Kholoksan

A holoxán tumorellenes tulajdonságokkal rendelkezik.

Jelzések Holoksana

A rosszindulatú természetű neoplazmák kezelésére használják, amelyek működőképesek. Ezek közül bronchogén karcinóma, petefészek karcinóma, hererák, a mellrák, méhnyak rák, tumorok a lágy szövetek és daganata a terület a gyermekek (például nephroblastoma, szarkóma, neuroblasztóma, csírasejtes neopláziák karakter, valamint rosszindulatú limfóma típus).

[1]

Kiadási űrlap

A gyógyszer felszabadulását injekciós liofilizátumként végezzük, az ampullák belsejében, amelyek térfogata 0,5, 1 vagy 2 g.

[2], [3], [4], [5], [6],

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer citosztatikus hatást fejt ki, és ezzel együtt alkilálja a nukleofil sejtközpontokat. Ez annak köszönhető, hogy az aktiválási és hidroxilezés típusú C4 atomhoz egy gyűrűt oksazafosforinovogo nyilvánul blokkolásával késői szakaszában a mitózis (S- és G2).

Alkilánként a hatóanyag a genotoxikus anyagok kategóriájába tartozik.

[7], [8], [9]

Farmakokinetikája

Az in vitro vizsgálatok során az ifoszfamid nem mutat aktivitást, és in vivo - éppen ellenkezőleg, nagy hatékonyságot mutat. Az aktiváció főként a májban történik, mikroszomális oxidázok részvételével, amelyek vegyes funkcionális jellegűek.

Az ifosfamid anyagcseretermékeinek kiválasztása többnyire vizelettel történik. A felezési vérszérum (bevezetése rész 1-2 g / m ², három alkalommal 1,6-2,4 g / m ² ), átlagosan mintegy 4-7 óra E.

[10], [11], [12], [13]

Adagolás és beadás

A gyógyszert intravénásan kell beadni. Hacsak másképpen nem szükséges előírások 5 napig naponta adjuk be 80 mg / kg hatóanyag (maximum 2,4 g / m ²  testfelület). Az eljárást frakcionált alkalmazás formájában végezzük (pl. Fél óra alatt rövid infúzió). Szükséges annak ellenőrzése, hogy a perifériás gyógyszeradagolás esetén a folyadék 4% -os koncentrációját nem lépi túl. Nem volt bizonyíték arra, hogy az intravénás infúzióhoz nagyobb koncentrációjú anyagok (pl. Szivattyúzási rendszerek) túlérzékenyek voltak.

Ha azt szeretnénk, hogy egy alacsonyabb napi adagot, vagy terjeszteni a teljes dózis hosszabb ideig, a gyógyszert minden nap (az első, a harmadik és az ötödik, hetedik és kilencedik nap) vagy naponta 10 nap kis adagokban (20-30 mg / kg; 2 g / m ² ).

Amikor a szakaszos kezelés Holoxan beadott 80 mg / kg-os (vagy 3,2 g / m ² ) minden nap, 2-3 napig.

A folyamatos infúziót, amely 24 óráig tart, 125-200 mg / kg (vagy 5-8 g / m ² ) adagokban adják be . Ezután a következő 12 órában az Uromitexan kezelésére van szükség. Hosszan tartó infúzió esetén a gyógyszert előzetesen fel kell oldani 5% -os glükózoldatban vagy 0,9% NaCl oldatban (térfogat: 3 liter).

[18], [19], [20], [21]

Terhesség Holoksana alatt történő alkalmazás

A terhességre vonatkozó előírások tilosak. Emellett a terápia ideje alatt fel kell adnia a szoptatást.

Ha a klinikai indikáció a holoxán használatát igényli az első trimeszterben, akkor el kell döntenie az abortusz kérdését. A terhesség későbbi szakaszaiban, ha nincs lehetőség a kezelés elhalasztására, és a beteg megtagadja a terhesség megszüntetését, a kemoterápia alkalmazása engedélyezett, miután figyelmeztetett a kábítószerek teratogén hatásának kialakulásának kockázatára.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• a gyógyászati elemekkel szembeni túlérzékenység;
• a csontvelő aktivitásának elnyomása (különösen azokban az emberekben, akik korábban citotoxikus gyógyszereket szedtek vagy radioterápiás eljárásokat végeztek);
• a vesekárosodás kudarca;
• a húgyutak elzáródása, valamint a cystitis.

[14], [15]

Mellékhatások Holoksana

A szisztémás és a helyi gyógyszer tolerancia elég jó. Az esetleges mellékhatások közül, amelyek fejlődése a dózis nagyságától függ:

• a cystitis megjelenése, hányinger, alopecia vagy hányás, továbbá a különböző fokú csontvelő aktivitás (anémia, trombocitus- vagy leukopenia) szuppressziója. A szexuális mirigyek működése és az immunitás gyengülése is lehet. Néha kialakul a vesefunkció rendellenessége;
• A terápia során és a kezelés befejezése után a kreatinin vagy a karbamid arány növekedhet, emellett csökken a kreatinin-clearance szintje. Lehetőség van továbbá a glükóz és a fehérje szekréciójának növelésére, ezen túlmenően a foszfát a vizelettel együtt;
• nem azonosították vagy nem gyógyultak be időben a vesék (különösen a gyermekek) munkájával kapcsolatos problémák glükóz-foszfát-amin cukorbetegségben alakultak ki. Alkalmanként figyelemre méltó a májműködés zavarai;
• (általában gyógyítható) encephalopathiákat alakíthat ki, amelyek a zavartság vagy a téveszmés érzését jelzik.

Rendkívül óvatos gyógyszert írnak elő olyan betegek számára, akik alacsony szérumalbumin-indextel vagy veseelégtelenségben szenvednek.

A gyógyszer bevezetése a túlérzékenységi tünetek megjelenéséhez vezethet.

[16], [17],

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer fokozza a szulfonil-karbamid-származékok antidiabetikus hatását, és emellett bőrreakciót végez a besugárzás során.

Az oltás hatékonysága gyengül, ha az immunszuppresszorok és az ifoszfamid alkalmazásának hátterében történik.

Az allopurinollal való kombináció növeli az ifoszfamid mielodepresszív aktivitását.

A ciszplatin korábbi vagy kombinált alkalmazása esetén a hatóanyag hemato- vagy nephrotoxicitása, valamint a központi idegrendszerre kifejtett toxikus hatása növekedhet.

A fenitoin, fenobarbitál vagy klórhidrát felhasználásával végzett korábbi terápia esetében lehetőség van az enzim indukálására, ami az ifosfamid elem fokozott biotranszformációját okozza.

A warfarinnal való kombináció a vérveszteség jelentős romlását okozhatja, és növelheti a vérzés valószínűségét.

Tárolási feltételek

A Holoksant olyan helyen kell tartani, amely a gyermekek hozzáférésétől távol van. A hőmérsékleti feltételek maximum 25 ° C.

[22],

Szavatossági idő

A Holoksan a gyógyszer felszabadításának napjától számított 5 éven belül használható.

[23]

Analógok

Analógok gyógyszerek eszközökkel Alkeran, Alfalan, Benter, Ifolem, Ifomid, IFO fáljok, ifoszfamid, Klokeran, Leykeran, Int, Sandoz ciklofoszfamid, ciklofoszfamid, endoxan.

[24], [25], [26], [27]