Lescol

A Lescol egy hatékony vérzsírcsökkentő gyógyszer, amely aktívan lassítja a HMG-CoA reduktáz aktivitását. Fő hatóanyaga a fluvasztatin, amely mesterségesen csökkenti a koleszterinszintet. Hatásának köszönhetően a HMG-CoA mevalonáttá alakul, amely hatékonyan gátolja az intrahepatikus koleszterin kötődését.

A terápiás hatás 14 nap után figyelhető meg, a csúcsintenzitás 1 hónapos kúra után jelentkezik. A gyógyszer rendszeres szedése esetén a hatás hosszú ideig tart.

[ 1 ]

Jelzések Leskola

Felnőtteknél a következő betegségek esetén alkalmazzák:

• primer hiperkoleszterinémia vagy vegyes diszlipidémia (2a altípus, valamint Fredrickson szerint 2b) - ebben az esetben a terápiát diétával együtt végzik;
• koszorúér-atteroszklerózis koszorúér-betegségben és primer hiperkoleszterinémiában (akár alacsony intenzitású is) szenvedő egyéneknél – a betegség progressziójának lassítása érdekében;
• koszorúér-betegségben szenvedők perkután TBCA után – a szív- és érrendszerrel kapcsolatos veszélyes tünetek (miokardiális infarktus, koszorúér-revaszkularizáció vagy SCD) másodlagos megelőzésére.

9 év feletti gyermekek esetében a gyógyszert diétával kombinálva alkalmazzák heterozigóta hiperkoleszterinémia familiáris típusa esetén.

Kiadási űrlap

A gyógyszer tablettákban kapható - 7 darab egy cellás csomagolásban; egy dobozban - 1 vagy 2 ilyen csomag.

[ 2 ], [ 3 ]

Gyógyszerhatástani

A fluvasztatin komponens két különálló eritroenantiomer racemátja, amelyek közül az egyik mindig terápiás hatást mutat. Amikor a koleszterin kötődése gyengül, a májsejtekben lévő száma csökken, és ezzel egyidejűleg az LDL-hez képest aktív végződések kompenzációs növekedése figyelhető meg. Ezeknek a májsejtekbe történő beépülése is fokozódik, ami a plazma koleszterinszintjének csökkenéséhez vezet.

Vegyes formában előforduló primer diszlipidémia esetén (Fredrickson szerint 2A és 2B altípusok) a gyógyszer napi 80 mg-os dózisban történő alkalmazása esetén a TG szintje a plazmában 25%-kal csökken.

Koszorúér-betegségben szenvedőknél, akiknek hátterében hiperkoleszterinémia jelentkezik, a Lescol napi 40 mg-os adagja 2,5 éven keresztül a koszorúér-típusú ateroszklerózis progressziójának észrevehető lassulását okozza. A Lescol bevezetése koszorúér-betegség során csökkenti a veszélyes első kardiovaszkuláris reakció (miokardiális infarktus, SZT, sürgős revaszkularizáció vagy koszorúér-bypass műtét szükségessége) valószínűségét.

A gyógyszer használata során a hirtelen szívhalál vagy szívroham valószínűsége 31%-kal csökken.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetikája

Orális adagolás után a fluvasztatin teljes mértékben és gyorsan felszívódik (60-90%). Étellel együtt bevéve ez a folyamat jelentéktelenül lelassul. A gyógyszer biohasznosulása 24%. A fluvasztatin több mint 98%-a intraplazmatikus fehérjével szintetizálódik. A szintézis sebessége ebben az esetben nem kötődik a fluvasztatin szintjéhez, a warfarin, a gliburid és a szalicilsav plazmaértékeihez.

A fluvasztatin anyagcsere-folyamatai főként a májban zajlanak.

A kiválasztás a belekben történik (93%), és az anyag további 6%-a a veséken keresztül ürül. A változatlan fluvasztatin a kiválasztott térfogatnak mindössze 2%-át teszi ki.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Adagolás és beadás

A tabletták étkezéstől függetlenül bevehetők. A kezdő adag standard mérete 80 mg. Enyhe betegségtünetek kialakulása esetén csak 20 mg gyógyszer szedhető. A kezdő adagot egyénileg kell kiválasztani, figyelembe véve az LDL/koleszterin kezdeti értékeit és a kezelés célját.

A lipidcsökkentő hatás a terápia 4. hetének végére éri el a maximumát. Ebben a szakaszban az adagméret első felülvizsgálatát végzik el, figyelembe véve a gyógyászati hatást. A terápia teljes időtartama alatt hipokoleszterin diétát kell betartani.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Terhesség Leskola alatt történő alkalmazás

A Lescol szedése a koleszterin és más bioaktív komponensek termelésének csökkenéséhez vezet. Ez a hatás káros lehet a magzatra és a csecsemőre, ezért a gyógyszert nem alkalmazzák szoptatás és terhesség alatt.

A reproduktív korú nőknek megbízható fogamzásgátlást kell alkalmazniuk. Ha a kezelés alatt terhesség következik be, a gyógyszer szedését azonnal abba kell hagyni.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyógyszer elemeivel kapcsolatos súlyos intolerancia;
• a hepatopatológiák súlyos formái;
• ismeretlen eredetű, tartós szérum transzamináz-értékek emelkedése.

A gyógyszert rendkívül óvatosan kell alkalmazni a következő betegségek esetén:

• hepatopatológiák jelenléte a kórtörténetben;
• alkoholfogyasztás;
• a rabdomiolízis kialakulásának hajlama;
• örökletes jellegű, az izmokat érintő betegségek;
• más sztatinok vagy fibrátok alkalmazásával összefüggő toxikus mozgásszervi sérülés a kórtörténetben.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Mellékhatások Leskola

Mellékhatások a következők:

• a központi idegrendszert érintő elváltozások: dysesthesia, álmatlanság, hypoesthesia, valamint paresztézia és fejfájás;
• emésztési zavarokkal járó rendellenességek: hányinger, diszpepszia, hasi fájdalom, hepatitis és hasnyálmirigy-gyulladás;
• az erek működésével kapcsolatos problémák: vaszkulitisz;
• vérképzési rendellenességek: thrombocytopenia;
• a bőr alatti szövetek elváltozásai az epidermiszben: dermatitis, urticaria, bullous típusú exanthema és ekcéma;
• Mozgásszervi tünetek: myalgia, rhabdomyolysis, izomgyengeség, lupus-szerű tünetek, myositis és myopathia.

Overdose

A gyógyszerrel való mérgezés a negatív tünetek fokozódásához vezethet.

Tüneti intézkedéseket hajtanak végre a létfontosságú testi funkciók támogatása érdekében.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszert gondosan kombinálják niacinnal és fibrátokkal, ciklosporinnal és flukonazollal.

Az epesavkötők képesek a fluvasztatin szintetizálására, ezért legalább 4 órás időközt kell fenntartani a kolesztiramin és a Lescol bevétele között.

A rifampicin körülbelül 50%-kal csökkentheti a fluvasztatin biohasznosulását, ezért ilyen kombináció alkalmazása esetén a Lescol adagjának módosítása szükséges.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Tárolási feltételek

A Lescolt legfeljebb 30°C-on kell tárolni.

[ 27 ]

Szavatossági idő

A Lescol a gyógyászati anyag eladásának dátumától számított 36 hónapig használható.

[ 28 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

9 év alatti személyeknek nem adható be.

[ 29 ], [ 30 ]

Vélemények

A Lescol jó értékeléseket kap az orvosoktól - nagyon hatékony gyógyszernek számít, amely mindig lehetővé teszi a pozitív terápiás dinamika elérését. Az adagot és a kezelési rendet egyedileg kell kiválasztani, figyelembe véve a koleszterinszintet.

A hátrányok közé tartozik a gyógyszer meglehetősen magas ára, ami nem mindig kényelmes és megfizethető a betegek számára, mivel elég hosszú ideig kell szedni.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]