Karboplatin

A karboplatin egy rákellenes gyógyszer, amely összetételében platinát tartalmaz és alkilező hatást fejt ki a rosszindulatú daganatok DNS-sejtjeire.

A gyógyszerhatás a neoplazma DNS-sejt-hélixében lévő keresztkötések kialakulása révén alakul ki, aminek következtében maga a DNS-szerkezet változik. Ez a nukleinsavak replikációjának elnyomásához, majd a rosszindulatú jellegű tumorok sejtjeinek teljes pusztulásához vezet.

Jelzések Carboplatin

A következő rendellenességek esetén használatos:

• a herék vagy a petefészkeket érintő csírasejt tumorok;
• petefészekrák;
• semynoma;
• rosszindulatú daganatok a fejben vagy a nyakban;
• tüdő karcinóma;
• rosszindulatú  melanoma ;
• a méh testének és nyakának karcinóma;
• osteogén szarkóma;
• a hólyag karcinóma.

[1]

Kiadási űrlap

A gyógyszerek felszabadulását infúziós koncentrátum formájában hajtjuk végre a palack belsejében, amelynek kapacitása 5, 15 és 45 vagy 75 ml.

[2], [3], [4], [5], [6]

Farmakokinetikája

A karboplatinhoz kapcsolódó metabolikus folyamatokat hidrolízissel valósítják meg; ugyanakkor olyan aktív kötéseket alakítanak ki, amelyek kölcsönhatásba lépnek a daganat DNS-sel. Az elosztási térfogat 16 liter.

Az intrasoplazma szintézis fehérjével meglehetősen gyenge, de a karboplatin és a plazmafehérjék kombinációjából képződő irreverzibilis platina kötegek lassan eliminálódnak, a legalacsonyabb felezési idő 5 nap.

A karboplatin felezési ideje a kezdeti szakaszban 65-120 perc, a végső szakaszban pedig 280-350 perc. A vesékön keresztül (legalább 60 ml-es QC-érték) 24 órán belül a gyógyszer 71% -aa kiválasztódik.

[7], [8], [9], [10], [11], [12]

Adagolás és beadás

A daganatellenes gyógyszert monoterápiában és más, hasonló típusú hatású gyógyszerekkel kombinálva (például komplex kezelés a karboplatin és a paklitaxel bevitelével) írják elő.

Figyelembe véve a neoplazma helyét és méretét, a gyógyszer palackokat 0,45 g / 45 ml-es kapacitással vagy más térfogatokkal használják. Az infúzióban (csepegtetés) intravénásan kell beadni 15-60 percig. Ilyen részekben használatos:

• 0,1 g / m2 ^a gyógyszert naponta 5 napig;
• 0,3-0,4 g / m ² PM, 1 alkalommal 1 hónap.

Az 1500 mg / mm ² és annál nagyobb neutrofil arányok, valamint a 100 000 / mm ² vagy annál nagyobb vérlemezkék esetében az infúziók alkalmazása közötti intervallumoknak legalább 1 hónapnak kell lenniük.

A gyógyszer alkalmazása előtt és után nem szükséges kényszer diurézist végrehajtani, és a betegnek folyadékkal kiegészíteni.

Ha a toxicitás hematológiai formája (mérsékelt vagy súlyos súlyosság) 500 / mm ² alatti neutrofil leukocita-szám és 50 000 / mm ² alatti vérlemezkék száma, akkor egy adag 25% -kal csökkenthető.

A vesebetegség (60 ml / perc alatti QC szint) növeli a karboplatin toxikus aktivitásának kialakulásának valószínűségét, ezért annak részeit csökkentik, figyelembe véve a QC értékeit (16-40 / 0,2 g, valamint a KK 41-59 / 0,25 l / m ² ).

Az idősebbek (65 év feletti), és ezen túlmenően, amikor mielosuppresszív terápiát végeztek, az adagot 20-25% -kal kell csökkenteni.

A gyógyszer bevitelét megelőzően gondosan meg kell vizsgálnia, hogy az idegen részecskék jelenléte és a folyadék színének megsértése azonos-e.

A gyógyszerhígításnak 5% -os glükózban vagy 9% -os NaCl-ban kell lennie, hogy a koncentrációja egyidejűleg 0,5-1 mg / ml legyen. A gyógyszert közvetlenül a gyártás után adjuk be; a kész folyadék legfeljebb 24 órán át tárolható.

[18], [19],

Terhesség Carboplatin alatt történő alkalmazás

Az elvégzett vizsgálatok rávilágítottak a gyógyszer teratogén, mutagén és embriotoxikus hatásainak kialakulására, ezért nem alkalmazzák a terhesség alatt.

A szoptatás alatt sem szabad a karboplatint előírni, mert toxikus hatást gyakorolhat a csecsemőre.

[13]

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• súlyos vesebetegség (CC értékek 15 ml / perc alatt);
• a karboplatinnal és más platinát tartalmazó gyógyszerekkel kapcsolatos súlyos intolerancia;
• a közelmúltban jelentős vérveszteség;
• intenzív myelosuppresszió.

Óvatosság szükséges az ilyen megsértések esetén:

• halláskárosodás;
• elnyomott hematopoiesis a csontvelőben (ez magában foglalja a sugárzás vagy kemoterápia elvégzése után megfigyelt állapotokat);
• veseproblémák;
• használata nefrotoxikus gyógyszerekkel (például ciszplatinnal) együtt;
• a legutóbbi vakcinázás;
• gombás, bakteriális vagy vírusos gének kialakulása az aktív fázisban.

[14]

Mellékhatások Carboplatin

Főbb mellékhatások:

• emésztési zavarok: hasmenés, hasi fájdalom, szájgyulladás, hányás, székrekedés, étvágytalanság, hányinger és májelégtelenség (az AST aktivitásának növekedése lúgos foszfatázzal és az intra-szérum bilirubin növekedése);
• a hematopoietikus folyamatok rendellenességei: a vérképződés elnyomása a csontvelőben;
• NA-val kapcsolatos problémák: fülzaj, látás- vagy halláskárosodás, halmozódó neurotoxicitás (hosszantartó terápia), aszténia, kortikális vakság (nagy adagok bevezetése a vesebetegségekben szenvedő embereknek), polyneuropathia (paresztézia és csökkent ín-reflexek), színes agnózia és teljes látásvesztés. A látáskárosodás gyakran eltűnik néhány héttel a gyógyszer abbahagyása után;
• az urogenitális rendszer elváltozásai: a szérum karbamid vagy intraplasma kreatinin, az amenorrhoea vagy azoospermia értékeinek növekedése;
• az EBV-értékek változásai: a Na, K, Mg és Ca plazma-indexeinek csökkenése;
• allergiás tünetek: helyi allergiás tünetek az injekció területén, eritemás kiütések, csalánkiütés, bronchospasmus, láz, anafilaxiás tünetek, epidermális viszketés, vérnyomáscsökkenés és exfoliatív dermatitis;
• mások: ízek rendellenességei, alopecia, influenzaszerű tünetek, myalgia vagy ízületi fájdalom, HF, cerebrovascularis betegségek és HUS.

A vesék aktivitásával összefüggő súlyos rendellenességeket csak szórványosan figyeltek meg. Általában nefrotoxikus hatások alakulnak ki a gyógyszer vagy a ciszplatint korábban felhasznált egyének növekvő adagja esetén.

[15], [16], [17]

Overdose

Karboplatin mérgezés esetén a negatív tünetek súlyos károsodásai nyilvánulnak meg.

Megfelelő tüneti hatásokat hajtanak végre. A hemodialízis a gyógyszer túladagolását követő első 3 órán belül hatásos lesz.

[20], [21],

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A nefro- vagy ototoxikus szerekkel vagy az aminoglikozidokkal együtt történő alkalmazás növeli a megfelelő szervekhez kapcsolódó gyógyszer toxicitását.

A többi myelo-szuppresszorral kombinálva, vagy sugárterápiával kombinálva a gyógyszer hematotoxikus tulajdonságait fokozza.

Az alumínium kombinációja egy fekete színű üledék kialakulásához vezet.

[22], [23], [24], [25], [26]

Tárolási feltételek

A karboplatint napfénytől védett helyen kell tartani. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 25 ° C-ot.

[27], [28], [29], [30]

Szavatossági idő

A karboplatin a terápiás elem gyártásának napjától számított 24 hónapon belül alkalmazható.

[31], [32], [33]

Alkalmazás gyerekeknek

Mivel a gyermekgyógyászatban alkalmazott gyógyszerek alkalmazása nagyon korlátozott, a betegek ezen alcsoportjában nem alkalmazható.

[34], [35], [36], [37], [38], [39]

Analógok

A gyógyszerek analógjai a citoplatin, az okszitán, a platinol diszplanorral, a ciszplatinnal és az oxikiplatinnal képezett oxi-lemezekkel, továbbá Ekzorum, Oxatera, Texalok, Platicad és Eloxatin és Plaksat.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Vélemények

A karboplatin meglehetősen inkonzisztens visszajelzést kap a betegektől a gyógyszer hatékonyságáról. Vannak olyan megjegyzések, amelyek a különböző onkológiai betegségek terápiájának kiváló eredményéről beszélnek, de vannak olyan jelentések is, amelyek szerint a gyógyszer toxikus hatású és más negatív megnyilvánulásokkal rendelkezik.

Valószínű, hogy az ilyen visszacsatolási polaritás az aktív hatóanyagelemre vonatkozó személyes érzékenységgel, valamint a beteg általános jólétével kapcsolatos.

[47], [48], [49], [50], [51], [52]