Medomicin

A medomicin egy félszintetikus tetraciklin; bakteriosztatikus antibiotikum, amely széles spektrumú terápiás aktivitással rendelkezik.

[ 1 ]

Jelzések Medomicin

Bizonyos fertőző és gyulladásos betegségek kezelésére használják, amelyek érzékeny baktériumok hatására jelentkeznek:

• légzőrendszer (tracheitis torokgyulladással, tüdőtályog, akut vagy krónikus hörghurut, lobaris tüdőgyulladás, bronchopneumonia és pyothorax);
• ENT szervek (például sinusitis középfülgyulladással, valamint mandulagyulladás stb.);
• urogenitális rendszer (pyelonephritis vagy urethritis, endometritis cystitisszel, gonorrhoea, prosztatagyulladás, endocervicitis és urethrocystitis, valamint a mikoplazmózis és az orchiepididymitis urogenitális formája akut stádiumban);
• Emésztőrendszeri és epeúti betegségek (cholangitis epehólyag-gyulladással, valamint gastroenterocolitis, shigellosis és utazók hasmenése);
• lágy szövetek és felhám (tályogok és panaritiumok flegmonnal és furunculózissal, valamint fertőzött természetű sebek és égési sérülések stb.);
• szemfertőzések;
• pian, szifilisz, rickettsiosis yersiniosissal, valamint legionellózis és klamidia, amelyek különböző lokalizációjúak (ez magában foglalja a prosztatagyulladással járó proctitist is);
• coxiellosis, bikalátha és tífusz (beleértve a kullancs által terjesztett, kiütéses és visszatérő formákat), Lyme-kór 1. stádium, valamint malária, shigellosis, amebiasis, tularemia, sugárgomba-fertőzés és kolera;
• komplex kezelésként vízláz, trachoma, ornitózis és granulocitás ehrlichiózis esetén alkalmazzák;
• osteomyelitis és brucellózis szamárköhögéssel;
• peritonitis, szepszis, valamint az endocarditis szeptikus formája a szubakut stádiumban.

A következők előfordulásának megelőzésére is használják:

• gennyes szövődmények sebészeti beavatkozások után;
• a Plasmodium falciparum aktivitása által okozott malária;
• rövid távú (4 hónapnál rövidebb) utazások során fellépő betegségek olyan területeken, ahol a pirimetamin-szulfadoxinra vagy klorokinra rezisztens törzsek széles körben elterjedtek.

Kiadási űrlap

A gyógyszer 0,1 g-os kapszulákban, 10 darab mennyiségben kapható, buborékfóliába csomagolva. A dobozban 1 ilyen lemez található.

Gyógyszerhatástani

Miután a gyógyszer bejut a sejtbe, befolyásolja az ott található kórokozók aktivitását. Gátolja a baktériumsejtekben a fehérjekötődési folyamatokat, és a 30S riboszóma alegység membránjával lebontja a transzport RNS-aminoacil láncokat.

A következő személyek fokozottan érzékenyek a gyógyszerre:

• Gram-pozitív baktériumok: staphylococcusok (beleértve az epidermális és arany), streptococcusok (beleértve a pneumococcusokat), valamint listeria és clostridia;
• Gram-negatív baktériumok: Haemophilus influenzae, meningococcus, gonococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Shigella, Salmonella Enterobacterrel, Yersinia, dizentéria amőba, bakteroidok és treponemák (beleértve azokat a törzseket is, amelyek más antibiotikumokkal szemben rezisztensek (például a modern cefalosporinok penicillinekkel)). A Haemophilus influenzae (91-96%) és az intracelluláris patogén mikrobák a legérzékenyebbek.

A doxiciklin terápiás aktivitást mutat a legtöbb veszélyes fertőző betegséget okozó baktériummal szemben: a legionellával és a rickettsiával, a lépfenével, a pestissel és a tularémiával járó mikroorganizmusokkal, a kolera vibriojával és a brucellákkal, valamint a takonykórt és a klamidiát (trachomát, ornitózist vagy nemi úton terjedő granulómát okozó mikrobák) okozó baktériumokkal szemben. Ugyanakkor nem hat a legtöbb proteus-, gomba- és Pseudomonas aeruginosa törzsre.

A gyógyszer kevésbé gátolja a bélflórát, mint más tetraciklin antibiotikumok, emellett teljesebb felszívódással és hosszabb hatástartammal rendelkezik. A doxiciklin antibakteriális aktivitása magasabb, mint a természetes tetraciklineké. Az oxitetraciklinhez és a tetraciklinhez képest a gyógyszer kifejezettebb gyógyhatással és tartós hatással rendelkezik, amely még tízszer kisebb dózisok alkalmazásával végzett terápia esetén is kialakul. A gyógyszer keresztrezisztenciát mutat a penicillinekkel és más tetraciklinekkel szemben.

Farmakokinetikája

Szájon át történő bevétel esetén a gyógyszer szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban. Az ételbevitelnek csekély hatása van a doxiciklin felszívódásának sebességére.

Széles körben eloszlik a szövetnedvekben. A plazma fehérjeszintézise 80-95%. A felezési idő körülbelül 12-22 óra.

A változatlan anyag 40%-a ürül ki a vizelettel; azonban a nagy része az epével ürül a széklettel.

Adagolás és beadás

A gyógyszert intravénásan adják be gennyes-szeptikus jellegű betegségek súlyos stádiumaiban, amikor gyorsan el kell érni a magas gyógyszerszintet a vérben, valamint olyan helyzetekben, amikor a gyógyszer orális beadása nehézkes. A beteget a lehető leghamarabb át kell állítani a gyógyszerek orális alkalmazására.

A gyógyszert intravénásan, cseppentővel adagolják - előzetesen elkészített oldatot használnak. Ebben az esetben 0,1 vagy 0,2 g anyagot hígítanak injekciós vízben (5-10 ml), majd ezt a folyadékot 0,9%-os NaCl-oldathoz vagy 5%-os dextrózoldathoz (0,25 vagy 0,5 l) adják. Az infúziós folyadékban az anyag tartalma nem haladhatja meg az 1 mg/ml-t, és nem lehet kevesebb, mint 0,1 mg/ml. Az infúzió időtartama az adag méretétől (0,1 vagy 0,2 g) függ, és 1-2 órán belül van (sebesség - 60-80 csepp/perc). Az infúzió során az oldatot védeni kell a fénytől (mind az elektromos, mind a napfénytől). Az ilyen típusú intravénás adagolású terápia 3-5 napig tart, és jó tolerancia esetén akár 7 napig is eltarthat, ezt követően a beteget (szükség esetén) orális alkalmazásra kell átállítani.

A kismedencei területen kialakuló gyulladások (akut forma) kezelésére a nőknél 0,1 g gyógyszert adnak be 12 órás időközönként (a Medomicint gyakran 3. generációs cefalosporinokkal kombinálják). Ezután a kezelést doxiciklin orális alkalmazásával folytatják - napi kétszer 0,1 g dózisban, 14 napig.

Szájon át a 45 kg-nál nagyobb testsúlyú gyermekeknek és a felnőtteknek átlagosan napi 0,2 g-ot kell bevenniük (2 adagra osztva - napi 2-szer 0,1 g), majd napi 0,1 g-ra (1-2 adagban). A húgyúti szerveket érintő, krónikus formájú fertőzések esetén a teljes kúra alatt napi 0,2 g gyógyszert kell bevenni.

A gonorrhoea kezelése során az alábbi módszerek egyikét alkalmazzák:

• Akut húgycsőgyulladás esetén, szövődmények nélkül - kúránként 500 mg anyagot kell bevenni (az első adagban - 300 mg, a második és harmadikban - 100 mg, 6 órás időközönként). A módszer alkalmazható a gyógyszer napi 0,1 g-os adagolásával a teljes gyógyulásig (nőknél), vagy 0,1 g-mal naponta kétszer 7 napig (férfiaknál);
• szövődményekkel járó gonorrhoea esetén 800-900 mg-ot kell bevenni a teljes ciklus alatt, 6-7 adagra osztva (300 mg az első adagban, majd a fennmaradó 6, 6 órás időközönként).

A szifilisz terápiája során a gyógyszer 300 mg-ját naponta legalább 10 napig kell bevenni (szájon vagy intravénásan).

A végbelet, a húgyutakat és a méhnyakot érintő, szövődmények nélkül lezajló (Chlamydia trachomatis aktivitása által okozott) fertőzések esetén naponta kétszer 0,1 g gyógyszert kell alkalmazni legalább 1 hétig.

A férfi nemi szerveket érintő fertőzések esetén 100 mg gyógyszert kell szednie (naponta kétszer) 4 héten keresztül.

Klorokin-rezisztens malária kezelésekor a gyógyszer 200 mg-át kell bevenni naponta 7 napon keresztül (skizontocid gyógyszerekkel (kinin) kombinálva). A malária megelőzése érdekében a gyógyszer 100 mg-ját naponta egyszer kell bevenni az utazás előtt 1-2 nappal, majd az utazás alatt és a befejezése után 4 hétig naponta. 8 év feletti gyermek esetében a napi adag 2 mg/kg.

Az utazók hasmenésének megelőzése érdekében az utazás első napján 200 mg Medomycint kell bevenni (naponta 1 vagy 2 alkalommal (100 mg-os adagban), majd később napi 1 alkalommal 100 mg-ot a veszélyes régióban való tartózkodás teljes időtartama alatt (maximum 21 nap).

A vízláz kezelésében a gyógyszert szájon át, 100 mg-os dózisban, naponta kétszer, 1 héten keresztül kell bevenni. A patológia kialakulásának megelőzése érdekében a veszélyes területen való tartózkodás teljes ideje alatt hetente egyszer 200 mg gyógyszert, majd az utazás végén további 200 mg-ot kell bevenni.

A gyógyszeres abortusz utáni fertőzések megelőzése érdekében 60 perccel az abortusz előtt 100 mg anyagot kell bevenni, majd fél órával a beavatkozás után további 200 mg-ot.

Akne kezelésére naponta 100 mg gyógyszert kell bevenni 6-12 hetes cikluson keresztül.

A felnőttek naponta legfeljebb 300 mg anyagot szedhetnek. Gonokokkok okozta súlyos fertőzések esetén napi 600 mg gyógyszer is bevehető.

45 kg-nál kisebb testsúlyú gyermekek (9-12 évesek) az első napon átlagosan 4 mg/kg-ot, később pedig napi 2 mg/kg-ot (1-2 adag) vehetnek be. Súlyos fertőzések esetén a gyógyszert 4 mg/kg-os adagban, 12 órás időközönként kell felírni.

Súlyos májelégtelenség esetén csökkenteni kell a gyógyszer napi adagját, mivel ilyen rendellenességek esetén a doxiciklin fokozatosan felhalmozódik a szervezetben, ami a hepatotoxicitás kialakulásának kockázatát okozza.

Terhesség Medomicin alatt történő alkalmazás

A medomicint nem szabad szoptatás vagy terhesség alatt alkalmazni, mivel a doxiciklin gátolja az oszteogenezis folyamatát, gyengíti a magzat csontjainak erősségét és elpusztítja az egészséges fogfejlődés folyamatait (a zománcot érintő hypoplasia és a fogak árnyalatának gyógyíthatatlan változásai).

Ha szoptatás alatt terápiára van szükség, a szoptatást a kezelés időtartama alatt abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• tetraciklin intolerancia jelenléte;
• súlyos vese- vagy májműködési zavar;
• leukopénia vagy porfíria;
• myasthenia (intravénás injekcióval).

Mellékhatások Medomicin

A gyógyszer alkalmazása mellékhatások kialakulását okozhatja:

• emésztési zavarok jelei: hányinger, nyelvgyulladás, étvágytalanság, hasmenés, enterokolitisz, hányás, valamint dysphagia vagy pszeudomembranosus vastagbélgyulladás;
• allergiás vagy dermatológiai tünetek: Quincke ödéma, SLE súlyosbodása, urticaria, anafilaxiás reakciók, fényérzékenység, exfoliatív dermatitis, makulopapuláris vagy erythematózus kiütések és szívburokgyulladás;
• májműködési zavar: májműködési zavar (hosszú távú gyógyszerhasználat után, vagy máj- vagy veseelégtelenségben szenvedőknél);
• vesefunkciót érintő rendellenességek: a gyógyszerek antianabolikus hatása által okozott megnövekedett reziduális karbamid-nitrogénszint;
• a vérképző rendszert érintő elváltozások: neutro- vagy thrombocytopenia, eozinofília és hemolitikus anémia, valamint csökkent protrombinszint;
• idegrendszeri diszfunkció: az ICP-értékek jóindulatú emelkedése (hányás, étvágytalanság, duzzanat a látóideg területén és fejfájás) és vesztibuláris zavarok (instabilitás vagy szédülés érzése);
• Pajzsmirigyproblémák: Azok az emberek, akik hosszú ideig doxiciklint szedtek, a pajzsmirigyszövet kezelhető sötétbarna elszíneződését tapasztalhatják;
• az epidermisz és a fogak elváltozásai: az oszteogenezis folyamatainak gátlása és a fogak egészséges fejlődésének megzavarása egy gyermeknél (a fogak árnyalatának visszafordíthatatlan változása és a zománcterület hipoplaziájának megjelenése);
• egyéb: kandidózis (glossitis, vaginitis, stomatitis vagy proctitis) kialakulása a szuperinfekció jeleként.

[ 2 ]

Overdose

A mérgezés tünetei: a májkárosodás okozta negatív tünetek – láz, azotémia, hányás, fokozott transzamináz aktivitás, sárgaság és emelkedett protaminotranszferáz (PT) értékek – fokozódása.

A rendellenességek kiküszöbölésére gyomormosást végeznek; a betegnek sok folyadékot kell innia. Szükség esetén hányást idéznek elő, aktív szenet és ozmotikus hashajtókat adnak be. Tüneti intézkedéseket is végeznek. A peritoneális dialízis vagy a hemodialízis hatástalan lesz.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A magnézium-, alumínium- és kalciumtartalmú savlekötők, a szódabikarbóna, a vastartalmú gyógyszerek és a magnéziumtartalmú hashajtók gyengítik a doxiciklin felszívódását, ezért ezeket a gyógyszereket 3 órás időközönként kell bevenni.

Antikoagulánsokkal kombinálva néha csökkenteni kell az adagjukat, mivel a tetraciklinek gátolják a protrombin aktivitását a plazmában.

A medomicin és a baktericid csoportba tartozó antibiotikumok (cefalosporin vagy penicillin) együttes alkalmazása, amelyek elpusztítják a sejtmembránok kötődését, az utóbbi gyógyászati hatékonyságának gyengüléséhez vezet.

Doxiciklinnel együtt alkalmazva a szájon át szedhető hormonális fogamzásgátlók megbízhatósága gyengül. Ezenkívül az aciklikus vérzés gyakorisága is megnő (ösztrogént tartalmazó orális fogamzásgátlók használata esetén).

Amikor a gyógyszert barbiturátokkal, fenitoinnal, etil-alkohollal, karbamazepinnel, rifampicinnel, primidonnal és más, a mikroszómák oxidációját stimuláló gyógyszerekkel kombinálják, az anyagcseréje felgyorsul, míg a vérplazma értékei csökkennek.

A bizmut tartalmú gyógyszerekkel való kombináció csökkentheti a gyógyszer felszívódását.

A gyógyszer ciklosporinnal való kombinációja növeli az utóbbi plazmaszintjét.

A metoxiflurán és a tetraciklinek együttes szedése halálos vesekárosodást okozhat.

A cink csökkenti a gyógyszerek felszívódását.

A retinollal kombinálva a koponyaűri nyomás növekedéséhez vezet.

[ 3 ], [ 4 ]

Tárolási feltételek

A Medomicint sötét és száraz helyen, legfeljebb 25°C hőmérsékleten kell tárolni.

Szavatossági idő

A medomicin a gyógyszer gyártásától számított 4 éven belül felhasználható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Tilos a doxiciklin felírása gyermekgyógyászatban (8 év alatti gyermekek), mivel a tetraciklinek (beleértve a doxiciklint is) a fogak árnyalatának hosszú távú változásához, a csontvázcsontok hosszanti növekedésének gátlásához és a zománc hipoplaziájához vezetnek ebben a betegcsoportban.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Vibramycin, Oletetrin, Unidox doxiciklinnel, tetraciklinnel és doxiciklinnel, valamint doxibén, tetraciklin-hidroklorid, doxiciklin-hidroklorid és metaciklin-hidroklorid.