MEDITAL

A Meditan az antikonvulzív szerek kategóriájába tartozó gyógyszer.

Jelzések MEDITAL

Ez epilepszia kezelésére szolgál - kiegészítő eszközként a részleges rohamok kezelésére (általánosított másodlagos típusú szövődmények esetén is) a 6 évesnél idősebb és a felnőtteknél. Ezenkívül a gyógyszer a fenti rendellenességek monoterápiájában 12 éves serdülőknél és felnőtteknél alkalmazható.

A neuropátiás fájdalmak (perifériás típus) kezelésére gyógyszert is előírnak - például diabéteszes eredetű neuropathia vagy post-zoster neuralgia (felnőttek) esetén.

[1], [2], [3], [4], [5],

Kiadási űrlap

A gyógyszerek felszabadulását kapszulákban végzik, 10 darabos mennyiségben a buborékcsomagoláson belül. A 0,1 és 0,4 g térfogatú kapszulákat három buborékcsomagolással állítják elő egy dobozban, és 0,3 g térfogatú kapszulákat a dobozon lévő 3 vagy 6 lemezen értékesítenek.

[6], [7], [8], [9]

Gyógyszerhatástani

Nincsenek pontos adatok a gabapentin terápiás hatásának mechanizmusáról.

Szerkezete gabapentin sok tekintetben hasonló a neurotranszmitter GABA, de a mechanizmus annak gyógyászati hatás eltérő a hatása a többi elem kölcsönhatásba lépnek a GABA végződések (beleértve a barbiturátok, anyagok, amelyek késleltetik az aktivitás a GABA-transzferáz, valproát, azt jelenti, gátlására folyamatok GABA elfog, és amellett, A GABA-prekurzorok és a GABA-elemek agonistái).

A terápiás dózis a gabapentin nem vezet a szintézis más közös végződések gyógyszerekkel vagy az agyi neurotranszmitter végződések (beleértve a lezárás GABAA és GABAB, benzodiazepinek glutamát, glicin, vagy NMDA).

Az elem gabapentin nem kölcsönhatásba lépett (in vitro tesztekkel) Na csatornákkal, ami különbséget tesz a karbamazepin és a fenitoin között. Külön in vitro tesztrendszerek azt mutatták, hogy a gabapentin részlegesen csökkentette az NMDA-glutamát agonista hatás intenzitását. Az ilyen hatás eléréséhez csak a 100 μmol feletti hatóanyag-indexeknél lehet elérni, és ez nem hajtható végre in vivo. Emellett a gabapentin kissé csökkenti a monoamin neurotranszmitterek kiválasztását in vitro.

A gabapentin elősegíti a GABA metabolizmusának növekedését a patkányagy bizonyos területein; ez a hatás a nátrium-valproát esetében is megfigyelhető, de más agyi gerincosztódásokkal kapcsolatban. Nem ismert, hogy milyen jelentősége van a gabapentinnek ezen hatásai az antikonvulzív hatásra.

Az állatok, az aktív elem PM áthalad a BBB és a legmagasabb tolerálható megállítja a támadásokat rohamok okozta áramütést és hozzáadunk kiváltott görcsök convulzív kémiai természetét (köztük anyagok késleltetik kötődését GABA) és provokált befolyásolják a genetikai tényezők.

[10], [11], [12], [13]

Farmakokinetikája

Felszívódását.

A gabapentin orális adagolása után a plazma Cmax értékeket 2-3 óra elteltével észlelik. A gyógyszerek részarányának növekedésével az anyag biohasznosulási szintjének (abszorpciós része) csökkenésének tendenciája látható. Az abszolút biohasznosulás 0,3 g térfogatú kapszula bevétele után körülbelül 60%. Az élelmiszer fogyasztása (szintén zsíros) nincs klinikai jelentőséggel a gabapentin farmakokinetikai paraméterei szempontjából.

A gyógyszerek farmakokinetikája nem befolyásolja a gyógyszer ismételt alkalmazását. Míg a hatóanyag plazmakoncentrációja a klinikai vizsgálatokban 2 és 20 μg / ml volt, ezek az értékek nem határozzák meg a gyógyszer biztonságosságát és hatékonyságát.

Elosztási folyamatok.

A gyógyszerkészítmény nem tartozik a vérplazmában a fehérjeszintézis alá. A gyógyszerek disztribúciós mennyiségének mutatói 57,7 literesek. Az epilepsziában szenvedő betegek CSF-en belüli anyagszintje a plazma minimális egyensúlyi értékeinek körülbelül 20% -a. Gabapentin képes átadni az anyatejbe.

Kiválasztódását.

A gabapentin csak a vesén keresztül válik változatlan formában. Az elem felezési ideje nem kötődik a dózis méretéhez, és átlagosan 5-7 óra.

A vesebetegségben szenvedő felnőtteknél alacsonyabb a gyógyszer clearance-e a plazmában. Az eliminációs sebesség állandója, valamint a vesékben és a plazmában lévő távolság egyenesen arányos az SC értékeivel.

Az anyag a plazmából kiválasztódik a hemodialízis során. Ezért a veseelégtelenségben szenvedő betegeknek, akik hemodializált állapotban vannak, módosítaniuk kell a Meditan adagjának méretét.

[14], [15], [16]

Adagolás és beadás

A kapszulákat orálisan fogyasztják, anélkül, hogy kötelezően táplálkoznának. A gyógyszert sok folyadékkal (1 csésze sima víz) itassa.

A 12 éves és felnőtt korú serdülőkorúak elsődleges kiválasztásának módja: az első napon 0,3 g (egyszer) naponta; a második napon - kétszer 0,3 g gyógyszer bevitel; a 3. Napon - 3-szoros alkalmazás 0,3 g gyógyszer.

A gyógyszercsökkentés folyamata.

Az orvosok fokozatosan, legalább 7 napig javasolják a gyógyszerek felszámolását, tekintet nélkül az alkalmazott kezelésre.

Epilepszia.

Epilepszia esetén gyakran szükséges a hosszan tartó kezelés. A gyógyszer egy részét az orvos választja, figyelembe véve a gyógyszer hatását és a beteg toleranciáját.

A 12 évesnél idősebb serdülők és az epilepsziás felnőttek általában naponta 0,9-3,6 g-os adagokat írnak elő. A terápia egy LS adag dózisának titrálásával vagy 0,3 g-os dózisban kezdődik, az első napon háromszoros felvétellel. Továbbá, figyelembe véve a gyógyszerek terápiás hatását és tolerálhatóságát, minden egyes további 2-3 napban egy adag 0,3 grammkal növelhető, napi maximum 3,6 g-ot elérve.

Egyeseknél a gyógyszer kisebb titrálást igényel. A legrövidebb idő a napi 1,8 gramm elérésének 7 napja; 2,4 g - 14 nap; 3,6 g - 21 nap.

Az elhúzódó klinikai vizsgálatok során napi 4,8 gramm adagot jól tolerálták. A napi dózis 3 felhasználásra oszlik. A gyógyszerek közötti intervallum legfeljebb 12 óra lehet - ez szükséges az antiepileptikus kezelés megszakításának és a görcsrohamok kialakulásának megakadályozásához.

A 6-12 éves korú gyermekek esetében a kezdeti dózis mennyisége naponta 10-15 mg / kg. A hatásos dózist körülbelül 3 napig titráljuk. A 6 évesnél idősebb gyermekeknek napi 25-35 mg / kg-osnak kell lenniük.

Az 50 mg / kg-os napi terápiás dózis jól toleráltnak bizonyult (hosszas klinikai vizsgálatokkal tesztelték). A napi teljes dózist 3 egyenlő térfogatú részre osztjuk. A felhasználás közötti idő legfeljebb 12 óra lehet.

Nem szükséges a vérszérumon belüli gyógyszerek indexeinek figyelemmel kísérése. Emellett a Meditan és egyéb antikonvulzívumok kombinált alkalmazása is engedélyezett, mert ebben az esetben a vérben lévő gabapentin szintje a plazmában vagy egyéb antikonvulzív anyagban nem változik.

A perifériás jellegű neuropátiás fájdalom.

Felnőttek első rész működnek titrálással PM vagy elválasztott három elsődleges használata napi dózisa 0,9 g, majd, figyelembe véve a hatást gyakorolt és tolerálhatóságának kell emelni részletben maximális értéke 3,6 g naponta szerinti a fentiekben leírt rendszer.

Nem végeztek hosszú távú klinikai vizsgálatot (több mint 5 hónapig) a neuropátiás fájdalom (diabetikus fájdalom neuropátia vagy PGN) kezelésére szolgáló gyógyszerek biztonságosságára és gyógyszerhatására. Ha hosszabb ideig tartó terápiára van szüksége a neuropátiás fájdalomhoz, akkor az orvosnak meg kell vizsgálnia a beteg állapotát a folytatás előtt, és eldöntheti, hogy szükség van-e további kezelésre.

A súlyos általános jó közérzet, vagy valamilyen zavaró megnyilvánulásai (az állam a transzplantáció után, kis tömeg) kell elvégezni lassabb titrálási lépések alsó része, vagy meghosszabbítja a dózisok között eltelt emelkedik.

Idős emberek (65 év felettiek).

Az idősebb betegeknek külön-külön kell kiválasztaniuk a részeket, mert gyengített veseműködéssel rendelkezhetnek. Az ilyen betegek gyakran perifériás puffadtsággal, gyengeséggel vagy álmossággal rendelkeznek.

A vesefunkció hiánya.

Azok a személyek, akik súlyos fogyatékossággal járnak, vagy akik hemodialízisben szenvednek, egyénileg kell kiválasztaniuk a terápiás rendszert. 0,1 g térfogatú kapszulák alkalmazása ajánlott.

Adagolási méret a vesefunkcióval kapcsolatos problémák esetén:

• értékek> 80 ml / perc - naponta általában 0,9-3,6 g gyógyszer befogadására alkalmasak;
• a QC szintje 50-79 ml / perc tartományban - 0,6-1,8 g hatóanyag felhasználása;
• QC értékek 30-49 ml / perc tartományban - 0,3-0,9 g gyógyszer bevitele;
• Az SC értékek 15-29 ml / perc értéken - 0,15 * -0,3 vagy 0,15 * -0,6 g anyag alkalmazása.

* 0,1 g-os napi 3-szoros adagban, a többi nap fogadásával.

Emberek a hemodialízis során.

Személyek anuria, tartózkodó hemodialízis előtt soha nem veszi MEDITAL, akkor kell használni telítő egy részét egyenlő 0,3-0,4 g, majd vegye 0,2-0,3 g után 4 óránként ülés hemodialízis. Azokban a napokban, amikor az eljárást nem hajtják végre, a gyógyszer nem kerül be.

[20], [21]

Terhesség MEDITAL alatt történő alkalmazás

Az epilepszia szisztémás kockázata, valamint az antikonvulzívumok alkalmazása.

A veleszületett betegség kialakulásának valószínűsége olyan gyermeknél, akinek az anya antikonvulzív anyagot vett fel, megduplázódik / megduplázódik. Gyakran előfordult a "nyúl" ajak, valamint a CAS fejlődési rendellenességek és a neurális csövet érintő hibák. A komplex antikonvulzív kezelésnek még nagyobb az anomáliák valószínűsége (a monoterápiához képest), ezért ajánlott monoterápiát alkalmazni, ha gyógyszerek szükségesek.

A reproduktív korú nők, valamint a terhes nők, ha szükség van az antikonvulzív kezelésre, forduljanak orvoshoz, mielőtt elkezdenék. A koncepció tervezési szakaszában szükség van az antikonvulzív terápia szükségességének felülvizsgálatára is. Tilos a hirtelen és hirtelen abbahagyni az antikonvulzívumok használatát, mert ennek eredményeként olyan görcsök jelentkezhetnek, amelyek jelentősen rosszabbá tehetik a nők és a magzatok állapotát.

Ritka az epilepsziás anyáknál született gyermekek fejlődésének késése. Ilyen esetekben nem lehet megkülönböztetni, ami kifejezetten okozott késleltetést a gyermekgenetikai rendellenességek, az anyai epilepszia, a társadalmi okok, vagy az antikonvulzívumok terhesség alatt történő alkalmazása során.

A gabapentin alkalmazása által okozott kockázatok.

Nincs releváns releváns adat az anyag terhességi használatára vonatkozóan. Az állatkísérletek kimutatták, hogy reproduktív toxicitást mutatnak, de az emberi testre nehezedő kockázatok ismeretlenek. Tilos a Meditana terhesség alatt történő felhasználása, kivéve, ha a nőknek nyújtott előnyök sokkal nagyobb valószínűséggel járnak, mint a magzat szövődményei.

A gabapentin kiválasztódik az anyatejjel. Mivel a gyógyszer csecsemőkre gyakorolt hatását nem vizsgálták, nagyon óvatosan kell előírni a szoptatással. A gabapentin alkalmazása ebben az időszakban csak olyan helyzetekben indokolt, ahol a nők számára előnyösebbek, mint a gyermekre gyakorolt negatív következmények megjelenésének lehetősége.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt felhasználás intoleranciában az aktív elem vagy egyéb segédkomponensek vonatkozásában.

[17], [18]

Mellékhatások MEDITAL

A kapszulák alkalmazása bizonyos mellékhatásokhoz vezethet:

• paraziták vagy fertőzések által okozott betegségek: gyakran vannak vírus eredetű fertőzések. Gyakran vannak olyan fertőzések, amelyek befolyásolják a húgyúti vagy légzőrendszert, a tüdőgyulladást és az otitis media-t;
• a nyirok- és vérképző folyamatokat befolyásoló rendellenességek: gyakran leukopenia. Esetenként - thrombocytopenia;
• Immunválaszok: időnként allergiás tünetek (például urticaria) figyelhetők meg. Talán a DRESS-szindróma vagy a különböző rendellenességek (köztük hepatitis, bőrkiütés, láz, eozinofília, lymphadenopathia stb.) Megjelenése;
• A táplálkozási és anyagcsere folyamatok zavarai: Az anorexia vagy az étvágy növekedése gyakran előfordul. Néha hyperglykaemia (főleg cukorbetegeknél). Alkalmanként hypoglykaemia fordul elő (általában cukorbetegekben is). Lehetséges a hyponatraemia kialakulása;
• a psziché problémái: gyakran szorongás, ellenségesség, zavartság, rendellenes gondolkodás, depresszió vagy érzelmi instabilitás érzése van. Alkalmanként vannak hallucinációk;
• zavarok a Nemzetgyűlés tevékenységében: gyakran álmosságot, szédülést vagy ataxia érzést kelt. Elég gyakran jelölt hyperkinesis, fejfájás, görcsök, remegés, nystagmus, és ezen kívül, dysarthria, zsibbadás (hypoesthesia vagy paresztézia), illetve a koordináció, álmatlanság, amnézia vagy memóriazavar, valamint fokozza a reflexek, gyengítve őket, vagy egyáltalán nem. Alkalmanként vannak mozgási rendellenességek (beleértve azokat is, dyskinesia, dystonia és choreoathetosis), vagy van egy eszméletvesztés. Néha előfordulhat, hogy a mentális funkció vagy a hipokinesia rendellenessége van;
• vizuális funkcióval kapcsolatos problémák: gyakran vannak vizuális zavarok (pl. Diplopia vagy amblyopia);
• rendellenességek a hallórendszer működésében: gyakran fordul elő szédülés. Esetenként fülzaj van;
• a szív munkáját befolyásoló tünetek: időnként a pulzusszám növekedése;
• az érrendszeri zavarok: gyakoriak a vérnyomás vagy az értágulat értékének növekedése;
• a légzőszervi, a szegycsont és a mediastinum okozta problémák: gyakran bronchitis, orrfolyás, dyspnoe, köhögés vagy pharyngitis;
• gasztrointesztinális manifesztációk a területen: gyakran megfigyelhető hányinger, hasmenés, fogínygyulladás, hányás, fogat patológia, tünetei dyspepsia, hasi fájdalom, székrekedés, szárazra a torokban vagy a szájnyálkahártyán, valamint a felfúvódás. Esetenként hasnyálmirigy-gyulladás lép fel;
• a ZHVP és a máj működésének zavarai: időnként sárgaság vagy hepatitis alakul ki;
• az injekciós réteget és az epidermiszet érintő elváltozások: gyakoriak a purpura (általában a trauma által okozott zúzódások), viszketés, arcdaganat, kiütések és pattanások. Néha Quincke ödéma fordul elő, alopecia, Stevens-Johnson szindróma, erythema polyformiform és gyógyszer által kiváltott kiütés, gyakori jelek és eosinophilia;
• a kötőszövet és a vázizmok rendellenességei: gyakran vannak myalgia, fájdalom a háton, arthralgia és izomrángás. A rhabdomyolysis vagy a myoclonus jellegű rohamok lehetséges alakulása;
• a vizelési rendszer vagy a vesék működésével kapcsolatos problémák: gyakran észlelik a vizelet inkontinenciát. Esetenként - a veseműködés kudarca az akut stádiumban;
• az emlőmirigyek és a reproduktív szervek sérülései: gyakran impotencia alakul ki. Talán a gynecomastia, az emlőmirigy-hypertrophia vagy a szexuális diszfunkció kialakulása (ide tartozik az anorgasmia, az ejakulációs rendellenesség és a libidó változásai);
• szisztémás jelek: leggyakrabban lázas állapot és fokozott fáradtság érzés. Gyakran van gyengeség vagy kellemetlen érzés, fájdalom, általános vagy perifériás duzzanat, járási rendellenesség és influenza-szerű szindróma. Alkalmanként vannak megvonási hatások (általában hyperhidrosis, szorongásérzés, émelygés, álmatlanság és fájdalom) és fájdalom a szegycsontban. Jelentős hirtelen halálesetekről számoltak be, de ilyen esetekben nem volt egyértelmű kapcsolat a kábítószerek használatával;
• adatok a különböző vizsgálatokból: gyakran előfordul a súly növekedése vagy a leukociták számának csökkenése. Néha a májfunkció (ALT vagy AST), valamint a bilirubin értékeinek növekedése nő. A CKK növekedése és a cukorbetegek cukor értékeinek ingadozása lehet;
• mérgezés vagy trauma: gyakran vannak véletlenszerű törések, sérülések vagy kopás.

A Meditan alkalmazásával a terápia időszakában a hasnyálmirigy-gyulladás akut formáinak kifejlődésére utaló bizonyíték van, de ez a tény nem tulajdonítható gabapentin alkalmazásnak.

A terminális fázisban vesefunkciójú, hemodialízisben szenvedő betegeknél a myopathia a CK paramétereinek növekedésével figyelhető meg.

Az ortopédiai médiát, a légúti légcsatornák fertőzéseit, a bronchitist és a görcsöket csak a gyermekek klinikai vizsgálatai során találták. Ezenkívül a vizsgált gyerekek gyakran hiperkinézissel és agresszív viselkedéssel rendelkeztek.

[19],

Overdose

Az életet veszélyeztető mérgező jelek kialakulását még a gyógyszerek napi 49 g-os dózisban történő alkalmazásával sem figyelték meg.

Az intoxikáció megnyilvánulásai között: diplopia, szédülés, eszméletvesztés, letargia vagy álmosság érzése, elmosódott beszéd és gyenge hasmenés. A fenntartó kezelés után minden tünet eltűnt. A nagy részecskékkel való felszívódás gyengülése korlátozhatja más gyógyszerek felszívódását és csökkentheti a toxikus hatás túladagolását.

Bár a gabapentin eltávolítható a szervezetből hemodialízissel, gyakran nem szükséges. Bár a veseműködés hiányában szenvedő személyek ezt az eljárást mutatják.

Az egér patkányokon végzett kísérletek nem engedték meg a halálos dózisok kimutatását, bár ebben az esetben 8 g / kg-ig terjedő dózisokat alkalmaztak. Az állatok akut mérgezésének jelei között szerepel ptózis, ataxia, károsodott aktivitás, vagy fordítva, fokozott izgatottság, valamint nehézségek a légzési folyamatban.

A kábítószer-mérgezés, különösen más CNS-szuppresszív szerekkel kombinálva kómát okozhat.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az antidecinek (magnézium vagy alumíniumtartalmú) adása együttesen maximum 24% -kal csökkenti a Meditan biohasznosulási szintjét. A gyógyszert legalább 2 órával az antacidok alkalmazása után kell bevenni.

A cimetidinnel való kombináció a gabapentin vese kiválasztódásának enyhe csökkenését eredményezi, de ez a hatás nem bír klinikai jelentőséggel.

Vizsgálatok járó önkéntesek (N = 12) elfogyasztott kapszulák morfin (60 mg) szabályozott felszabadulású típusú 120 perccel a felhasználás előtt 0,6 g gabapentin kimutatták, hogy megnő a középértékek AUC last 44%, szemben a rendszerek amely nem használt morfin. Emiatt, ha az ilyen kombinációk szükséges, hogy szorosan figyelemmel kíséri a betegek állapota az ideje, hogy felismerjük a jeleket a központi idegrendszer szuppresszió (álmosság) és alsó dózisa a morfin vagy MEDITAL.

Ha a rossz vételi más gyógyszerek hatással van a központi idegrendszerre munkát vagy kombinált preparátum az alkohol lehet potencírozása negatív tüneteinek gabapentin a CNS területen (ataxia, álmosság, és így tovább.).

Mellotoxikus gyógyszerekkel kombinálva a hematotoxikus hatás fokozódik (leukopenia alakul ki).

[22], [23], [24]

Tárolási feltételek

A meditánokat olyan helyeken kell tartani, amelyek a gyermekek hozzáférésétől távol vannak. A hőmérséklet 25 ° C-on belül van.

[25], [26]

Szavatossági idő

A Meditan a terápiás szer felszabadulásától számított 24 hónapon belül használható.

Gyermekkedvezmény

A gabapentint az epilepsziában szenvedő gyermekeknél a gyermekgyógyászatban írják fel: a 6 évesnél idősebb gyermek kezelésénél vagy a 12 éves serdülőkorú monoterápiában alkalmazott kiegészítő kezelésként.

[27]

Analógok

A gyógyszerek analógjai Gabamax, Gabagama 800, Gabapentin és Gabaleptom, valamint Neuralgin Tebantin, Gabantin 300, Newropentin és Nupintin gyógyszerekkel.

[28], [29]