Imovane

Imovan nyugtató hipnotikus.

[1], [2], [3]

Jelzések Imovane

Az alvászavar súlyos formái: átmeneti vagy szituációs álmatlanság esetén.

[4]

Kiadási űrlap

A tablettákat 20 db-os buborékcsomagolásban állítják elő. Az egyik csomag 1 buborékfóliát tartalmaz.

[5], [6]

Gyógyszerhatástani

A zopiklon a ciklopirrolonok kategóriájába tartozik és affinitása a benzodiazepinek gyógyszercsoportjához. Gyógyszerhatástani anyag hasonló tulajdonságokkal hatására más vegyületek ezen csoport: gyógyszer jár nyugtató, izomrelaxáns, hipnotikus és szedatív és antikonvulzív továbbá amnestikom (a memória zavarok).

Ezek a tulajdonságok miatt fellépés (specifikus receptor agonista), amely kiterjed a makromolekuláris komplex GABA-ω receptorok a központi idegrendszerben (ezek BZ1, és BZ2, amelyek modulálják a csatorna nyitási folyamat szükséges a folyosón a Cl ionok).

A megállapított adatok szerint ismeretes, hogy a zopiklon alkalmazása emberben meghosszabbítja az alvást, emellett növeli annak minőségét és csökkenti a korai vagy éjszakai ébredések gyakoriságát. Ez a hatás a jellegzetes elektroencefalográfiás tulajdonságok miatt következik be, amelyek eltérnek a benzodiazepinekben rejlő funkcióktól.

A poliszomnográfiás vizsgálatok azt mutatták, hogy a gyógyszer hatóanyaga csökkenti az I. Stádium időtartamát és meghosszabbítja a II. Alvási állapotot. Ezenkívül támogatja vagy meghosszabbítja az úgynevezett "mély alvás" (III. És IV. Szakasz) szakaszát, és hozzájárul a paradox alvás vagy a BDG szakaszaihoz.

[7], [8], [9],

Farmakokinetikája

Felszívódás hatóanyag nagyon gyors: a plazma komponens éri el csúcspontját követően 1,5-2 óra, és ez 30, 60, és 115 ng / ml, illetve beadva 3,75, 7,5-x, valamint a 15 mg. A biológiai hozzáférhetőség szintje körülbelül 80%. A felszívódás mértékét nem befolyásolja a multiplicitás és a felhasználás ideje, valamint a gyógyszereket fogadó személy neme.

Az anyag eloszlása az edényeken keresztül történik, és nagyon gyorsan megy végbe. A plazmafehérjével végzett szintézis meglehetősen alacsony (körülbelül 45%), és telítetlen is. Ezért a fehérjeszintézis területén a szubsztitúció következtében fellépő gyógyszerkölcsönhatások kockázata minimális.

A plazmaindexek 3,75-15 mg-os dózisának intervallumának csökkenése a dózisból nem függ. A felezési idő körülbelül 5 óra.

A benzodiazepinek, valamint hasonló elemek átjutnak a placentán és a BBB-n keresztül, és ezen kívül kiválasztódhatnak az anyatejbe. Hasonlóak a plazma belsejében található anyag farmakokinetikájában és az anyatejben. A szoptatás során a gyermek által fogyasztott dózis aránya az anya által fogyasztott anyag 0,2% -a 24 órán belül.

Az anyag intenzív máj metabolizmusa is elvégezhető. A két fő bomlástermék az N-oxid (állatkísérletekben az állatokban), valamint az N-demetilezett származékok (az állatok inaktívak). Ezeknek az anyagoknak a látszólagos felezési ideje, amelyek a vizeletürítés során észleltek, körülbelül 4,5, illetve 7,5 óra. Ez a megfigyelés teljes mértékben egyetért abban, hogy 2 héten át ismételt 15 mg-os adagban nem észlelhető a metabolitok felhalmozódása. Állatkísérletekben még az emelkedett dózisok esetében sem növekedett az enzimaktivitás.

Az alacsony szintű anyag belül clearance módosítatlan vese (medián 8,4 ml / perc) viszonyítva, hogy a belsejében a plazma (232 ml / perc) azt mutatja, hogy a zopiklon kiválasztás jelentkezik elsősorban a formájában a bomlástermékek. A komponens mintegy 80% -a ürül a vesén keresztül szabad bomlástermékek formájában (N-oxid N-demetilezett származékkal), és körülbelül 16% -kal - székletekkel együtt.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Adagolás és beadás

A gyógyszert orális adagolásra szánják. Kezdje a terápiát a legalacsonyabb hatásos dózissal, és a megengedett maximális dózist tilos. Továbbá nem iszol tablettákat ágyban.

A napi dózis 3,75 mg rendelt csak az emberek a speciális kockázati kategóriába (veseelégtelenség, krónikus tüdőbetegség, májfunkciós zavar), vagy idősebb betegek (65 év, és ebben az esetben, hogy növelje az adagot értéke 7,5 mg csak akkor megengedett, ha feltétlenül szükséges). Standard napi dózisok felnőtteknek legfeljebb 65 éves korig - 7,5 mg. Tilos ezen érték túllépése.

A terápiás kurzus időtartama rövid életű. A maximális időtartam 1 hónap, a kábítószerek fokozatos megszüntetésének időszaka.

A tabletták szedésének javasolt időtartama különböző helyzetekben:

• álmatlanság helyzete szerint - 2-5 nap (például az utazási időszak alatt);
• az álmatlanság átmeneti formájával - 2-3 héten belül.

Bizonyos esetekben meg kell hosszabbítani a terápia időtartamát. Ilyen körülmények között gondosan mérlegelni és értékelni kell a beteg állapotát.

[20], [21]

Terhesség Imovane alatt történő alkalmazás

Az állatkísérletek kimutatták, hogy a zopiklonnak nincs teratogén hatása. Napjainkban nincs elegendő információ a gyógyszer hatásáról a terhes nő testére és a magzat állapotára vonatkozóan. Ha hasonlít a hasonló anyagok (benzodiazepinek) hatására:

• a motor aktivitásának csökkenése, valamint a magzati szívösszehúzódások gyakoriságának változása (nagy dózisú gyógyszerek alkalmazása a 2. Vagy 3. Trimeszterben);
• abban az esetben, a benzodiazepinek a terhesség késői szakaszában, még a kis dózisokban, a szülés után a csecsemők abszorpciós megfigyelt tünetek (rendellenesség szívó és axiális hypotoniát), mert mi történt elégtelen súlygyarapodás. Ezek a megnyilvánulások reverzibilisek, de 1-3 hétig tarthatnak (az idő a benzodiazepin felezési idejétől függ). Újszülötteknél nagy dózisok alkalmazása esetén lehetséges a légzési folyamat reverzibilis szuppressziója, vagy hipotermia és apnoe kialakulása. Fennáll annak a veszélye is, hogy a csecsemőnél elvonási szindróma alakul ki (ez akkor is előfordulhat, ha nincsenek abszorpciós tünetek). Ez a szindróma nyilvánul csecsemők ilyen: egy rövid ideig a születés után következik be remegés, súlyos szorongás, valamint az állam pszichomotoros nyugtalanság. A tünetek időzítése a gyógyszer felezési idejétől függ.

Ezen információk alapján a terhességben szedett gyógyszer alkalmazása nem ajánlott, függetlenül annak hosszától.

Ha a terhesség alatt a gyógyszerek alkalmazása szükséges, kis dózisokban kell előírni, és a kezelés során a magzat ellenőrzésére is szükség van a fenti reakciók kialakulásának megelőzése érdekében.

Tilos továbbá Imovan-ot a laktációs időszak alatt előírni.

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallt a következő esetekben:

• amikor a zopiklon intoleranciája vagy a gyógyszer további komponensei vannak;
• légzési elégtelenség;
• alvási apnoe szindrómával;
• májkárosodásban (akut, súlyos vagy krónikus patológia), mivel ebben az esetben fennáll az encephalopathia kockázata;
• myasthenia gravis;
• gyermekeknél, mivel ezt a gyógyszert nem használták a kijelölt betegcsoportra;
• allergiás reakcióban a búzából származó élelmiszerekre (kivéve a glutén enteropátiában előforduló bélsűrűségek intoleranciáját).

[16], [17], [18]

Mellékhatások Imovane

A nemkívánatos megnyilvánulások egy személy egyéni tulajdonságaitól és a gyógyszerek adagolásától függenek. A legfontosabb mellékreakció a leggyakrabban megfigyelt gyógyszer bevétele után keserűség a szájüregben. A mentális és neurológiai megnyilvánulások között:

• az amnézia anterográd formája, amely képes kifejlesztésre és kábítószer terápiás dózisokban történő alkalmazásakor (megjelenésének valószínűsége nő a dózis növekedésével);
• a tudatosság megváltozása, a viselkedési reakciók megsértése, az agresszió érzete, ingerlékenység, nyugtalan vagy félrevezető viselkedés, a somnambulizmus kialakulása;
• a terápia befejezése után lehetőség van pszichológiai és fizikai függőség kialakítására (az ajánlott dózisok alkalmazása esetén is) az elnyomás vagy az álmatlanság jelei;
• fejfájás, eufória vagy mérgezésérzet, paresztézia, remegés, izomgörcsök, koordináció vagy beszédzavarok, szédülés, depressziós hangulat megjelenése; Az ataxia szórványosan következik be;
• a hallucinációk vagy zavarok kialakulása, a rémálmok megjelenése álomban, az álmatlanság kialakulása, a feszültség érzése, izgatott állapot, a figyelem romlik vagy álmosság fordulhat elő (különösen az időseknél);
• a szexuális vágy frusztrációja.

A mellékhatások között:

• CAS szervek: szívverési zavarok;
• bőr: viszketés, bőrkiütés (túlérzékenység jelei), fokozott izzadás, több erythema kialakulása, valamint Lyell-szindróma vagy Stevens-Johnson. Ha a betegnek ilyen jelei vannak, haladéktalanul szakítsa meg a gyógyszer alkalmazását;
• szisztémás megnyilvánulások: asztenia, izomhipotézia, fáradtság, súlyos izzadás, hidegrázás;
• az immunrendszer szervezetei: Quincke ödéma, csalánkiütés, anafilaxiás megnyilvánulások;
• vizuális szervek: lusta szem vagy diplopia;
• légzőszervek: dyspnoe kialakulása;
• Emésztőrendszeri szervek: a bűz a szájból, fehér plakk a nyelv, hányás, székrekedés, dyspepsia, hányinger, hasmenés, szárazra a szóbeli nyálkahártyák, fokozott étvágy vagy étvágytalanság;
• a laboratóriumi vizsgálatok értékeinek változása: időnként megnő a transzaminázok vagy az AFP indexe, ami időnként a májfunkció zavara klinikai képéhez vezet;
• metabolikus folyamatok: fogyás;
• az izomzat és a csontváz: az izmok gyengesége, valamint a végtagi súlyos érzés.

Az idősek gyakran szenvednek hányással, szorongással vagy izgatottsággal, szívverés, remegés, valamint féregesség és anorexia.

A forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során kiderült, hogy olyan reakciók léphetnek fel, mint a viselkedési rendellenességek, amelyek az amnézia kialakulásához kapcsolódnak, valamint a harag is.

A kezelés befejezése után kialakulhat az elvonás, amit az izomfájdalmak, az álmatlanság, a remegés, az ingerlékenység, a szorongás vagy az erős ingerület érzése okoz. Emellett fokozott izzadás, szívdobogás, fejfájás, tachycardia, zavartság, rémálmok álmában és delíriumban. Súlyos reakcióval lehetséges az allopsziás deperszonalizáció, az egyszerű deperszonalizáció, valamint a hiperacusia kialakulása; vannak hallucinációk, a bizsergés érzése a végtagok zsibbadásával, a zajjal, a fénytől és a fizikai érintkezéssel szembeni intoleranciától.

Különösen a betegek görcsök kialakulhatnak.

[19]

Overdose

A túlzott adagolás életveszélyes lehet, különösen akkor, ha nagy mennyiségű gyógyszer szedését több CNS depresszánsokkal (köztük alkoholnal) kombinálták.

A javasolt érték túllépése esetén a gyógyszeres kezelés elfojthatja a központi idegrendszeri funkciókat, ami álmosságot okozhat, ami elérheti a kóma állapotát (ez a dózis nagyságától függ). Gyenge túladagolás esetén lassú vagy zavaros.

Súlyosabb eseteket kíséreltek az izomhipotézia, a ataxia, a methemoglobinémia, a légzési funkció megszüntetése, valamint a vérnyomáscsökkenés. Egyes esetekben halálra került.

Ha az első órán belül a tabletta beadása után túladagolt, az indukció javasolt, míg más esetekben gyomormosás szükséges. Továbbá hasznos lesz a páciens aktív szenet adni - a gyógyszer felszívódásának csökkentése érdekében.

Szükség van a légzőszervek és a szívszervek munkájának szoros figyelemmel kísérésére (ilyen eljárásokban szakosított osztályon végzett).

A terápia folyamán a hemodialízis eljárás nem célszerű, mivel az Imovan aktív összetevője nagy eloszlási indexet mutat.

A benzodiazepin véletlenszerű / szándékosan túladagolt anyagának diagnosztizálására vagy gyógyítására engedélyezett a beteg flumazenil adagolása. Ez az összetevő ellentétes hatással van a benzodiazepinekre, így idegrendszeri rendellenességek kialakulásához vezethet (szorongás vagy izgalom érzése, érzelmi természet instabilitása és rohamok). Ez különösen az epilepsziákra vonatkozik.

[22], [23], [24], [25],

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az alkoholos italok fokozzák a benzodiazepinek nyugtató hatását, valamint a kapcsolódó összetevőket. A csökkent koncentrált figyelem miatt ez a kombináció nem ajánlott különböző mechanizmusokkal dolgozni, vagy autót vezetni.

Javasoljuk, hogy ne keverje össze a kábítószert az alkoholtartalmú italokkal vagy az alkoholt tartalmazó gyógyszerekkel.

A rifampicinnel való kombináció csökkenti a hatásosságot és a zopiklon plazmaszintjét, mivel ez növeli a máj metabolizmust. Emiatt a fenti anyagokat csak a páciens folyamatos klinikai megfigyelése mellett szabad együtt használni. Szükség esetén egy másik hipnotikus gyógyszer receptjére.

Egyéb gyógyszerek, amelyek elnyomják a központi idegrendszer funkció: morfinszármazékok (mint például a köhögéscsillapító szerek, fájdalomcsillapítók, és a használt eszközök az helyettesítő kezelés során megszüntetése a kábítószer-függőség (amellett, hogy a buprenorfin)), barbiturátok és neuroleptikumok, nyugtatók, egyéb hipnotikumok, görcsoldók, hipnotikumok, antidepresszánsok és érzéstelenítők, vérnyomáscsökkentő gyógyszerek (a központi hatás), talidomid a baclofen és pizotifenom, és amellett, antihisztamin (H1) gyógyszerek. Az összes fenti anyagok együtt Imovanom fokozzák a gátló hatást a központi idegrendszer működését.

Ugyanakkor, egyidejű használatát morfinnal származékok, barbiturátok és növeli annak valószínűségét, elnyomja a funkció a légzőszervek (ha gyógyszert szed meghaladó dózisok egy adott kombináció képes kiváltani a beteg halálához).

Az opioid fájdalomcsillapítók fokozhatják az eufória érzését, ami miatt egy személy pszichológiai szempontból függhet a vett anyagoktól.

Az eljárást úgy hajtjuk zopiklon metabolizmus bevonásával hemoprotein P450 (CYP) 3A4, miáltal a kapott inhibitorokkal kombinálva CYP3A4 elem indexek anyag a plazmában növelhető. A CYP3A4 alkalmazása az induktorokkal együtt csökkenti a zopiklon indexet a plazmában.

A buprenorfinnal kombinálva, amelyet a kábítószer-függőség helyettesítő kezelésében használnak, a légzési funkció megszüntetésének valószínűsége nő, ami végül halálhoz vezethet. Szükség van alaposan értékelni a gyógyszer-kombináció kockázatát és hatékonyságát. A pácienst figyelmeztetni kell arra, hogy szigorúan be kell tartani az orvos által előírt adagokat.

A klozapin egyidejű alkalmazása fokozza a betegnek az összeomlás kialakulásának lehetőségét, amelyet szívmegállás vagy légzési depresszió kísér.

Kombinációja zopiklon a eritromicin, klaritromicin, telitromicin vagy nelfinavir, és emellett a vorikonazol, ritonavir, itrakonazol, ketokonazol, és enyhén növeli a nyugtató tulajdonságai a hatóanyag imovan.

[26], [27], [28], [29]

Tárolási feltételek

A gyógyszert olyan helyen tárolják, amely nem hozzáférhető kisgyermekek számára. A hőmérsékleti értékek nem haladhatják meg a 25 ° C-ot.

[30], [31], [32]

Szavatossági idő

Az Imovan a gyógyszer felszabadulását követően 3 évig használható fel.

[33], [34],