Karbapin

A karbapin egy görcsoldó gyógyszer, amely egy karboxamidszármazék. A karbamazepin aktív komponense a nátriumcsatornák blokkolását idézi elő a neurális falon belül, ezzel megakadályozva az impulzusok terjedését.

A gyógyszert gyakran használják kombinált vagy egyszerű görcsrohamok részleges jellegű kezelésére, és ezzel együtt a tonikus-klónos fajok (elsődleges vagy másodlagos) lefoglalására. Ugyanakkor a gyógyszert más típusú epilepsziás rohamok kezelésére is előírják (kivéve az abszurdokat).

Jelzések Karbapyna

Ezt a következő betegségekben alkalmazzák:

• epilepszia (súlyos rohamok, részleges rohamok, egyszerű vagy összetett megnyilvánulások, epilepszia vegyes típusai és általános jellegű tonikus-klónos rohamok);
• egy ciklikus forma érzelmi rendellenességei (a jogsértés mániás-depressziós jellege);
• neuralgia (postherpetic, trigeminal vagy glossopharyngeal);
• absztinencia szindróma krónikus alkoholizmusban szenvedő emberekben;
• cukorbetegséggel járó neuropátia, amely ellen fájdalom van;
• nem cukor típusú központi cukorbetegség.

[1],

Kiadási űrlap

A hatóanyag felszabadulása 0,2 g térfogatú tablettákban történt; csomagolásban - 50 tabletta.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszert különféle eredetű trigeminális neuralgiákra és egyéb, krónikus jellegű fájdalmakra írják elő. Úgy véljük, hogy a karbamazepin képes csökkenteni a fájdalom intenzitását a trigeminális neuralgiában, azáltal, hogy elnyomja a transzmissziót a 3-as idegben.

Farmakokinetikája

A gyógyszer szinte teljesen felszívódik a gyomor-bélrendszerben - egyenletesen és alacsony sebességgel.

A karbamazepin biohasznosulási értékei 58-96% között mozognak, és az étkezés során nem változnak. A plazma Cmax szintje 2-8 óra elteltével kerül rögzítésre. A felezési idő meglehetősen hosszú, és körülbelül 30 óra. Mivel a gyógyszer az intrahepatikus enzimek aktivitását indukálja, növeli a saját metabolizmusának sebességét, és a felezési időt fél órára csökkentheti.

A gyógyszerek eloszlási mennyiségének mutatói - 0,8-1,9 l / kg tartományban.

Adagolás és beadás

Szükséges a szájon át szedni a gyógyszert, az étellel együtt. A hatóanyag egy részének kiválasztása minden egyes beteg számára egyedileg történik, figyelembe véve a hatóanyag hatékonyságát és a hatóanyag plazma értékeit. A gyógyszert epilepsziára és monoterápiára írják elő, valamint más görcsoldószerekkel (fenobarbitál, fenitoin vagy valproát Na).

felnőttek

Epilepsziában a gyógyszer 0,2 g-ját naponta 1-2 alkalommal használják fel; idősebb emberek - 0,1 g (0,5 tabletta) azonos gyakorisággal. Ezután az adag fokozatosan 0,4 g-ra növekszik naponta 2-3-szor, amíg az optimális napi dózis 0,8-1,2 g-ot nem érjük el.A felnőtt egy naponta legfeljebb 1,6 g gyógyszert szedhet.

A ciklikus jellegű érzelmi zavarok esetén: ha a lítium-gyógyszerekkel való kezelés nincs hatással, a gyógyszer monoterápiában vagy más gyógyszerekkel kombinálva alkalmazható - a betegség remissziója vagy aktív fázisa során. A napot 1-1,6 g Carbapin befogadásával jelölik ki.

Neuralgia esetén először naponta 0,2 g hatóanyagot kell bevenni. Ezután a gyógyszert naponta 0,4-0,8 g-os dózisban alkalmazzák.

A megvonási tünetek esetében naponta átlagosan 0,6 g anyagot veszünk, az adagot 3 alkalmazásra osztva. Súlyos körülmények között (az első napokban) a napi adag 1,2 g-ra emelhető (3 alkalmazásban).

Diabéteszes neuropátia esetén (fájdalommal) naponta átlagosan 0,2–4-szer adagolunk naponta.

Központi etiológiájú, nem cukor jellegű cukorbetegség: naponta átlagosan 0,4-0,6 g hatóanyagot használnak (2-3 felhasználás).

Hosszabb adag esetén a részt 3 hónapos szünetekről minimálisan hatékony dózisra (vagy teljes lemondásra) kell csökkenteni, hogy megakadályozzuk a gyógyszerekkel szembeni toleranciát.

A terápia teljes eltörlésével a dózist fokozatosan, 14 napos idő alatt csökkentik a betegség megismétlődésének megelőzése érdekében.

A veseelégtelenségben szenvedőknek a szokásos terápia során a normál napi adagnak ¾-ét kell venniük. Az adagolás módosítása hemodialízis után nem szükséges.

gyerekek

A gyermekeknek naponta 10-20 mg / kg gyógyszert kell használniuk. 1-3 éves korban - 0,2-0,3 g naponta; 4-7 év - 0,3-0,5 g; 8-14 év - 0,5-1 g; 15–18 évesek - 0,8-1,2 g, a napi adagot 2 felhasználásra osztjuk.

A 15 év alatti gyermekek naponta legfeljebb 1 g gyógyszert használhatnak; 15 évnél idősebb - legfeljebb 1,2 g / nap.

[2]

Terhesség Karbapyna alatt történő alkalmazás

A terhesség alatt alkalmazott gyógyszerek használata csak akkor lehetséges, ha szigorú jelzések vannak; az első trimeszterben nem alkalmazható.

A gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe, ezért a szoptatás során nagyon óvatosan kell alkalmazni. Szükség van a szoptatás előnyeinek és kockázatainak értékelésére egy csecsemő számára egy ilyen helyzetben. A karbamazepint szedő nők szoptatását csak akkor lehet elvégezni, ha a csecsemőt esetleges mellékhatások (pl. Álmosság) figyelemmel kísérik.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• a gyógyszer vagy a triciklusok elemeihez kapcsolódó súlyos intolerancia;
• AV-blokád (kivéve a beültetett pacemakerrel rendelkező személyeket);
• a csontvelő hematopoetikus aktivitásának problémái;
• szakaszos típusú porfiria (aktív fázisban);
• lítium gyógyszerekkel vagy IMAO-val együtt alkalmazzák.

Mellékhatások Karbapyna

A komplex terápia során gyakran előfordulnak káros tünetek; általában a kezelés kezdeti szakaszában alakulnak ki, és az adagolási méretétől függenek:

• A központi idegrendszeri elváltozások: szédülés, álmosság, fáradtság, zavartság és a fejfájás és a mozgáskoordináció gyakran jelentkeznek. Idős emberek szorongást és zavart okozhatnak. Szintén egyedül jelent meg a viselkedés, a depresszió, a fülzaj és a mentális retardáció agressziója. Esetenként vannak olyan mozdulatok, amelyek akaratlanok (nystagmus vagy elsöprő típusú remegés). Ezen túlmenően az idősek és az organikus agykárosodásban szenvedő emberek az arc és az állkapcsok akaratlan mozgását (koreo-etetózis vagy diszkinézia) alakíthatnak ki. Egyedül megjelentek a neuritis, a beszéd rendellenességei, a myasthenia, a diszgeuszia és a lábak parézisa. Ezeknek a tüneteknek a nagy része 8-14 nap elteltével vagy az adag ideiglenes csökkentése után önmagában eltűnik. Emiatt a terápia kezdeti szakaszában a hatóanyagot kis dózisban adjuk be, majd ezt követően növekszik;
• látáskárosodás: kötőhártya-gyulladás fordulhat elő, néha okuláris zavar, homályos látás és diplopia. Előfordulhat, hogy a szemlencsék homályosodnak;
• az izmok és a csontok szerkezetével kapcsolatos problémák: izom- és ízületi fájdalmak (izomfájdalom vagy ízületi fájdalom) vagy izomgörcsök szórványosan alakulnak ki. A gyógyszer abbahagyása után ezek a jelek eltűnnek;
• a nyálkahártyák és az epidermisz elváltozásai: az allergia jeleinek kialakulása - viszketés, multiformus erythema, urticaria, TEN, exfoliatív dermatitis, fényérzékenység, eritroderma, SSD és lupus erythematosus. Hiperhidrosis vagy alopecia egyszeri előfordulása;
• a hematopoetikus folyamatok rendellenességei: trombocita vagy leukopenia, eozinofília és leukocitózis. A leukopenia általában jóindulatú. Egyedülállóan egyetlen hemolitikus, aplasztikus vagy megaloblasztos anaemia, agranulocitózis és splenomegália alakul ki, továbbá a nyirokcsomók is kibővülnek;
• az emésztőrendszer munkájával kapcsolatos problémák: néha hányás, szájszárazság nyálkahártyái vagy hányinger, valamint étvágy. Alkalmanként székrekedés vagy hasmenés lép fel. Ritkán észlelhető a hasi zóna fájdalma és az orrnyálkahártya nyálkahártya gyulladása (sztomatitis és gingivitis). Az ilyen tünetek 8-14 napos terápia után eltűnnek, vagy a gyógyszeradagok átmeneti csökkentése után;
• májkárosodások: néha megváltozik a funkcionális májminták értéke. Időnként sárgaság alakul ki. A hepatitist (granulomatikus, kolesztatikus, valamint kevert vagy hepatocelluláris) ritkán észlelik;
• Az EBV és az endokrin rendszer megsértése: a galaktorrhea (nők) vagy a nőgyógyászat (férfiak) szórványosan jelenik meg. Emellett a Karbapin hatással lehet a pajzsmirigy aktivitásra, különösen más görcsoldószerekkel kombinálva. Mivel a karbamazepin antidiuretikus hatású, ritkán figyelhető meg a plazmaindexek (hiponatrémia) csökkenése, amely fejfájást és hányást, valamint zavart okoz. Csak néhány puffadás és súlygyarapodás volt. Talán a Ca plazma értékeinek csökkenése;
• légzési funkcióval járó problémák: a gyógyszer egyetlen intoleranciája, amely dyspnea, láz, pulmonalis fibrosis és gyulladás formájában jelentkezik;
• az urogenitális traktus rendellenességei: néha hematuria, proteinuria vagy oliguria fordul elő. A veseelégtelenség vagy a szexuális aktivitás rendellenességének kialakulása egyedülálló;
• Szív- és érrendszeri diszfunkció: az idősek vagy a szívproblémákkal küzdő egyéni esetek szívritmuszavarokat és bradycardia-t okozhatnak, továbbá az IHD lefolyásának romlását is okozhatják. AV-blokádot néha megfigyelnek, néha az eszméletvesztéssel jár. A vérnyomás értékei jelentősen megemelkedhetnek vagy csökkenhetnek (ez utóbbi általában akkor fordul elő, ha a gyógyszer nagy részét szedi). Ugyanakkor megfigyelték a thrombophlebitis, a vaszkulitisz vagy a thromboembolia kialakulását;
• súlyos intolerancia megnyilvánulása: néha vaszkulitisz, lázas állapot, kiütések, nyirokcsomók duzzanata, leukociták számának változása, ízületi fájdalom, funkcionális intrahepatikus vizsgálat értékeinek változása, hepatosplenomegalia; Emellett a rendszerek és szervek egyéb rendellenességei - a vesék, a tüdő, a miokardium és a hasnyálmirigy.

Az allergia, exanthema, laboratóriumi vérértékek (neutro, leuco vagy thrombocytopenia) és láz súlyos tünetei esetén azonnal le kell szüntetni a gyógyszert.

Overdose

A karbamazepin a központi idegrendszer működésének jelentős gátlásához vezet, ezért fennáll a súlyos mérgezési tünetek veszélye.

Jelek.

• Központi idegrendszeri rendellenességek: központi idegrendszeri szuppresszió, hallucinációk, izgatottság, dezorientáció, kóma és álmosság. Emellett a dysarthria, hyperreflexia, hiporeflexia, nystagmus, látásélesség, ataxia, görcsök, dyskinesia, hipotermia, myoclonus és pszichomotoros rendellenességek alakulnak ki;
• CVS-elváltozások: szívvezetési zavar, a QRS-rendszer bővülése, a tachycardia, a vérnyomás értékek növekedése vagy csökkenése és a szívmegállás;
• légzőszervi problémák: tüdőödéma vagy légzési depresszió;
• a gyomor-bélrendszeri rendellenességek: az evakuátor gyomorfunkciójának problémái, hányás és a vastagbél motilitásának gyengülése;
• a húgyúti rendszerrel kapcsolatos tünetek: anuria vagy oliguria, hyponatremia és folyadékretenció.

Terápia.

Nincs ellenszere. Kezdetben a terápiát a beteg klinikai állapotát figyelembe véve végzik; kórházi kezelésre is szükség van. Meg kell határozni a karbamazepin szintjét a vérplazmában, hogy megerősítse a mérgezést és értékelje annak mértékét. A gyomor tartalmának kiürítése, gyomormosás és aktív szén alkalmazása. Támogató és tüneti eljárásokat hajtanak végre az intenzív ellátáshoz, a szív aktivitásának nyomon követéséhez és az EBV értékek korrekciójához.

[3]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Gyógyszerek, amelyek növelhetik a karbamazepin plazmaszintjét: eritromicin, verapamil, dextropropoxifen viloxazinnal, cimetidin és diltiazem isoniaziddal. Az ilyen gyógyszerek együttes alkalmazása esetén figyelemmel kell kísérnie a karbamazepin vérmutatóit és szükség esetén csökkentenie kell a napi adagot.

Az etosucimid, a nátrium-valproát, a fenobarbitál primidonnal és a fenitoinnal csökkentheti a gyógyszerek plazma paramétereit az intrahepatikus mikroszóma enzimek indukciója miatt.

A gyógyszer csökkenti a felezési időt és növeli a következő anyagok: warfarin, GCS, teofillin, haloperidol és doxiciklin csökkenését (a koncentráció csökkenése miatt). Az utóbbit 12 órás szünetel kell alkalmazni.

Tilos a Karbapin MAOI-val történő alkalmazása (legalább 14 napos betartás) és lítium-anyagok.

A gyógyszerek felállításakor vagy törlésénél meg kell változtatni az antikoagulánsokat (figyelembe véve a klinikai értékeket).

A gyógyszer növeli az orális fogamzásgátlás anyagcseréjének folyamatát, ezért más fogamzásgátlók kiválasztása szükséges.

A karbamazepin csökkenti az alkoholtartalmú italok toleranciáját, így azok, akik a gyógyszert használják, abba kell hagyniuk a gyógyszert.

[4], [5], [6]

Tárolási feltételek

A Karbapin-t nedvességtől védett helyen kell tárolni. Hőmérsékletjelzők - 15-25 ° C tartományban

Szavatossági idő

A karbapin a gyógyszeranyag értékesítése óta 3 évig használható.

Alkalmazás gyerekeknek

Alkalmazása 1 évnél idősebb gyermekeknél. Ugyanakkor a 7 évesnél fiatalabb személyeknél a gyógyszert nagyon óvatosan kell alkalmazni, mert valószínűsíthető a mellékhatások.

Analógok

A gyógyszerek analógjai a Finlepsin, a Septol, a Tegretol és a Carbalex, az Oksapin és a Carbamazepine Timonil és Mezacar.