Mesaton

A Mezaton egy α-adrenerg agonista, vazokonstriktor hatással rendelkezik.

Jelzések Mesaton

Szemészeti rendellenességek kiküszöbölésére használják:

• iridociklitisz, elülső uveitisz (a hátsó összenövések vagy asztenopia megjelenésének terápiája és megelőzése, valamint az íriszhez kapcsolódó váladékozás csökkentése);
• a pupilla tágítása diagnosztikai célból szemészeti vizsgálat és egyéb, a hátsó szemterület állapotának vizsgálatához szükséges eljárások során, valamint lézeres beavatkozások és vitreoretinális műtétek során;
• provokatív tesztek elvégzésekor olyan egyéneknél, akiknél szűk a látószög az elülső csarnokzugban, és gyaníthatóan zártzugú glaukóma alakul ki;
• differenciálvizsgálat intraokuláris injekciókkal;
• az irritáció és a hiperémia csökkentése a vörös szem szindróma során;
• kombinált terápia akkomodációs görcs esetén (gyermekek).

Parenterális adagolás esetén a következő betegségek esetén alkalmazható:

• csökkent vérnyomás;
• sokkos állapot (ez magában foglalja a toxikus és traumás fajtáit is);
• érrendszeri elégtelenség, amely néha értágítókkal való mérgezéssel összefüggésben alakul ki;
• helyi érzéstelenítéshez érszűkítő formájában.

Vazomotoros vagy allergiás eredetű rhinitis esetén intranazális adagolásra is felírható.

[ 1 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszerészeti anyagot szemcsepp formájában, 5 ml-es cseppentő palackokban szabadítják fel.

Ezenkívül injekciós folyadék formájában, 1 ml-es ampullákban kerül forgalomba; egy doboz 10 ilyen ampullát tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A Mezaton egy α-adrenerg stimuláns, amely csekély hatással van a szív β-adrenerg receptoraira. Nem tekinthető katekolaminnak, mivel a gyógyszer csak 1 hidroxilcsoportot tartalmaz a saját aromás magjában; növelheti a vérnyomást és összehúzhatja az arteriolákat, ami néha reflex bradycardiát okozhat.

Az adrenalinhez vagy a noradrenalinhez képest a gyógyszer simábban növeli a vérnyomást, és hatása hosszabb ideig tart, mivel a katekol-O-metiltranszferáz komponens nem befolyásolja olyan erősen. A Mezatonnal történő kezelés nem okozza a percvértérfogat értékeinek növekedését.

A gyógyszer érösszehúzó tulajdonságokkal rendelkezik, hasonlóan a noradrenalin hatásához, de a hatás kevésbé erős és hosszabb ideig tart; ugyanakkor a gyógyszernek nincs inotrop vagy kronotrop hatása a szívre.

A gyógyszer becseppentése a pupillatágító összehúzódásához vezet, aminek következtében az kitágul (és ezzel együtt a kötőhártya arterioláinak simaizmai is). Az anyag nem befolyásolja a sugárizom aktivitását, aminek következtében a mydriasis nem jár cikloplégiával.

A gyógyászati hatás az intravénás injekció beadása után azonnal kialakul, és a következő 5-20 percig tart. Ha az anyagot szubkután adják be, a hatás időtartama 50 perc, intramuszkuláris injekció esetén pedig 1-2 óra.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetikája

A fenilefrin könnyen behatol a szem szöveteibe, 10-60 percig tágítva a pupillát. A pupillatágító jelentős csökkenése a szem elülső kamrájának folyadékában 30-45 perccel az instilláció után lehetővé teszi az írisz lombpigmentjeinek részecskék kimutatását; ebben az esetben meg kell különböztetni az uveitist vagy a képződött vérkomponensek penetrációját.

A fenilefrin anyagcsere-folyamatai a májban, és ezen felül a gyomor-bél traktusban is kialakulnak (a katekol-O-metiltranszferáz enzim nem vesz részt ebben).

Az anyagcsere-elemek kiválasztása a veséken keresztül történik.

[ 7 ], [ 8 ]

Adagolás és beadás

A szemcseppeket becseppentés formájában alkalmazzák - egy cseppet kell a szem kötőhártyazsákjába cseppenteni.

Az injekciós folyadékot sugárral vagy intravénásan, alacsony sebességgel adagolják.

Összeomlás esetén.

A gyógyszer beadása csepegtetőn keresztül, intravénásan - 1% folyadékot (1 ml) kell használni, amelyet 5% -os dextrózoldatban (0,25 vagy 0,5 l) hígítunk.

Ebben az esetben 0,1, 0,3 vagy 0,5 ml 1%-os folyadékot hígítunk 5%-os dextrózoldatban (20 ml) vagy 0,9%-os NaCl-ban. Szükség esetén az adagolási eljárás megismételhető.

Az intramuszkuláris vagy szubkután beadásra szánt adagok (felnőtteknek) 0,3-1 ml 1%-os folyadékban vannak, napi 2-3 alkalommal. A 15 év feletti serdülők (csökkent vérnyomás esetén) a spinális érzéstelenítéshez 0,5-1 mg/kg testsúlykilogrammnyi adagot igényelnek.

A nyálkahártyákon belüli erek szűkítéséhez és a gyulladásos tünetek intenzitásának csökkentéséhez a területet tömény folyadékkal - 0,125, 0,25, valamint 0,5 vagy 1%-kal - kell becsepegtetni vagy kenni.

Helyi érzéstelenítés alatt.

Az oldószer formájában használt érzéstelenítőhöz (10 ml) 0,3-0,5 ml 1%-os folyékony gyógyszert kell hozzáadni.

Felnőttek legfeljebb 10 mg anyagot kaphatnak egyszeri intramuszkuláris vagy szubkután injekcióban; legfeljebb 50 mg gyógyszer naponta. Intravénás injekciók esetén a gyógyszer egyszeri adagja legfeljebb 5 mg, a napi adag pedig 25 mg.

A gyógyszer abbahagyása utáni vérnyomáscsökkenés újbóli megelőzése érdekében az adagot fokozatosan kell csökkenteni (különösen, ha ezt elhúzódó infúzió után teszik). Az infúziók a szisztémás vérnyomás 70-80 Hgmm-re történő csökkentése után folytathatók.

Terhesség Mesaton alatt történő alkalmazás

A Mezaton terhes nőknél nagy óvatossággal alkalmazható - szigorú létfontosságú indikációk és orvosi felügyelet mellett (először is fel kell mérni a gyógyszer kockázatait és előnyeit a nő és a magzat számára).

Ugyanakkor azt is megállapították, hogy az érszűkítők bevezetése a szülés alatt (a csökkent vérnyomás korrekciója érdekében), valamint a helyi érzéstelenítők adalékanyagai a méh összehúzódását serkentő gyógyszerekkel kombinálva (beleértve az ergotamint vazopresszinnel, valamint az ergometrint metilergometrinnel) a vérnyomás tartós emelkedését okozhatja a szülés után.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• feokromocitóma;
• obstruktív kardiomiopátiával összefüggő hipertrófia;
• kamrafibrilláció;
• a gyógyászati anyagokkal kapcsolatos intolerancia jelenléte.

A következő esetekben nem írják fel szemészeti beavatkozásokra:

• zárt zugú vagy keskeny zugú glaukóma;
• jelentős rendellenességek a szív- és érrendszer működésében (beleértve az aneurizmákat, szívbetegségeket, tachycardiát és magas vérnyomást);
• inzulinfüggő típusú cukorbetegség;
• pajzsmirigy-túlműködés;
• a szemfenék integritásának zavarai vagy a könnytermelés zavarai;
• a G6PD komponens veleszületett hiánya vagy májporfíria.

A következő esetekben óvatosan kell eljárni a gyógyszerek szedésekor:

• metabolikus típusú acidózis;
• hipoxia vagy hiperkapnia;
• pitvarfibrilláció;
• megnövekedett vérnyomás vagy magas vérnyomás a szisztémás véráramlás pulmonális keringésében;
• hipovolémia;
• súlyos aorta-szűkület;
• a miokardiális infarktus akut stádiuma;
• kamrai aritmia vagy tachyarrhythmia;
• elzáródásos érrendszeri patológia (szintén anamnézisben való jelenléte) ateroszklerózis, Raynaud-szindróma, artériás tromboembólia, Buerger-kór vagy cukorbetegség esetén, valamint görcsök, diabéteszes endarteritisz és fagyás kialakulására hajlamos érrendszeri hajlam esetén, valamint MAOI-kkal kombinálva;
• általános érzéstelenítés (fluorotán) bevezetése;
• veseelégtelenség;
• idős emberek.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Mellékhatások Mesaton

Mellékhatások a következők:

• kamrafibrilláció, bradycardia, megnövekedett vérnyomás, arrhythmia, palpitáció és cardialgia;
• intenzív szorongás, félelem vagy gyengeség érzése, szédülés, álmatlanság, fejfájás;
• remegés, paresztézia, görcsrohamok, agyvérzés;
• az arc bőrének sápadtsága;
• allergia jelei, a szövetekbe való behatolás esetén a varasodás helyi megjelenése és epidermális ischaemia a gyógyszeradagolás területén.

Cseppek beadásakor negatív tünetek jelentkezhetnek a vizuális szervek részéről: reaktív hiperémia, kellemetlen érzés, égő érzés vagy irritáció, valamint látászavar, reaktív miózis, könnyezés és megnövekedett szemnyomás.

[ 12 ], [ 13 ]

Overdose

Mérgezés esetén kamrai extraszisztolé, a végtagokban és a fejben jelentkező nehézségi érzés, valamint a kamrai tachycardia rövid távú paroxizmális tünetei és a vérnyomás jelentős emelkedése figyelhető meg.

Intravénás α-adrenoblokkolók injekcióját adják be (fentolamin alkalmazható). Szívritmuszavar esetén β-adrenoblokkolók adása ajánlott.

[ 14 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Vérnyomáscsökkentő és vízhajtó gyógyszerekkel együtt alkalmazva ezen gyógyszerek (guanetidin, mekamilamin és guanadrel metildopával) vérnyomáscsökkentő tulajdonságainak gyengüléséhez vezet.

Fenotiazinokkal vagy α-blokkolókkal (például fentolaminnal) kombinálva csökkenti a vérnyomáscsökkentő aktivitást.

A MAOI-kkal (beleértve a szelegilint és a furazolidont prokarbazinnal), valamint ergot alkaloidokkal, metilfenidáttal, oxitocinnal, valamint triciklusos antidepresszánsokkal és adrenerg stimulánsokkal kombinálva történő beadás a presszor aktivitásának, valamint a fenilefrin elem aritmogenitásának jelentős fokozódásához vezet.

A béta-blokkolókkal való kombináció gyengíti a szív stimuláló aktivitását.

A rezerpin alkalmazása a vérnyomás emelkedéséhez vezet, ami az adrenerg receptorokban található katekolamin-raktárak kimerülése miatt alakul ki, aminek következtében az adrenerg gyógyszerekre adott reakció fokozódik.

Az inhalációs anesztetikumokkal (beleértve az izofluránt, az enfluránt metoxifluránnal, valamint a halotánt és a kloroformot) kombinált alkalmazás növeli a pitvarokat vagy kamrákat érintő súlyos aritmia kialakulásának kockázatát, mivel ez jelentősen növeli a szívizom érzékenységét a szimpatomimetikumokkal szemben.

Ergotaminnal, oxitocinnal vagy ergometrinnel, valamint doxaprammal vagy metilergometrinnel kombinálva történő alkalmazás fokozza az érszűkítő hatás intenzitását.

A nitrátokkal együtt történő alkalmazás gyengíti azok anginaellenes hatását, ami csökkenti a szimpatomimetikumok presszor hatását és növeli a vérnyomáscsökkenés kockázatát.

A Mezaton és a pajzsmirigyhormonok egyidejű alkalmazásával hatásuk kölcsönös fokozódása alakul ki, ami a koszorúér-elégtelenség kialakulásának kockázatával jár, ami nagyobb valószínűséggel fordul elő koszorúér-atteroszklerózisban szenvedőknél.

Az atropin hatására a fenilefrin mydriatikus aktivitása fokozódik.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Tárolási feltételek

A Mezatont sötét helyen, kisgyermekek elől elzárva kell tartani. A hőmérséklet nem haladhatja meg a +25°C-ot.

[ 18 ]

Szavatossági idő

A Mezaton injekciós folyadék formájában a terápiás anyag gyártásának dátumától számított 3 évig használható fel. A cseppek eltarthatósága 24 hónap (a palack felbontása után legfeljebb 14 napig használható fel).

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Gyermekgyógyászatban óvatosan írják fel. A gyógyszer cseppjeit nem lehet kis súlyú újszülötteknek felírni.

[ 19 ]

Analógok

A következő anyagok a gyógyszer analógjai: Nazol Kids spray és Irifrin 2,5%.