Mevakor

A Mevakor egy lipidcsökkentő gyógyszer a sztatinok kategóriájából. Lassítja a HMG-CoA reduktáz aktivitását.

Jelzések MEVAK

A terápiát ilyen esetekben alkalmazzák:

• karakter elsődleges hiperkoleszterinémia (hypolipoproteinaemias amelynek IIa és Ilb formában), amely ellen van egy magas szintű LDL (ha a diéta terápia emberek koszorúér atherosclerosis természete fokozott valószínűsége nem volt a kívánt hatás);
• hiperkoleszterinémia, valamint kombinált természetű hipertrigliceridémia;
• atherosclerosis.

[1], [2], [3],

Kiadási űrlap

A felszabadulás tabletta formájában történik, 14 db a buborékfólia belsejében. A csomagban 2 ilyen lemez van.

[4]

Gyógyszerhatástani

A lakton típusú sztatingyűrű szerkezete hasonló a HMG-CoA reduktáz enzim részéhez. A kompetitív antagonizmus rendszere alkalmazásával a sztatinmolekulát az A koenzim végének helyén szintetizáljuk, amelyhez az enzimet kapcsoljuk. Ennek a molekulának a második része lassítja a hidroxi-metil-glutarát átalakulásának folyamatát egy mevalonát elembe, amely a koleszterin molekula kötődésének közbenső komponense.

A hatás lassan a HMG-CoA reduktáz inhibitor okoz egy sorozat egymást követő reakció megnyilvánulásai miatt, amelyben van egy csökkenés intracelluláris koleszterin szintjét, és emellett egy kompenzációs aktivitásának növekedése az LDL-fellépés végződések, összhangban azzal, ami gyorsított katabolizmust az LDL-koleszterin.

A statinok hipolipidémiás hatása az Xc-nek az Xc-LDL elemei miatt bekövetkező Xc értékének csökkenésével magyarázható. Az LDL-C csökkenése a rész nagyságától függ, nem lineáris és exponenciális paraméterekkel rendelkezik.

A statinnek nincs hatása a májra és a lipoprotein lipázra, továbbá nincs jelentős hatása a katabolizmusra és a szabad zsírsavak kötésére. Emiatt a TG mutatóira gyakorolt hatásuk másodlagos, és az Xc-LDL értékének csökkentésének fő hatásai közvetítik. Mi történik a kezelés során a sztatinokkal mérsékelt erősséggel csökkentő Tg értékek valószínűleg okozta expressziós végződések remnantnogo típusú (apo E) felületén vannak elhelyezve, hepatociták, amelyek tagjai katabolikus folyamatok IppP és amely körülbelül 30% triglicerid.

Az ellenőrzött vizsgálatok eredményei azt mutatták, hogy a lovasztatin 10% -kal növeli a HDL-C értékeket.

Továbbá hipolipidémiás hatást, sztatinok pozitív hatást abban az esetben, endoteliális diszfunkció (preklinikai tünet a korai szakaszában az atherosclerosis), és emellett kapcsolatban az edény falára és az állam a atheroma. Ezzel együtt javítják a vér reológiai tulajdonságait, antiproliferatív és antioxidáns hatásúak.

[5], [6], [7], [8]

Farmakokinetikája

A gyomor-bél traktuson belül a gyógyszer az abszorpciót követően nem teljesen felszívódik (az adag körülbelül 30% -a) és lassan. A hatóanyag üres gyomorban történő alkalmazása kb. 30% -kal csökkenti az abszorpciót. A keringési rendszerbe szorult gyógyszerek biológiai hozzáférhetőségének mértéke korlátozott az 1. Májtanyagban végzett aktív extrahálás miatt, majd az anyagnak az epével együtt történő visszavonása miatt. Az aktív elem csúcsértékét és metabolikus termékeit a vérplazmában a 2-4 órával az egyszeri adag alkalmazása után jegyezzük meg.

A vérplazma anyagcseretermékei lineárisan nőnek a gyógyszer adagjának 120 mg-ra történő növelésével összhangban.

A Mevacor szintézise, valamint az aktív bomlástermékei a vérplazma-fehérjével több mint 95% -ban fordulnak elő. A hatóanyag áthalad a GEB-en és a placentán, és halmozódik fel a májban is, amelyben hidrolízis folyamatban van, amely során aktív és inaktív anyagcseretermékek keletkeznek. A legfontosabb aktív bomlástermékek közül a 6-hidroxi; továbbá a b-hidroxi-sav 6-hidroxi-metil- és 6-hidroxi-metilén-származékai.

A gyógyszer napi eldobható befogadásakor az aktív hatóanyagok tartós plazma paraméterei, valamint az inaktív anyagok-inhibitorok mellett a 2-3 napos kezelést követően is megfigyelhetők. Ezek az értékek körülbelül 1,5-szer nagyobbak, mint az egyszeri dózisú gyógyszerek metabolikus termékei.

Az anyag kb. 10% -a ürül a vizelettel, és körülbelül 83% - a széklet. Az ürüléknél az epével ürül, az ürülék része kiválasztódik, valamint a nem felszívódott része. A lovasztatin felezési ideje 3 óra.

A súlyos vesekárosodás lépésben (QC szint 10-30 perces ml / perc) mutatók az aktív és inaktív termékek gyógyszer metabolizmus vérplazmában egyetlen használat után része gyógyszer körülbelül kétszer akkora hasonló értékeket a vérplazmában egészséges emberek.

[9], [10], [11], [12], [13], [14]

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át alkalmazzák. A kezdeti adag mérete 10-20 mg, napi egyszeri használatra - este, az étel mellett. Szükség esetén növelheti az adagot, de ez csak egy hónaponként engedélyezett.

A maximális napi adag 80 mg, amelyet 1 vagy 2 alkalommal alkalmaznak (reggelivel és vacsorával együtt). A csökkenő plazma mutatók Xc 140 Single mg / dL (vagy 3,6 mmol / l), vagy az LDL-C-75-mg / dl (1,94 jelentése mmol / l), hogy csökkenteni kell az adagot a lovasztatin.

Ha a gyógyszer legfeljebb 20 mg lovasztatinnal kombinálva egy immunszuppresszív gyógyszer kombinációját egy napon belül kell bevenni.

[22], [23]

Terhesség MEVAK alatt történő alkalmazás

Ne írjon Mevakor-t terhes nőknek vagy szoptató anyáknak.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• akut fokú máj patológia;
• a máj transzamináz aktivitásának növekedése a vérszérumban (ismeretlen eredetű);
• terhesség gyanúja;
• a beteg általános súlyos állapota;
• a lovasztatin elleni intolerancia jelenléte.

[15], [16], [17], [18], [19]

Mellékhatások MEVAK

A gyógyszeres kezelés különböző mellékhatásokat okozhat:

• az emésztő funkció rendellenességei: a gyomorégés megjelenése. Alkalmanként székrekedés, hányinger, puffadás, hányás és szájszárazság, továbbá anorexia, íz-rendellenességek és a vérben lévő máj transzamináz aktivitásának növekedése. Egyéni hepatitis, májbetegség, intrahepatikus koleszázis, gastralgia és hasnyálmirigy-gyulladás;
• elváltozások, amelyek befolyásolják a csont és az izomzat szerkezete: myopathia myalgia, myositis és emellett vagy rhabdomyolysis (a kombinációja esetében a gemfibrozil, niacin vagy ciklosporin), és ízületi fájdalom és a megnövekedett CPK szinteket extrakardiális frakciók belül a vérplazmában;
• a központi idegrendszeri rendellenességek és a PNS: fejfájás, szédülés, paresztézia-görcsrohamok vagy alvászavarok előfordulása. Megjegyezzük a psziché egyes rendellenességeit;
• a hematopoietikus rendszerben jelentkező problémák: leuko- vagy thrombocytopenia, valamint vérszegénység hemolitikus formája;
• a vizuális szerveket érintő elváltozások: a lencse homályosodása, vizuális ködképződés, a látóidegét érintő atrófia, valamint a szürkehályog;
• allergia jelei: bőrkiütés a bőrön és viszketés. A TEN, az angioödéma és a csalánkiütés egyedileg szerepel;
• mások: gyengült hatás, továbbá akut állapotban (rhabdomyolysis okozta) veseelégtelenség, erős tapintás és fájdalom a szegycsontban.

[20], [21]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Kombinált alkalmazása makrolid antibiotikumokkal, immunszuppresszánsok (amely magában foglalja a ciklosporin), gemfibrozil és niacin ráadásul növeli a valószínűségét rhabdomyolysis, ami tovább vezet veseelégtelenség akut fázisában (különösen az emberek a diabéteszes glomerulosclerosis).

Az indandion és a kumarin származékaival, valamint az antikoagulánsokkal kombinált gyógyszerek kombinációja a vérzés növekedését és a PTV értékeinek meghosszabbítását okozza.

A gyógyszeres kezelés szájon át történő fogamzásgátlással együtt zavarhatja a hormonális fogamzásgátlás alkalmazásával járó hiperlipidémiát.

Úgy gondolják, hogy a lovasztatin hipolipidémiás hatásának csökkenése a tiazid és hurok diuretikumokkal kombinálva figyelhető meg.

A diltiazem-verapamil és ezen izradipin kivételével lassítja a lovastatin metabolizmusában résztvevő CYP3A4 izoenzim aktivitását. Emiatt a Mevacore-val kombinálva a lovasztatin plazmaindexe és a myopathia valószínűsége fokozódhat.

Bizonyítékok vannak arra vonatkozóan, hogy az itrakonazollal kombinációban kialakulhat a hepatotoxicitás és a rhabdomyolysis akut állapotban.

A diabetes mellitusban szenvedő betegen súlyos hyperkalaemia előfordulásának egyetlen esete a lizinopril együttes alkalmazásával történt.

[24], [25]

Tárolási feltételek

A Mevakor sötét és száraz helyen kell tartani, legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten.

[26], [27], [28]

Szavatossági idő

A Mevakor a gyógyszer gyártásának időpontjától számítva 3 évig használható.

[29], [30],

Gyermekkedvezmény

Nincs információ a gyógyszerek gyermekek általi használatának és biztonságosságának hatékonyságáról.

[31], [32], [33], [34]

Analógok

A gyógyszerek analógjai Amvastan, Leskol és Choletar készítmények Lipantil készítményekkel.

[35], [36]