés a kisgyermekek számára. Hőmérséklet - legfeljebb 30 ° C.

[23]

Szavatossági idő

A Ilomedint a gyártástól számított 5 éven belül szabad használni.

[24]