Lamitor

A Lamitor egy hatékony görcsgátló, amelyet különféle görcsös szindrómákban alkalmaznak.

Jelzések Lamitor

A Lamitor önmagában és kombinált kezelési kúrákban is javallt felnőttek és 12 éves vagy annál idősebb gyermekek számára a következő betegségek esetén:

• egyszerű vagy összetett parciális rohamok;
• generalizált tónusos-klónusos rohamok másodlagos vagy elsődleges formája;
• egyszerű és összetett hiányok;
• mioklónusos rohamok;
• más görcsgátlókkal szemben rezisztens rohamok.

Ezenkívül a gyógyszer adjuvánsként alkalmazható 2-12 éves gyermekeknél.

Kiadási űrlap

25, 50 vagy 100 mg-os tablettákban kapható. Egy buborékfólia 10 tablettát tartalmaz. Egy csomag 3 vagy 5 buborékfóliát tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A lamotrigin hatékony blokkolója a preszinaptikus neuronális membránokban található feszültségfüggő nátriumcsatornáknak. Eltávolítja a felszabaduló 2-aminopentándisav (egy epilepsziás rohamok kialakulásában részt vevő neurotranszmitter) feleslegét és az ezzel járó impulzusok terjedését.

Farmakokinetikája

A lamotrigin gyorsan felszívódik a belekből, és szinte nem vesz részt az úgynevezett "first pass" anyagcsere preszisztémás folyamatában. Az anyag a bevétel után körülbelül 2,5 órával éri el csúcskoncentrációját a plazmában.

A csúcskoncentráció időtartama meghosszabbodik, ha a gyógyszert étellel együtt veszik be, de az felszívódási sebesség ugyanaz marad. A csúcs egyensúlyi koncentrációjában jelentős egyéni eltérések lehetségesek, de ezek az eltérések minden egyes betegnél meglehetősen ritkák. A plazmafehérje-kötődési index körülbelül 55%. Az eloszlási térfogat 0,92-1,22 l/kg.

Az UDP-GT enzim részt vesz az anyagcserében. Az adagtól függően a lamotrigin kismértékben fokozhatja saját anyagcseréjét. A hatóanyag egyensúlyi clearance-koefficiense felnőtteknél 39±14 ml/perc (átlagos érték).

Glukuronidokká metabolizálódik, amelyek ezután elsősorban a vizelettel ürülnek ki (az anyag kevesebb, mint 10%-a változatlanul ürül). További 2% a széklettel ürül.

A felezési idő (felnőtteknél átlagosan 24-35 óra) és a clearance sebessége független az adagolástól. A hatóanyag clearance sebessége 32%-kal csökken konstitucionális hiperbilirubinémiában szenvedő betegeknél, de nem haladja meg a standard értékeket. A lamotrigin felezési idejét erősen befolyásolják a Lamitorral kombinálva szedett gyógyszerek.

A hatóanyag kiválasztódik az anyatejbe (a koncentráció a plazmaszint 40-60%-a). Csecsemőknél a plazmakoncentráció néha elérte a terápiás szintet.

A hatóanyag clearance-e gyermekeknél (testsúly szerint) meghaladja a felnőttek hasonló szintjét. A legmagasabb együtthatót 5 év alatti gyermekeknél figyelték meg. A felezési idő rövidebb, mint felnőtt betegeknél. Az átlagos sebesség 7 óra (glükuronindukáló gyógyszerekkel kombinálva), és 45-50 órára emelkedhet (valproátokkal kombinálva).

Adagolás és beadás

A gyógyszer kezdeti adagja 12 évesnél idősebb gyermekeknek, valamint felnőtteknek (akik nem nátrium-valproátot szednek, hanem más, izoenzimeket indukáló görcsoldókat szednek) 50 mg egyszer (naponta) - az első 2 hétben, majd 100 mg kétszer (naponta) a következő 2 hétben. Ezt követően az adagot 200-400 mg-ra (naponta kétszer) kell emelni.

A nátrium-valproátot más, izoenzimeket indukáló görcsoldó szerekkel kombinálva szedő betegeknél a gyógyszer kezdeti adagja napi 25 mg 2 hétig, majd a következő 2 hétben napi 25 mg. Ezután az adagot az optimális terápiás hatás eléréséig növelik. A fenntartó adag 100-200 mg (1 vagy 2 adagban).

A 2-12 éves betegek kezdeti adagja (Lamitor monoterápiában) naponta kétszer 2 mg/kg (2 hetes kezelés), majd további 2 héten keresztül naponta kétszer 5 mg/kg. A fenntartó adag naponta kétszer 5-15 mg/kg.

A gyógyszer kezdeti adagja gyermekeknek (kombinált kezelés) napi 0,2 mg/kg 2 héten keresztül, majd napi 0,5 mg/kg a következő 2 hétben. Ezután az adagot az optimális terápiás hatás eléréséig emelik. A fenntartó adag 1-5 mg/kg (naponta 1-2 alkalommal).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Terhesség Lamitor alatt történő alkalmazás

A gyógyszer terhesség alatt történő felírása tilos (kivéve azokat az eseteket, amikor a kezelés lehetséges előnyei meghaladják a gyermekre gyakorolt lehetséges kockázatot).

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• súlyos májműködési zavar;
• laktációs időszak;
• 3 év alatti életkor;
• egyéni intolerancia a lamotriginnel vagy a gyógyszer más összetevőivel szemben.

[ 1 ]

Mellékhatások Lamitor

A gyógyszer monoterápiában történő szedése során fellépő mellékhatások:

• Központi idegrendszeri szervek: fejfájás szédüléssel, alvászavarokkal vagy álmossággal, valamint fokozott fáradtsággal;
• Emésztőrendszer: hányinger;
• Allergia: kanyarószerű bőrkiütés (2%), amely általában a kezelés megkezdését követő első hónapban figyelhető meg, és a gyógyszer abbahagyása után eltűnik. Ritkán előfordulhat rosszindulatú exudatív erythema, Lyell-szindróma vagy Quincke-ödéma.

Mellékhatások a Lamitor adjuváns kezelésként történő szedése esetén a standard antiepileptikumokkal végzett kezelés során:

• Központi idegrendszeri szervek: a fentieken túl – agresszivitás és ingerlékenység, egyensúlyzavar, zavartság és remegés;
• látásszervek: látásélesség-zavar, valamint kettős látás;
• a vérképző rendszer szervei: neutropenia és leukopénia;

Emésztőrendszer: diszpepsziás tünetek és hányás hányingerrel.

[ 2 ]

Overdose

A túladagolás jelei a következők: a maximálisan megengedett határértéket 10-20-szorosan meghaladó egyszeri adag esetén ataxia, tudatzavar, nystagmus és kómás állapot alakulhat ki.

A tünetek kiküszöbölése érdekében kórházi kezelésre van szükség, a klinikai képtől függően támogató kezeléssel.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A glükuronidációs folyamatot stimuláló gyógyszerekkel (fenitoin vagy karbamazepin) való kombináció eredményeként az átlagos felezési idő csökken (körülbelül 14 órára). Valproátokkal kombinálva ez a mutató 70 órára nő.

A valproátok erős gátló hatást gyakorolnak a Lamitor hatóanyagának glükuronidációjára.

Az olyan gyógyszerek, mint a fenitoin, a karbamazepin, valamint a fenobarbitál és a primidon, valamint az etinilösztradiol/levonorgesztrel és a rifampicin serkentik a lamotrigin glükuronidációs folyamatát.

A valproát, amely gátolja a lamotrigin glükuronidációjának folyamatát, képes lelassítani az anyagcseréjét, és az átlagos felezési időt közel kétszeresére meghosszabbítani.

A fent említett antiepileptikumok némelyike (például fenobarbitál fenitoinnal, valamint karbamazepin primidonnal), amelyek stimuláló hatással vannak a májenzimek metabolizálására, felgyorsítják a glükuronidáció és a lamotrigin metabolizmusának folyamatait.

Amikor a karbamazepint lamotriginnel kombinálták, olyan mellékhatásokat figyeltek meg, mint ataxia, hányinger, látásélesség-csökkenés, valamint szédülés és kettőslátás. Ezek a tünetek általában a karbamazepin adagjának csökkentése után megszűntek.

Az alanzapin 15 mg-os dózisban átlagosan 20%-kal, illetve 24%-kal csökkenti a csúcskoncentrációt és az AUC-értékeket. Ezek a változások azonban általában nem befolyásolják a kezelés klinikai képét.

A lamotrigin gátlása olyan gyógyszerekkel, mint a fluoxetin, amitriptilin, klonazepám, haloperidol, bupropion vagy lorazepám, csekély hatással van a lamotrigin elsődleges bomlástermékének, a 2-N-glükuronidnak a képződésére.

Kombinált orális fogamzásgátlók (30 mcg etinil-ösztradiol és 150 mcg levonorgesztrel tartalmú) alkalmazása esetén a lamotrigin clearance-együtthatója körülbelül kétszeresére nő (orális adagolás után), ami a lamotrigin AUC-jének és csúcskoncentrációjának átlagosan 52%, illetve 39%-os csökkenését eredményezi.

Lamotriginnel kombinálva a levonorgesztrel clearance-e enyhe növekedést mutat, ami az AUC és a csúcskoncentráció 19%-os, illetve 12%-os csökkenését eredményezi.

A rifampicin növeli a lamotrigin clearance-ét és lerövidíti a felezési idejét, mivel ez a gyógyszer serkenti a glükuronidációs folyamatot végző májenzimek aktivitását. A rifampicint egyidejűleg szedő betegeknek speciális lamotrigin-kezelési rendet kell előírniuk - a lamotrigin és a glükuronidációs folyamatot stimuláló gyógyszerek kombinálásakor előírt rendnek megfelelően.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszert nedvességtől, napfénytől és gyermekektől védett helyen kell tárolni. Hőmérsékleti feltételek – legfeljebb 30°C.

Szavatossági idő

A Lamitor a gyógyszer gyártásának dátumától számított 3 évig használható.

[ 9 ]