Maksitsin

A Maxicine a legújabb kategóriába tartozó antibakteriális szer. A negyedik generációs fluorokinolonok csoportjába tartozik.

Jelzések Maksicina

A bakteriális eredetű és mikrobiálisan érzékeny baktériumok által okozott fertőzések eltávolítására alkalmas:

• nem kórházi tüdőgyulladás formájában (ez magában foglalja azokat a típusú betegségeket is, amelyeket az antibiotikumokkal szemben többszörös ellenálló mikrobák okoznak);
• a bőr alatti réteget és bőrt lefedő és szövődményekkel járó fertőzések (ez magában foglalja a diabeteses láb szindróma fertőzött formáját);
• bonyolult fertőző folyamatok az hasi területen, beleértve a polimikrobiális fertőzések (köztük a tályogosodás folyamatát is).

Kiadási űrlap

Infúziós oldatok előállításához használt koncentrátum formájában, 20 ml-es injekciós üvegekben. Egy palackban egy csomag tartalmaz egy oldószert is, amely 100 ml-es tartályban található.

Gyógyszerhatástani

Mechanizmusok, amelyek hozzájárulnak a mikrobiológiai stabilitását elleni inaktiváló szerek (mint például aminoglikozidok a cefalosporinok és penicillinek és a tetraciklinek makrolidokat), nem befolyásolják a antibakteriális tulajdonságait moxifloxacin. Ezen antibiotikumok, valamint a moxifloxacin közötti keresztrezisztenciát nem találták. A plazmid által közvetített ellenállást még nem észleltük.

Úgy véljük, hogy a jelenléte metoxi-C8 kategóriában értéket növeli aktivitását és szelektivitását csökkenti rezisztens mutáns törzsek Gram-pozitív mikroorganizmusok a következő csoportból (összehasonlítva a C8-H kategória). A C-7 értékénél további dicikloaminmaradékot figyeltek meg, amely megakadályozza a fluorokinolonok kórokozó mikroorganizmusok sejtjeinek aktív felszabadulását - ez a fluorokinolonokkal szembeni rezisztencia kialakulásának mechanizmusa.

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a moxifloxacin rezisztencia meglehetősen lassan fejlődik ki. Ez több mutáció miatt következik be. A rezisztencia előfordulási gyakorisága rendkívül alacsony (10-7-10-10). A baktériumok soros hígításakor csak kis mértékben emelkedik a moxifloxacin MIC-értéke.

A kinolonokat keresztrezisztencia jellemzi, de az egyéni anaerobok és Gram-pozitív baktériumok, amelyek rezisztensek más kinolonokra, érzékenyek a moxifloxacinra.

Farmakokinetikája

400 mg oldat egyszeri infúziójában, amely 1 óra hosszat tart, a csúcsérték az eljárás végén eléri az értéket, és körülbelül 4,1 mg / l. Ez megegyezik a hatóanyag szintjének növekedésével a szájon át történő bevitel szintjéhez képest átlagosan 26% -kal.

Az AUC 39 mg / óra, és csak kissé meghaladja az orális beadás után (35 mg / h / l). A gyógyszer biohasznosulása körülbelül 91%.

Miután újrahasználható gyógyszeres infúzió intravénásan (400 mg) 1 óra naponta egyszer, minimum érték, és a csúcs plazma szintje egyensúlyi található az intervallum 4,1-5,9 rendre, és 0,43-0,84 mg / l. És egyensúlyi indexekkel, a gyógyszer AUC az adagolási intervallumban körülbelül 30% -kal magasabb, mint az első adag után.

Az átlagos egyensúlyi érték eléri a 4,4 mg / l-t, és ezt az értéket az infúzió végén tartják, 1 óra hosszat.

A hatóanyag gyorsan eloszlik a test belsejében, az edényeken kívül. Az AUC (normál érték 6 kg · h / l) hatóanyagszintje meglehetősen magas az eloszlási térfogat egyensúlyi értékeinél (2 l / kg). Az in vitro tesztek, valamint az ex vivo vizsgálatok eredményei 0,02-2 mg / l értéket mutattak.

A vérfehérjével (általában az albumin) végzett szintézis eléri a 45% -ot, és ezt az arányt nem befolyásolja a gyógyszer koncentrációja. Bár ez meglehetősen alacsony szint, a szabad összetevő csúcspontja (10 IPC).

A moxifloxacin meglehetősen magas a szövetek (például, a tüdőben - alveoláris makrofágokban és epithelialis folyadék), továbbá a paranazális szinuszok (orrpolipok, rostacsonti, és sinus maxillaris) és a gyulladásos gócok, amelyben a teljes érték meghaladja kapott belüli koncentrációt plazmában. Belül a intersticiális folyadék (a szubkután és az izomszövet, és amellett, hogy a nyál) gyógyszer található magas koncentrációban a szabad formában, amely nem szintetizált fehérje. Ezzel együtt a nagy dózisértékek belül megfigyelhető szöveti folyadékok és szervek a hashártya, és a belső női nemi szervek.

A csúcsértéket, és az arány a belsejében a plazma és a infúzió helyén, hogy külön célszövetek mutatnak hasonló adatok az egyes módja alkalmazása a dózisegység használat után PM (400 mg).

Ott is biotranszformációs (Phase 2) moxifloxacint, majd annak renalis kiválasztás (mellett az epe / székletben - vagy változatlan formában M1 inaktív elemek (szulfo vegyületek) és az M2 (glükuronidok)).

A kísérletek során az in vitro, és ezen túlmenően a klinikai vizsgálatok 1. Fázist nem található a metabolikus interakció farmakokinetikai paramétereket más gyógyszerekkel, amelyek részt vesznek a biotranszformációját az első fázisban hemoprotein enzimek P450 rendszert.

A beadás módjától függetlenül a bomlástermékek (M1, M2) a plazmában vannak megfigyelhetőek a változatlan elemnél kisebb értékeknél. A preklinikai vizsgálatok során mindkét összetevőt arányos méretben tesztelték, így kizárták a gyógyszerek tolerálhatóságára és biztonságosságára gyakorolt lehetséges hatásokat.

A felezési idő körülbelül 12 óra. A teljes clearance átlagos szintje 400 mg LS alkalmazásakor 179-246 ml / perc tartományban van. A vesék clearance-e körülbelül 24-53 ml / perc, amiből megállapítható, hogy a szervezetben a gyógyszer részleges reabszorpciója van - a vesékből a tubulusokon keresztül.

A probenecid ranitidinnel történő egyidejű alkalmazása nem eredményezi a vesékben a clearance clearance értékeinek változását.

Adagolás és beadás

Felnőttek esetében napi egyszeri 400 mg-os dózis ajánlott bármilyen típusú fertőzésre. Az ajánlott adagot nem szabad túllépni.

A terápiás kurzus időtartamát a patológia súlyossága és a gyógyszer hatékonysága mellett határozzák meg.

A kezelés kezdetén a gyógyszert infúziós formában kell használni, de később, ha megfelelő indikációk vannak, engedélyezhető, hogy már tabletták formájában is felírják az orális beadásra.

A nem kórházi típusú tüdőgyulladást fokozatosan (első intravénás infúzió, majd tabletták orális beadása) kezeljük, amelynek teljes időtartama 1-2 hét.

A bonyolult fertőző folyamatok eltávolításakor a szubkután rétegben és a bőrön egy lépcsőzetes eljárást is alkalmaznak, amelynek teljes időtartama 1-3 hét.

Bonyolult fertőzések esetén a belélegzett régióban a lépcsőzetes kezelés 5-14 napon keresztül folytatódik.

Tilos a terápiás tanfolyamok fent említett feltételeinek túllépése.

Információs eredményeként kapott klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy az időtartam a természetesen a tabletták használata és infúziós oldatot PM eléri a maximum 21 napig (idején eltávolítása fertőzések a szubkután réteg és a bőr).

[1]

Terhesség Maksicina alatt történő alkalmazás

A Maxicin nem adható terhes nőknek.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• a hatóanyag összetételéből származó bármely anyag intoleranciájának jelenléte emberben, vagy a kinolonokba tartozó egyéb antibiotikumok;
• a szoptatás ideje;
• gyermekek, valamint az intenzív növekedés korában lévő serdülők.

Mellékhatások Maksicina

A megoldás alkalmazása ilyen mellékhatásokat okozhat:

• hányás, hányás, valamint hasmenés (ez lehet a tünet a colitis pszeudomembranus formájával) és a hiperbilirubinémia kialakulása;
• szédülés fejfájással, szorongás vagy általános depresszió, súlyos fáradtság, pszichomotoros agitáció, pszichózis kialakulása és alvászavarok;
• allergiás megnyilvánulások - bőrkiütés bőrkiütés, arckozavar (vagy énekszövet ödéma), valamint fényérzékenység kialakulása;
• az eozinofil vagy az agranulocitózis kialakulása, továbbá a leuko- vagy trombocitopénia, valamint az AST és ALT elemeinek aktivitásának növekedése;
• a nefrotikus szindróma megjelenése, esetenként az OPN;
• a tachycardia, az arthralgia vagy a myalgia kialakulása, a vérnyomás csökkenése és a látásromlás.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Drug jelentős kölcsönhatás a kábítószer-anyagok, mint például a probenecid, atenolol, teofillin itrakonazollal, ranitidin és amellett, glibenklamid, a kalcium-kiegészítők, valamint a morfin és a digoxin orális fogamzásgátlók nem bizonyított. Amikor együtt a fent említett gyógyszerek Maksitsina nem igényel a dózis módosítására.

A warfarinnal való kombináció nem változtatja meg a Maxycin farmakokinetikáját, valamint a PTV és a véralvadási képesség egyéb jellemzőit.

Az INR index változásai - az antibiotikumokat (beleértve a moxifloxacint) antikoagulánsokkal kombináló emberekben fokozott antikoaguláns aktivitást észleltek. A kockázati tényezők közé tartozik az emberi egészség kora és állapota, valamint fertőző betegségek (egyidejű gyulladással). Bár a klinikai vizsgálatok nem mutattak ki gyógyszerkölcsönhatás a warfarin, az emberek alkalmazásával kombinált kezelés PM adatok ellenőrzéséhez szükséges INR szükség esetén állítsa be adag bevehető antikoaguláns.

A digoxin farmakokinetikai tulajdonságai enyhén változhatnak a moxifloxacin hatására. Ez utóbbi ismételt felhasználásával az önkéntesek a csúcs digoxin értékek növekedését mutatták (megközelítőleg 30% az egyensúlyi értékeknél), de anélkül, hogy befolyásolnák az AUC szintjét.

Az oldat intravénás infúziója esetén az aktivált szén egyidejű alkalmazása csak kissé csökkenti az AUC értéket (körülbelül 20% -kal).

[2], [3]

Tárolási feltételek

Az oldat olyan helyen van, amely a napból és a nedvességből zárva van, legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten.

[4]

Szavatossági idő

A Maxicin a gyógyszer gyártása óta eltelt 2 évben használható.