Choloxane

A Holoxan daganatellenes tulajdonságokkal rendelkezik.

Jelzések Choloxane

Műtétképtelen rosszindulatú daganatok kezelésére használják. Ilyenek például a bronchogén karcinóma, a petefészekrák, a hererák , az emlőrák, a méhnyakrák, a lágyrészdaganatok és a gyermekek daganatai (például nefroblasztóma, szarkóma, neuroblasztóma, csírasejtdaganatok és rosszindulatú limfómák).

[ 1 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer injekciós liofilizátum formájában, injekciós üvegekben szabadul fel, amelyek térfogata 0,5, 1 vagy 2 g.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer citosztatikus hatású, és egyidejűleg alkilálja a nukleofil sejtközpontokat. Ez a C4 típusú atom oxazafoszforin gyűrű hatására történő aktiválódásának és hidroxilációjának köszönhető, és a mitózis késői szakaszainak (S-, valamint G2) blokkolásában nyilvánul meg.

Alkilénként a gyógyszer a genotoxikus anyagok kategóriájába tartozik.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetikája

Az ifoszfamid in vitro nem mutat aktivitást, in vivo viszont éppen ellenkezőleg, nagy hatékonyságot mutat. Az aktiváció főként a májban történik, mikroszomális oxidázok részvételével, amelyek vegyes funkciójúak.

^{Az ifoszfamid metabolikus termékeivel együtt főként a vizelettel ürül ki. A felezési ideje a vérszérumból (1-2 g/ m²} adag, illetve háromszor 1,6-2,4 g/m² ^adag beadásával ) átlagosan körülbelül 4-7 óra.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert intravénásan kell beadni. Hacsak az orvos másképp nem rendeli, a hatóanyag 80 mg/kg-os dózisát (maximum 2,4 g/m2 testfelület) kell naponta beadni 5 napon keresztül ^. Az eljárást frakcionált alkalmazás formájában végzik (például egy rövid, körülbelül fél órás infúzió formájában). Figyelni kell arra, hogy a gyógyszer perifériás beadása esetén a folyadék koncentrációja ne haladja meg a 4%-ot. Nincsenek jelentések a nagyobb koncentrációjú, intravénás infúziókhoz (például pumpás rendszerek használata esetén) alkalmazott anyagokkal szembeni túlérzékenységről.

Ha alacsonyabb napi adag alkalmazására, vagy a teljes adag hosszabb időszakra történő elosztására van szükség, a gyógyszert minden második nap (az 1., 3., valamint az 5., 7. és 9. napon) vagy naponta 10 napig kis adagokban (20-30 mg/kg; 2 g/m2 ⁾ kell beadni.

^{Szakaszos kezelés esetén a Holoxant napi 80 mg/kg (vagy 3,2 g/m2 )} dózisban adják be 2-3 napig.

^{Egy 24 órás, hosszan tartó infúziót 125-200 mg/kg (vagy 5-8 g/m2 )} adagokban adnak be. Ezt követően a következő 12 órában Uromitexant kell adni. Hosszan tartó infúzió esetén a gyógyszert először 5%-os glükózoldatban vagy 0,9%-os NaCl-oldatban kell feloldani (térfogat - 3 liter).

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Terhesség Choloxane alatt történő alkalmazás

Terhes nőknek tilos felírni. A szoptatást is kerülni kell a terápia ideje alatt.

Ha a klinikai indikációk miatt a Holoxan alkalmazása az első trimeszterben szükséges, meg kell oldani az abortusz kérdését. A terhesség későbbi szakaszaiban, ha a kezelés elhalasztása nem lehetséges, és a beteg nem hajlandó megszakítani a terhességet, a kemoterápia alkalmazása a gyógyszer teratogén hatásainak kialakulásának kockázatára vonatkozó figyelmeztetés után megengedett.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• a gyógyászati elemekkel szembeni túlérzékenység jelenléte;
• a csontvelő aktivitásának elnyomása (különösen azoknál, akik korábban citosztatikus gyógyszereket szedtek vagy sugárterápiás eljárásokat végeztek);
• veseelégtelenség;
• húgyúti elzáródás, valamint cystitis.

[ 14 ], [ 15 ]

Mellékhatások Choloxane

A gyógyszer szisztémás és lokális toleranciája meglehetősen jó. A lehetséges mellékhatások között, amelyek kialakulása az adag nagyságától függ:

• hólyaghurut, hányinger, hajhullás vagy hányás megjelenése, és ezen felül különböző fokú csontvelő-működés-elnyomás (anémia, trombocitopénia vagy leukopénia). A nemi mirigyek működésének zavarai és az immunrendszer gyengülése is megfigyelhető. Néha vesefunkciós zavar alakul ki;
• A terápia alatt és után a kreatinin- vagy karbamidszint emelkedhet, a kreatinin-clearance pedig csökkenhet. Fokozott glükóz- és fehérje-, valamint foszfátkiválasztás is előfordulhat a vizeletben.
• A nem diagnosztizált vagy kezeletlen vesebetegségek (különösen gyermekeknél) glükóz-foszfát-amin cukorbetegséghez vezethetnek. Alkalmanként májműködési zavar is megfigyelhető;
• Encephalopathiák (általában kezelhetők) alakulhatnak ki, amelyek zavartság vagy tájékozódási zavar érzéseként jelentkeznek.

A gyógyszert rendkívüli óvatossággal írják fel alacsony szérumalbuminszinttel vagy gyengült vesefunkcióval rendelkező betegeknek.

A gyógyszer alkalmazása túlérzékenységi tünetek megjelenését okozhatja.

[ 16 ], [ 17 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer fokozza a szulfonilurea-származékok antidiabetikus hatását, és ezen túlmenően a bőr sugárzásra adott reakcióját.

A vakcináció hatékonysága gyengül, ha immunszuppresszánsok és ifoszfamid alkalmazásának hátterében végzik.

Az allopurinollal kombinálva fokozza az ifoszfamid mieloszuppresszív hatását.

A ciszplatin korábbi vagy együttes alkalmazása esetén megfigyelhető a gyógyszer hemato- vagy nefrotoxicitásának növekedése, valamint a központi idegrendszerre gyakorolt toxikus hatása.

Fenitoinnal, fenobarbitállal vagy klorálhidráttal végzett korábbi terápia esetén fennáll az enzimatikus indukció lehetősége, aminek következtében az ifoszfamid elem fokozott biotranszformációja következik be.

A warfarinnal való kombináció jelentősen ronthatja a véralvadást és növelheti a vérzés valószínűségét.

Tárolási feltételek

A Holoxant gyermekek elől elzárva kell tartani. Hőmérsékleti feltételek – maximum 25°C.

[ 22 ]

Szavatossági idő

A Holoxan a gyógyszer felszabadulásától számított 5 éven belül felhasználható.

[ 23 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai az Alkeran, Alfalan, Bentero, Ifolem, Ifomid, Ifos, Ifosfamid, Klokeran, Leukeran, Cel, Cyclophosphamide Sandoz, Cyclophosphamide, Endoxan.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]