Leflox

A Leflox a fluorokinolonok és a kinolonok kategóriájába tartozó antibakteriális gyógyszerek alcsoportjába tartozik.

A terápiás hatás a gyógyszer aktív összetevőjének - a levofloxacinnak - hatásával összefüggésben alakul ki. Ez egy mesterséges antibakteriális anyag, amely egyben az ofloxacin racém keverék S-enantiométere is. A gyógyszer hatással van a topoizomeráz 4 -re és a DNS -girázra is. [1]

Az antibakteriális hatás súlyosságát a vérszérum belsejében lévő gyógyszerek mutatói határozzák meg. [2]

Lehetőség van más fluorokinolonokkal való keresztrezisztencia kialakulására, míg más kategóriák antibiotikumai esetében ez nem figyelhető meg. [3]

Jelzések Leflox

Gyulladások kezelésére alkalmazzák, amelyek kialakulása a levofloxacinra érzékeny mikrobák aktivitásával függ össze. Azok között:

• a sinusitis aktív fázisa ;
• a krónikus hörghurut súlyosbodása;
• tüdőgyulladás (közösség vagy kórház);
• a húgycső fertőzései, szövődményekkel vagy anélkül (köztük szövődménymentes cystitis és pyelonephritis);
• a bőr alatti rétegek és az epidermisz sérülései;
• a prosztatagyulladás krónikus stádiuma, amely bakteriális jellegű.

Kiadási űrlap

A terápiás elem felszabadulása tabletták formájában valósul meg - 10 db buborékcsomagolásban vagy 5 db üvegben (tabletta térfogata - 0,25 g). Továbbá, 10 darab a csomagolólap belsejében vagy 5 vagy 7 darab az üvegben (tabletta térfogata - 0,5 és 0,75 g).

Gyógyszerhatástani

A levofloxacinnal szembeni rezisztencia a 2. Típusú topoizomerázon, a topoizomeráz 4 -en és a DNS -girázon belül a célhelyek mutációs fázisában nyilvánul meg. A levofloxacinnal szembeni érzékenység más rezisztenciamechanizmusok részvételével is változik - például a sejtmembránok permeabilitásának változásai (megtalálható a Pseudomonas aeruginosa -ban), valamint a sejtből való kiáramlás.

Farmakokinetikája

Abszorpció.

Orális adagolás után a levofloxacin gyakorlatilag teljesen felszívódik és nagy sebességgel, 1-2 óra alatt éri el a plazma Cmax szintjét. Az abszolút biohasznosulás mutatói megközelítőleg 99-100%. Az étkezés kevés hatással van a levofloxacin felszívódására.

Az anyag 48 óra elteltével eléri a telítettségi határértékeket 0,5 g levofloxacin napi 1-2 alkalommal történő alkalmazása esetén.

Elosztási folyamatok.

A gyógyszer körülbelül 30-40% -a savófehérjével szintetizálódik. A gyógyszerek eloszlási értékei átlagosan 100 liter 0,5 g anyag 1-szeres vagy többszörös intravénás beadása esetén. Ez azt jelzi, hogy a levofloxacin jól behatol a szövetekkel rendelkező szervekbe.

Ismeretes, hogy a gyógyszert a hámfolyadékban, a hörgők nyálkahártyájában, a tüdőszövetben, az alveoláris makrofágokban, a prosztata szövetében, a felhámban (hólyagok) és a vizeletben határozzák meg, de nem jut be jól a cerebrospinális folyadékba.

Cserefolyamatok.

A levofloxacin gyengén vesz részt az anyagcsere folyamatokban; anyagcsere-összetevői (köztük a desmetil-levofloxacin és a levofloxacin N-oxid) csak <5% -át teszik ki a vizelettel ürülő résznek.

A hatóanyag sztereokémiai stabilitással rendelkezik, anélkül, hogy királis inverziós folyamatokat hajtana végre.

Kiválasztás.

Intravénás injekciók és orális alkalmazás esetén a gyógyszer meglehetősen lassan ürül ki a vérplazmából (felezési ideje 6-8 óra). A kiválasztást elsősorban a vesék végzik (az elfogyasztott adag több mint 85% -a).

A szisztémás gyógyszer -clearance 0,5 g levofloxacin egyszeri használatával 175 ± 29,2 ml / perc.

Az intravénás injekció és a gyógyszerek orális beadása utáni farmakokinetikai jellemzők gyakorlatilag nem különböznek egymástól.

A gyógyszerek farmakokinetikai paraméterei lineárisak, 50-1000 mg dózistartományban.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell bevenni. Az adag kiválasztását a kezelőorvos végzi, figyelembe véve a patológia súlyosságát.

A sinusitis aktív fázisa esetén 0,5 g gyógyszert naponta egyszer használnak. A kezelés időtartama 10-14 nap.

A krónikus hörghurut súlyosbodásával napi 1-szeres, 0,25-0,5 g gyógyszert használjon; A terápia 7-10 napig tart.

Közösségben szerzett tüdőgyulladás esetén 0,5-1 g anyagot használnak naponta 1-2 alkalommal. A tanfolyam időtartama 1-2 hét.

A húgycső fertőzései során (szövődmények nélkül) 0,25 g gyógyszert adnak be naponta 1 alkalommal. A terápiás ciklus 3 napig tart.

A prosztatagyulladás krónikus stádiumában, amelynek bakteriális etiológiája van, naponta egyszer 0,5 g gyógyszert kell beadni. A kezelés 4 hétig tart.

A húgyúti fertőzések esetén szövődmények (például pyelonephritis) esetén 0,25 g gyógyszert kell bevenni naponta egyszer. A ciklus időtartama 7-10 nap.

A bőr alatti szövetek és az epidermisz fertőzése esetén 0,5-1 g hatóanyagot naponta 1-2 alkalommal kell elfogyasztani. A kezelés 1-2 hétig folytatódik.

Veseelégtelenség esetén a Leflox adagjait csökkenteni kell.

A májműködési zavarban szenvedő betegek és az idősek standard gyógyszeres adagokat kaphatnak.

A terápiás ciklus időtartamát személyesen választják ki, és a kezelőorvos határozza meg.

• Alkalmazás gyerekeknek

Gyermekgyógyászatban nem írhat fel gyógyszert (ízületi porckárosodás alakulhat ki).

Terhesség Leflox alatt történő alkalmazás

Terhesség alatt nem használhatja a gyógyszert.

A Leflox -kezelés alatt a szoptatást le kell állítani.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• súlyos intolerancia, amely a gyógyszer alkotóelemeinek hatásával jár;
• epilepszia;
• a kinolonok alkalmazásával összefüggő ín elváltozások története.

Mellékhatások Leflox

Az oldalsó tünetek között:

• mycoses vagy candidiasis;
• ízületi gyulladással járó myalgiák, az ízületi porcszövetek elváltozásai, ínhüvelygyulladás és a szalagok régiójának károsodása (elérheti szakadásukat);
• thrombocyto-, leuko- vagy pancytopenia, agranulocytosis és eozinofília;
• anafilaxia;
• hipoglikémia és étvágytalanság;
• idegesség, izgatottság, álmatlanság, hallucinációk és szorongás;
• remegés, dysgeusia, görcsök, anosmia és ageusia;
• fülcsengés és szédülés;
• vérnyomáscsökkenés, tachycardia és a QT-intervallum megnyúlása;
• nehézlégzés, hörgőgörcs és allergiás tüdőgyulladás;
• emésztési zavarok, hányinger, hasmenés és hányás;
• sárgaság vagy hepatitis;
• Quincke ödéma, viszketés, kiütések és hyperhidrosis;
• láz, asthenia és fájdalom a hátban, a szegycsontban és a végtagokban;
• a vesefunkció gyengülése, amely elérheti az ARF -et (tubulointerstitialis nephritishez társul);
• porfíria támadások.

Overdose

A mérgezés ilyen tünetek megjelenéséhez vezet: eszméletvesztés, szédülés, a QT -intervallum megnyúlása és görcsök.

Mérgezés esetén ellenőrizni kell a beteg állapotát - mindenekelőtt az EKG leolvasását. Nincs ellenszer. A dialízis eljárás nem hozza meg a kívánt hatást. Tüneti intézkedéseket hajtanak végre.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Bizonyíték van a rohamküszöb intenzív csökkenésére, ha a kinolonokat olyan gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, amelyek csökkentik az agyi rohamküszöböt. Ez vonatkozik a kinolonok teofillinnel, fenbufennel vagy hasonló NSAID -okkal (reumás betegségek kezelésére használt anyagok) való kombinációjára is.

A Leflox hatása jelentősen csökken, ha szukralfáttal (a gyomornyálkahártyát védő anyagok) kombinálva alkalmazzák. Ugyanez a hatás alakul ki, ha alumínium- vagy magnéziumtartalmú antacidokkal (gastralgia vagy gyomorégés elleni gyógyszerek), valamint Fe-sókkal (vérszegénység kezelésére használt gyógyszerek) együtt adják be. A gyógyszert legalább 2 órával ezen gyógyszerek beadása előtt vagy után kell beadni.

A kortikoszteroidokkal történő együttes alkalmazás növeli az ínszakadás valószínűségét.

A K-vitamin antagonistákkal együtt történő alkalmazás megköveteli a véralvadási funkció ellenőrzését.

A cretidin (24%), valamint a probenicid (34%) hatására az intravénás gyógyszer -clearance arányok kissé lelassulnak. Nem szabad elfelejteni, hogy az ilyen kölcsönhatás gyakorlatilag jelentéktelen. Ugyanakkor, ha olyan anyagokat vezetnek be, mint a cimetidin probeneciddel, amelyek blokkolják az egyik kiválasztási utat (kiválasztás a tubulusokon keresztül), a levofloxacint nagyon óvatosan kell alkalmazni. Ez elsősorban a veseproblémákkal küzdő emberekre vonatkozik.

A gyógyszer kissé meghosszabbítja a ciklosporin felezési idejét (akár 33%).

A levofloxacint, más fluorokinolonokhoz hasonlóan, nagyon óvatosan kell alkalmazni olyan embereknél, akik olyan gyógyszereket használnak, amelyek meghosszabbíthatják a QT-intervallumot (beleértve a triciklusos szereket, az antipszichotikumokat makrolidokkal és az 1a.

Tárolási feltételek

A Leflox -ot kisgyermekektől és nedvességtől távol kell tartani. Hőmérséklet - legfeljebb 25 ° С.

Szavatossági idő

A Leflox a gyógyszergyártás időpontjától számított 36 hónapon belül használható fel.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Remedia, a Leflobact Tavanik, a Glevo és a Flexid a Lebel, valamint a Lefokcin és a Levolet az Eleflox gyógyszerek. A listán szerepel még a Levofloxacin, az Oftaquix és a Haileflox.