A cikk orvosi szakértője
Új kiadványok
Gyógyszerek
Miofenolát-mofetil
Utolsó ellenőrzés: 04.07.2025
Minden iLive-tartalmat orvosi szempontból felülvizsgáltak vagy tényszerűen ellenőriznek, hogy a lehető legtöbb tényszerű pontosságot biztosítsák.
Szigorú beszerzési iránymutatásunk van, és csak a jó hírű média oldalakhoz, az akadémiai kutatóintézetekhez és, ha lehetséges, orvosilag felülvizsgált tanulmányokhoz kapcsolódik. Ne feledje, hogy a zárójelben ([1], [2] stb.) Szereplő számok ezekre a tanulmányokra kattintható linkek.
Ha úgy érzi, hogy a tartalom bármely pontatlan, elavult vagy más módon megkérdőjelezhető, jelölje ki, és nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűt.
[ Mikor javallt a mikofenolát-mofetil?
A gyógyszer lupus nephritis indukciós és fenntartó terápiájának részeként ajánlott. Bizonyítékok vannak a hatékonyságára az SLE extrarenális manifesztációiban, a szisztémás vaszkulitisz különböző formáiban, az SSc-ben és az IVM-ben.
A szokásos adag 2-3 g/nap. Gyermekeknek a mikofenolát-mofetilt 600 mg/m2 dózisban írják fel 12 óránként.
Hogyan működik a mikofenolát-mofetil?
A mikofenolát-mofetil orális adagolása után a máj észterázai teljes mértékben átalakítják azt a hatóanyaggá, mikofenolsavvá, amely az inozin-monofoszfát-dehidrogenáz nem kompetitív inhibitora, egy olyan enzimé, amely a limfocita DNS szintéziséhez szükséges guanozin-nukleotidok de novo szintézisének sebességmeghatározó szakaszáért felelős. A II. típusú inozin-monofoszfát-dehidrogenáz mikofenolsav általi gátlása a guanozin-nukleotidok kimerülését, a DNS-szintézis elnyomását és a limfociták replikációjának leállását eredményezi az S fázisban.
Farmakológiai hatások
A limfocita proliferáció elnyomása, az antitestképződés gátlása, a limfocita és monocita glikoproteinek glikozilációjának megakadályozása, a limfociták gyulladásos zónába történő migrációjának lassítása, a makrofágok DNS-szintézisre és proliferációra gyakorolt hatásának blokkolása.
Farmakokinetika
Orális adagolás után a mikofenolát-mofetil gyorsan és teljes mértékben átalakul aktív metabolitjává, mikofenolsavvá. A mikofenolsav átlagos biohasznosulása orális adagolás után körülbelül 94%. Az aktív metabolit csúcskoncentrációja az orális adagolás után 60-90 perccel érhető el. A mikofenolsav enterohepatikus recirkuláción megy keresztül, amit a plazmában a bevétel után 6-12 órával megfigyelhető második csúcskoncentráció is jelez. Terápiás dózisokban történő alkalmazás esetén a mikofenolsav 97%-a kötődik a plazma albuminhoz. A mikofenolát-mofetil étellel történő egyidejű bevétele nem befolyásolja szignifikánsan az AUC-t (a koncentráció-idő görbe alatti terület), de 40%-kal csökkenti a mikofenolsav maximális plazmakoncentrációját (Cmax).
A mikofenolsav a májban metabolizálódik, ahol mikofenolsav-glükuroniddá alakul, amely elsősorban a vizelettel ürül ki. Kis mennyiségű mikofenolsav (kevesebb, mint 1%) ürül a vizelettel. A mikofenolsav felezési ideje egyetlen 1,5 g-os orális dózis után 17,9 óra, a clearance pedig 11,6 óra.
Mikofenolát-mofetil: további információk
Figyelembe kell venni, hogy a limfoproliferatív folyamatok kialakulásának kockázata megnőhet, rendszeresen ellenőrizni kell a perifériás vér összetételét. A kezelés alatt és a kúra befejezése után 6 hétig azonban hatékony fogamzásgátlásra van szükség.
A betegnek kerülnie kell a napfényt és az ultraibolya sugárzást, viseljen védőruházatot, és használjon hatékony napvédelmet biztosító fényvédő krémeket (a bőrrák kialakulásának kockázatának csökkentése érdekében).
Mikofenolát-mofetil-kezelés alatt kerülni kell a gyengített vírustartalmú vakcinákkal történő oltást. Influenza elleni oltás adható.
A tubuláris szekréció útján kiürülő gyógyszereket óvatosan kell alkalmazni, különösen krónikus veseelégtelenség esetén.
A mikofenolát-mofetilt nem szabad egyidejűleg alkalmazni olyan gyógyszerekkel, amelyek befolyásolják az enteropátiás keringést (a mikofenolát-mofetil hatékonyságának csökkenése).
Az alumínium- vagy magnézium-hidroxidot tartalmazó savlekötőket nem szabad egyidejűleg mikofenolát-mofettel alkalmazni.
Mivel a mikofenolát-mofetil egy inozin-monofoszfát-dehidrogenáz inhibitor, nem adható ritka örökletes hipoxantin-guanin-foszforiboziltranszferáz-hiányban (Lesch-Nyhan-szindróma és Kelley-Seegmiller-szindróma) szenvedő betegeknek.
Idős betegeknél fokozott monitorozás szükséges (a mellékhatások előfordulásának fokozott kockázata).
A gyógyszer jobb tolerálhatósága az adag fokozatos növelésével érhető el. A betegség súlyosbodásának megelőzése érdekében célszerű a mikofenolát-mofetil adagját lassan csökkenteni.
Mikor ellenjavallt a mikofenolát-mofetil?
A mikofenolát-mofetil ellenjavallt terhesség, szoptatás, a gyógyszerrel és összetevőivel szembeni túlérzékenység, gyomor-bélrendszeri betegségek súlyosbodása, hipoxantin-guanozin-foszforiboziltranszferáz hiány, limfóma esetén.
Mellékhatások
Gyakori mellékhatások közé tartozik a hasi fájdalom, székrekedés, hasmenés, emésztési zavarok, mellkasi fájdalom, általános gyengeség, fejfájás, vérvizelés, magas vérnyomás, fertőzések, leukopénia, hányinger, hányás, lábdagadás, légszomj.
Ritkább mellékhatások közé tartozik az akne, ízületi fájdalom, vastagbélgyulladás, szédülés, álmatlanság, láz, kiütés, gyomor-bélrendszeri vérzés, torokgyulladás, íny hiperplázia.
Ritka mellékhatások - ínygyulladás, hasnyálmirigy-gyulladás, szepszis, izomfájdalom, szájüregi kandidózis, szájgyulladás, thrombocytopenia, remegés.
Túladagolás
A gyomor-bélrendszeri és hematológiai mellékhatások gyakoribb előfordulása.
Klinikailag jelentős kölcsönhatások
A mikofenolsav koncentrációjának csökkenését figyelték meg ciklosporinnal, antacidokkal, metronidazollal, fluorokinolonokkal kombinált alkalmazás esetén, és a koncentráció növekedését a mikofenolát-mofetil szalicilátokkal, vírusellenes gyógyszerekkel (aciklovir, ganciklovir) kombinálva.
Különleges utasítások
Terhesség
A mikofenolát-mofetil C kategóriájú gyógyszer (csak akkor engedélyezett, ha az anya számára várható előnyök meghaladják a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatokat).
Szoptatás
A szoptatás abbahagyása vagy a mikofenolát-mofetil-kezelés leállítása javasolt (a gyógyszer kiválasztódik a patkányok anyatejébe; emberre vonatkozóan nincsenek adatok).
Figyelem!
Az információk észlelésének egyszerűsítése érdekében a gyógyszer "Miofenolát-mofetil" gyógyszerre vonatkozó utasítását a gyógyszer orvosi használatára vonatkozó hivatalos utasítások alapján külön formában lefordítják és bemutatják. Használat előtt olvassa el a gyógyszerhez közvetlenül hozzárendelt megjegyzést.
A tájékoztatás tájékoztató jellegű, és nem vezet az öngyógyításhoz. Ennek a gyógyszernek a szükségességét, a kezelés rendjét, módszereit és a gyógyszer adagját kizárólag a kezelőorvos határozza meg. Az öngyógyítás veszélyes az egészségére.