Lariam

A Lariam egy malária elleni gyógyszer. A gyógyszer hatóanyaga a metanol-kinolin.

[ 1 ]

Jelzések Lariama

A következő esetekben alkalmazzák kezelésre:

• szövődménymentes malária terápiája (amelyet a Plasmodium falciparum törzsei és más, más maláriaellenes gyógyszerekkel szemben rezisztens kórokozó baktériumok okoznak);
• vegyes eredetű vagy a Plasmodium vivax baktérium által okozott malária esetén;
• a malária kialakulásának megelőzése azoknál az embereknél, akik olyan régiókba terveznek utazni, ahol nagy a fertőzés kockázata;
• sürgősségi segélyként vagy önsegélyként – malária gyanúja esetén.

Kiadási űrlap

A termék tabletták formájában kapható, 4 darab buborékfóliában. A csomag 2 buborékfóliát tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A Lariam az ivartalan patológiák (intraeritrocitás eredetűek) típusait érinti. Ez a lista magában foglalja a Plasmodium vivaxot és a Plasmodium falciparumot, valamint a Plasmodium malariae-t és a Plasmodium ovale-t.

Ugyanakkor a gyógyszer hatékony azokkal a baktériumokkal szemben, amelyek számos más gyógyszerrel szemben rezisztenciát mutattak. Ezek közé tartozik a Proguanil klorokinnal, valamint a pirimetamin és a pirimetamin szulfonamidokkal való kombinációja.

A tesztek során kiderült, hogy a Plasmodium falciparum meflokin-rezisztenciája főként Délkelet-Ázsiában fordul elő, ahol gyakran megfigyelhető a bakteriális rezisztencia számos ismert gyógyszerrel szemben. Információk vannak a meflokin kininnel és halofantrinnal való keresztrezisztenciájáról.

Farmakokinetikája

A biohasznosulás szintje meghaladja a 85%-ot. Étellel együtt történő bevétel növeli az felszívódás mértékét és sebességét, valamint a biohasznosulási indexet (körülbelül 40%-kal). A plazma csúcsértékei, amelyek megközelítőleg megegyeznek a bevett adaggal, 6-24 óra elteltével alakulnak ki. A plazma egyensúlyi értékei (1000-2000 mcg/l) a gyógyszer heti egyszeri 250 mg-os adagolásával érhetők el 7-10 héten keresztül.

A meflokin megoszlási térfogata körülbelül 20 l/kg. Az anyag átjut a szövetekbe, átjut a méhlepényen, és kis mennyiségben az anyatejbe is. A fehérjeszintézis 98%.

A gyógyszer 95%-os profilaktikus hatékonyságának eléréséhez legalább 620 ng/ml véráramszintet kell elérni (a maláriabaktériumokat tartalmazó eritrocitákban ezeknek az értékeknek kétszer magasabbnak kell lenniük).

A szervezetben a meflokint a P450 3A4 hemoprotein két bomlástermékké – karboximeflokinná és hidroximeflokinná – alakítja. A fő bomlástermék a 2,8-bisz-trifluormetil-4-kinolinkarbonsav, amely hatástalan a Plasmodium falciparum baktériummal szemben.

Az átlagos felezési idő 3 hét. A kiválasztás főként a széklettel és az epével történik. A teljes clearance sebesség 30 ml/perc (főleg a májon belül). A vizelettel a változatlan meflokin 9%-a, valamint fő bomlástermékének 4%-a ürül ki.

Adagolás és beadás

A tablettákat szájon át, étkezés után, vízzel (legalább 200 ml) kell bevenni. A tablettát egészben kell lenyelni, mert keserű ízű és enyhén égő. Ha a beteg nem tudja egészben lenyelni a gyógyszert, a tablettát összetörheti és a megitatott folyadékhoz adhatja.

Használja a malária kialakulásának megelőzésére.

A felnőtteknek (és 45 kg feletti testsúlyú gyermekeknek) a dózis legfeljebb 5 mg/kg hetente egyszer (egy szigorúan meghatározott napon bevéve). 30-45 kg testsúly esetén az adag 3/4 tabletta, 20-30 kg testsúly esetén fél tabletta, 10-20 kg testsúly esetén negyed tabletta, 5-10 kg testsúly esetén pedig legfeljebb 0,125 tabletta.

A Lariam első adagját a maláriafertőzés magas kockázatú régiójának meglátogatása előtt kell bevenni (általában 7 nappal korábban). Ha az adagot nem vették be előre, sokkkezelésre van szükség - a heti 1 alkalommal történő bevételre szánt adagot 3 napig kell bevenni, majd áttérni a szokásos adagolásra. A potenciálisan veszélyes terület elhagyása után a betegség kialakulásának valószínűségének csökkentése érdekében az első hónapban megelőző jelleggel kell bevenni a gyógyszert. Ha a személyt más gyógyszerekkel is kezelik, a profilaxist legkésőbb 2-3 héttel az utazás előtt meg kell kezdeni, hogy biztosítsák a gyógyszerek kombinációjának biztonságosságát.

Lariam-mal történő kezelés.

A kívánt hatás eléréséhez szükséges általános standard adag 20-25 mg/kg, amely a beteg testsúlyától függően változhat, és némileg eltérően oszlik meg (a szokásos gyógyszeradag 2-3 részletben, 6-8 órás időközzel történő alkalmazása megelőzheti a mellékhatások előfordulását).

60 kg feletti testsúlyú személyeknek 6 tablettát kell bevenniük (3 adagban a séma szerint 3+2+1 tabletta), 45-60 kg közötti testsúlyú személyeknek pedig 5 tablettát (2 adagban, 3+2 tabletta). 30-45 kg testsúly esetén 3-4 tablettát kell bevenni (2 adagban a séma szerint 2+2 tabletta). 20-30 kg testsúly esetén 2-3 tablettát (2 adagban, 2+1 tabletta). 10-20 kg testsúly esetén 1-2 tablettát kell bevenni egy adagban, 5-10 kg testsúly esetén pedig szintén egy adagban 0,5-1 tablettát.

Az adagolás sajátosságai bizonyos helyzetekben:

• legyengült immunitás esetén, és ezen felül az endémiás malária régiókban élők csökkentett teljes adagot kaphatnak;
• ha a beteg a tabletták bevétele után fél órán belül hány, akkor újra be kell vennie a teljes adagot, és ha a hányás a bevétel után 0,5-1 órán belül megkezdődik, akkor további fél adagot kell bevennie;
• ha a maláriát okozó baktérium a Plasmodium vivax, akkor a Plasmodium májból történő eltávolításához meg kell előzni a relapszusokat a 8-aminokinolin anyag származékaival (például a primaquine gyógyszerrel);
• ha a teljes kezelés befejezése után 48-72 óra elteltével nincs javulás, vagy ha a profilaxis során malária alakul ki, az orvosnak másik gyógyszert kell választania;
• Súlyos akut malária esetén a gyógyszer 2-3 napos intravénás kinin-terápia után alkalmazható. A gyógyszerek alkalmazása között legalább 12 órás időközt kell betartani a számos farmakológiai kölcsönhatás megelőzése érdekében.
• Azokon a területeken, ahol a kórokozó mikrobák keresztrezisztensek, az artemisinin vagy származékainak kezdeti alkalmazásával, majd Lariam alkalmazásával végzett kezelés eredményt hozhat.

Öngyógyítás.

A kezdő adagot - legalább 15 mg/kg-ot - kell bevenni. Például, ha a testsúlymérő meghaladja a 45 kg-ot - vegyen be 3 tablettát (az adag 750 mg). Ha további orvosi ellátás nem lehetséges, és nincsenek negatív tünetek, 6-8 óra elteltével a teljes adag második felét - 2 tablettát (az adag 500 mg) kell bevenni. Ha a testsúly meghaladja a 60 kg-ot, további 6-8 óra elteltével vegyen be egy újabb tablettát.

A diagnózis kizárásához vagy megerősítéséhez orvoshoz kell fordulni, még akkor is, ha jól érzi magát.

[ 2 ]

Terhesség Lariama alatt történő alkalmazás

A Lariam alkalmazása az első trimeszterben csak olyan esetekben engedélyezett, amikor a nőre gyakorolt valószínűsíthető előny meghaladja a gyermekre gyakorolt szövődmények kockázatát.

A reproduktív korú nőknek megbízható fogamzásgátlókat kell alkalmazniuk a gyógyszer használata során, valamint a kúra befejezése után 3 hónapig. Ha azonban a kezelés alatt már megtörtént a fogamzás, a terhesség megszakítása nem szükséges.

A meflokin kis mennyiségben átjut az anyatejbe. Mivel ilyen esetekben nem áll rendelkezésre információ a hatásáról, a Lariam szedésének ideje alatt a szoptatást abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• szorongásos vagy depressziós állapotok, valamint pszichózis;
• skizofréniában szenvedő beteg;
• rohamok jelenléte (akár akkor is, ha azok szerepelnek az anamnézisben);
• Halofantrin-terápia, valamint meflokin alkalmazása után történő alkalmazása (a QT-intervallum megnyúlása előfordulhat, ami életveszélyes lehet);
• a gyógyszer elemeire vagy hasonló terápiás hatású gyógyszerekre, például kinidinre vagy kininre való intolerancia megnyilvánulásai.

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni májelégtelenség vagy epilepszia esetén (mivel a rohamok valószínűsége megnő), valamint mentális zavarokkal és szívbetegségekkel küzdő személyeknél. Óvatosság szükséges a hat hónapnál fiatalabb, 5 kg-nál kisebb testsúlyú csecsemők, valamint az idősek (65 év felettiek) felírása esetén is.

Mellékhatások Lariama

A malária akut stádiumában végzett terápia során mellékhatások jelentkezhetnek, amelyek az alapbetegség tünetei.

A leggyakrabban megfigyelt rendellenességek (gyakran meglehetősen gyengén nyilvánulnak meg, és a kezelés folytatásával csökken a megnyilvánulásuk): hányás, fejfájás és hasi fájdalom, hasmenés, hányinger, székletürítési zavar, egyensúlyzavarok, hasmenés, rémálmok, szédülés, valamint álmatlanság és álmosságérzet.

A következő szövődmények és rendellenességek időnként megfigyelhetők:

• depressziós állapot, encephalopathia, motoros vagy szenzoros neuropátia, ataxia, paresztézia görcsökkel és tremorral. Szorongás, izgatottság, zavartság vagy nyugtalanság, memóriaromlás, hallucinációk és pánikrohamok, öngyilkossági gondolatok, valamint paranoid pszichotikus és agresszív jellegű megnyilvánulások jelentkezhetnek;
• megnövekedett vagy csökkent vérnyomás, tachycardia, megnövekedett pulzusszám, bradycardia, hőhullámok, valamint arrhythmiával járó extraszisztolé. AV-blokk és átmeneti szívvezetési problémák előfordulhatnak;
• csalánkiütés, kiütések a bőr felszínén, duzzanat, exanthema, alopecia, viszketés, valamint erythema (beleértve az exudatív multiformét) és Stevens-Johnson szindróma;
• myalgia myastheniával, valamint artralgia;
• hallási, látási vagy vestibularis rendszerrel kapcsolatos problémák alakulhatnak ki;
• thrombocytopenia vagy leukopénia, csökkent hematokrit és leukocitózis;
• lázas állapot és gyengeségérzet, fokozott izzadás, hidegrázás és étvágytalanság.

A gyógyszer hosszú kiválasztódási ideje miatt a negatív hatások a gyógyszer bevétele után több hétig is fennállhatnak és megnyilvánulhatnak.

Overdose

A mérgezés jellemző jelei között szerepel a mellékhatások súlyosságának növekedése.

A kezelés ebben az esetben a következőkből áll: hánytatás és gyomormosás, valamint tüneti kezelések. Ezenkívül intenzív intézkedéseket tesznek a szív- és érrendszer működésének fenntartása érdekében, figyelemmel kísérik a hemodinamikai értékeket és az EKG-mutatókat, és felmérik a beteg neuropszichiátriai állapotát (az első napon).

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Lariam klorokinnal, kinidinnel és kininnel kombinálásakor az EKG-paraméterek megváltozása figyelhető meg, és a rohamok kialakulásának valószínűsége nő.

A kalciumcsatorna-blokkolók, az antiaritmiás és antihisztamin gyógyszerek, a triciklikus antidepresszánsok, a béta-blokkolók, a fenotiazinok és a hisztamin (H1) blokkolók befolyásolják a szív ingerületvezetési folyamatait, és befolyásolhatják a QT-intervallum megnyúlását is.

Mivel a Lariam-mal való kombináció csökkenti a valproátok, a karbamazepin és a fenitoin plazmaszintjét a fenobarbitállal együtt, ami gyengíti ezek hatékonyságát, szükségessé válhat ezen gyógyszerek adagjának módosítása.

A gyógyszer élő, szájon át alkalmazandó tífusz elleni vakcinákkal való kombinációja csökkenti az utóbbiak immunogenitását. Ezért a Lariam-használat megkezdése előtt legalább 3 nappal be kell oltani.

[ 3 ], [ 4 ]

Tárolási feltételek

A Lariamot nedvességtől védett helyen kell tárolni. A hőmérséklet nem haladhatja meg a +30°C-ot.

[ 5 ]

Különleges utasítások

Vélemények

A Lariam egy meglehetősen népszerű gyógyszer, amelyet gyakran használnak a malária kialakulásának megelőzésére olyan országokba utazva, ahol magas az endémiás szint. A róla szóló vélemények meglehetősen jók, de mivel a maláriát okozó mikrobák különböző régiókban eltérőek (például Srí Lankán), a kezelést vagy a megelőzést tilos önállóan elvégezni - ezeket kizárólag szakképzett szakember írhatja fel, aki képes felmérni a helyzetet, és szükség esetén kiválasztani az adagot vagy más malária elleni gyógyszert.

Szavatossági idő

A Lariam a gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 3 évig használható.