Carbapin

A karbapin egy görcsoldó gyógyszer, amely a karboxamid származéka. A karbamazepin hatóanyaga blokkolja a neuronális falon belüli Na-csatornákat, ezáltal megakadályozza az ingerületek terjedését.

A gyógyszert gyakran alkalmazzák kombinált vagy egyszerű parciális rohamok, valamint tónusos-klónusos rohamok (primer vagy szekunder) kezelésére. A gyógyszert más típusú epilepsziás rohamok kezelésére is felírják (kivéve az absence-eket).

Jelzések Karbapina

A következő rendellenességek esetén alkalmazzák:

• epilepszia (súlyos rohamok, egyszerű vagy összetett megnyilvánulásokkal járó parciális rohamok, vegyes típusú epilepszia és generalizált tónusos-klónusos rohamok);
• ciklikus jellegű érzelmi zavarok (mániás-depressziós jellegű rendellenesség);
• neuralgia (posztherpés, trigeminális vagy glossopharyngealis);
• elvonási szindróma krónikus alkoholizmusban szenvedőknél;
• diabéteszes eredetű neuropátia, amely fájdalmat okoz;
• központi eredetű diabetes insipidus.

[ 1 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer 0,2 g-os tablettákban kapható; egy csomagban 50 tabletta található.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszert különböző eredetű trigeminus neuralgia és egyéb krónikus fájdalmak esetén írják fel. Úgy vélik, hogy a karbamazepin képes csökkenteni a fájdalom intenzitását a trigeminus neuralgia során azáltal, hogy elnyomja a tercier ideg magján belüli ingerületátvitelt.

Farmakokinetikája

A gyógyszer szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban – egyenletesen és alacsony sebességgel.

A karbamazepin biohasznosulási értékei 58-96% között ingadoznak, és nem változnak az étkezéssel. A plazma Cmax szintjét 2-8 óra elteltével mérik. A felezési idő meglehetősen hosszú, körülbelül 30 óra. Mivel a gyógyszer indukálja az intrahepatikus enzimek aktivitását, növeli saját metabolizmusának sebességét, és a felezési időt 15 órára csökkentheti.

A gyógyszer eloszlási térfogata 0,8-1,9 l/kg tartományban van.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át, étkezés közben kell bevenni. A gyógyszer adagját minden betegnél egyénileg kell kiválasztani, figyelembe véve a hatóanyag gyógyászati hatékonyságát és plazmaértékeit. A gyógyszert epilepszia esetén monoterápiában és más görcsgátlókkal (fenobarbitál, fenitoin vagy nátrium-valproát) együtt is felírják.

Felnőttek

Epilepszia esetén a gyógyszer kezdeti adagja napi 1-2 alkalommal 0,2 g; időseknél - 0,1 g (0,5 tabletta) azonos gyakorisággal. Ezután az adagot fokozatosan napi 2-3 alkalommal 0,4 g-ra emelik, amíg el nem érik az optimális napi 0,8-1,2 g-os adagot. Egy felnőtt naponta legfeljebb 1,6 g gyógyszert szedhet.

Ciklikus jellegű érzelmi zavarok esetén: ha a lítiumkészítményekkel végzett kezelés nem hatásos, a gyógyszer önmagában vagy más gyógyszerekkel kombinálva alkalmazható - a betegség remissziója vagy aktív fázisa alatt. A napi adag 1-1,6 g karbapin.

Idegfájdalom esetén először napi 0,2 g gyógyszert kell bevenni. Ezután a gyógyszert napi 0,4-0,8 g dózisban alkalmazzák.

Elvonási szindróma esetén átlagosan napi 0,6 g anyagot kell bevenni, az adagot 3 részre osztva. Súlyos esetekben (az első napokban) a napi adag 1,2 g-ra emelhető (3 részre).

Diabéteszes neuropátia (fájdalommal járó) esetén átlagosan napi 2-4 alkalommal 0,2 g gyógyszert kell beadni.

Központi etiológiájú diabetes insipidus: átlagosan napi 0,4-0,6 g gyógyszert használnak (2-3 alkalommal).

Hosszú távú alkalmazás esetén a gyógyszer toleranciájának kialakulásának megelőzése érdekében a dózist 3 hónapos szünetekkel a minimálisan hatásos dózis eléréséig kell csökkenteni (vagy a kezelést teljesen le kell állítani).

A terápia teljes leállítása után az adagot 14 nap alatt fokozatosan csökkentik a betegség kiújulásának megelőzése érdekében.

Súlyos veseelégtelenségben szenvedőknél a hagyományos terápia standard napi adagjának ¾-edére van szükség. Hemodialízis kezelések után nincs szükség dózismódosításra.

Gyermekek

Gyermekeknek napi 10-20 mg/testtömegkg gyógyszert kell bevenniük. 1-3 éves korban – napi 0,2-0,3 g; 4-7 éves korban – 0,3-0,5 g; 8-14 éves korban – 0,5-1 g; 15-18 éves korban – 0,8-1,2 g. A napi adagot két részre kell osztani.

15 év alatti gyermekek naponta legfeljebb 1 g gyógyszert szedhetnek; 15 év felettiek - legfeljebb napi 1,2 g-ot.

[ 2 ]

Terhesség Karbapina alatt történő alkalmazás

A gyógyszer terhesség alatt történő alkalmazása csak szigorú indikációk esetén engedélyezett, az első trimeszterben nem alkalmazható.

A gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe, ezért szoptatás alatt fokozott óvatossággal kell alkalmazni. Ilyen helyzetben fel kell mérni a szoptatás előnyeit és kockázatait a csecsemőre nézve. A karbamazepint szedő nők csak akkor szoptathatnak, ha a csecsemőt megfigyelés alatt tartják a lehetséges mellékhatások (például súlyos álmosság) szempontjából.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyógyszer elemeivel vagy triciklusos antidepresszánsokkal kapcsolatos súlyos intolerancia;
• AV-blokk (kivéve a beültetett pacemakerrel élőket);
• a csontvelő vérképzésével kapcsolatos problémák;
• intermittáló porfiria (aktív fázisban);
• lítiumtartalmú gyógyszerekkel vagy MAOI-kkal együtt történő alkalmazás.

Mellékhatások Karbapina

A kombinációs terápia során gyakran jelentkeznek mellékhatások; általában a kezelés kezdeti szakaszában alakulnak ki, és az adag méretétől függenek:

• Központi idegrendszeri elváltozások: gyakori a szédülés, álmosság, súlyos fáradtság, zavartság, fejfájás és a motoros koordináció zavara. Időseknél szorongás és zavartság jelentkezhet. Szórványosan beszámoltak viselkedési agresszióról, depresszióról, fülzúgásról és mentális retardációról is. Alkalmanként előfordulhatnak akaratlan mozgások (nystagmus vagy söprő tremor). Ezenkívül időseknél és organikus agyi léziókban szenvedőknél az arc és az állkapocs akaratlan mozgásai (choreoathetosis vagy diszkinézia) is előfordulhatnak. Szórványosan beszámoltak neuritisről, beszédzavarokról, izomgyengeségről, ízérzékelési zavarról és lábbénulásról. Ezen tünetek többsége 8-14 nap elteltével vagy az adag átmeneti csökkentése után magától elmúlik. Emiatt a gyógyszert a terápia kezdeti szakaszában kis adagokban adják be, majd emelik;
• látászavarok: kötőhártya-gyulladás léphet fel, amely néha szemakkomodációs zavarba, homályos látáshoz és kettőslátáshoz vezethet. A szemlencse elhomályosodása is előfordulhat;
• az izmok és csontok szerkezetével kapcsolatos problémák: izom- és ízületi fájdalom (myalgia vagy artralgia) vagy izomgörcsök szórványosan jelentkeznek. A gyógyszer abbahagyása után ezek a tünetek megszűnnek;
• a nyálkahártyák és a felhám elváltozásai: az allergia epidermális jeleinek kialakulása - viszketés, erythema multiforme, urticaria, TEN, exfoliatív dermatitis, fényérzékenység, erythroderma, SJS és disszeminált lupus erythematosus. A hyperhidrosis vagy alopecia sporadikusan fordul elő;
• vérképzési zavarok: trombocitopénia vagy leukopénia, eozinofília és leukocitózis. A leukopénia általában jóindulatú. Alkalmanként hemolitikus, aplasztikus vagy megaloblasztos anémia, agranulocitózis és splenomegalia alakul ki, emellett a nyirokcsomók is megnagyobbodnak;
• gyomor-bélrendszeri problémák: néha hányás, szájszárazság vagy hányinger, valamint étvágytalanság fordulhat elő. Alkalmanként székrekedés vagy hasmenés is előfordulhat. Szórványosan előfordulhat hasi fájdalom és az orrgarati nyálkahártya gyulladása (glossitis stomatitisszel és ínygyulladással). Ezek a tünetek 8-14 napos kezelés után vagy a gyógyszeradag átmeneti csökkentése után megszűnnek;
• májkárosodás: néha megváltoznak a funkcionális májfunkciós tesztek értékei. Alkalmanként sárgaság is előfordulhat. Hepatitis szórványosan megfigyelhető (granulomatózus, epeúti, valamint kevert vagy hepatocelluláris);
• EBV és endokrin rendszeri betegségek: esetenként galaktorrhea (nőknél) vagy gynecomastia (férfiaknál) előfordulhat. Ezenkívül a karbamazepin befolyásolhatja a pajzsmirigy működését, különösen más görcsgátlókkal kombinálva. Mivel a karbamazepin antidiuretikus hatású, a plazma Na-szintje esetenként csökkenhet (hyponatremia), ami fejfájást és hányást, valamint zavartságot okozhat. Esetenként duzzanat és súlygyarapodás léphet fel. A plazma Ca-szintje csökkenhet;
• légzési problémák: a gyógyszer-intolerancia elszigetelt esetei figyelhetők meg, amelyek nehézlégzés, láz, tüdőfibrózis és gyulladás formájában jelentkeznek;
• az urogenitális traktussal kapcsolatos rendellenességek: esetenként vérvizelés, proteinuria vagy oliguria előfordulhat. Alkalmanként veseelégtelenség vagy szexuális zavar alakulhat ki;
• Szív- és érrendszeri betegségek: időseknél vagy szívproblémákkal küzdőknél esetenként szívritmuszavarok és bradycardia léphet fel, emellett a koszorúér-betegség lefolyása is súlyosbodhat. Alkalmanként AV-blokk is megfigyelhető, amelyet néha eszméletvesztés kísér. Jelentős vérnyomás-emelkedés vagy -csökkenés léphet fel (ez utóbbi általában a gyógyszer nagy dózisainak bevétele esetén fordul elő). Ezzel egyidejűleg tromboflebitis, vaszkulitisz vagy tromboembólia kialakulását is megfigyelték;
• Súlyos intolerancia tünetei: esetenként vaszkulitisz, láz, kiütések, megnagyobbodott nyirokcsomók, a leukociták számának változása, ízületi fájdalom, a funkcionális intrahepatikus teszt értékeinek változása, hepatosplenomegalia jelentkezik; emellett egyéb rendszerek és szervek - vesék, tüdő, szívizom és hasnyálmirigy - rendellenességei is előfordulhatnak.

A gyógyszer szedését azonnal abba kell hagyni, ha súlyos allergiás tünetek, kiütések, a vérvizsgálati értékek változásai (neutropenia, leukopénia vagy thrombocytopenia) és láz jelentkeznek.

Overdose

A karbamazepin jelentős központi idegrendszeri depressziót okoz, ezért fennáll a súlyos mérgezési tünetek kockázata.

Jelek.

• Központi idegrendszeri diszfunkció: központi idegrendszeri depresszió, hallucinációk, izgatottság, dezorientáció, kóma és álmosság. Ezenkívül dysarthria, hyperreflexiává fejlődő hiperreflexia, nystagmus, látásélesség-zavar, ataxia, görcsrohamok, diszkinézia, hipotermia, myoclonus és pszichomotoros zavarok jelentkeznek;
• a szív- és érrendszer működésének károsodása: a szív ingerületvezetési zavara, amelyet a QRS-rendszer kiszélesedése, tachycardia, a vérnyomásértékek emelkedése vagy csökkenése és szívmegállás kísér;
• légzési problémák: tüdőödéma vagy légzésdepresszió;
• gyomor-bélrendszeri rendellenességek: a gyomor evakuálási funkciójával kapcsolatos problémák, hányás és a vastagbél motilitásának gyengülése;
• a húgyúti rendszerrel kapcsolatos tünetek: anuria vagy oliguria, hyponatremia és folyadékretenció.

Terápia.

Nincs ellenszer. A kezdeti terápia a beteg klinikai állapotától függ; kórházi kezelés is szükséges. A mérgezés megerősítéséhez és mértékének felméréséhez meg kell határozni a karbamazepin szintjét a vérplazmában. A gyomortartalom evakuálása, gyomormosás és aktív szén használata történik. Intenzív osztályon támogató és tüneti beavatkozásokat végeznek, monitorozzák a szívműködést, és korrigálják az EBV-értékeket.

[ 3 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A karbamazepin plazmaszintjét növelő gyógyszerek közé tartozik az eritromicin, a verapamil, a dextropropoxifen viloxazinnal, a cimetidin és a diltiazem izoniaziddal. Ezen gyógyszerek egyidejű alkalmazása esetén a karbamazepin vérszintjét ellenőrizni kell, és szükség esetén csökkenteni kell a napi adagot.

Az etoszukcinid, a nátrium-valproát, a fenobarbitál primidonnal és a fenitoinnal együtt csökkentheti a gyógyszerek plazmaszintjét az intrahepatikus mikroszomális enzimek indukciója miatt.

A gyógyszer csökkenti a felezési időt és növeli a clearance sebességét (a koncentráció csökkenése miatt) a következő anyagok esetében: warfarin GCS-sel, teofillin, haloperidol és doxiciklin. Ez utóbbit 12 órás szünettel kell alkalmazni.

Tilos a karbapint MAO-gátlókkal (legalább 14 napos időközönként) és lítiumtartalmú anyagokkal együtt szedni.

Gyógyszeres kezelés felírásakor vagy leállításakor az antikoagulánsok adagját módosítani kell (figyelembe véve a klinikai értékeket).

A gyógyszer növeli az orális fogamzásgátlók anyagcsere-folyamatainak sebességét, ezért más fogamzásgátlókat kell választani.

A karbamazepin csökkenti az alkoholtartalmú italokkal szembeni toleranciát, ezért a gyógyszert szedőknek tartózkodniuk kell az alkoholfogyasztástól a terápia alatt.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Tárolási feltételek

A karbapint nedvességtől védett helyen kell tárolni. A hőmérsékleti mutatók 15-25°C között vannak.

Szavatossági idő

A karbapin a gyógyászati anyag eladásának dátumától számított 3 évig használható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

1 év feletti gyermekeknél alkalmazható. A gyógyszert azonban 7 év alatti gyermekeknél nagyon óvatosan kell alkalmazni, mivel mellékhatások jelentkezhetnek.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Finlepsin, Zeptol, Tegretol Carbalex-szel, Oxapin és Carbamazepin Timonil-lal és Mezakar-ral.