Maxitrol

A Maxitrol szemészeti betegségek kezelésére szolgál. Kombinált gyógyszer, amely antibakteriális anyagokat és kortikoszteroidokat tartalmaz.

[ 1 ]

Jelzések Maxitrol

Javallt a szem szöveteinek gyulladására (olyan esetekben, amikor kortikoszteroidok alkalmazása szükséges), bakteriális eredetű (felületes típusú) fertőzéses folyamat fennállása esetén, vagy annak kialakulásának kockázatával. Ezek közé tartozik a szemhéjak kötőhártyájának vagy a bulbáris kötőhártyának, valamint a szaruhártya és a szemgolyó elülső részének gyulladása; ide tartozik a krónikus elülső uveitisz és a szaruhártya-sérülés is, amelyet termikus, sugárzási vagy kémiai égés, illetve idegen tárgy behatolása okoz.

[ 2 ]

Kiadási űrlap

Szemcsepp formájában készül, speciális, 5 ml-es cseppentő palackokban.

Gyógyszerhatástani

A Maxitrol kettős hatással rendelkezik - elnyomja a gyulladás jeleit (ezt a GCS dexametazon anyaga segíti elő), és antimikrobiális hatással is rendelkezik (ezt 2 antibiotikum - neomicin és polimixin B - biztosítja).

A dexametazon egy mesterséges kortikoszteroid (GCS), amely erős gyulladáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik. A polimyxin B egy ciklikus lipopeptid, amely képes áthatolni a Gram-negatív mikrobák sejtfalán és elpusztítani a citoplazmatikus membránt. Ez az anyag azonban kevésbé aktív a Gram-pozitív mikrobákkal szemben.

A neomicin egy aminoglikozid, amely a baktériumsejtekre hat a riboszómákon belüli szintézis folyamatának, valamint a polipeptidek közötti kapcsolat gátlásával.

A polimyxin B-vel szembeni bakteriális rezisztencia kromoszómális szinten alakul ki, és meglehetősen ritkán fordul elő. Ennek a folyamatnak egy nagyon fontos eleme a citoplazmatikus membránban lévő foszfolipidek módosulása.

A neomicinnel szembeni rezisztencia többféleképpen alakul ki, beleértve:

• a riboszóma alegységeinek változásai a mikrobiális sejtekben;
• a neomicin sejtekbe történő mozgásának folyamatainak megzavarása;
• Az enzimek inaktiválása foszforiláció, adeniláció és acetiláció révén.

Az inaktiváló enzimek termelését elősegítő genetikai adatok bakteriális plazmidokon vagy kromoszómákon keresztül szállíthatók.

A gyógyszerre érzékeny Gram-pozitív aerob baktériumok: Bacillus simplex, viaszbacillus, káposztabacillus és Bacillus pumilus. Ezenkívül a Corynebacterium accolens és Corynebacterium macginleyi, Corynebacterium bovis a Corynebacterium pseudodiphtheriticummal és Corynebacterium propinquum. Ezenkívül hatással van a meticillin-érzékeny Staphylococcus aureusra és Staphylococcus epidermidisre, valamint a Staphylococcus capitisre, Staphylococcus warnerire és Staphylococcus pasteurira. Ezzel együtt a gyógyszer a Streptococcus mutansra is hat.

A gyógyszer hatására érzékeny Gram-negatív aerob baktériumok: influenza bacillus, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis és Moraxella lacunata, valamint Pseudomonas aeruginosa.

Feltételesen gyógyszerrezisztens baktériumfajok: meticillinrezisztens Staphylococcus epidermidis, valamint Staphylococcus lugdunensis és Staphylococcus hominis.

Gram-pozitív gyógyszerrezisztens aerobok: Enterococcus faecalis, meticillinrezisztens Staphylococcus aureus, Streptococcus mitis és Streptococcus pneumoniae.

Gram-negatív, gyógyszerrezisztens aerobok: Serratia fajok.

Maxitrol-rezisztens anaerobok: Propionibacterium acnes.

A dexametazon egy közepesen erős kortikoszteroid, amely jól behatol a szem szöveteibe. A kortikoszteroidok érszűkítő és gyulladáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkeznek. Emellett elnyomják a gyulladásos választ, valamint a különféle rendellenességek tüneteit, de gyakran nem szüntetik meg magát a rendellenességet.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetikája

A dexametazon hatását 0,1%-os hatóanyag-tartalmú gyógyszeres szuszpenzió helyi alkalmazása (szemcseppentetése) után vizsgálták szürkehályog-műtéten átesett betegeken. A gyógyszer 2 óra alatt érte el a csúcsértékét a szemfolyadékban (kb. 30 ng/ml). Ezután ez a szint 3 órás felezési idővel csökkent.

A dexametazon kiválasztása metabolikus folyamatokon keresztül történik. A gyógyszer körülbelül 60%-a 6-β-hidrodexametazon formájában ürül a vizelettel. Változatlan dexametazon nem található a vizeletben.

A felezési idő meglehetősen rövid – körülbelül 3-4 óra.

Az anyag körülbelül 77-84%-a szérumalbuminnal szintetizálódik. A clearance sebessége 0,111-0,225 l/óra/kg, az eloszlási térfogat pedig 0,576-1,15 l/kg között változik. A hatóanyag belsőleges adagolása után a biohasznosulása körülbelül 70%.

A neomicin farmakokinetikája hasonló más aminoglikozidokéhoz.

A neomicin nem volt kimutatható a vizeletben vagy a szérumban, miután 0,5%-os neomicin-szulfát kenőcsöt vittek fel legfeljebb 47,4 g önkéntes bőrére, és 6 órán át hatni hagyták.

A polimixin B rosszul szívódik fel a nyálkahártyákon keresztül - ez a mutató az instabil alacsonytól a teljesen hiányig változik. Az anyag nem mutatható ki a vizeletben vagy a szérumban nagy bőrfelületek égési sérülésekkel történő kezelése, valamint a kötőhártyával járó arcüregek kezelése után.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Adagolás és beadás

A cseppeket szemészeti rendellenességek kezelésére használják. Az eljárás megkezdése előtt alaposan rázza fel az üveget. A szuszpenzió és a cseppentő hegyének szennyeződésének elkerülése érdekében az adagolást óvatosan kell végezni, a szemhéjak vagy más felületek érintése nélkül.

Alkalmazása felnőtteknél és idős betegeknél.

Enyhe kóros formák kezelése során eljárásonként 1-2 cseppet kell az érintett szembe cseppenteni (naponta 4-6 eljárás megengedett). Az adagolás gyakoriságát fokozatosan csökkenteni kell az egészségi állapot javulásával. Figyelni kell a betegség tüneteire, és nem szabad idő előtt abbahagyni a kezelést.

A betegség súlyos lefolyása esetén óránként (1-2 csepp) kell eljárásokat végezni, fokozatosan csökkentve azok gyakoriságát, ahogy a gyulladásos folyamat megszűnik.

Az instillációs eljárás után szorosan be kell csukni a szemet, vagy orrnyálkahártyát kell elzárni. Ez a módszer lehetővé teszi a szemen keresztül beadott gyógyszer szisztémás felszívódásának gyengítését, ezáltal csökkentve a szisztémás mellékhatások kialakulásának kockázatát.

Más helyi szemészeti gyógyszerekkel egyidejű kezelés esetén legalább 5 perces időközt kell tartani az eljárások között. Ebben az esetben a szemkenőcsöket utoljára kell alkalmazni.

[ 10 ], [ 11 ]

Terhesség Maxitrol alatt történő alkalmazás

Kevés információ áll rendelkezésre a neomicin, dexametazon vagy polimixin B terhes nőknél történő alkalmazásáról.

Állatkísérletek kimutatták, hogy a gyógyszer reproduktív toxicitást okoz, ezért ezeket a szemcseppeket nem szabad terhesség alatt alkalmazni.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• túlérzékenység a gyógyszer hatóanyagaival vagy más összetevőivel szemben;
• herpes simplex keratitisz;
• tehénhimlő és bárányhimlő, valamint egyéb, a kötőhártyát és a szaruhártyát érintő vírusfertőző folyamatok;
• gombás eredetű szemszerkezetek patológiái;
• mikobakteriális szemfertőzések.

Gyermekeknél tilos a használata, mivel a gyógyszer hatékonyságát és biztonságosságát ebben a betegcsoportban nem állapították meg.

Mellékhatások Maxitrol

A klinikai vizsgálatok során a cseppek használata leggyakrabban mellékhatások, például irritáció és kellemetlen érzés a szemben, valamint keratitisz megjelenéséhez vezetett.

Egyéb mellékhatások:

• immunrendszer: az intolerancia megnyilvánulásai ritkán alakultak ki;
• Szemészeti rendellenességek: esetenként megnövekedett szemnyomás, fotofóbia vagy mydriasis alakult ki, a felső szemhéj csüngése, szemviszketés, fájdalom, idegentest-érzés, valamint duzzanat és kellemetlen érzés a szemben, homályos látás, fokozott könnyezés és szemvörösség.

A dexametazon alkalmazása következtében fellépő és a Maxitrol alkalmazása következtében kialakuló további mellékhatások közé tartoznak: fejfájás vagy szédülés, hámló foltok a szemhéjak szélén, kötőhártya-gyulladás, ízérzékelési zavar, szaruhártya-erózió és száraz keratokonjunktivitisz, valamint a látásélesség csökkenése.

Egyes betegek intoleranciát mutathatnak a helyileg alkalmazott aminoglikozidokkal szemben. Ezenkívül a helyileg (a szemben) alkalmazott neomicin bőrtúlérzékenységi reakciót válthat ki.

A kortikoszteroidok hosszú távú, helyi (szemcsepp) alkalmazása növelheti a szemnyomást, ami a látóideg károsodásához vezethet. Emellett romlik a látásélesség, a látótér károsodik, és csésze alakú szürkehályog alakul ki.

A gyógyszer más antimikrobiális szerekkel és kortikoszteroidokkal való kombinálása másodlagos fertőzések kialakulását okozhatja.

Mivel a cseppek kortikoszteroidokat tartalmaznak, ha a betegnek olyan patológiái vannak, amelyek a szklerát vagy a szaruhártyát elvékonyítják, hosszan tartó használatuk növeli a perforáció valószínűségét.

[ 9 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Helyi szteroidokkal és NSAID-okkal kombinálva a szaruhártya sebgyógyulása során megnőhet a szövődmények valószínűsége.

[ 12 ]

Tárolási feltételek

A cseppeket gyermekektől elzárva kell tartani. Az üveget szorosan le kell zárni, és függőleges helyzetben kell tárolni. A hőmérséklet maximum 30°C. A gyógyszert tilos fagyasztani.

Szavatossági idő

A Maxitrol a felszabadulás dátumától számított 2 éven belül felhasználható. A felbontott üveg eltarthatósága 1 hónap.

[ 13 ]