Leucovorin

A leukovorin egy folsavhiányos szer.

[1], [2], [3], [4], [5],

Jelzések Leucovorin

Ilyen körülmények között használják:

• mérgezés olyan gyógyszerekkel, amelyek B9 vitamin antagonisták (például metotrexát pirimetamin és trimetoprim);
• B9-vitaminhiányhoz kapcsolódó káros anémia;
• a metotrexát nagy részeinek alkalmazása esetén mérgező hatás kialakulásának megakadályozása;
• a vastagbélrák (fluorouracil és leukovorin kombinációja) kombinált kezelése során.

Kiadási űrlap

Az anyag felszabadulása liofilizátum formájában történik, amelyből folyadékokat állítunk elő intramuszkuláris vagy intravénás beadásra; 20 ml-es üveges üvegben. A doboz 1 vagy 10 ilyen palackot tartalmaz. Az IV-es injekcióhoz való folyadékot 45 vagy 80 ml-es palackokban is lehet (1 darab a csomagoláson belül).

Ezenkívül tabletta formájában (15 mg térfogat), 10 vagy 30 darab dobozban kapható.

Tartalmazhat 25 mg (vagy 2 ml) kapacitású ampullákat, 5 darab csomagolásonként.

[6],

Gyógyszerhatástani

A leukovorin a B9-vitamin (tetrafolsav-származék) redukált formája. Az orvostudományban a B9-vitamin antagonistákat tartalmazó gyógyszerek antidotuma, és a tetrahidrofolát szintézisét zavarják, amely a nukleinsav-bioszintézis folyamatok fő kofaktora. Ezzel egyidejűleg az utóbbi kötődése blokkolódik, és a sejtosztódás folyamata megsemmisül.

A B9-vitaminnal ellentétben a Ca-folinátnak nincs szüksége a tetrahidrofoláttá történő átalakulásra, ezért felhasználáskor vissza lehet állítani a fehérje komponensek és a DNS-ek RNS-sel történő károsodott bioszintézisét. Ez a hatás azonban csak egészséges sejtekre vonatkozik.

A gyógyszer kompenzálja a B9-vitamin hiányát a testben, és ezzel együtt erősíti a tumorellenes tulajdonságokkal rendelkező fluorouracil hatását. Ezeknek a gyógyszereknek a kölcsönhatása stabil komplex kialakulásához vezet, beleértve a timidilát-szintetázt, amely a DNS-kötődésre gyakorolt késleltető hatást mutatja.

A gyógyszer hatása a / m injekció után 10-20 perc után, és intravénás injekció után 5 perc elteltével alakul ki. Ez a hatás 3-6 órán belül tart (bármilyen alkalmazási formában).

[7], [8]

Farmakokinetikája

A leucovorin / m-es injekció beadása után a gyógyszer indikátorokat 2 óra elteltével észleljük; i / w után - 10 perc után.

A kumuláció elsősorban a máj belsejében történik; az anyag behatolhat a BBB-be. A metabolikus folyamatok a máj belsejében zajlanak, ami terápiásán hatásos komponenst eredményez, 5-metil-tetrahidrofolát.

A gyógyszeradag 80-90% -ának kiválasztása a vizelettel történik, és a másik 5-8% -a ürül ki.

[9], [10], [11], [12], [13], [14],

Adagolás és beadás

A gyógyszer szájon át vagy intramuszkulárisan vagy intravénásán adható be. Számos terápiás kezelést alkalmazunk; Az adagolás kiválasztása során az orvosnak meg kell felelnie a különböző betegségekre előírt előírt kezelési rendnek.

Amikor együtt fluorouracil a hatóanyagot intravénásán adagoljuk kis sebességgel (egy részét 0,2 g / m ² ), vagy a cseppentővel, majd / használatával fluorouracil részletekben 0,37 g / m ² ). A gyógyszereket 5 napos periódus alatt alkalmazzák, 4-5 hetes időközönként az ismételt ciklusok között.

A trimetoprim toxikus hatásainak kialakulásának megelőzésére a leukovorint naponta 3-10 mg dózisban alkalmazzák, amíg a hematológiai értékek stabilizálódnak.

[22], [23], [24], [25], [26]

Terhesség Leucovorin alatt történő alkalmazás

A B9-vitamin a terhesség alatt előírt vitaminok kombinációjában található. De nem végeztek speciális teszteket a leucovorin ilyen nőkre gyakorolt hatásának vizsgálatára. Ezért, ha szükség van egy gyógyszer befogadására, az orvosnak döntenie kell a kinevezéséről.

[15], [16], [17],

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• súlyos kábítószer-intolerancia;
• B12-vitaminhiányos káros anémia.

Óvatosság szükséges, ha a gyógyszert epilepsziában, alkoholizmusban vagy krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél alkalmazzák, valamint gyermekeknek történő felírás esetén.

[18],

Mellékhatások Leucovorin

A gyógyszer adagolása helyi allergiás tüneteket, alvászavarokat, diszpepsziás tüneteket, arousal és depressziót okozhat.

[19], [20], [21]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer gyengíti a B9-vitamin antagonisták aktivitását, és csökkenti a fenobarbitál és a fenitoin antikonvulzív hatását primidonnal.

A gyógyszer képes erősíteni a fluorouracil toxikus és gyógyszeres tulajdonságait, amelyre figyelmet kell fordítani, az utóbbi adagjának kiválasztásával.

Tilos a leukovorint bikarbonátot tartalmazó infúziós folyadékokkal kombinálni.

A gyógyszer és a droperidol összekeverése egyetlen fecskendőben egy csapadékhoz vezet.

[27], [28]

Tárolási feltételek

A leukovorint olyan helyen kell tartani, amely védve van a nedvesség behatolásától, és a hőmérséklet-indexek legfeljebb 25 ° C-ot jelentenek.

[29], [30], [31], [32], [33]

Szavatossági idő

A leukovorint a gyógyszerkészítmény felszabadulásától számított 36 hónapon belül lehet felhasználni.

[34]

Analógok

A gyógyszer analógjai a Leucovorin-kalcium, a Kalcium-folinát, a Leucovorin-Teva és a Leucovorin-LENS szaniteratin és kalcium-folinát-Ebevé.