Maxicef

A Maxicef egy szisztémás antimikrobiális gyógyszer.

Jelzések Maxicefa

Érzékeny mikrobák által okozott bakteriális fertőzések megszüntetésére javallt:

• légúti fertőzések (például tüdőgyulladással járó hörghurut, pyothorax és tályogos tüdőgyulladás);
• gyomor-bélrendszeri fertőzések (például epehólyag-gyulladás cholangitisszel és empyema az epehólyag területén);
• az urogenitális csatornák fertőzései (beleértve a pyelonephritissel járó pyelitist, valamint a húgycsőgyulladással és gonorrhoeával járó cystitist);
• fertőzések a bőrön, az ízületekben és a csontokban, valamint a lágy szövetekben;
• szepszisben peritonitisszel és agyhártyagyulladással;
• fertőzött égési sérülések kezelésére sebekkel;
• neutropéniás láz;
• fertőző folyamatok, amelyek immunhiány következtében alakulnak ki.

Azt is használják, hogy megakadályozzák a posztoperatív fertőző folyamatok kialakulását.

Kiadási űrlap

Injekciós oldat elkészítéséhez por formájában kapható. 10 ml-es üvegekben található. A csomagban 1 db port tartalmazó üveg található.

Gyógyszerhatástani

A Maxicef egy 4. generációs cefalosporinok kategóriájába tartozó antibakteriális gyógyszer. Baktericid tulajdonságokkal rendelkezik, és elpusztítja a kórokozó mikrobák sejtfalához való kötődési folyamatokat. A gyógyszer széles spektrumú hatással rendelkezik a Gram-negatív és Gram-pozitív mikroorganizmusok, valamint az aminoglikozidokkal vagy cefalosporinokkal (2. és 3. generáció) szemben rezisztens törzsek ellen. Magas rezisztenciával rendelkezik a béta-laktamázokkal szemben.

Hatékony a Gram-pozitív aerob baktériumok ellen: Staphylococcus epidermidis (csak meticillin-érzékeny törzsek) és Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus és Staphylococcus hominis, valamint a staphylococcus csoport egyéb törzsei ellen. Hatékony a Streptococcus pyogenes (A kategória), Streptococcus agalactiae (B kategória) és Streptococcus pneumoniae, valamint más β-hemolitikus streptococcusok (C, G és F kategória), továbbá a Streptococcus bovis (D kategória) és Streptococcus viridans ellen.

A Gram-negatív aerobokkal kapcsolatban a következő mikrobákra hat: pseudomonadok (beleértve a Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida és Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella (beleértve a Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca és Klebsiella oxaenae), Enterobacter (beleértve az Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, valamint az Enterobacter sakazakii és Enterobacter agglomerans), Proteus (beleértve a Proteus mirabilis és Proteus vulgaris), valamint az Acinetobacter calcoaceticus (itt az Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwoff és az Acinetobacter anitratum említésre kerül) és az Aeromonas hydrophila. Ezenkívül hat a Capnocytophaga spp., a Citrobacter (beleértve a Citrobacter diversus és a Cyclobacter freundii), a Gardnerella vaginalis-szal társuló Campylobacter jejuni és a Haemophilus influenzae-vel társuló Ducrey-bacillus (beleértve a béta-laktamázt termelő törzseket is) ellen. Hatékony a Haemophilus parainfluenzae, a Legionella, a Hafnia alve, a Morgan-bacillus és a Moraxella catarrhalis (beleértve a béta-laktamázt termelő törzseket is) ellen is. Hatékony a gonokokkok (beleértve a béta-laktamázt termelő törzseket is), a meningokokkok, a Providencia spp. (itt a Providence Stuart és a Providence Roettger említésre kerül), a Salmonella, a Serratia (beleértve a Serratia marcescens és a Serratia liquifaciens), valamint a Shigella és a Yersinia enterocolitica ellen is.

Hatékony a következő anaerob baktériumok ellen: Prevotella (itt a Prevotella melaninogenicus említésre kerül), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., valamint Mobiluncus, Peptostreptococcus és Veillonella.

A gyógyszer a pszeudomonád törzsekkel szembeni aktivitásában gyengébb, mint a ceftazidim.

Nem hatásos a Stenotrophomonas maltophilia, a Bacteroides fragilis és a Clostridium difficile, valamint a meticillin-rezisztens staphylococcusok és a penicillin-rezisztens pneumococcusok ellen.

Farmakokinetikája

A biohasznosulás szintje 100%. A gyógyszer 0,5 g-os dózisban történő (im. vagy iv.) beadása után a csúcskoncentráció 1-2 óra múlva figyelhető meg. Az oldat im. beadása után a csúcsérték (0,5, 1 és 2 g-os dózisban) 14, 30 és 57 μg/ml. Az oldat intravénás injekciója után (0,25, 0,5, 1 és 2 g-os dózisok) ugyanez az érték 18, 39, 82 és 164 μg/ml. A plazmában a gyógyászatilag hatékony érték 12 órán belül alakul ki. A gyógyszerkoncentráció átlagos szintje im. injekció után 0,2 μg/ml, intravénás injekció után pedig 0,7 μg/ml.

A gyógyszer magas szintjét figyelték meg az epében a vizelettel, a hörgők által kiválasztott nyálkában, a peritoneális folyadékkal és a köpettel együtt, valamint a prosztatában, az epehólyagban és a vakbélben. Az eloszlási térfogat 0,25 l/kg, gyermekeknél (2 hónapos/16 éves korban) pedig 0,33 l/kg. Az anyag plazmafehérjékkel való szintézise eléri a 20%-ot.

Az anyagcsere a vesékben és a májban történik, és a metabolitok 15%-át teszi ki. A felezési idő 2 óra, a teljes clearance pedig 110 ml/perc.

A kiválasztás a veséken keresztül történik (az anyag 85%-a változatlan formában, glomeruláris filtrációval ürül ki), valamint az anyatejjel. Hemodialízis során a felezési idő 13 óra, folyamatos peritoneális dialízis esetén pedig 19 óra.

Adagolás és beadás

A kezelés még a kórokozó azonosítása előtt elkezdhető. Az alkalmazás módját és az adagot a fertőző folyamat súlyossága, a mikróba érzékenysége, valamint a személy veséinek funkcionális állapota figyelembevételével határozzák meg. Az intravénás alkalmazást általában súlyos fertőzésekben szenvedőknek vagy életveszélyes fertőző folyamatokban szenvedőknek írják fel (különösen a sokk kockázatával).

Adagolás 40 kg feletti testsúlyú gyermekek és felnőttek (normális vesefunkcióval) számára:

• mérsékelt és enyhe húgyúti fertőzések esetén - egyszeri adag (IV vagy IM) 0,5-1 g (12 órás időközönként);
• egyéb fertőző folyamatok (közepes vagy enyhe formák) – egyszeri adag 1 g (im. vagy iv.) 12 órás időközönként;
• Súlyos fertőzések esetén az adag 2 g (intravénás injekció) 12 órás időközönként;
• életveszélyes fertőzések esetén - egyszeri adag 2 g (intravénás adagolás) 8 órás időközönként.

A műtét során a fertőzés megelőzése érdekében 2 g-os oldatot kell intravénásan beadni (fél óra alatt). A beavatkozás után további 0,5 g metronidazolt kell intravénásan beadni. Ezt az oldatot nem szabad a Maxiceffel egyidejűleg beadni. A metronidazol használata előtt az infúziós rendszert alaposan át kell öblíteni.

Hosszú távú (12+ órás) sebészeti beavatkozások esetén az első adag beadása után 12 órával egy második adag (ugyanabban az összegben) szükséges, majd metronidazol injekciót kell beadni.

2 hónapos kortól a gyermekek a gyógyszert a felnőtteknek ajánlott adagokat meg nem haladó dózisokban adhatják be. A gyermekgyógyászati adag átlagos szintje (40 kg-nál kisebb testsúlyú gyermekeknél) a húgyúti szövődményes vagy szövődményes folyamatok (beleértve a pyelonephritist) kezelésében és a lázas neutropenia empirikus terápiájában, valamint a tüdőgyulladás és a szövődményes fertőző folyamatok (lágy szövetekben bőrrel együtt) kezelésében 50 mg/kg 12 óránként.

Bakteriális agyhártyagyulladásban és lázas neutropéniában szenvedőknek 8 óránként 50 mg/kg oldatot írnak fel.

A terápiás kúra átlagosan 7-10 napig tart, de súlyos fertőzések esetén hosszabb is lehet.

Funkcionális veseelégtelenségben szenvedőknél (kreatinin-vérkeringés kevesebb, mint 30 ml/perc) a gyógyszeradagolási rend módosítása szükséges. A kezdeti dózis hasonló marad az egészséges vesefunkciójú embereknek előírt szinthez. A fenntartó dózisok nagyságát azonban a kreatinin-vérkeringés szintjének figyelembevételével kell kiválasztani:

• 10-30 ml/perc sebességgel adva az ajánlott adagok: 1 g 12 óránként; 1 g 24 óránként; 0,5 g 24 óránként;
• 10 ml/perc alatti szint esetén – 1 g 24 óránként; 0,5 g 24 óránként; 0,25 g 24 óránként.

Hemodialízis során a beadott cefepim teljes mennyiségének körülbelül 68%-a ürül ki a szervezetből 3 óra alatt. Minden egyes eljárás végén a kezdeti dózissal megegyező ismételt injekcióra van szükség. Peritoneális dialízis alkalmazásakor a gyógyszert az átlagos ajánlott dózisokban (0,5, 1 vagy 2 g; a pontos mennyiség a patológia súlyosságától függ), az eljárások közötti időköz pedig 48 óra.

Gyógyszeroldat elkészítésének szabályai. Az intravénás beadásra szánt oldat elkészítéséhez a port steril injekcióhoz használt vízben (térfogat - 10 ml), valamint glükózoldatban (5%) vagy nátrium-klorid-oldatban (0,9%) kell feloldani. A gyógyszer intravénás injekcióját 3-5 percig végezzük. Infúziós rendszeren keresztül történő beadáshoz az elkészített oldatot más intravénás injekciókhoz való oldatokkal kell összekeverni, majd legalább fél órán át beadni.

Az 1-40 mg/ml koncentrációjú Maxicef oldat a következő oldatokkal kompatibilis (parenterálisan adagolva): nátrium-klorid injekciós oldat (0,9%), glükóz injekciós oldat (5% vagy 10%), nátrium-laktát injekciós oldat M/6. Továbbá nátrium-klorid injekciós oldatok (0,9%) és glükóz (5%) keverékével, valamint Ringer-laktát és glükóz injekciós oldatok (5%) keverékével.

Az intramuszkuláris injekciókhoz való oldat elkészítéséhez a port steril vízben (2,5 ml térfogat), valamint glükóz (5%) vagy nátrium-klorid (0,9%) injekciós oldatban kell feloldani. Fenilkarbinolt vagy parabént tartalmazó bakteriosztatikus injekciós folyadékot is használnak, amelyet lidokain-hidroklorid oldattal (0,5% vagy 1%) kevernek össze.

Terhesség Maxicefa alatt történő alkalmazás

A gyógyszert óvatosan írják fel terhes és szoptató nőknek.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok közé tartozik az arginin és a cefepim( vagy más cefalosporinokkal rendelkező penicillinek, valamint a β-laktám antibiotikumok) súlyos intoleranciája. Ezenkívül az oldat tilos 2 hónaposnál fiatalabb csecsemőknél történő alkalmazásra.

Mellékhatások Maxicefa

A gyógyszer alkalmazása következtében a következő mellékhatások jelentkezhetnek:

• allergiás tünetek: bőrkiütés (szintén eritemás jellegű), láz, súlyos viszketés, pozitív Coombs-teszt, valamint anafilaktoid megnyilvánulások, eozinofília vagy Stevens-Johnson-szindróma kialakulása; ritka esetekben Lyell-szindróma;
• helyi reakciók: intravénás injekció esetén - visszérgyulladás kialakulása, intramuszkuláris injekció esetén - fájdalom, valamint hiperémia az injekció beadásának helyén;
• idegrendszeri szervek: szédülés fejfájással, görcsök vagy paresztézia kialakulása, szorongás, álmatlanság és zavartság érzése;
• urogenitális rendszer szervei: hüvelygyulladás kialakulása;
• húgyúti szervek: a vesék funkcionális zavara;
• emésztőrendszeri szervek: hányinger, székrekedés, hasmenés és hányás, valamint diszpepsziás tünetek, hasi fájdalom és pszeudomembranosus enterokolitisz kialakulása;
• hematopoietikus rendszer: neutro-, trombocito-, pancito- és leukopénia kialakulása, valamint vérszegénység (beleértve a hemolitikus formáját is) és vérzés megjelenése;
• légzőrendszer: köhögés megjelenése;
• szív- és érrendszer: perifériás ödéma vagy nehézlégzés előfordulása, tachycardia kialakulása;
• teszteredmények: csökkent hematokrit, megnövekedett karbamid, PT, máj transzamináz és alkalikus foszfatáz aktivitás, valamint hiperbilirubinémia, hiperkalcémia vagy hiperkreatininémia kialakulása;
• egyéb: hát-, mellkasi vagy torokfájás, hyperhidrosis kialakulása, asthenia, és ezen felül a szájnyálkahártya candidiasisa, valamint felülfertőződés.

Overdose

A túladagolás (főleg krónikus veseelégtelenségben szenvedőknél) encephalopathia, izgatottság és görcsrohamok formájában jelentkezik.

A kezeléshez olyan eljárásokra van szükség, amelyek célja a rendellenesség jeleinek megszüntetése és a hemodialízis.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az oldat gyógyszerészetileg összeférhetetlen más antimikrobiális szerekkel, valamint a heparinnal.

A cepefim tubuláris kiválasztása gyengül aminoglikozidokkal, diuretikumokkal és polimixin B-vel kombinálva. Ugyanakkor ezek a gyógyszerek növelik szérumértékeit és meghosszabbítják a felezési időt, valamint fokozzák a nefrotoxikus tulajdonságokat (a nefronekrózis valószínűsége nő).

Az NSAID-okkal való kombináció növeli a vérzés valószínűségét, és gátolja a cefalosporinok kiválasztásának folyamatát is.

A Maxicef fokozza a furoszemid, valamint az aminoglikozidok ototoxikus és nefrotoxikus tulajdonságait.

[ 1 ]

Tárolási feltételek

A port sötét, nedvességtől védett helyen, gyermekek elől elzárva kell tárolni. Hőmérsékleti adatok - 15-25 °C-on belül. Az elkészített oldatot szobahőmérsékleten vagy hűtőszekrényben (2-8 °C hőmérsékleten) tároljuk.

[ 2 ]

Szavatossági idő

A Maxicef a felszabadulástól számított 2 éven belül felhasználható. Az elkészített oldat szobahőmérsékleten 24 órán át, hűtőszekrényben 7 napig tárolható.