Mepiphryn

A Mepifrin mepivakain-hidrokloridot tartalmaz, amely egy helyi amid érzéstelenítő, gyors érzéstelenítő hatással. Ez a hatás a szív ingerületvezetésének és a neuronális ingerületvezetés rövid távú elnyomásával jár a motoros, autonóm és szenzoros rostokban.

Fogászati rendelőkben alkalmazzák. A fájdalomcsillapító hatás nagyon gyorsan – 1-3 perc után – alakul ki, és nagyon kifejezett. Jó lokális tolerancia is megfigyelhető. [ 1 ]

Jelzések Mepiphryn

Konduktív vagy infiltrációs fogászati érzéstelenítéshez használják.

Egyszerű fogeltávolítási műtéteknél, a szájüreg előkészítése és a fogcsonk kezelése során használják ortopédiai rendszerek helyreállításához és beszereléséhez.

Különösen azoknak ajánlott, akik nem használhatnak érszűkítő szereket.

Kiadási űrlap

A terápiás elem felszabadulása injekciós folyadék formájában történik, karpulákban vagy ampullákban, 1,7 ml térfogatban - 10 karpula vagy 5 ampulla egy cellás csomagolásban. A dobozban 5 karpulás vagy 2 ampullás csomag található.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer a stresszfüggő Na-csatornák blokkolásával fejti ki hatását az idegrost falában. Az anyag kezdetben bázisként halad át az idegfalon, de csak a re-protonáció után aktiválódik mepivakain kationként.

Alacsony pH esetén (például gyulladt területeken) csak kis részecske van jelen bázis formában, ami gyengítheti a fájdalomcsillapító hatást. [ 2 ]

A hatás időtartama pulpális érzéstelenítés esetén legalább 20-40 perc, lágyrészek érzéstelenítése esetén pedig 45-90 perc.

Farmakokinetikája

A mepivakain nagy térfogatban és nagy sebességgel szívódik fel. A fehérjekötődési indexe 60-78% között van. A felezési idő körülbelül 2 óra.

A beadott anyag eloszlási térfogata 84 ml, a clearance-e pedig 0,78 l/perc.

A mepivakain anyagcsere-folyamatai a májban zajlanak; az anyagcsere-komponensek kiválasztását a vesék végzik.

Adagolás és beadás

Kizárólag fogászati beavatkozások során érzéstelenítésre írják fel.

A szükséges fájdalomcsillapító hatás eléréséhez a lehető legkevesebb olyan mennyiségű anyagot kell használni, amely képes ilyen hatást elérni. Felnőtt esetében ez az adag általában 1-4 ml.

4 év feletti, 20-30 kg testsúlyú gyermekeknek 0,25-1 ml-es adagokat, 30-45 kg testsúlyú gyermekeknek 0,5-2 ml-es adagokat írnak fel.

Idős embereknél a Mepifrin plazmaszintje megemelkedhet a rossz eloszlás és a gyenge anyagcsere-folyamatok miatt. Az anyag felhalmozódásának valószínűsége különösen ismételt/további injekciók esetén nő. Hasonló hatás figyelhető meg a beteg szisztémás legyengülése és a máj-/veseelégtelenség súlyosbodása esetén. Ebben az esetben csökkenteni kell az adagot (a szükséges érzéstelenítést biztosító minimális térfogatot kell alkalmazni). Bizonyos kóros állapotokban (angina vagy arterioszklerózis) szenvedő betegeknél a gyógyszer adagmérete ugyanilyen séma szerint csökken.

Felnőtteknek a maximálisan megengedett adag 4 mg/kg. Ebben az esetben egy 70 kg súlyú személynek legfeljebb 0,3 g mepivakain (10 ml gyógyászati oldat) adható be.

4 év feletti gyermek esetében az adagot a gyermek súlya és életkora, valamint az eljárás időtartama alapján választják ki. Tilos 4 mg/kg-nál több gyógyszert beadni.

Használati ábra.

Az eljáráshoz speciális, újrafelhasználható fecskendőpatronokat használnak. A gyógyszer beadása előtt az injekciós tűvel átszúrt karpula dugót alkohollal kell fertőtleníteni.

Tilos ampullákat vagy karpulákat bármilyen oldattal kezelni. Tilos az injekciós folyadékot más gyógyszerekkel keverni ugyanabban a fecskendőben.

Annak érdekében, hogy megakadályozzuk az anyag edénybe jutását, alapos aspirációs tesztet kell végezni; azonban figyelembe kell venni, hogy egy ilyen teszt negatív eredménye nem garantálja az edénybe való véletlen bejutás lehetőségének hiányát.

A gyógyszert legfeljebb 0,5 ml/15 másodperces időközönként kell beadni (ami percenként 1 ampullának/karpulának felel meg).

A gyógyszerek véletlen intravaszkuláris injekciójával kapcsolatos számos gyakori tünet megelőzhető az injekció helyes elvégzésével: aspiráció után 0,1-0,2 ml Mepifrint kell beadni alacsony sebességgel, majd (legalább 20-30 másodperc elteltével) lassan beadni az anyag fennmaradó részét.

Ha a beavatkozás után oldat marad az ampullában/karpulában, azt meg kell semmisíteni. A gyógyfolyadék maradékát tilos más betegeknél felhasználni.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

4 év alatti személyeknek nem adható be.

Terhesség Mepiphryn alatt történő alkalmazás

A mepivakain terhesség alatti klinikai vizsgálatát nem végezték. Az állatkísérletek nem teszik lehetővé az anyag terhesség lefolyására, magzati fejlődésre, szülés folyamatára és a szülés utáni fejlődésre gyakorolt hatásának meghatározását.

A mepivakain átjuthat a méhlepényen. Fennáll annak a lehetősége, hogy ha a mepivakaint az első trimeszterben alkalmazzák, megnő a magzati rendellenességek kockázata, ezért a terhesség korai szakaszában csak akkor alkalmazzák, ha más helyi érzéstelenítők nem alkalmazhatók.

Nincs információ a gyógyszer anyatejbe kiválasztódó mennyiségéről. Ha a Mepifrin szedése szoptatás alatt szükséges, a szoptatást a bevételt követő körülbelül 24 óra elteltével lehet folytatni.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• a helyi amid érzéstelenítőkkel szembeni súlyos intolerancia jelenléte;
• rosszindulatú hipertermia a kórtörténetben;
• súlyos AV-vezetési zavarok, amelyekben nem használnak pacemakert;
• gyógyszerrel nem kontrollálható epilepszia;
• akut légzési distressz szindróma dekompenzált formájában;
• intermittáló porfiria az aktív fázisban;
• nagyon alacsony vérnyomásértékek.

Mellékhatások Mepiphryn

A központi idegrendszerben kialakuló negatív tünetek.

A tünetek közé tartozik a fejfájás, remegés, központi idegrendszeri depresszió vagy stimuláció, beszéd- vagy nyelési zavar, eufória, fémes szájíz, szorongás és idegesség. Ezenkívül megfigyelhető ásítás, fülzúgás, tudatzavar, szorongás, szédülés és remegés, valamint logorrhea, álmosság, látásromlás, nystagmus és kettős látás. Hideg-/meleg-/zsibbadásérzés, görcsök, rohamok és tudatzavarok, valamint a légzés csökkenése vagy megszűnése, eszméletvesztés és kómás állapot.

Ilyen rendellenességek esetén a beteget vízszintesen helyezik el, oxigénes lélegeztetést végeznek, és ezen felül folyamatosan figyelemmel kísérik állapotát, hogy megakadályozzák a helyzet romlását (görcsök megjelenése a központi idegrendszer további elnyomásával). Az izgatottság tünetei rövid távúak lehetnek, vagy egyáltalán nem jelentkezhetnek; ebben az esetben az első megnyilvánulás az álmosság lehet, amely ájulásba és a légzési folyamat megszűnésébe fordul. Gyakran a mepivakain alkalmazása utáni álmosság kialakulását a gyógyszer vérindexének növekedésének korai tünetének tekintik, amely a túl gyors felszívódás miatt alakul ki.

A szív- és érrendszer zavarai.

Gyakran előfordul a szív- és érrendszer elnyomása, ami bradycardiát, vérnyomáscsökkenést okoz, ami összeomlást okozhat, valamint a szív- és érrendszer elégtelenségét, ami szívmegállást okozhat. Ezenkívül a következő klinikai tünetek is lehetségesek: szívvezetési zavar (AV-blokk), tachycardia és szívritmuszavar (kamrai extraszisztolé vagy fibrilláció). Az ilyen jelek szívmegállást válthatnak ki.

A szív- és érrendszer elnyomásának ilyen megnyilvánulásai gyakran vazovagális hatással járnak, különösen álló helyzetben. De néha ilyen rendellenességek jelentkeznek a gyógyszer hatása miatt. Ha a prodromális tüneteket (szédülés, pulzusváltozás, izzadás és gyengeség) nem ismerik fel azonnal, roham, progresszív agyi hipoxia vagy a szív- és érrendszer súlyos diszfunkciója alakulhat ki.

Ha a véráramlás nem elegendő, vagy kiegészítő beavatkozásokra van szükség, intravénás infúzióra és (ellenjavallatok hiányában) érszűkítő szerek (pl. efedrin) alkalmazására lehet szükség, ha szükséges.

Légzési rendellenességek.

Tachypnoe, valamint bradypnoe, ami apnoét okozhat.

Allergiás megnyilvánulások.

A mepivakain allergiás tünetei általában ritkák és súlyos intoleranciával járnak. Ezek közé tartozik az urticaria, az anafilaktoid reakciók, a kiütés, a duzzanat, a láz, a Quincke-ödéma és az anafilaxia. Mint más helyi érzéstelenítők esetében, az anafilaxiás tünetek ritkák. A tünetek hirtelen és aktív formában jelentkezhetnek; gyakran nem függnek az adagolástól. Helyi duzzanat vagy ödéma előfordulhat.

Problémák a gyomor-bél traktussal.

Hányás vagy hányinger alakul ki.

Mellékhatások esetén a helyi érzéstelenítő alkalmazását abba kell hagyni.

Overdose

A helyi érzéstelenítő túladagolása miatti mérgezés két esetben alakulhat ki: azonnal, ha véletlen intravaszkuláris injekció történt, vagy később, ha a gyógyszer túlzottan nagy adagját adták be. Az ilyen negatív megnyilvánulások a szív- és érrendszer vagy a központi idegrendszer diszfunkciójának formájában jelentkeznek.

A mepivakain hatóanyag hatásával kapcsolatos jelek között:

• Központi idegrendszeri elváltozások: enyhe zavarok – szapora szívverés, nyugtalanság, fémes íz a szájban, szorongás, szédülés és fülzúgás. Súlyosabb zavarok – izomgörcsök vagy görcsrohamok, légzésbénulás, álmosság, remegés és kóma;
• aktív szív- és érrendszeri elváltozások: bradycardia, csökkent vérnyomás, szívmegállás és szívvezetési zavarok;
• a gyomor-bél traktussal kapcsolatos aktív rendellenességek: hányás vagy hányinger.

Negatív tünetek jelentkezése esetén a helyi érzéstelenítő adagolását abba kell hagyni.

A légzést, az intravénás áramlást és az oxigénellátást, valamint a véráramlást monitorozni és fenntartani kell. Ha a betegnél myoclonus alakul ki, oxigénellátást és benzodiazepin injekciót kell alkalmazni.

Ha megemelkedik a vérnyomás, a beteg felsőtestét függőlegesen fel kell emelni, és szükség esetén nifedipint kell szublingválisan beadni.

Görcsök esetén a beteget megfigyelés alatt kell tartani, hogy ne sérüljön meg, és szükség esetén intravénásan kell diazepámot beadni.

Amikor a vérnyomásszint csökken, a beteget vízszintesen fektetik, és szükség esetén sóoldat intravaszkuláris infúzióját végzik, valamint érszűkítő szereket (intravénás kortizont vagy adrenalint) adnak be.

Bradycardia esetén az atropint intravénásan adják be.

Anafilaxia esetén orvosi segítséget kell hívni, és amíg meg nem érkezik, intravénás sóoldatokat kell beadni. Szükség esetén kortizont és adrenalint kell intravénásan beadni.

Szív eredetű sokk esetén a beteg felsőtestét függőleges helyzetbe kell emelni, és orvosi segítséget kell kérni.

Ha a szív- és érrendszer működése leáll, közvetett szívmasszázst, mesterséges lélegeztetést és újraélesztést kell végezni. Ezenkívül mentőt kell hívni.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Ca-csatornák aktivitását blokkoló szerek és a β-adrenoblokkolók fokozzák a szívizom-összehúzódás és -vezetés elnyomását. A félelemérzet csökkentésére szedatívumok alkalmazása esetén csökkenteni kell a Mepifrin adagját, mivel a szedatív gyógyszerekhez hasonlóan elnyomó hatással van a központi idegrendszerre.

Az antikoagulánsok alkalmazása növelheti a vérzés kockázatát.

Az antiaritmiás gyógyszereket szedő betegeknél a mepivakain használata során fokozódhatnak a mellékhatások tünetei.

Toxikus szinergizmus léphet fel, ha a gyógyszert nyugtatókkal, éterrel, központi érzéstelenítőkkel, tiopentállal és kloroformmal alkalmazzák.

Tárolási feltételek

A Mepifrint gyermekektől elzárva kell tárolni. A gyógyszert nem szabad lefagyasztani. Hőmérséklet-indikátorok - legfeljebb 25 °C.

Szavatossági idő

A Mepifrin a gyógyszerkészítmény forgalomba hozatalától számított 3 éven belül használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Mepivasztezín, az Ultracaine Bucaine hyperbarral, az Emla és az Articaine, valamint az Omnicaine Brilocaine-adrenalinnal, a Lidokain-hidrokloriddal és a Versatis-szal.