Meditan

A Meditan egy görcsoldó gyógyszer.

Jelzések Meditana

Epilepszia kezelésére alkalmazzák - kiegészítő szerként parciális rohamok kezelésére (szintén másodlagos generalizáció formájában jelentkező szövődmények esetén) 6 év feletti gyermekeknél és felnőtteknél. Ezenkívül a gyógyszert a fent említett rendellenesség monoterápiájában is alkalmazzák 12 éves kortól serdülőknél és felnőtteknél.

A gyógyszert neuropátiás fájdalom (perifériás típusú) kezelésére is felírják - például diabéteszes eredetű neuropátia vagy posztakut neuralgia (felnőtteknél) esetén.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer kapszulákban kapható, 10 darabos mennyiségben buborékfóliában. A 0,1 és 0,4 g térfogatú kapszulák 3 buborékfóliában, dobozban kaphatók, a 0,3 g térfogatú kapszulák pedig 3 vagy 6 lemezes dobozban kaphatók.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Gyógyszerhatástani

Nincsenek pontos adatok a gabapentin terápiás hatásmechanizmusáról.

A gabapentin szerkezete sok tekintetben hasonlít a GABA neurotranszmitterhez, de gyógyászati hatásának mechanizmusa eltér a GABA-végződésekkel kölcsönhatásba lépő egyéb elemek hatásától (beleértve a barbiturátokat, a GABA-transzferáz aktivitását lassító anyagokat, a valproátokat, a GABA-felvétel folyamatát gátló szereket, valamint a GABA-elemek prekurzorait és agonistáit).

A gabapentin terápiás dózisai nem eredményeznek szintézist más gyakori gyógyszerek terminálisaival vagy az agy neurotranszmitter terminálisaival (beleértve a GABA és GABAB terminálisait, a benzodiazepinekkel alkotott glutamátot, a glicint vagy az NMDA-t).

A gabapentin elem nem lépett kölcsönhatásba (in vitro tesztek) a Na-csatornákkal, ami megkülönbözteti a karbamazepintől és a fenitointól. Külön in vitro tesztrendszerek kimutatták, hogy a gabapentin részlegesen csökkentette a glutamát agonista NMDA hatásának intenzitását. Ez a hatás csak 100 μmol feletti gyógyszerszintnél érhető el, és ez in vivo nem lehetséges. A gabapentin in vitro kismértékben csökkenti a monoamin neurotranszmitterek szekrécióját is.

A gabapentin fokozza a GABA anyagcseréjét a patkány agyának bizonyos területein; a nátrium-valproátnak is van ilyen hatása, de az agy más területein. Nem ismert, hogy a gabapentin ezen hatásainak milyen jelentősége van a görcsgátló hatásával kapcsolatban.

Állatoknál a gyógyszer hatóanyaga átjut a vér-agy gáton, és megállítja az áramütés okozta maximálisan tolerálható rohamokat, valamint a kémiai görcsoldók (beleértve a GABA kötődését lassító anyagokat) által kiváltott rohamokat, és azokat, amelyeket genetikai tényezők hatása provokál.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetikája

Abszorpció.

A gabapentin orális adagolása után a plazma Cmax értéke 2-3 óra elteltével figyelhető meg. A gyógyszeradag növelésével megfigyelhető a biohasznosulás (annak felszívódott része) csökkenésének tendenciája. Az abszolút biohasznosulási értékek 0,3 g-os kapszula bevétele után körülbelül 60%. Az étkezés (beleértve a zsíros ételeket is) klinikai jelentőséggel nem bír a gabapentin farmakokinetikai paraméterei szempontjából.

A gyógyszer farmakokinetikáját nem befolyásolja a gyógyszer ismételt adagolása. Bár a gyógyszer plazma paraméterei a klinikai vizsgálatok során 2-20 mcg/ml között ingadoztak, ezek az értékek nem határozzák meg a gyógyszer biztonságosságának és hatékonyságának mértékét.

Elosztási folyamatok.

A gyógyászati elem nem esik át fehérjeszintézisen a vérplazmában. A gyógyszer eloszlási térfogata 57,7 liter. Az epilepsziában szenvedők agy-gerincvelői folyadékában az anyag szintje a plazma minimális egyensúlyi értékének körülbelül 20%-a. A gabapentin átjuthat az anyatejbe.

Kiválasztás.

A gabapentin változatlan formában, csak a vesén keresztül ürül ki. Az elem felezési ideje nem kötődik az adag méretéhez, és átlagosan 5-7 óra.

Károsodott vesefunkciójú felnőtteknél csökkent plazma gyógyszer-clearance értékeket figyeltek meg. Az eliminációs sebességi állandó, valamint a vesékben és a plazmában mért clearance egyenesen arányos a CC-értékekkel.

Az anyag a hemodialízis során kiürül a plazmából. Ezért a veseelégtelenségben szenvedő, hemodialízisben részesülő betegeknek módosítaniuk kell a Meditan adagját.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Adagolás és beadás

A kapszulákat szájon át kell bevenni, étkezéstől függetlenül. A gyógyszert bőséges folyadékkal (1 pohár tiszta vízzel) kell lenyelni.

A 12 éves kortól kezdődő serdülők és felnőttek adagolásának kezdeti kiválasztásakor a következő adagolási módokat javasoljuk: az első napon 0,3 g naponta (egyszer); a második napon - naponta kétszer 0,3 g gyógyszer; a harmadik napon - naponta háromszor 0,3 g gyógyszer.

A gyógyszerelvonás folyamata.

Az orvosok azt javasolják, hogy a gyógyszert fokozatosan, legalább 7 nap alatt hagyják abba, függetlenül az alkalmazott kezelési módtól.

Epilepszia.

Epilepszia esetén gyakran hosszú távú kezelésre van szükség. A gyógyszer adagját az orvos választja ki, figyelembe véve a gyógyszer hatását és a beteg toleranciáját.

12 év feletti serdülők és epilepsziás felnőttek általában napi 0,9-3,6 g-os adagot kapnak. A terápia a gyógyszeradag titrálásával vagy az első napon napi háromszor 0,3 g-os adaggal kezdődik. Ezután, figyelembe véve a gyógyszer terápiás hatását és tolerálhatóságát, az adag minden további 2-3 napban 0,3 g-mal növelhető, elérve a napi maximum 3,6 g-ot.

Néhány embernek kevésbé gyors a gyógyszer titrálása. A napi 1,8 g-os dózis eléréséhez szükséges legrövidebb idő 7 nap; 2,4 g - 14 nap; 3,6 g - 21 nap.

Hosszú távú klinikai vizsgálatokban a napi 4,8 g-os adag jól tolerálható volt. A napi adagot 3 részre kell osztani. Az adagok közötti időközök nem haladhatják meg a 12 órát – ez az antiepileptikus kezelés megszakításának elkerülése és a rohamok kialakulásának megelőzése érdekében szükséges.

6-12 éves gyermekeknél a kezdő adag napi 10-15 mg/kg. A hatékony dózist körülbelül 3 nap alatt titrálva érik el. A 6 év feletti gyermekeknek napi 25-35 mg/kg-ot kell szedniük.

A napi 50 mg/kg-os terápiás adag jól tolerálhatónak bizonyult (hosszú távú klinikai vizsgálatokban igazolva). A teljes napi adagot 3 egyenlő nagyságú adagra kell osztani. Az adagok közötti időköz legfeljebb 12 óra lehet.

A szérum gyógyszerszintjének monitorozása nem szükséges. A Meditan más görcsgátlókkal történő együttes alkalmazása is megengedett, mivel ebben az esetben a plazma gabapentin szintje vagy más görcsgátlók szérumszintje nem változik.

Perifériás jellegű neuropátiás fájdalom.

Felnőttek először titrálják a gyógyszer adagját, vagy a kezdeti napi 0,9 g-os adagot 3 részre osztják. Ezt követően, figyelembe véve a hatást és a toleranciát, az adagot a fent leírtak szerint napi 3,6 g maximális értékre kell növelni.

A gyógyszer neuropátiás fájdalom (fájdalmas jellegű neuropátia diabéteszes formája vagy PGN) kezelésében mutatott biztonságosságára és gyógyhatására vonatkozó hosszú távú (5 hónapnál hosszabb) klinikai vizsgálatokat nem végeztek. Ha neuropátiás fájdalom esetén hosszabb távú terápia szükséges, az orvosnak a folytatás előtt fel kell mérnie a beteg állapotát, és meg kell határoznia, hogy szükség van-e további kezelésre.

A rossz általános egészségi állapotú vagy súlyosbító tünetekkel (transzplantáció utáni állapot, alacsony testsúly) rendelkező betegeknek lassabban kell titrálniuk, csökkenteniük kell a lépcsőzetes adagot, vagy meg kell hosszabbítaniuk a dózisemelés közötti időközöket.

Idősek (65 év felettiek).

Idős betegeknél az adagot egyénileg kell beállítani, mivel vesefunkciójuk gyengülhet. Ezek a betegek gyakran tapasztalnak perifériás ödémát, gyengeséget vagy álmosságot.

Veseelégtelenségben szenvedők.

Súlyos betegségben szenvedőknek vagy hemodialízisben részesülőknek egyénileg kell kiválasztani a terápiás rendet. 0,1 g-os kapszulák használata ajánlott.

Adagméretek vesebetegség esetén:

• 80 ml/percnél nagyobb kreatinin-kvencia értékek esetén összesen 0,9-3,6 g gyógyszert kell bevenni naponta;
• CC szint 50-79 ml/perc között – 0,6-1,8 g gyógyszer fogyasztása;
• CC mutatók 30-49 ml/perc között – 0,3-0,9 g gyógyszer bevétele;
• QC értékek 15-29 ml/perc között – 0,15*-0,3 vagy 0,15*-0,6 g anyag felhasználásával.

*naponta 3-szor 0,1 g-os adagban alkalmazza, minden második nap bevéve.

Hemodialízisben részesülő emberek.

Anuriában szenvedő, hemodialízisben részesülő betegeknek, akik korábban még soha nem szedtek Meditant, 0,3-0,4 g-os telítő adagot kell bevenniük, majd a hemodialízis során 4 óránként 0,2-0,3 g-ot. A gyógyszert nem szabad bevenni azokon a napokon, amikor a beavatkozást nem végzik.

[ 20 ], [ 21 ]

Terhesség Meditana alatt történő alkalmazás

Az epilepszia szisztémás kockázatai és az antikonvulzívumok alkalmazása.

Azoknál a gyermekeknél, akiknek az édesanyja görcsoldókat szedett, kétszeresére-háromszorosára nő a veleszületett betegség kialakulásának valószínűsége. Gyakran megfigyelték a "nyúl" ajak megjelenését, valamint a szív- és érrendszer fejlődési rendellenességeit és a velőcsövet érintő rendellenességeket. Komplex görcsoldó kezelés esetén még nagyobb a valószínűsége az anomáliák kialakulásának (a monoterápiához képest), ezért ha gyógyszerek alkalmazása szükséges, lehetőség szerint monoterápiát javasolnak.

A reproduktív korú nőknek, valamint a terhes nőknek, ha görcsoldó kezelésre van szükségük, konzultálniuk kell orvosukkal a kezelés megkezdése előtt. A fogantatás tervezésének szakaszában újra kell gondolni a görcsoldó terápia szükségességét is. Tilos a görcsoldó szerek alkalmazását hirtelen és váratlanul abbahagyni, mert ez görcsöket okozhat, ami jelentősen rontja mind a nő, mind a magzat állapotát.

Az epilepsziás anyáktól született gyermekek fejlődési késése meglehetősen ritka. Ilyen esetekben lehetetlen megkülönböztetni, hogy pontosan mi okozta a gyermek fejlődési késését - genetikai rendellenességek, anyai epilepszia, szociális okok vagy görcsgátlók szedése a terhesség alatt.

A gabapentin alkalmazásának kockázatai.

Nincsenek releváns adatok az anyag terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatban. Állatkísérletek kimutatták, hogy reproduktív toxicitást mutat, de az emberi szervezetre gyakorolt kockázatok ismeretlenek. A Meditant terhesség alatt nem szabad alkalmazni, kivéve, ha a nő számára nyújtott előnyök sokkal valószínűbbek, mint a magzati szövődmények kockázatai.

A gabapentin kiválasztódhat az anyatejbe. Mivel a gyógyszer csecsemőkre gyakorolt hatását nem vizsgálták, szoptatás alatt nagy óvatossággal kell felírni. A gabapentin alkalmazása ebben az időszakban csak olyan helyzetekben indokolt, amikor a nő számára várható előny nagyobb, mint a gyermekre gyakorolt negatív következmények lehetősége.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt olyan személyek számára, akik intoleranciában szenvednek a gyógyszer hatóanyagával vagy más segédanyagaival szemben.

[ 17 ], [ 18 ]

Mellékhatások Meditana

A kapszulák szedése bizonyos mellékhatásokat okozhat:

• Paraziták vagy fertőzések okozta betegségek: gyakran előfordulnak vírusfertőzések. Gyakoriak a húgyúti vagy légzőrendszert érintő fertőzések, a tüdőgyulladás és a középfülgyulladás;
• A nyirok- és vérképző folyamatokat érintő rendellenességek: gyakran leukopénia, ritkán trombocitopénia.
• immunkárosodás: esetenként allergiás tünetek (például csalánkiütés) jelentkezhetnek. DRESS-szindróma vagy általános rendellenességek jelentkezhetnek különféle tünetekkel (beleértve a hepatitiszt, kiütéseket, lázat, eozinofíliát, nyirokcsomó-duzzanatot stb.);
• táplálkozási és anyagcserezavarok: gyakran megfigyelhető étvágytalanság vagy fokozott étvágy. Néha hiperglikémia is előfordulhat (főleg cukorbetegeknél). Alkalmanként hipoglikémia is előfordulhat (szintén általában cukorbetegeknél). Hyponatremia alakulhat ki;
• Mentális egészségügyi problémák: gyakori a szorongás, az ellenséges viselkedés, a zavartság, a gondolkodászavar, a depresszió vagy az érzelmi labilitás. Alkalmanként hallucinációk is előfordulhatnak;
• Idegrendszeri zavarok: gyakran megfigyelhető álmosság, szédülés vagy ataxia. Gyakran megfigyelhető hiperkinézis, fejfájás, görcsök, tremor, nystagmus, valamint dysarthria, érzékszervi zavarok (hypesthesia vagy paresthesia) vagy koordinációs zavarok, álmatlanság, amnézia vagy memóriazavar, valamint a reflexek felerősödése, gyengülése vagy teljes hiánya. Ritkán mozgászavarok jelentkeznek (beleértve a diszkinéziát, koreoatetózist vagy disztóniát) vagy eszméletvesztés. Néha mentális zavar vagy hipokinézia is megfigyelhető;
• látásfunkcióval kapcsolatos problémák: gyakran előfordulnak látászavarok (például kettős látás vagy amblyopia);
• a hallórendszer rendellenességei: gyakran jelentkezik szédülés. Alkalmanként fülzúgás is előfordulhat;
• a szívet érintő tünetek: esetenként felgyorsulhat a szívverés;
• érrendszeri diszfunkció: gyakran vérnyomás-emelkedés vagy értágulat jelentkezik;
• a légzésfunkcióval, a szegycsonttal és a mediastinummal kapcsolatos problémák: gyakran előfordul hörghurut, orrfolyás, nehézlégzés, köhögés vagy torokgyulladás;
• Emésztőrendszeri tünetek: gyakran megfigyelhető hányinger, hasmenés, fogínygyulladás, hányás, fogászati patológia, diszpepszia jelei, hasi fájdalom, székrekedés, száraz torok vagy szájnyálkahártya és puffadás. Ritkán hasnyálmirigy-gyulladás is előfordulhat;
• az epeutak és a máj rendellenességei: esetenként sárgaság vagy hepatitisz alakul ki;
• A bőr alatti réteget és a felhámréteget érintő elváltozások: purpura (általában traumából eredő zúzódásokként jelentkezik), viszketés, arcduzzanat, kiütések és akne gyakori. Ritkán angioödéma, alopecia, Stevens-Johnson szindróma, erythema multiforme és gyógyszerkiütés fordul elő, melyeket szisztémás tünetek és eozinofília kísér;
• kötőszöveti és vázizomzati rendellenességek: gyakran előfordul izomfájdalom, hátfájás, ízületi fájdalom és izomrángás. Rhabdomiolízis vagy mioklónusos görcsrohamok alakulhatnak ki;
• húgyúti vagy veseelégtelenség: gyakran előfordul vizelet-inkontinencia. Ritkán - akut veseelégtelenség;
• az emlőmirigyek és a reproduktív szervek elváltozásai: gyakran kialakulhat impotencia. Előfordulhat gynecomastia, emlőmirigy-megnagyobbodás vagy szexuális zavar (beleértve az anorgasmiát, az ejakulációs zavart és a libidó változását);
• Szisztémás tünetek: leggyakrabban láz és fokozott fáradtság figyelhető meg. Gyakori még a gyengeség vagy kellemetlen érzés, fájdalom, generalizált vagy perifériás duzzanat, járási zavar és influenzaszerű tünetek. Elvonási tünetek (általában fokozott izzadás, szorongás, hányinger, álmatlanság és fájdalom) és mellkasi fájdalom is előfordulhatnak alkalmanként. Vannak hirtelen halálesetekről szóló jelentések, de ilyen esetekben nem állapítottak meg egyértelmű összefüggést a drogfogyasztással;
• különféle vizsgálatok adatai: gyakran előfordul testsúlynövekedés vagy a leukociták számának csökkenése. Néha megfigyelhető a májfunkciós értékek (ALT vagy AST) és a bilirubin emelkedése. Cukorbetegeknél a CPK-értékek emelkedése és a cukorértékek ingadozása is megfigyelhető;
• mérgezés vagy sérülés: gyakran előfordulnak véletlenszerű törések, sérülések vagy horzsolások.

Vannak adatok az akut hasnyálmirigy-gyulladás kialakulásáról a Meditan-terápia során, de ezt a tényt nem lehetett összefüggésbe hozni a gabapentin alkalmazásával.

Hemodialízisben részesülő végstádiumú veseelégtelenségben szenvedő betegeknél beszámoltak emelkedett CPK-szinttel járó myopathiáról.

Középfülgyulladást, légúti fertőzéseket, hörghurutot és görcsöket csak klinikai vizsgálatokban figyeltek meg gyermekeknél. Ezenkívül gyakran megfigyeltek hiperkinézist és agresszív viselkedést a vizsgált gyermekeknél.

[ 19 ]

Overdose

Életveszélyes toxikus tünetek megjelenését még akkor sem figyelték meg, ha a gyógyszert napi 49 g-os dózisban fogyasztották.

A mérgezés tünetei lehetnek: kettős látás, szédülés, eszméletvesztés, levertség vagy álmosság érzése, elmosódott beszéd és enyhe hasmenés. A fenntartó terápia után minden tünet megszűnt. Nagy dózisokban a gyógyszer csökkent felszívódása korlátozhatja más gyógyszerek felszívódását, és túladagolás esetén csökkentheti a toxikus hatást.

Bár a gabapentin hemodialízissel eltávolítható a szervezetből, gyakran nem szükséges, bár veseelégtelenségben szenvedők számára javallt lehet.

Patkányokon és egereken végzett vizsgálatok nem mutattak ki halálos dózist a gyógyszerből, bár ezekben az esetekben akár 8 g/kg-os dózisokat is alkalmaztak. Az állatoknál az akut mérgezés jelei között szerepelt a ptózis, ataxia, csökkent aktivitás vagy éppen ellenkezőleg, fokozott ingerlékenység, valamint a légzési nehézség.

A gyógyszerrel való mérgezés, különösen más központi idegrendszeri depresszánsokkal kombinálva, kómás állapotot okozhat.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Magnézium- vagy alumíniumtartalmú savlekötőkkel (antacidokkal) együtt szedve a Meditan biohasznosulása maximum 24%-kal csökken. A gyógyszert legalább 2 órával a savlekötők bevétele után kell bevenni.

A cimetidinnel való kombináció a gabapentin vesén keresztüli kiválasztásának enyhe csökkenését eredményezi, de ez a hatás klinikailag nem jelentős.

Az önkénteseken (N = 12) végzett vizsgálatok, melyek során a résztvevők 120 perccel a 0,6 g gabapentin bevétele előtt kontrollált hatóanyag-leadású morfin kapszulákat (60 mg) vettek be, azt mutatták, hogy az utóbbi átlagos AUC-értékei 44%-kal nőttek azokhoz a kezelési módokhoz képest, amelyekben nem alkalmaztak morfint. Emiatt az ilyen kombinációk esetén a betegek állapotát szorosan ellenőrizni kell, hogy időben felismerjék a központi idegrendszeri depresszió (álmosságérzet) jeleit, és csökkentsék a Meditan vagy a morfin adagját.

Ha más, a központi idegrendszert befolyásoló gyógyszereket helytelenül szednek, vagy ha a gyógyszert alkoholos italokkal kombinálják, a gabapentin negatív hatásai a központi idegrendszerre (ataxia, álmosság stb.) fokozódhatnak.

Myelotoxikus gyógyszerekkel kombinálva a hematotoxikus hatás fokozódik (leukopénia alakul ki).

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Tárolási feltételek

A Meditant gyermekek elől elzárva kell tartani. A hőmérsékleti értékek 25ºC-on belül maradnak.

[ 25 ], [ 26 ]

Szavatossági idő

A Meditan a terápiás gyógyszer felszabadulásától számított 24 hónapon belül felhasználható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gabapentint epilepsziában szenvedő gyermekek gyermekgyógyászatában írják fel: kiegészítő szerként 6 év feletti gyermek kezelésében vagy monoterápiaként 12 év feletti serdülőknél.

[ 27 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai a Gabamax, a Gabagama 800, a Gabapentin és a Gabalept gyógyszerek, valamint a Neuralgin és a Tebantin, a Gabantin 300, a Neuropentin és a Nupintin.

[ 28 ], [ 29 ]