Lariam

A Lariam a malária gyógymódja. A hatóanyag aktív anyaga a metanol-kinolin.

[1], [2], [3], [4]

Jelzések Lari

A kezelést a következő esetekben alkalmazzák:

• terápia malária áramló komplikációmentes formában (amely által kiváltott a kereset plazmodium falciparum törzsek és más baktériumok-szerek, amelyek rezisztenciát mutatnak ellen más maláriaellenes gyógyszereknek);
• vegyes eredetű malária vagy baktérium által indukált plazma-Vivax;
• a malária kifejlődésének megakadályozására azokban a személyekben, akik olyan régiókba látogatnak el, ahol nagy a kockázata a szerződéskötésnek;
• mint sürgősségi segély vagy önsegély - a malária gyanújával gyanús emberek számára.

Kiadási űrlap

A felszabadulást 4 db a buborékcsomagolásban lévő tablettákban végezzük. A csomag 2 buborékcsomagot tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A Lariam befolyásolja az asexualis kórtípusokat (intra-erythrocyta eredetű). Ez a lista tartalmazza a plazmodium Vivax és a plazmodium falciparum, valamint Plasmodium malariae és Plasmodium oval.

Ezzel együtt a gyógyszer hatékonyan ellenáll számos más gyógyszerrel szemben rezisztens baktériumok ellen. Ezek közül a Proguanil a klorokinnal, valamint a pirimetaminnal és a pirimetamin és a szulfonamid kombinációjával.

A vizsgálatok során azt találták, hogy a mefloquin plazmodium falsiparum stabilitását főként Délkelet-Ázsiában találják meg, ahol a baktériumok számos ismert gyógyszerrel szembeni ellenállását gyakran megfigyelik. Információ van a mefloquin kinin és halofantrin anyagok keresztrezisztenciájáról.

Farmakokinetikája

A biológiai hozzáférhetőség szintje több mint 85%. Az étkezéssel történő étkezés növeli a felszívódás mértékét és sebességét, továbbá a biológiai hozzáférhetőség mutatóját (kb. 40% -kal). A plazmában a csúcsértékek, amelyek közel azonosak a bevett adagokkal, 6-24 óra múlva érik el. Annak érdekében, hogy egyensúlyi indexeket kapjunk a plazmában (1000-2000 μg / l érték), hetente egyszer 250 mg-os gyógyszer alkalmazható 7-10 hétig.

A mefloquin eloszlási térfogata körülbelül 20 l / kg. Az anyag átjuthat a szövetekbe, a placenta gáton keresztül, és kis mennyiségben beléphet az anyatejbe. A fehérje szintézise 98%.

Ahhoz, hogy 95% -os hatásfok profilaktikus gyógyszerek eléréséhez szükséges áramlási sebességek az anyag belsejében, legalább 620 ng / ml (belül tartalmazó eritrociták malária baktériumokat, ezeket az értékeket kell 2-szer nagyobb).

A szervezetben a mefloquin a P450 3A4 hemoprotein segítségével transzformálódik 2 bomlástermékekké - a karboximetoxilinnek és a hidroxi-metoxinnak. Ezek közé tartozik a 2,8-bisz-trifluor-metil-4-kinolin-karbonsav, amely nincs aktivitása a plazmodium falsiparum baktériummal szemben.

A felezési idő átlagos mutatója 3 hét. A kiválasztást elsősorban ürülékkel, valamint epével végzik. A teljes clearance szint 30 ml / perc (főleg a májban). A vizeletben a mefloquin 9% -a változatlan marad, és a legfontosabb bomlásterméke 4% -a.

Adagolás és beadás

A tablettákat szájon át szedik, étkezést követően fogyasztják, vízzel (legalább 200 ml) lemossák. A tablettát egészben kell lenyelni, mert keserű ízű és kissé égető. Ha a páciens képtelen lenyelni az egész gyógyszert, akkor megtörheti a tablettát, és hozzáadhatja a folyadékhoz, amelyet italt.

Alkalmazás a malária megelőzésére.

A felnőtt adagolás nagysága (és a 45 kg-os súlyú gyermekek esetében) legfeljebb heti 5 mg / ttkg (szigorúan meghatározott napon). A 30-45 kg-os súlynál a dózis 3/4 lap. 20-30 kg tömegű - a tabletta fele 10-20 kg tömegű - a tabletta egynegyede, súlya pedig 5-10 kg - legfeljebb 0,125 tabletta.

A Lariam első adagját meg kell tenni, mielőtt meglátogatná azt a régiót, ahol a malária elkövetésének kockázata magas (alapvetően 7 nap alatt történik). Ha az adagot nem előzetesen vették be, sokk kezelést kell alkalmazni - az egyszeri egyszeri adag alkalmazása, 3 napig egymás után kell adagolni, majd a szokásos adagolási rendbe kell állítani. A potenciálisan veszélyes terület elhagyása után a betegség kialakulásának valószínűségének csökkentése érdekében, még az első hónapban is, gyógyszereket kell megelőzően alkalmazni. Ha az embert más gyógyszerekkel kezelik, a megelőző karbantartást legkésőbb 2-3 héttel meg kell kezdeni az utazás előtt, hogy megbizonyosodjon a gyógyszerek kombinációjának biztonságáról.

Lariam kezelés.

A teljes mérete a standard dózis, amely eléri a kívánt hatást, 20-25 mg / kg, és függően változhat a beteg testtömegétől mutatók, és az elosztott némi eltérések (használni a teljes dózis a hatóanyag 2-3 órán időközzel 6- 8 óra, a mellékhatások megakadályozhatók).

Azon személyek esetében, darabonként több mint 60 kg kell, hogy 6 tabletta (3 órás program 3 + 2 + 1 tabletta), és azokat, amelyek tömegaránya 45-60 kg-ti - 5 tabletta (2 órás reakcióvázlat 3+ 2 tabletta). 30-45 kg-os testsúlyban 3-4 tablettát kell bevenni (a 2 + 2 tabletta alatt 2 receptben). Súly 20-30 kg - 2-3 tabletta (2 receptben, a rendszer szerint 2 + 1 tabletta). 10-20 kg-os testsúlyban 1-2 tablettát vegyen be egy adaggal, és 5-10 kg-os testsúlyban - szintén 1-nél 0,5-1 tablettát vesz be.

Dózisméret egyes helyzetekben:

• gyengített immunitással, és az endémiás maláriás területeken élő emberek mellett csökkentheti a teljes adagot;
• ha a beteg a tabletták bevétele után legfeljebb fél óráig hányt, akkor újra be kell inni a teljes adagot, és ha a hányás a bevétel után 0,5-1 órán belül megkezdődik - vegyen be további adag felét;
• ha a maláriát okozó baktérium plazmodium wiwaxia eltávolítani Plasmodium máj, szükséges elvégezni megelőzésére relapszus származékainak alkalmazásával 8-amino-kinolint szerek (például, primakin eszközökkel);
• ha a teljes kezelést követő 48-72 órát követően nincs javulás, vagy amikor a malária a megelőzés során alakul ki, az orvosnak egy másik gyógyszert kell választania;
• Az akut malária súlyos formái esetén a gyógyszert 2-3 napos intravénás kinin terápia után szabad elfogyasztani. Figyelembe kell venni ezen gyógyszerek alkalmazásának időtartamát legalább 12 órával, hogy megakadályozzák számos farmakológiai kölcsönhatás kialakulását;
• olyan területeken, ahol a kórokozók kórokozói keresztrezisztenciát mutatnak, az eredmény egy olyan módszer lehet, amely az artemizinint vagy származékait kezdeti alkalmazásával végzi, majd Lariam-t használ.

Gyógyítás.

A kezdeti adagot - legalább 15 mg / kg-ot kell bevenni. Például 45 kg-nál nagyobb tömegű - 3 tabletta bevétele (750 mg-os adag). Ha a jövőben nem lehet orvosi ellátásban részesülni, és nincsenek negatív megnyilvánulások, 6-8 óra elteltével a teljes adag 2. Felét - 2 tablettát kell beadni (az adag 500 mg). 60 kg-nál nagyobb testsúly után a másik után 6-8 órát használjon további 1-lyukú tablettát.

A diagnózis kizárásához vagy megerősítéséhez orvoshoz kell fordulnia, még akkor is, ha jól érzi magát.

[6], [7]

Terhesség Lari alatt történő alkalmazás

A Lariam alkalmazása az 1. Trimeszterben csak olyan esetekben megengedett, amikor a nő számára a várható előny meghaladja a gyermek komplikációinak kockázatát.

A reproduktív életkorú nőknél, a kábítószer használatakor és a tanfolyam végétől számított 3 hónapon belül megbízható fogamzásgátlókat kell használni. De a kezelés során már elért koncepció miatt a terhesség megszüntetése nem szükséges.

A mefloquin kis mennyiségben jut be az anyatejbe. Mivel ilyen esetekben nincs információ a hatásáról, a Lariam befogadása idején meg kell tagadnia a szoptatást.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• szorongás vagy depresszió, valamint pszichózis;
• skizofréniában szenvedő beteg;
• görcsök jelenléte (még akkor is, ha azok történelmükben vannak);
• a halofantrin terápia, továbbá a mefloquin alkalmazása után történő kinevezés (a QT-intervallum értékének meghosszabbítása, amely életveszélyes lehet);
• az intolerancia megnyilvánulása a gyógyszer vagy hasonló terápiás szerek - például a kinidin vagy kinin - elemei vonatkozásában.

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni májműködés vagy epilepszia jelenlétében (mivel növeli a lefoglalások valószínűségét), valamint a mentális zavarokkal és szívbetegségekkel küzdő emberek mellett. Szükség van továbbá arra is, hogy a 6 hónaposnál fiatalabb csecsemőknél az 5 kg-nál kisebb súlyú csecsemők, valamint az idősek (65 évesnél idősebbek) felírása esetén óvatosság szükséges.

Mellékhatások Lari

A malária akut szakaszában történő terápia során mellékhatások jelentkezhetnek, amelyek az alapbetegség tünetei lehetnek.

Leggyakrabban megfigyelt ilyen megsértése (gyakran inkább kifejezettek gyengén, és expressziós csökken a folyamat folytatásának kezelés): hányás, fejfájás és hasi fájdalom, hasmenés, hányinger, inkontinencia a széklet, egyensúly problémák, hasmenés, rémálmok, szédülés, valamint a álmatlanság és álmosság érzése.

Alkalmanként a következő szövődmények és rendellenességek fordulnak elő:

• depresszió, encephalopathia, motoros vagy érzékszervi neuropátia, ataxia, görcsök és remegés paresztézia. Van egy érzés, szorongás, nyugtalanság, zavartság vagy nyugtalanság, romló memória, vannak hallucinációk és a pánikrohamok öngyilkossági gondolatai támadnak, valamint a pszichotikus paranoid és agresszív természete;
• fokozott vagy csökkent vérnyomás index, tachycardia, palpitáció, bradycardia, hőhullámok, továbbá aritmiás extrasystol. Előfordulhatnak AV-blokkolások és átmeneti problémák a szívvezetéssel szemben;
• urticaria, bőrkiütés a bőrfelszínen, duzzanat, exanthema, alopecia, viszketés és erythema (ez magában foglalja az exudatív poliformát) és a Stevens-Johnson szindrómát;
• myalgia myasthénia, és ezáltal arthralgia;
• halláskárosulást, látást vagy vestibularis készüléket okozhat;
• thrombocyto- vagy leukopenia, a hematokrit és a leukocitózis csökkentése;
• a lázállapot és a gyengeség érzése, fokozott izzadás, hidegrázás és étvágytalanság.

A gyógyszeres kiválasztás hosszabb időtartamának köszönhetően a negatív hatások továbbra is fennmaradhatnak, és néhány héttel a gyógyszeradagolás befejezése után is fennállhatnak.

[5]

Overdose

A mérgezés jellegzetes jelei között: a mellékhatások fokozott súlyossága.

A kezelés ebben az esetben a következők: hányás és gyomormosás indukálása, valamint tüneti kezelés. Ezenkívül intenzív tevékenységeket végeznek a CAS funkciójának fenntartása, a hemodinamikai értékek és az EKG paraméterek monitorozása, valamint a beteg szellemi állapotának értékelése (az első napon).

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Amikor a Lariamot klór-kininnel, kinidinnel és kininnal kombinálják, az EKG-változások megfigyelhetők, és a rohamok valószínűsége nőhet.

Blokkolók Ca, antiaritmiás gyógyszerek, antihisztaminok, triciklusos, β-blokkolók, a fenotiazinok, és blokkolók a hisztamin (H1) befolyásolja a folyamatokat a vezetési belül a szív, és szintén hatással lehet a QT-megnyúlást az intervallum értékek.

Mivel ha együtt Lariam csökkent plazma értékek a valproát, karbamazepin és a fenitoin, fenobarbitál, amely gyengíti a hatékonyságukat, hogy módosítani kell a dózist ezeknek a gyógyszereknek.

A gyógyszer kombinációja a tífusz élő vakcinájával orális adagolás esetén csökkenti az utóbbi immunogenitását. Emiatt a Lariam használatának megkezdése előtt legalább 3 nappal el kell végezni a vakcinációt.

[8], [9], [10], [11]

Tárolási feltételek

A Lariat-ot a nedvességtől védett helyen kell tartani. A hőmérséklet nem haladhatja meg a + 30 ° C-ot.

[12], [13], [14]

Különleges utasítások

Vélemények

A Lariam egy meglehetősen népszerű gyógyszer, amelyet gyakran megelőző intézkedésként alkalmaznak a malária kialakulása ellen a magas endémás országokkal való utazás esetén. Comments róla elég jó, hanem azért, mert a kórokozó baktériumok malária betegség különböző régiók eltérő (pl Sri Lanka), kezelésére vagy megelőzésére, soha nem a saját - kell kinevezni csak szakmai szakértő, képes felmérni a képet, és válassza ki a dózis nagysága vagy bármilyen más malária elleni gyógyszer, ha szükséges.

Szavatossági idő

A Lariam a gyógyszer felszabadulása óta eltelt 3 évben használható.

[15]