Intro

Az Intriv antidepresszáns. Tartalmazza a duloxetin komponenst, amely az MI és az IORP csoportokba tartozik. Az anyag lassan lelassítja a dopamin felvételét, és nem mutat jelentős affinitást a dopamin, adrenerg, hisztamin és kolinerg végekre.

A duloxetin stressz hatására a húgyúti inkontinencia terápiája során a norepinefrin fordított idegrendszeri felvételének lassulása a szerotoninnal a központi idegrendszerben (cerebrospinalis sakrális régió) következik be. Ennek eredményeképpen ezeknek az elemeknek a teljesítménye növekszik a vezikulák szinapszisaiban.

Jelzések Intriva

A HCH esetében nőknél alkalmazzák (a tüsszentés, köhögés, nehéz tárgyak emelése, fizikai erőfeszítés és egyéb tevékenységek, amelyek hátterében hirtelen emelkedik a nyomás a hashártya belsejében).

Kiadási űrlap

A terápiás komponens felszabadulása 20 vagy 40 mg, 14 vagy 28 térfogatú kapszulákban történik egy csomagolásban.

Gyógyszerhatástani

Az állatok részvételével végzett laboratóriumi vizsgálatok során megállapították, hogy a gyógyszerek hatására fokozódik az idegek stimulálása a sphincter húros urethralis izomzatában. Ez a hatás az izom EMG aktivitásának 8-szoros növekedése formájában jelenik meg csak a vizelet kiválasztásában.

Nőknél az ilyen hatás fokozza a húgycső összehúzódását, és fenntartja a húgyhólyag tónusát a vizelési szakaszban. Ez magyarázatot adhat a duloxetin nagy hatékonyságára a HCH-val rendelkező nők klinikai terápiájában.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Farmakokinetikája

Szívás.

Lenyelés után a duloxetin jól felszívódik. A Cmax értékeket 6 óra elteltével észleljük. Az étkezés elfojtja az abszorpció időtartamát - 10 órát vesz igénybe a Cmax szint elérése; az abszorpció mértéke is csökken (körülbelül 11% -kal).

Elosztási folyamatok.

A gyógyszer jól szintetizálódik intraplasma fehérjével (> 90%); főleg albuminnal és α-1 savglikoproteinnel. Ugyanakkor a fehérjeszintézis nem rontja a vese- vagy májfunkciót.

Cserefolyamatok.

A duloxetin aktív metabolizmuson megy keresztül, és metabolikus összetevői többnyire kiválasztódnak a vizelettel.

A CYP2D6, valamint a CYP1A2 elemei két fő metabolikus komponens (4-hidroxiduloxetin glükuron konjugátuma - az 5-hidroxi-szulfát-konjugátum, valamint a 6-metoxi-dioxin) kialakulását stimulálják. Ugyanakkor a keringő metabolikus elemek nem rendelkeznek gyógyászati aktivitással.

Kiválasztódását.

A gyógyszer felezési ideje 12 óra. Az anyag átlagos plazma clearance-e 101 liter / óra.

[7]

Adagolás és beadás

A gyógyszer 40 mg-os dózisban, naponta kétszer, naponta, az élelmiszerek használatára való hivatkozás nélkül kerül felírásra. 0,5–1 hónapos kezelés után értékelni kell a kezelést.

Az egyéni betegek számára ajánlott, hogy a kezdeti stádiumban 20 mg hatóanyagot naponta kétszer (14 napos időszakban) használjanak, hogy csökkentsék a korai negatív tünetek megjelenésének valószínűségét.

[12], [13], [14], [15]

Terhesség Intriva alatt történő alkalmazás

Nem végeztek megfelelő vizsgálatot az Intriv terhességre gyakorolt hatásáról, ezért csak a lehetséges kockázatok és előnyök gondos értékelésével írják elő a megadott időszakra.

A duloxetin kiválasztódik az anyatejjel - naponta a gyermek mg / kg-ban körülbelül 0,14% -át kapja a gyógyszer adagjának a nőnek. Nincs információ arról, hogy a gyógyszer biztonságos-e egy csecsemő számára, ezért nem szabad szoptatás alatt használni.

Ellenjavallatok

A duloxetin elleni erős intoleranciájú gyógyszer alkalmazása ellenjavallt.

A gyógyszert nem az IMAO-val, sem az utolsó alkalmazás végétől legalább 2 hétig nem használják. A duloxetin féléletidejét figyelembe véve MAOI-t tilos az Intriv-kezelés befejezése után legalább 5 napig használni.

[8], [9]

Mellékhatások Intriva

A klinikai vizsgálatok során az orális nyálkahártyák hányingerét, fáradtságát és szárazságát figyelték meg.

Néha fejfájás, álmatlanság vagy álmosság, letargia, szédülés, továbbá izgatottság, alvászavarok, szorongás és hidegség jelent meg. Szintén megfigyelték a paresztéziákat, a hiperhidrosistát, a remegést, az arcpirulást és a libidó gyengülését; emellett hányás, hasmenés, étvágytalanság, hasi fájdalom és vizuális zavar jelentkezett.

Alkalmanként kialakult a szájgyulladás, a gyomorhurut, vagy a gyomor-gyulladás és a duzzanat, valamint a rágás, a súlygyarapodás és a szag- és szájszag. Emellett a midriasis, a figyelmi rendellenesség, a hypothyreosis, a láz, a dehidratáció, a tachycardia, a fülfájás, az ásítás, a fájdalom és az izomfeszültség, valamint a szomjúság jelentkezett. Ugyanakkor kialakult a laringitis, a bruxizmus, a vizuális és ízlelési zavarok, a rossz egészségi állapot, a furcsa álmok, a hiperémia és az éjszakai hyperhidrosis, az apátia és a dezorientáció. Fejlődött a menopauza tünetei, a núrturia, a furcsa orgazmus és a vizelet visszatartása. Megjegyezték, hogy a vizelet szokatlan szagot, Xc és máj növekedést, valamint vérnyomásszintet ért el.

Hányinger, szédülés és fejfájás általában a kábítószer-használat eltörlése után következett be.

Egyéb nemkívánatos események között:

• endokrin diszfunkció: egyetlen ADH kiválasztási zavar fordul elő;
• szívpatológia: egyetlen supraventrikuláris aritmia alakul ki;
• szemkárosodás: a glaukóma ritkán fordul elő;
• a hepatobiliaris rendszer rendellenességei: a sárgaság vagy a hepatitis egyedül jelenik meg;
• Immun jelek: egyszeri intolerancia vagy anafilaxiás tünetek;
• a vizsgálati eredmények változása: az alkalikus foszfatáz, a bilirubin, az ALT és az AST értékek egyedileg növekednek;
• az emésztési funkcióval és az anyagcserével kapcsolatos problémák: a hyponatremia önmagában jelenik meg;
• az izom-csontrendszer szerkezeti elváltozásai: a trismism külön-külön említésre kerül;
• az NA munkájához kapcsolódó jogsértések: egyetlen megfigyelt szerotonin mérgezés, extrapiramidális megnyilvánulások és görcsök;
• mentális funkcióval kapcsolatos problémák: hallucinációk jelennek meg néha. Egyetlen - mánia;
• vizelettel kapcsolatos elváltozások: a vizelet retenciója alkalmanként jelentkezik;
• a bőr alatti réteget és az epidermiszet érintő rendellenességek: esetenként kiütések. Az urticaria, az angioödéma vagy az SSD egyedül jelenik meg;
• érrendszeri rendellenességek: ortosztatikus összeomlás és szinkóp (különösen a terápia kezdeti szakaszában), valamint a hipertóniás válság egyedileg alakul ki.

[10], [11]

Overdose

A duloxetin mérgezésre vonatkozó klinikai információk korlátozottak. Adatok állnak rendelkezésre a nagy adagok használatával kapcsolatban - akár 1,4 g egy gyógyszer (vagy más gyógyszerekkel kombinálva), de ez nem okozott súlyos szövődményeket. A túladagolás megnyilvánulása (főként más gyógyszerekkel kombinálva) magában foglalja az álmosságot, görcsöket, szerotonin mérgezést és hányást.

A gyógyszer nem tartalmaz ellenszert. A szerotonin mérgezéshez speciális kezelési eljárásokat hajtanak végre (hőmérséklet-ellenőrzés és cyproheptadin alkalmazása). Szükséges a légutak felszabadítása is. Szükséges a test és a szív munkájának alapfunkcióinak figyelése, valamint megfelelő támogató és tüneti intézkedések végrehajtása. Helyénvaló a gyomormosás elvégzése a gyógyszer bevétele után vagy tüneti eljárásként. Az aktív szén felszívódásának csökkentése érdekében aktív szénnel. A duloxetin nagy eloszlási térfogatú, ezért a hemoperfúzió kényszer diurézissel, valamint a csere-perfúzió nem lesz hatékony.

[16]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Gyógyszerek, amelyek metabolikus folyamatai a CYP1A2 részvételével jelentkeznek.

A CYP1A2 szubsztrát - teofillin - és a duloxetin (naponta kétszer 60 mg) kombinált alkalmazásával kapcsolatos klinikai vizsgálatok azt mutatták, hogy ezek nem befolyásolják jelentősen egymás farmakokinetikáját. Ebből arra lehet következtetni, hogy az Intriv valószínűleg nem fog észrevehető hatást gyakorolni a CYP1A2 komponens szubsztrátjainak metabolikus folyamataira. 

A CYP1A2 aktivitását lassító anyagok.

Mivel a CYP1A2 részt vesz a duloxetin metabolizmusában, a gyógyszer kombinálása a CYP1A2-t lassító anyagokkal valószínűleg növeli a duloxetin szintet.

A fluvoxamin a CYP1A2 aktivitásának erős gátlója (naponta 1 alkalommal 0,1 g adagban alkalmazva), így a plazma duloxetin értékét körülbelül 77% -ra csökkenti. Emiatt ezeknek a gyógyszereknek (például az egyes kinolonok) kombinációja esetén bizonyos óvintézkedéseket be kell tartani - például a duloxetin dózisának csökkentése érdekében.

Gyógyszerek, amelyekben a CYP2D6 részt vesz az anyagcserében.

A duloxetin komponens mérsékelten lassítja a CYP2D6 aktivitást. Ha naponta kétszer 60 mg-ot veszünk, a dezipramin (CYP2D6 szubsztrát) 1-szeres alkalmazásával kombinálva, az utóbbi AUC-szintje háromszorosára nő.

A gyógyszer alkalmazása (naponta kétszer 40 mg) a tolterodin állandósult AUC-értékét 71% -kal (naponta kétszer 2 mg) növeli az 5-hidroxil-metabolikus elem farmakokinetikájának megváltoztatása nélkül. Emiatt a CYP2D6 komponens szűk hatóanyag-indexű inhibitorokkal történő együttes adagolását rendkívül óvatosan kell végezni.

Eszközök, amelyek lassítják a CYP2D6 hatását.

Mivel a CYP2D6 részt vesz a duloxetin metabolizmusában, az ilyen anyagok kombinációja az utóbbi növekedését eredményezi.

A paroxetin bevitele (naponta egyszer 20 mg) csökkenti a duloxetin plazmaszintjét körülbelül 37% -kal. Emiatt az ilyen gyógyszerek kombinációja nagyon óvatos.

A központi idegrendszer működését befolyásoló gyógyszerek.

A duloxetin bevitelét más, a központi idegrendszer működését befolyásoló gyógyszerekkel együtt, különösen hasonló befolyásolási elvvel (ez magában foglalja az alkoholt) is óvatosan kell végrehajtani.

A szerotonerg hatású más gyógyszerekkel együtt történő alkalmazás szerotonin mérgezést okozhat.

Gyógyszerek, amelyek a fehérjével magas intraplasma szintézissel rendelkeznek.

A duloxetin fehérjével történő szintézise> 90%, ezért más, magas szintetikus szintézisű gyógyszerekkel történő felhasználás ezen gyógyszerek bármelyikének szabad indexjeinek növekedését okozhatja.

[17], [18], [19], [20]

Tárolási feltételek

Az Intriv-et a gyermekek számára zárt helyen kell tartani. A hőmérséklet nem haladja meg a 30 ° C-ot.

[21]

Szavatossági idő

Az Intriv a gyógyszerelem gyártásától számított két éven belül alkalmazható.

Alkalmazás gyerekeknek

18 évesnél fiatalabbaknál a duloxetin hatását nem vizsgálták, ezért ezt a korcsoportot nem írják elő.

[22]

Analógok

A drogok analógjai drogok, Duloksenta, Shimoda és Dulot és Simbalta.

 

[23], [24]