Lamivudin

Virusellenes a közvetlen cselekvés lamivudin, csoportjába tartozó nukleotid és a nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok, elérhető a farmakológiai piacon gyógyszeripari vállalat Aurobindo Pharma Ltd., székhelye Indiában. A gyógyszer nemzetközi kódja АТХ J05А F05.

A HIV fertőzés a modern társadalom csapata. De a legszörnyűbb dolog az, hogy eddig nincs olyan hatékony kezelés, amely teljesen megszabadíthatja a pácienst a szörnyű betegségtől. Az orvosok csak képesek blokkolni a patológia további fejlődését. És ebben segíthetnek egy olyan vírusellenes gyógyszer, mint a lamivudin. De az erőteljes farmakodinamika miatt az öngyógyítás kategorikusan elfogadhatatlan. Az ilyen szabadság komplikációkat idézhet elő, amelyeket a letalitás okoz. Ezért kapcsolatba kell lépnie orvosával. Kizárólag joga van a gyógyszer felírására és megszüntetésére, dózisának módosítására, a befogadás ütemezésére és a kezelés időtartamára. 

[1], [2], [3], [4],

Jelzések Lamivudin

A vizsgált hatóanyagot a gyártó cég kutatócsoportja fejlesztette ki, mint a HIV-fertőzés (humán immunhiányos vírus) kombinált kezelésére bevezetett kábítószert.

Ez a gyógyszer alkalmazható a hepatitis terápiájában, valamint a rákos daganatok kezelésében. Érdemes megjegyezni, hogy a figyelembe vett gyógyszer nem gyógyítja a testet az emberi immunhiányt okozó vírus, de ez jelentősen csökkenti a további progressziójának szerzett immunhiányos tünetegyüttes (AIDS - a) és egyéb betegségek kötve a HIV - fertőzés.

[5], [6], [7]

Kiadási űrlap

A lamivudin, amely hatékonyan működik együtt más gyógyszerekkel, hogy megállítsa a retrovírus hatását, forgalomba kerül az orvosi gyógyszerek orális oldat formájában. Ez nem az egyetlen módja ennek a gyógyszeres kezelésnek. A gyógyszertárak polcán műanyag edényeket találunk egy 60 kartonból álló dobozban, amely védőbevonattal bevont lamivudin tablettákat tartalmaz.

A gyógyszer legfontosabb hatóanyaga, amely jelzi és jellemzője a lamivudin kémiai vegyület, amelynek koncentrációja 10 mg, az oldat 1 ml-ében van jelen. Ennek az anyagnak egy tablettája 150 mg.

További kémiai alkotóelemeit a gyógyszer a következők: szacharóz, citromsav, metil-parabén, a propilén-glikol, nátrium-citrát, nátrium-hidroxid, propil-parahidroxibenzoát, híg sósavval, íz vagy eper banán ízű, valamint a tisztított vizet.

A gyógyszer tiszta folyadék. Az árnyalat színtelen vagy halványsárga lehet. Az injekciós üveg térfogata 240 ml.

[8], [9]

Gyógyszerhatástani

Ha lenyelik retrográd vírus tartozó lentivírus elme elkezd lassan, de folyamatosan, hogy elpusztítsa a sejt szerkezetét, ami betegségek kialakulásához, mint a HIV - fertőzés (AIDS). Ez a folyamat gyakorlatilag nem reverzibilis. Csak lassítható vagy blokkolható.

Ezért a lamivudin farmakodinamikája feltételezi egy aktív hatóanyag azon képességének jelenlétét, amely gátolja az adott retrovírus reverz transzkriptázt. A trifoszfát lamivudin szelektív és hatékony, blokkolja a HIV-1 és HIV-2 törzsek szintézisét. Zidovudinnal való komplex kezelés esetén a gyógyszer minőségi módon blokkolja a HIV-1 replikációját, ugyanakkor hozzájárul a CD4 sejtstruktúrák számának növekedéséhez. Az ilyen kombináció, mint a zidovudin és a lamivudin, jelentősen csökkenti a betegség további fejlődésének valószínűségét és a halálozás kockázatát.

Közös egymásrautaltság a két vegyi kevés citotoxikus hatás a perifériás vér limfociták, csontvelő sejtek, monociták - makrofág sejtek limfocita sejt szerkezet, amely lehetővé teszi számunkra, hogy értékelje a lehetőségeket a terápiás index a gyógyszer lamivudin venni.

[10], [11], [12], [13], [14],

Farmakokinetikája

Amikor belépsz a gyógyszer kezelésének protokolljába, a farmakodinámián túl a kezelőorvos érdekli a gyógyszer farmakokinetikája. Végeredményben minden kezelés szempontjából fontos tényező az a képesség, hogy a hatóanyag gyorsan elnyelje a nyálkahártyát, vagyis azt a sebességet, amellyel a gyógyszer pozitív változást hozhat a betegség klinikai képében. És mivel nem az utolsó hely a szervezet lehetősége, a gyógyszer maradványai vagy metabolitjai hatékonyan kiválasztódnak.

Amint azt klinikai és laboratóriumi vizsgálatok is mutatják, a gyógyszer 80-85% -os biológiai hozzáférhetőségét határozza meg, ami jó mutató. 

A gyógyszer aktív hatóanyagának maximális mennyisége a vérplazmában az adagolás után már egy órával megfigyelhető. Terápiás ajánlott dózis esetében ez az érték (Cmax) 1 és 1,9 μg / ml között van.

Ha a hatóanyagot táplálékkal együtt fogyasztják, akkor a maximális koncentráció csökken, míg a biológiai hozzáférhetőség változatlan marad.

A gyógyszer felezési ideje (T _1/2 ) átlagosan 5-7 óra időintervallumnak felel meg. A gyógyszer alacsony szintű kommunikációt mutat a vérfehérjékkel. Egy sor adat igazolja azt a tényt, hogy a gyógyászati hatóanyag a cerebrospinális folyadékba (CSF) és a központi idegrendszerbe is bejut. Két-négy óra elteltével a gyógyszeres kezelés koncentrációja a CSF-ben (a vérben lévő azonos paraméterhez képest) 0,12.

Többnyire a gyógyszer a vesén keresztül választódik ki a betegből a vizelettel (több mint 70% lamivudin). Átlagosan a szisztémás clearance körülbelül 0,32 l / kg / óra.

Hatóanyag tekinthető hatóanyag (körülbelül 10%) metabolizálódik a májban, hogy a lamivudin-trifoszfát, ami azt mutatja, hosszabb a felezési ideje, amely átlagosan megfelel az időintervallum 16 és 19 óra.

Ezért, ha csökken a vesefunkció, a gyógyszeradag módosítása szükséges.

A gyógyszer farmakokinetikája terápiás terápiában fiatal betegeknél (tizenkettőnél fiatalabb korban) közel azonos a felnőtt betegéé. A különbség csak a lamivudin biológiai hozzáférhetőségében mutatkozik meg. Ez a mutató jelentősen csökken, és 55-65% között mozog.

[15], [16], [17], [18]

Adagolás és beadás

A gyógyszergyártók egy csoportja - bármely gyártó cég fejlesztője ajánlást tesz a javasolt gyógyszer adagolására és adagolására vonatkozóan. De az emberi test egyéniségű, olyan betegségcsokor, amely elrontja azt. Ezért a beadás módját és az adagot - ebben az esetben a gyógyszeres kezelést - az orvos a betegség klinikai képének megfelelően korrigálhatja a kezelés során. Ebben az esetben a terápiát író szakembernek rendelkeznie kell a HIV-fertőzött betegekkel végzett tapasztalatokkal.

A szóban forgó gyógyszer részeg lehet, függetlenül attól, hogy az étkezés idejét mennyire tartja. A hatóanyagot egészben, rágás nélkül, megfelelő mennyiségű folyadékkal kell lenyelni.

A felnőtt HIV-fertőzött betegek és serdülők, akik súlya meghaladja a 30 kg-ot, 150 mg kezdeti dózist kapnak, napi két dózisban vagy naponta egyszer 300 mg-mal. A kezelés időtartamát olyan mutató határozza meg, mint a beteg lymphocytáinak CD 4 szintje.

Ebben az esetben a lamivudin adagja a páciens kreatinin clearance-jével is beállítható.

• Ha ez a határérték 30-50 ml / perc, akkor az ajánlott adag 150 mg. Ebben az esetben a támogató mennyiség 150 mg (egy adag naponta).
• Ha ez a határérték 15-30 ml / perc, az ajánlott adag 150 mg. Ebben az esetben a támogató mennyiség 100 mg (egy adag naponta).
• Ha az adag 5-15 ml / perc, az ajánlott adag 150 mg. Ebben az esetben a támogató mennyiség 50 mg (egy adag naponta).
• Ha ez 5 ml / perc alatt van, akkor az ajánlott adag 50 mg. Hasonlóképpen a gyógyszer fenntartó mennyisége 25 mg (egy napi bevitel).

Amikor a HIV-fertőzés kezelésében fiatal betegeknél, akiknél a testsúly nem érte el a súlya 30 kg és az idősebb, mint 3 hónap, egy antivirális gyógyszer lamivudin adjuk be az átlagos napi adag - 4 mg per testtömeg-kg, elosztva két szakaszban a nap folyamán. Ebben az esetben érdemes meggyőződni arról, hogy a gyógyszer napi kiszámított mennyisége nem haladja meg a 300 mg lamivudint. A terápiás kezelés időtartama nagyon egyedi, és a kezelőorvos írja elő. Az adagot a gyermek súlyának növekedése alatt ki kell igazítani.

Mint egy felnőtt betegnél, a lamivudin dózisát kis páciens kreatinin clearance-éjével lehet beállítani.

• Ha ez 30-50 ml / perc határérték alá esik, az ajánlott dózis kilogrammonként 4 mg. Ebben az esetben a támogató mennyiség 4 mg / kg súly (egy adag naponta).
• Ha ez a határérték 15-30 ml / perc, az ajánlott dózis 4 mg / testtömeg kg. Ebben az esetben a támogató mennyiség 2,6 mg kilogrammonként (egy adag naponta).
• Ha ez az 5-15 ml / perc határérték alá esik, az ajánlott dózis kilogrammonként 4 mg. Ebben az esetben a támogató mennyiség 1,3 mg / kg súly (egy adag naponta).
• Ha ez 5 ml / perc alatt van, az ajánlott adag 1,3 mg testtömegkilogrammonként. Ebben az esetben a támogató összeg 0,7 mg / kg (egy adag naponta).

Az olyan csecsemők esetében, akik nem töltötték be a három hónapos kort, a kérdéses gyógyszer beadására vonatkozó adatok korlátozottak.

Abban az esetben, megelőzésére való érintkezés után kommunikációt HIV - fertőzött betegek felnőtt személy (például az ápoló személyzet és a szorosan érintkező rokonok a beteg), de legkésőbb 72 órán belül a kapcsolattartó (vágás, szex, injekció, és így tovább) antiretrovirális gyógyszerek lamivudin kijelölt 150 mg dózisban. A nap folyamán két napi adagot kell venni (négy hét).

Ha a beteg korábban vese- és / vagy májelégtelenségben szenvedett, a kérdéses gyógyszer dózisának módosítására van szükség.

Nagyon óvatosnak kell lennie az előírt dózis megközelítéséhez a betegeknek a nyugdíjba vonulás és nyugdíjkorhatár előtt. Ez a körültekintés azokhoz a korral kapcsolatos változásokhoz kapcsolódik, amelyek mindig befolyásolják e betegcsoportok testét.

A vizsgált vírusellenes hatóanyagot csak a betegség komplex enyhítésére használják, és nem ajánlott monoterápiás gyógyszerként.

HIV - pozitív emberek és környezetük, vegye figyelembe, hogy a retrovírus elleni kezelés (beleértve a antiretrovirális gyógyszerek lamivudin) csak gátolja a fejlődését a betegség, de semmiképpen nem akadályozza meg a átvitelének kockázata, hogy egy másik személy vérrel, szexuális érintkezés vagy nyílt seb található. Az immunhiány hátterében még mindig nagy a valószínűsége annak, hogy egy másik vírusos betegség, valamint más típusú szövődmények jönnek létre. Ezért az ilyen betegek speciálisan az orvosok irányítása alatt állnak.

Ha a beteg korábban hepatitis B vagy C volt, akkor az ilyen betegekben a vírusellenes kezelés hátterében valószínűleg súlyos szövődmények léphetnek fel, amelyek potenciálisan magas mortalitást mutatnak.

Egyes betegek érdeklődnek az antiretrovirális terápia lehetőségétől, a járművek és / vagy a fokozott figyelmet igénylő komplex mechanizmusok kezelésére. Eddig nem állnak rendelkezésre adatok erre a kérdésre, de a lamivudin farmakodinamikája ebben a kérdésben nem jelent problémát. Egy másik lehetőség az, hogy ezt a beteg állapota és a betegség súlyos klinikai képének hátráltatja.

[25], [26], [27], [28]

Terhesség Lamivudin alatt történő alkalmazás

A várakozási idő a gyermekágyas vagy szoptató neki anyatej jövőbeli vagy bemutatni egy fiatal anya igyekszik minimalizálni a bevitt bármilyen farmakológiai eszközökkel mind a hagyományos és az alternatív gyógyászat. Ez annak a félelemnek a következménye, hogy károsítja a magzatot vagy az újszülöttet. Amint azt mindenféle vizsgálat kimutatta, a lamivudin terhesség alatt történő alkalmazása jelentősen korlátozott.

A klinikai vizsgálatok eredményei megerősítették a szóban forgó hatóanyagnak a placenta gáton való szabad behatolását. Az anyatejben is megtalálható.

E tekintetben a terhesség és a szoptatás ideje alatt alkalmazott gyógyszerek csak a nőbetegség súlyos klinikai képét igazolhatják.

A kábítószer bevezetése nyulaknak embrionális méhen belüli halálát mutatott.

Számos olyan dokumentum-megerősítés van érvényben, amelyek a gyermek pszichológiai és élettani fejlődésének, a görcsös tünetek megjelenésének és a neurológiai betegségek kialakulásának késleltetését jelzik. Mindazonáltal a kábítószer adminisztrációjával való közvetlen kapcsolat nem került megállapításra.

A felvétel tilalma azonban nem vonatkozik olyan esetekre, amikor a retrográd vírusnak a gyermekre való átvitelének valószínűsége magas.

A kábítószer tiltott befogadása a laktációs időszakban. Vagy a fiatal anya kapja a kezelést, de megszakítja az újszülött táplálékát a mellével, áthelyezve mesterséges etetésbe. 

Ellenjavallatok

A betegség letartóztatásának várható terápiás hatásának elérése érdekében a hatóanyagnak aktívan kell befolyásolnia a zavart betegségek területét. Ez az egyetlen módja a szükséges változtatásoknak. De az emberi test egy egész, és más rendszerei, szervei és folyamata is érintett. 

Ezért a fentiekből kiindulva megállapítható, hogy a lamivudin alkalmazása ellenjavallt.

1. A páciens testének egyéni intoleranciája a lamivudinnal vagy a szert tartalmazó másodlagos kémiai vegyületek egyikével.
2. Ne alkalmazza az olyan újszülöttek kezelésére vonatkozó protokollt, amelynek életkora nem éri el a három hónapot.

[19], [20], [21]

Mellékhatások Lamivudin

Egyedi farmakodinamikáját a gyógyszer, a helytelen vétel, az eltérés a menetrend vagy dózis, egyéni érzékenység, hogy egy adott kémiai vegyület - ez mind mellékhatásokat okoznak nyilvánul fogadásakor gyógyszer. Az orvosok nem mindig egyértelműen kimondhatják a gyógyszer bevezetésének és a kóros tünetek megjelenésének közvetlen függését, de ennek ellenére nyilvánvalóvá válhat:

1. Vérszegénység.
2. Alvási zavar.
3. Paresteziey.
4. Hyperlactatemia.
5. A fejfájás megjelenése.
6. A tejsavas acidózis.
7. A köhögés támadása.
8. Thrombocytopenia.
9. Hasmenéses megnyilvánulások.
10. Neutropénia.
11. Pancreatitis exacerbációja.
12. A májenzimek fokozott szintje.
13. Igaz vörösvérsejt-aplázia.
14. Hányinger, időnként hányás reflex.
15. A hideg tünetek megjelenése.
16. Fájdalom szindróma a felső hasban.
17. Fokozott szérum amilázszint.
18. Allergiás megnyilvánulások, beleértve az angioödémát.
19. Alopetsyey.
20. Gyors fáradtság a testben.
21. Artralgiey.
22. Rabdomiolizom.
23. Metabolikus rendellenességek.
24. Szegény általános egészség.
25. És számos más megnyilvánulás.

[22], [23], [24],

Overdose

A test egyéni jellemzői, az egyéb betegségek egészségének gyengülése, a beadás dózisa vagy protokollja negligenciájának befogadása, különböző gyógyszerek kölcsönhatása miatt a gyógyszer túladagolása lehetséges. Nincsenek arra utaló jelek, hogy nagy dózisú lamivudint szednének ma. Nincs erre vonatkozó információ. Mivel nincs bizonyíték, és hogy a gyógyszer túladagolása halálhoz vezethet.

[29], [30], [31]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Amint már említettük, az antiretrovirális gyógyszer a lamivudin alkalmazása nem ajánlott monoterápiában. Főleg a HIV-fertőzésben szenvedő betegek komplex kezelésének protokolljába kerül. Ezért a kérdéses gyógyszer forgalomba hozatalakor a kezelőorvosnak ismernie kell a más gyógyszerekkel való kölcsönhatásának sajátosságait.

A farmakodinámiás tulajdonságok vizsgálata során a vérben lévő gyógyszer kötődésének alacsony kamatlábát, valamint az anyagcsere-kölcsönhatás alacsony szintjét és a vesék gyors elválasztásának képességét tapasztalták. Pontosan a lamivudin ilyen jellegzetességei teszik eléggé közömbösek a más csoportok kábítószereivel végzett munkában, de még mindig vannak korlátozások a befogadásra.

Mivel az ilyen betegek vizsgálata és monitorozása során kimutatták, a lamivudint nem szabad más gyógyszerekkel együtt alkalmazni, amelyek az egyik kémiai vegyületet tartalmazzák: empricitabin vagy lamivudin

Nagyon óvatosan be kell lépni egy olyan protokollba, amelyben a preparátumok vannak, amelyek kiválasztásának fő módja a vesén át jut (pl. Trimetoprim). Ez annak köszönhető, hogy ugyanúgy, változatlan formában a megfontolt gyógyszert visszavonják, és ez már nagy terhet ró a testre. Különösen, ha a páciens történetében megsértették munkáját.

Más gyógyszerek (pl. Cimetidin vagy ranitidin) nem teljesen, de a vesén keresztül kis mennyiségű vizelettel hagyják el a testet. Ez elfogadható partnerekké teszi őket a szóban forgó gyógyszeres kezeléssel együtt.

Az analóg zidovudinokkal való közös beadás esetén az utóbbi farmakológiai jellemzőinek jelentős csökkenése (legfeljebb 30%) van. A lamivudin farmakokinetikájára gyakorolt hatás nem figyelhető meg.

A szintetikus antibakteriális szer trimetoprim 40% -kal növeli a hatóanyag vérben a koncentrációját. De ha a páciens nem szenved vese problémáktól, akkor módosítsa a két gyógyszer adagját.

Hasonló a helyzet, ha a gyógyszer és a szulfametoxazol ugyanabban a kezelési protokollban kerül alkalmazásra.

Ne írjon elő egy közös módszert a lamivudin és a zalcitabin esetében, mivel az első farmakodinámiája gátolja az utóbbi intracelluláris foszforilációját.

[32], [33], [34]

Tárolási feltételek

A terápia lefolytatásához a várható eredmény elérése mellett a kezelőorvos által előírt összes ajánlás végrehajtása mellett érdemes megismerkedni és betartani a lamivudin tárolási feltételeit. A helytelen gyógyszer-tartalom jelentősen csökkenti vagy teljesen eltörli farmakológiai tulajdonságait.

Ha minden követelmény és ajánlás teljesült, nem lehet kétséges, hogy a gyógyszer tulajdonságainak hatékonysága a termék teljes élettartama alatt magas marad.

A lamivudint tartal- mazzák, és megfelelnek az ilyen követelményeknek:

1. Az a hely, ahol a gyógyszert tervezik tartani, védeni kell a közvetlen UV sugárzástól és a napsugár egyéb spektrumától.
2. A hőmérséklet tárolása nem haladhatja meg a 25 fokot nulla felett.
3. Antiretrovirális hatóanyagot tartalmaz olyan helyeken, amelyek nem állnak rendelkezésre serdülők és kisgyermekek számára.
4. A csomag megnyitása után a hatóanyagot a következő hónapban fel kell használni, majd a hatóanyag hatékonysága jelentősen csökken.

[35], [36], [37]

Szavatossági idő

Az orvosi piacra való belépéskor a gyógyszergyártó társaságok bármely termékének két dátummal kell rendelkeznie a csomagolóanyagon: az első - amikor ezt a gyógyszert előállították; a másik pedig a végső időpont, amely után az ezzel az utasítással ellátott gyógyszer nem használható hatékony vírusellenes szerként a HIV-fertőzés kezelésére, nem szabad.

Ebben az esetben a lamivudin antivirális gyógyszer lejárati ideje két év (vagy 24 hónap).