Maksipim

A Maxipim az injekciós oldat elkészítéséhez használt por.

[1], [2], [3]

Jelzések Maksipima

A felnőttek azt mutatják, hogy a mikroflóra által kiváltott fertőző folyamatok kiküszöbölése a gyógyszerek hatására érzékeny:

• a légzőrendszerben (pl. Tüdőgyulladás vagy bronchitis);
• a szubkután rétegben és a bőrben;
• hasi fertőzéses folyamatok (az ilyen fertőzések között a ZHVP, valamint a peritonitis);
• Nőgyógyászati fertőzések;
• szeptikémia esetén.

Emellett a lázas láz empirikus kezelésében és a hasi területen végzett műveletek utáni szövődmények megelőzésében is alkalmazzák.

Gyermekek kezelésekor:

• tüdőgyulladás, szeptikémia;
• fertőző folyamatok a húgyutakban (ilyen pyelonephritis);
• szubkután és bőrfertőzések;
• a lázas láz empirikus formája;
• a meningitis bakteriális formája.

[4], [5], [6]

Kiadási űrlap

Porkészítmény 0,5 ml-es injekciós üvegben és 1 vagy 2 g-ban. Külön csomagolásban 1 injekciós üveg van.

[7]

Gyógyszerhatástani

A cefepim gátolja a bakteriális sejtek falaiban jelenlévő enzimek kötődését, és a gram-negatív és gram-pozitív mikrobák sokaságával kapcsolatban számos hatással bír. Az anyag nagy ellenállóképességű a hidrolízissel a legtöbb β-laktamázzal, valamint gyenge affinitással rendelkezik a p-laktamázokra, amelyeket kromoszomális gének kódolnak. Képes gyorsan átjutni a gram-negatív mikrobák sejtjeibe.

A gyógyszer hatása az ilyen baktériumok ellen:

Gram-pozitív aerob baktériumok: Staphylococcus aureus és Staphylococcus epidermidis (itt idetartoznak a törzseket, amelyek képesek termelő B-laktamáz) és az egyéb sztafilokokkusz törzsek (beleértve a Staphylococcus hominis és a Staphylococcus saprophyticus). Emellett az is viszonylag gennyes streptococcusok (Streptococcus a kategória), Streptococcus elapasztását (streptococcus B kategória) és a pneumococcus (itt is tartalmaz törzsek, amelyek átlagos relatív ellenállás-penicillin - kitalálni IPC 0,1-1 ug / ml). Ez vonatkozik a más B-hemolitikus streptococcusok (C kategória, G, F), a Streptococcus bovis (D kategória) és száma Streptococcus viridans. A legtöbb törzs az enterococcusok (azok körében, például Enterococcus faecalis), Staphylococcus és bemutatása ellenállás meticillinrezisztens elleni legtöbb cefalosporinok, beleértve a cefepim és.

Gram-negatív aerob baktériumok: Pseudomonas, beleértve a Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida és a P. Stutzeri, továbbá Klebsiella (Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca és K. Ozaenae) és az E. Coli. Itt is tartalmaznak Enterobacter (azok körében, Enterobacter kloáka, az Enterobacter aerogenes és E. Sakazakii), Proteus (köztük, Proteus mirabilis és Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (mint például subsp.Anitratus, lwoffi), Capnocytophaga spp. és a hidrofil aeromonák. Ugyanakkor azt is tsitrobakter (közé tartozik ide Freund tsitrobakter és C. Diversus), eyuni Campylobacter, Gardnerella vaginalis, Dyukreya coli és Haemophilus influenzae (itt közé tartoznak olyan törzsek előállítására β-laktamáz). A hatás úgy tűnik, hogy a H. Parainfluenza, a Legionella, Hafnia alvei, Morgan baktérium, Moraxella catarrhalis (szintén ebben a listában olyan törzseket, amelyek β-laktamáz), gonococcusok (itt is tartalmaz olyan törzseket, amelyek β-laktamáz), és meningococcusokból. Ezen túlmenően, a hatás Pantoea agglomerans, Providencia spp. (Beleértve a Providencia Rettgera Providencia és Stewart), Salmonella, Serratia, (szintén Serratia martsestsens és S. Liquefaciens), Shigella és Yersinia enterokolitika.

Ebben az esetben a cefepimnek nincs hatása a Stenotrophomonas maltophilia és a Pseudomonas maltophilia számos törzsére.

Ez érinti anaerob mikrobák: Bacteroides (ideértve a B. Melaninogenicus más mikrobák a szájüregen belül, hogy a biztosított Bacteroides-csoport), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Mobiluncus, és peptostreptokokki veyllonelly ..

A cefepim nem befolyásolja a fraililis és clostridium difffile baktériumokat.

[8], [9], [10], [11]

Farmakokinetikája

Az alábbiakban az egészséges felnőtt önkéntesekben (hím) lévő hatóanyag koncentrációjának átlaga az egyes időszakokban (IM és / vagy injekció után egyszer):

• 0,5 g hatóanyag intravénás adagolása - 38,2 μg / ml (30 perc elteltével); 21,6 μg / ml (1 óra múlva); 11,6 μg / ml (2 óra múlva); 5,0 μg / ml (4 óra elteltével); 1,4 μg / ml (8 óra múlva) és 0,2 μg / ml (12 óra múlva);
• 1 g hatóanyag - 78,7 μg / ml intravénás adagolás (30 perc elteltével); 44,5 μg / ml (1 óra múlva); 24,3 μg / ml (2 óra múlva); 10,5 μg / ml (4 óra elteltével); 2,4 μg / ml (8 óra múlva); 0,6 μg / ml (12 óra múlva);
• 2 g oldat - 163,1 mcg / ml bevezetése (fél óra után); 85,8 μg / ml (1 óra múlva); 44,8 μg / ml (2 óra elteltével); 19,2 μg / ml (4 óra elteltével); 3,9 μg / ml (8 óra múlva); 1,1 μg / ml (12 óra múlva);
• 0,5 g hatóanyag-in / m-injekció - 8,2 μg / ml (fél óra után); 12,5 μg / ml (1 óra múlva); 12,0 μg / ml (2 óra múlva); 6,9 μg / ml (4 óra elteltével); 1,9 μg / ml (8 óra múlva); 0,7 μg / ml (12 óra múlva);
• 1 g hatóanyag - 14,8 mcg / ml (30 perc elteltével) beadása; 25,9 μg / ml (1 óra múlva); 26,3 (2 óra múlva); 16,0 μg / ml (4 óra elteltével); 4,5 μg / ml (8 óra múlva); 1,4 μg / ml (12 óra múlva);
• 2 g hatóanyag-in / m adagban - 36,1 μg / ml (0,5 óra múlva); 49,9 μg / ml (1 óra múlva); 51,3 μg / ml (2 óra múlva); 31,5 μg / ml (4 óra elteltével); 8,7 μg / ml (8 óra múlva); 2,3 μg / ml (12 óra múlva).

Belül a nyálka szekretált hörgők, az epe, a köpet, és a vizelet, és emellett a függelékben, prosztata és a peritoneális folyadékban epehólyag is megfigyelhető hatóanyag-koncentráció a hatóanyag gyógyszer.

Az átlagos felezési idő körülbelül 2 óra. Amikor egy egészséges önkéntes 2 g hatóanyagot (8 órás intervallumban) adtak be, 9 nap alatt az anyag kumulációját a szervezetben nem figyelték meg.

A metabolizmusát cefepim átalakul egy elem N-metil-pirrolidin, és ez viszont, átalakítjuk a vegyület-oxid N-metil-pirrolidin. Az átlagos teljes clearance 120 ml / perc. Izolálása cefepim szinte teljesen segítségével hajtjuk végre a szabályozási folyamatok a vesében - elsősorban keresztül glomeruláris filtrációs (vese átlagos clearance értéke 110 perces ml / perc). Belül a kimutatható a vizeletben mintegy 85% a hatóanyag (formájában DC hatóanyag), hozzáadunk 1% N-metil-pirrolidin anyagot, körülbelül 6,8% -kal több elem-oxid N-metil-pirrolidin, és körülbelül 2,5% a cefepim komponens epimer. A hatóanyag szintézise a plazmafehérjével kevesebb, mint 19%. Ez a mutató nem függ a gyógyszerek szérumkoncentrációjától.

A veseelégtelenség különböző fokú súlyosságú embereknél végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy attól függően, hogy a felezési idő nő. A középérték a súlyos mértékű veseelégtelenségben funkcionális rendellenességei az emberek, akik kezelik dialízissel, valamint 13 óra hosszat (a hemodialízis esetén alkalmazás), és 19 órán át (ha használ peritoneális dialízis).

[12], [13], [14], [15]

Adagolás és beadás

A gyógyszer alkalmazása előtt bőrérzékenységi vizsgálatra van szükség.

A felnőtt adag standard mérete 1 g, iv vagy in / m beadás 12 óránként. Gyakran előfordul, hogy a kezelés időtartama 7-10 napig tart, de súlyos fertőzésekkel hosszabb kezelésre lehet szükség.

De a beadás módja és a dózis ingadozik a kórokozó mikrobák érzékenységével, a fertőző folyamat súlyosságának mértékével és a páciens vesefunkciójával is. A következő ajánlások a felnőtt adagok Maxipim:

• fertőző folyamatok a vizeletcsatornákban (közepes vagy enyhe súlyosság) - 0,5-1 g az IM vagy I / O módszerrel 12 óránként;
• egyéb fertőzések (közepes vagy enyhe súlyosság) - 1 g IM vagy IV 12 óránként;
• súlyos fertőzés - 12 óra után 2 g;
• a fertőzések nagyon súlyos formái, valamint az életveszélyesek - 2 óránként 8 óránként.

A műtét miatti fertőzés kialakulásának megelőzése érdekében 1 órával az eljárás megkezdése előtt fél óráig (felnőtteknek) 2 g oldatot kell beadni. Az eljárás befejezése után 0,5 g metronidazolt adunk be intravénásán. Meg kell jegyezni, hogy a metronidazol nem adható együtt Maxipim-mel. A metronidazol alkalmazása előtt az infúziós rendszert öblíteni kell.

Hosszantartó működés esetén (12 óránál hosszabb ideig) az első dózis után 12 órával meg kell ismételni többször egymás után a Maxipim adagját, a metronidazol későbbi alkalmazását is beleértve.

A funkcionális vese rendellenességek (és ha a QC értéke kisebb, mint 30 ml / perc), a gyógyszer adagjának módosítására van szükség. A felnőttek számára:

• a QC-érték 30-50 ml / perc - 2 vagy 12 óra elteltével; 1 g 24 óránként; 0,5 g 24 óránként;
• - 11-29 ml / perc CK - 2 óra 24 óránként; 1 g 24 óránként; 0,5 g 24 óránként;
• a QC szintje kevesebb mint 10 ml / perc - 1 g 24 óránként; 0,5 g 24 óránként; Minden 24 órában 0,25 g;
• hemodialízis esetén - 0,5 óránként 24 óránként.

A hemodialízis eredményeképpen a hatóanyag körülbelül 68% -a 3 órán belül kiválasztódik a szervezetből. Minden egyes eljárás végén meg kell adni a gyógyszert újra a kezdeti méretnek megfelelő adagokban. Abban az esetben állandó eljárások peritoneális dialízis (beteg) hagyjuk, hogy adja meg oldat a standard kezdő dózisok - 0,5, 1 vagy 2 g (függ a fertőzés súlyosságától folyamat) időközönként 48 órán át.

1-2 hónapos korú csecsemőknél a gyógyszert kizárólag élettartammal lehet bevenni - a dózis 0,3 g / kg 8 vagy 12 óránként (a fertőzés súlyosságától függően). Szükség van folyamatosan figyelni a gyógyszeres kezelésben részesülő gyermek állapotát, amelynek súlya kevesebb, mint 40 kg.

A vesék funkcionális rendellenességeivel küzdő gyermekeknek csökkenteniük kell a dózist, vagy meg kell hosszabbítaniuk az eljárások közötti időközöket.

A 2 hónaposnál idősebb gyermekeknél a legmagasabb dózis nem lehet több, mint az ajánlott felnőtt. Testsúlyú gyermekek kevesebb, mint 40 kg egységes (nem szövődményes vagy bonyolítja fertőző folyamatok a húgyúti csatornák (azok körében, pyelonephritis), továbbá tüdőgyulladás, komplikációmentes bőr- fertőzések és empirikus terápia a neutropéniás láz) ajánlott dózis 0,5 g / kg 12 óránként. Bakteriális meningitisben vagy neutropéniás lázban szenvedő gyermekeknél - 8 óránként.

A 40 kg-os testsúlyú gyermekek adagja hasonló a felnőttekhez.

A hatóanyagot injektáljuk valamilyen módon intramuszkuláris mély injekcióval. A második esetben válasszon egy nagy izomhelyű testhelyet - például gluteust; külső felső kvadráns.

[18], [19], [20]

Terhesség Maksipima alatt történő alkalmazás

Teszteli a gyógyszer terhes nők nem voltak elégedettek, ezért ebben az időszakban az idő, lehetőség van arra, hogy rendelni csak abban az esetben, ha a potenciális előny a nők magasabb, mint a megjelenése a magzat káros hatásokat.

A gyógyszer kis mennyisége behatol az anyatejbe, ezért a kezelés ideje alatt meg kell szüntetnie a szoptatást.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok: magas érzékenység a cefepimre vagy az L-argininre, valamint vele cefalosporinok, penicillinek vagy más β-laktám antibiotikumok. Ezenkívül az 1. Hónapig tilos a csecsemők kijelölése.

[16], [17]

Mellékhatások Maksipima

A megoldás alkalmazása bizonyos mellékhatásokat okozhat:

• túlérzékenységi megnyilvánulások: urticaria vagy viszketés kialakulása;
• az emésztőrendszer szervei: hányás, hasmenés, émelygés, candidiasis kialakulása a szájban és a vastagbélgyulladás mellett (szintén pszeudomembrán formájában);
• CNS szervek: fejfájás kialakulása;
• Helyi megnyilvánulások (a gyógyszerek beadásának helyén): IV módszer esetén - gyulladásos folyamat vagy phlebitis; az / m módszerrel - gyulladás vagy fájdalom megjelenése;
• Egyéb: erythema, vaginitis vagy láz kialakulása.

Elég ritkán van székrekedés, problémák a légzés, zsibbadás, értágulat, továbbá hasi fájdalom, szédülés, láz állam, candida és viszketés a nemi szervek területén.

Lehetséges anaphylaxis vagy epileptiform görcsök kialakulása.

A forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során a következő reakciókat figyelték meg:

• a veseelégtelenség kialakulása, a myoclonia, valamint az encephalopathia (hallucinációk megjelenése, eszméletvesztés, szédülés és kóma kialakulása);
• anafilaxia kialakulása (ide tartozik anafilaxiás sokk), thrombocyto- vagy neutropenia, tranziens leukopenia, valamint agranulocytosis;
• laboratóriumi vizsgálati adatok: az AST értékek növekedése az ALT és APF értékekből, valamint a bilirubin általános szintje. Emellett az eozinofília vagy anémia kialakulása, az PTT vagy a PTV emelkedése, és ezzel együtt a közvetlen Coombs-teszt pozitív eredménye a hemolízis hiányában. Talán a vérben lévő szérum kreatinin vagy karbamid nitrogén szintjének átmeneti emelkedése, valamint a thrombocytopenia tranziens formájának kialakulása (ezek az esetek meglehetősen ritkák). Ezen kívül néha megfigyelhető a tranziens típus neutrofil vagy leukopenia.

Overdose

A szükséges dózisok (különösen a vesék funkcionális zavaraiban szenvedő betegeknél) túlzott mértékű feleslegben a mellékhatások tünetei megnövekszik. Között a megnyilvánulásai túladagolás - epileptoformnye rohamok, myoclonus, neuromuscularis ingerlékenység, és az encephalopathia (ez magában foglalja a betegségek és tünetek a tudat, kóma, kábultság, és hallucinációk).

A szabálysértések eltávolításához le kell állítania a megoldás adminisztrálását és a rendellenességek megszüntetésére irányuló kezelést. A hemodialízis gyorsítja a cefepim kiválasztódását, de a peritoneális dialízis nem lesz a kívánt eredmény. Súlyos allergiás megnyilvánulások (azonnali megjelenés reakciói) esetén adrenalin és egyéb intenzív terápiás módszerek alkalmazása szükséges.

[21], [22], [23]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A nagy dózisú aminoglikozidokkal történő kombináció a vesék gondos megfigyelését igényli, mivel ezek a gyógyszerek potenciálisan ototoxikus és nefrotoxikus hatásúak. Nephrotoxicitást figyeltek meg, amikor más cefalosporinokat diuretikumokkal (például furoszemiddel) kombináltak.

Maxipime értéke 1-40 mg / ml hagyjuk, hogy összekapcsolják a következő parenterális hatóanyag: injektálható oldat (0,9%) nátrium-klorid, glükóz injekciós oldat (5 és 10%), injektálható oldatát 6M nátrium-laktát elegy a glükóz oldatok (5 %) nátrium-kloriddal (0,9%) és glükóz (5%) és Ringer laktát injekciós oldatainak keverékével.

Annak elkerülése érdekében, a lehetséges kölcsönhatásokat más gyógyszerekkel, ez megköveteli nem keverjük össze Maksipima oldatot (mint a legtöbb más β-laktám antibiotikumok típusú) gyógyszerek, mint például a vankomicin, tobramicin-szulfát, metronidazol, és netromycin-szulfátot és gentamicin. Ha mindkét megoldás kezelésére szükség van, mindegyiket külön kell beadni.

[24], [25], [26], [27], [28]

Tárolási feltételek

Por szükséges ahhoz, hogy a gyermekek elől elzáródjanak, olyan helyre, amely a fény behatolásától elzárva van. A hőmérséklet értéke legfeljebb 30 ° C.

Az intravénás és / vagy az injekcióhoz készített kész oldatokat hűtőszekrényben, 2-8 ° C-on kell tartani.

[29]

Szavatossági idő

A Maxipim a por feloldásának pillanatától számított 3 év alatt alkalmazható. Az elkészített oldatot szobahőmérsékleten, legfeljebb 24 órán keresztül tárolhatjuk, és ha azt hűtőszekrényben tartjuk, legfeljebb 7 napig.

[30]