Naclofen Duo

A Naklofen Duo egy NSAID gyógyszer.

[ 1 ]

Jelzések Naclofen Duo

Megjelenik a következőhöz:

• reumás eredetű gyulladások - olyan patológiák, mint a reumatoid artritisz, a Bechterew-kór, az osteoarthritis, valamint a spondyloarthritis, a nem ízületi reuma és a fájdalom különböző helyeken;
• duzzanat, gyulladás és fájdalom szindrómák, amelyek műtétek és sérülések után jelentkeznek;
• nőgyógyászati gyulladások vagy fájdalmak (például primer diszmenorrhoea vagy a függelékek gyulladása).

Ezenkívül a Naklofen Duo jó gyógymód a migrénes rohamok enyhítésére.

Kiadási űrlap

Kapszulákban kapható, 10 darab egy buborékfóliában. Egy csomag 2 buborékfóliát tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer hatóanyaga a diklofenák – egy nem szteroid vegyület, amely erős lázcsillapító, gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és reumaellenes tulajdonságokkal rendelkezik. Kísérletek kimutatták, hogy az anyag fő hatóanyag-mechanizmusa a PG-kötési folyamat lassítása. Ezek az elemek fontos összetevői a gyulladásos folyamatok, a fájdalom és a láz kialakulásának.

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a kezelés során elérthez hasonló mennyiségben a diklofenák-nátrium nem gátolja a proteoglikán bioszintézisét a porcszövetben.

Reumatikus patológiák kezelése során a gyógyszer fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő tulajdonságai jelentősen csökkentik a fájdalom intenzitását (nemcsak mozgás közben, hanem nyugalmi állapotban is), a reggeli merevség érzését és az ízületek duzzanatát. Ez lehetővé teszi a beteg állapotának jelentős javulását.

A műtét vagy sérülés miatt fellépő gyulladásos folyamatok megszüntetésekor a gyógyszer enyhíti a spontán fájdalmat, valamint a mozgás során fellépő fájdalmat. Segít csökkenteni a szövetekben lévő gyulladásos duzzanatot, valamint a sebészeti varratok területének duzzanatát. A Naklofen Duo használata lehetővé teszi a szervezet opioid gyógyszerek iránti igényének csökkentését, amelyeket a műtét utáni fájdalom megszüntetésére használnak.

Klinikai vizsgálatok során kimutatták, hogy a gyógyszer erős fájdalomcsillapító hatással rendelkezik a nem reumatikus eredetű súlyos vagy közepes fájdalom megszüntetésében. A vizsgálatok azt is kimutatták, hogy a gyógyszer enyhítheti a fájdalmat és csökkentheti a vérveszteséget az elsődleges dysmenorrhoea kezelése során.

Farmakokinetikája

Szájon át történő bevétel esetén a gyógyszer meglehetősen gyorsan felszívódik, és sebessége meghaladja a 90%-ot, bár az elsődleges májmetabolizmus miatt a biohasznosulás szintje csak 60%. A gyógyszer szérumszintjének csúcsát 1-4 óra elteltével figyelik meg (a konkrét idő a gyógyszer típusától függ).

Mivel a diklofenák a vékonybélben és a nyombélben szívódik fel, az étel lelassítja a felszívódását, ami a hatóanyag szérumszintjének csúcsértékének csökkenését és késleltetését okozza. Bár az étel lassítja a felszívódás sebességét, nem befolyásolja a folyamat mértékét. Az étel ismételt adagolás esetén nem befolyásolja a diklofenák plazmaszintjét.

A diklofenák plazmafehérjével való szintézise 99%-os (főként albuminokhoz kötődik).

A hatóanyag könnyen bejut az ízületi folyadékba, amelynek értékei a szérumértékek 60-70%-ának felelnek meg. 3-6 óra elteltével az anyag és bomlástermékeinek szintje az ízületi folyadékban meghaladja a szérumértékeket. A diklofenák kiválasztása az ízületi folyadékból sokkal lassabban történik, mint a szérumban zajló hasonló folyamat.

Az anyag felezési ideje 1-2 óra. Hasonló mutató figyelhető meg vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknél.

A gyógyszer szinte teljes mértékben metabolizálódik a májban (a metoxilezési és hidroxilezési folyamatok dominálnak). Az anyag körülbelül 70%-a ürül a vizelettel farmakológiailag inaktív bomlástermékek formájában. Csak 1% ürül változatlanul. A többi bomlástermék a széklettel és az epével ürül.

[ 2 ]

Adagolás és beadás

A kezelés kezdeti szakaszában napi 75-150 mg (1-2 kapszula LS) bevétele ajánlott. A pontosabb adag a patológia megnyilvánulásainak súlyosságától függ. Hosszú kúra során gyakran elegendő napi 1 kapszula LS bevétele. Ha a betegség tünetei éjszaka vagy reggel a legkifejezettebbek, a gyógyszert este kell bevenni.

A kapszulákat egészben, vízzel kell lenyelni. Javasolt ezt étkezés közben vagy közvetlenül utána tenni.

A gyógyszereket a leghatékonyabb dózisokban, rövid időn belül kell alkalmazni, figyelembe véve az egyes betegek egyéni kezelési indikációit.

Terhesség Naclofen Duo alatt történő alkalmazás

A Naklofen Duo alkalmazása az első és második trimeszterben megengedett (de csak olyan esetekben, amikor a nőre gyakorolt valószínűsíthető előny meghaladja a magzatra gyakorolt negatív következmények lehetséges kockázatát). A harmadik trimeszterben ez a gyógyszer teljesen ellenjavallt.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• a beteg intoleranciája van a diklofenákra vagy a gyógyszer más összetevőire;
• IHD angina pectorisban szenvedő vagy miokardiális infarktuson átesett betegeknél;
• agyi érrendszeri patológiák olyan embereknél, akik stroke-on estek át, vagy olyan embereknél, akik mikrostroke-epizódokat tapasztalnak;
• a perifériás artériák betegségei;
• gyomor- vagy nyombélfekély aktív formái, valamint perforáció vagy vérzés a gyomor-bél traktusban;
• pangásos szívelégtelenség (NYHA II-IV);
• súlyos veseelégtelenség (kreatinin-clearance <30 ml/perc) vagy májelégtelenség (Child-Pugh C kategória; ascites vagy cirrózis jelenléte);
• gyulladásos bélbetegségek (fekélyes vastagbélgyulladás vagy regionális enteritis);
• a koszorúér-bypass műtét során (vagy mesterséges perctérfogat alkalmazása esetén) fellépő perioperatív fájdalom megszüntetése;
• laktációs időszak;
• Gyermekkorban vényköteles – mivel a kapszulák nagy koncentrációban tartalmazzák a hatóanyagot.

A Naklofen Duo, más NSAID-okhoz hasonlóan, tilos csalánkiütésben, hörgőasztmában, akut rhinitisben, orrpolipban és egyéb, az aszpirin vagy más, a prosztaglandin-szintetázt lassító gyógyszerek által okozott allergiás reakciókban szenvedőknél alkalmazni.

[ 3 ]

Mellékhatások Naclofen Duo

A gyógyszerek használata a következő mellékhatásokat okozhatja:

• Emésztőrendszeri szervek: egyes esetekben hasmenés, hányinger, hasi fájdalom, székrekedés és puffadás előfordulhat. Alkalmanként gyomor-bélrendszeri vérzés alakulhat ki (meléna, véres hányás és véres hasmenés), gyomor- vagy bélfekély, amelyhez perforáció/vérzés társul/nem társul. Gyomorhurut, étvágytalanság vagy hányás is kialakulhat. Alkalmanként vastagbélgyulladás is előfordulhat (fekélyes formája súlyosbodik, a betegség vérzéses formája vagy regionális enteritisz alakul ki), glossitis szájgyulladással, valamint hasnyálmirigy-gyulladás, nyelőcső-diszfunkció és a rekeszizom szűkületeinek szűkülete.
• Emésztőrendszeri szervek: alkalmanként akut, aktív krónikus vagy tünetmentes hepatitis alakul ki, valamint sárgaság, epeúti pangás és akut toxikus hepatitis. Májelégtelenség, májműködési zavar és emelkedett transzaminázszint figyelhető meg. Alkalmanként fulmináns hepatitis is előfordulhat;
• NS szervek: alkalmanként szédülés vagy fejfájás előfordulhat. Ritkábban rémálmok, paresztézia, dezorientáció, memóriazavarok és pszichotikus zavarok jelentkeznek. Emellett remegés, szorongás és görcsrohamok is előfordulhatnak. Ízérzékelési zavarok, aszeptikus agyhártyagyulladás, álmatlanság, szélütés, fáradtság, ingerlékenység, szorongás vagy álmosság, valamint depresszió és asztma (beleértve a nehézlégzést is) alakulhat ki.
• vesék és húgyúti rendszer: esetenként veseelégtelenség (vagy annak akut formája), vérvizelés és folyadékretenció alakul ki. Sporadikusan megfigyelhetők olyan patológiák, mint a tubulointerstitialis nephritis, a nekrotikus papillitis, a nephrotikus szindróma és a proteinuria;
• az immunrendszer szervei: egyes esetekben kiütések vagy exanthema figyelhető meg; még ritkábban urticaria vagy viszketés jelentkezhet. Alkalmanként intolerancia reakciók, fototoxikus vagy anafilaxiás tünetek (beleértve a hörgőgörcsöt), Quincke ödéma (anafilaxia és arcduzzanat) és anafilaktoid tünetek alakulnak ki;
• Szív- és érrendszer: ritka esetekben mellkasi fájdalom, szívdobogásérzés, szívelégtelenség, vaszkulitisz és miokardiális infarktus léphet fel, és emelkedhet a vérnyomás; azonban NSAID-okkal kombinálva ödémát, szívelégtelenséget és vérnyomás-emelkedést figyeltek meg. Epidemiológiai adatok és klinikai vizsgálati eredmények kimutatták, hogy a diklofenák alkalmazásával (hosszú távú és nagy dózisú – napi 150 mg-os – alkalmazás esetén) magas a trombotikus szövődmények (beleértve a stroke-ot vagy a miokardiális infarktust) kockázata.
• nyirok- és vérképző rendszer: leukopénia vagy thrombocytopenia, vérszegénység (aplasztikus vagy hemolitikus formában), és emellett alkalmanként agranulocitózis is kialakul;
• vizuális szervek: ritka esetekben homályos vagy károsodott látás figyelhető meg, kettős látás alakul ki;
• hallószervek: gyakran jelentkezik szédülés, ritkábban halláskárosodás vagy fülzúgás alakulhat ki;
• a bőr alatti réteg, valamint a bőr: főként kiütések jelentkeznek; gyakran alakul ki ekcéma, csalánkiütés, bullózus dermatitis, erythema (szintén poliform típusú), valamint Lyell- vagy Stevens-Johnson-szindróma, alopecia, fényérzékenység, viszketés és purpura (szintén allergiás formában) és exfoliatív dermatitis;
• a szegycsont és a mediastinum szervei, valamint a légzőrendszer: esetenként tüdőgyulladás alakul ki.

Súlyos mellékhatások esetén a kezelést abba kell hagyni.

[ 4 ]

Overdose

Az akut túladagolás főként a központi idegrendszert és az emésztőrendszert, valamint a májat és a veséket érinti. Tünetek lehetnek hasmenés és hányás, hányinger és gyomortáji fájdalom, izgatottság, szédülés és fülzúgás. Előfordulhat véres hányás, eszméletvesztés, meléna, veseelégtelenség, légzési problémák és görcsrohamok. Súlyos mérgezés esetén májkárosodás léphet fel.

Nincs specifikus ellenszere, ezért tüneti és támogató kezelési módszereket kell alkalmazni a mérgezés megszüntetésére. Ez segít megszabadulni az olyan tünetektől, mint a görcsrohamok, veseelégtelenség, légzésdepresszió, gyomor-bélrendszeri rendellenességek és alacsony vérnyomás. Annak a valószínűsége, hogy az olyan eljárások, mint a hemodialízis és a hemoperfúzióval végzett forszírozott diurézis, segítenek eltávolítani a diklofenákot a szervezetből, meglehetősen alacsony, mivel a gyógyszer összetevői magas szintézissebességgel rendelkeznek a vérfehérjékkel, és intenzív anyagcsere-folyamaton is átesnek.

Potenciálisan toxikus dózisú gyógyszerek alkalmazása esetén aktív szén fogyasztása szükséges, életveszélyes dózisok esetén pedig a gyomor fertőtlenítése (például gyomormosás vagy hánytatás) szükséges.

[ 5 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Naklofen Duo növelheti a digoxin és a lítium plazmaszintjét. Amennyiben a diklofenákot ezekkel a gyógyszerekkel kombinálják, szükséges ezen anyagok szintjének monitorozása a szervezetben.

Más NSAID-okhoz hasonlóan a Naklofen Duo is gátolhatja a vízhajtók hatását. Kálium-megtakarító vízhajtókkal kombinálva a szérum káliumszintje megemelkedhet (ezért ezeket az értékeket szorosan ellenőrizni kell). Ezenkívül a káliumtartalmú gyógyszerekkel való kombináció szintén növelheti azok szintjét a szérumban, ezért a beteg egészségi állapotának folyamatos ellenőrzése szükséges.

Vérnyomáscsökkentő és vízhajtó gyógyszerekkel (például ACE-gátlókkal és béta-blokkolókkal) való kombináció csak fenntartásokkal végezhető, és az embereket (különösen az időseket) szorosan ellenőrizni kell, a vérnyomás mutatóit mérve. Szükséges lesz a szükséges hidratáció biztosítása, valamint a vesefunkció monitorozása is (nemcsak a kombinált kezelés alatt, hanem a befejezése után is - ez különösen igaz az ACE-gátlókra és a vízhajtókra, mivel növelik a nefrotoxicitás kockázatát).

Bár a klinikai vizsgálatok nem igazolták a diklofenák antikoagulánsokra gyakorolt hatását, vannak bizonyítékok arra, hogy azoknál a betegeknél, akik ezeket a szereket kombinálva szedték, fokozott a vérzés kockázata. Emiatt a beteg gondos megfigyelése ajánlott az ilyen típusú kezelés során.

A NSAID-ok és a szelektív szerotonin-visszavétel-gátlók együttes alkalmazása növelheti a gyomor-bélrendszeri vérzés kockázatát.

Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a diklofenák kombinálható antidiabetikumokkal, mivel nem változtatja meg azok gyógyhatását. Vannak azonban információk arról, hogy ilyen kombináció esetén néha hiper- vagy hipoglikémia alakulhat ki - ilyen esetekben szükség van az antidiabetikumok adagjának módosítására. A kezelés ideje alatt a vércukorszint monitorozása is szükséges.

A nem szteroid gyulladáscsökkentőket (NSAID-okat) metotrexáttal (az utóbbi bevétele előtti vagy utáni 24 órán belül) óvatosan kell kombinálni, mivel ezekben az esetekben a szervezetben lévő szintje megemelkedhet, aminek következtében toxikus hatása is fokozódik.

Az NSAID-ok (beleértve a Naklofen Duo-t is) a vesében a prosztaglandin-szintézis folyamatára gyakorolt hatása fokozhatja a ciklosporin nefrotoxikus tulajdonságait. Ennek eredményeként a ciklosporint szedő személyeknek csökkentett adagban kell szedniük a diklofenákot.

Elszigetelt esetekben görcsrohamokról számoltak be olyan betegeknél, akik NSAID-okat és kinolinszármazékokat kombináltak.

[ 6 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszert nedvességtől védett helyen, kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. A hőmérsékleti értékek maximum 30°C-on belül lehetnek.

[ 7 ], [ 8 ]

Szavatossági idő

A Naklofen Duo a gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 3 évig használható.