Neksium

A nexium összetételében az esomeprazol elemet tartalmazza. Kifejezetten lelassítja a gyomor nyálkahártya béléssejtjeinek protonpumpa hatását, és ezenkívül az omeprazol komponens S-izomer fajtájaként működik.

Az anyag felhalmozódik és aktív formát kap a kiválasztócsövekben, ahol a protonpumpa (H ⁺ K ⁺ -ATPáz enzim) hatása gátolja, aminek következtében a sósav felszabadulása lelassul.

Jelzések Neksiuma

Az ilyen betegségek kezelésére használják:

• gastrinoma ;
• reflux-nyelőcsőgyulladás (tüneti anyag formájában vagy az ismétlődés megakadályozására, továbbá a fekélyfajta refluxgátlásának etiológiai kezelésére);
• a H. Pylori mikroba (antibakteriális gyógyszerekkel együtt) megsemmisítése a gyomor-bél traktusra ható fekélyek esetében;
• a peptikus fekélyek megelőző kezelése NSAID-ok alkalmazása, valamint az NSAID-ok alkalmazásából származó fekélyek kezelésére.

[1]

Kiadási űrlap

A terápiás elem felszabadulását 20 vagy 40 mg térfogatú tablettákban állítjuk elő. A buborékcsomagolás belsejében - 7 tabletta. A dobozban - 1, 2 vagy 4 csomag.

Gyógyszerhatástani

A 20-40 mg esomeprazol bevitele után 1 óra elteltével alakul ki a gyógyszer hatása. Amikor a gyógyszer 20 mg-ét 24 órával (naponta 1 alkalommal) újra beveszik, körülbelül ötödik napig a pentagasztrin hatásával összefüggő gyomorszekréció mennyisége 90% -kal csökken.

A 40 mg-os adag beadása hatékonyan reflux-nyelőcsőgyulladással jár. A gasztrointesztinális nyálkahártya fekélyes lézióinak terápiás szereként írják elő; ha megfelelően választott antibiotikummal kombinálják, növeli a Helicobacter pylori megsemmisítésének hatékonyságát (az esetek 90% -ában). Általában a fekély kombinációs terápiájában az antibiotikum-felhasználás befejezése után nincs szükség a szekréció elleni monoterápia meghosszabbítására.

A klinikai vizsgálatok azt mutatták, hogy a gyógyszerek alkalmazása a gasztrin vérértékének növekedéséhez vezet (a sósav-termelés csökkenésének reakciójaként). A hisztamint termelő endokrin sejtek számának növekedését a gasztrin vérszintjének növekedésével végezzük.

Néha a gyomor nyálkahártyájában a szemcsés ciszták kialakulásának gyakorisága megnövekedett az antiszecretor gyógyszerek hosszantartó beadása esetén. Ezt a jelenséget a sósav termelésének elnyomására adott fiziológiai válasznak tekintjük. Az ilyen cisztáknak mindig átmeneti és jóindulatú jellege van, amely a kezelési ciklus végén halad.

A nagy hatékonyságú omeprazol megakadályozza a peptikus fekélyes fajták kialakulását az NSAID-okkal együtt adva (ez magában foglalja a COX-2 szelektív inhibitorait is).

[2]

Farmakokinetikája

Az Esomeprazol nagy sebességgel felszívódik, a Cmax plazma-értékét az orális adagolás időpontjától számított 1-2 óra elteltével éri el.

A 40 mg-os egyszeri dózis bevezetésével a biológiai hozzáférhetőség mértéke 64%, és ismételt adagolással 90% -ra nő. 20 mg-os dózisban az abszolút biológiai hozzáférhetőségi index 50% és 68%.

Az intraplasma fehérjeszintézis értéke 97%. Az élelmiszerekkel együtt történő bevezetés nem változtatja meg a szekrécióellenes hatás intenzitását, de lelassítja az abszorpció sebességét.

Az eszomeprazol fő részének cserefolyamatait a CYP 2С19 enzim segítségével valósítják meg, és az egyensúly a CYP 3A4 enzim izomerjének részvételével. Mindezek a reakciók a P450 hemoprotein segítségével folytatódnak. A felezési idő kb. 70 perccel a második adag 24 órás bevitele után következik be.

Az eliminációt a veséken keresztül végzik, teljes egészében a gyógyszerek alkalmazása közötti időszakban; ha 24 óránként egyszer adják be, a szervezetben nem halmozódik fel. A gyógyszer kisebb része kiválasztódik a székletben. A gyógyszerek metabolikus elemei nem befolyásolják a sósav felszabadulását. A gyógyszer kevesebb, mint 1% -a változik a vesékből.

Adagolás és beadás

A nexium kizárólag orálisan használható - a tablettákat rágás nélkül, egyszerű vízzel lenyelik.

A lenyelési funkcióval kapcsolatos problémák esetén 1-lyuk esetén egy gyógyszeres tablettát adunk hozzá a 0,1 g-os sós szénsavas vízhez, és addig várják, amíg fel nem oldódik, és a kapott folyadék részeg (a gyógyszert a tabletta feloldása után legfeljebb fél órán belül inni lehet). Bármely más oldószer (tej vagy tea) nem használható, mert károsíthatják a tabletta héját. Továbbá egy pohárban, ahonnan ittak a gyógyszert, több vizet öntöttek, és újra inni.

Lenyeléssel járó nagyon súlyos problémák esetén a gyógyszert nazogasztrikus csővel adagoljuk. A tabletta bevitele előtt a fenti eljárás szerint oldjuk fel. Ezután a hatóanyagot 5-10 ml-es fecskendőbe gyűjtjük, majd a szondába injektáljuk.

A reflux eszophagitis kezelésére.

Az első hónapban 40 mg-ot kell bevennie naponta. Ha ezen időszak után a betegség tünetei fennmaradnak, a kezelést további 1 hónapig meghosszabbítják. A patológia megismétlődésének megelőzése érdekében naponta 20 mg hatóanyagot adagolunk.

A reflux-nyelőcsőgyulladás során a betegség jeleinek kiküszöbölése érdekében az első hónapban 20 mg-ot adnak be naponta; Ha a tünetek továbbra is fennállnak, a diagnózist felül kell vizsgálni. Ezután szükség esetén napi 20 mg-ot adnak be a helyzet szabályozására. Lehetetlen a Nexium „szükség szerint” alkalmazása a nem szteroid gyulladáscsökkentőket használó emberek megelőző kezelésére, és fokozottan hajlamos a peptikus fekélyek megjelenésére.

A Helicobacter pylori-val vagy a relapszus elleni kezeléssel kapcsolatos gyomor-bélrendszeri fekélyek.

A kombinációs terápia 7 napig 2 naponta kétszer 20 mg esomeprazolt és 1 g amoxicillint, valamint 0,5 g klaritromicint használ.

Azoknak a személyeknek, akik hosszú ideig nem szteroid gyulladáscsökkentőket használnak, napi 20 mg-ot kell fogyasztaniuk 24 órán keresztül. A NSAID-ok alkalmazása következtében kialakult peptikus fekélyek esetében a kurzus időtartama 1-2 hónap.

A gastrinomák esetében naponta kétszer 40 mg Nexiumot használnak. A ciklus időtartamát a klinikai kép figyelembevételével egyenként választjuk ki. Ilyen betegség esetén naponta 0,08-0,16 g hatóanyagot lehet fogyasztani.

A májelégtelenségben szenvedő személyek naponta legfeljebb 20 mg esomeprazolt adhatnak be.

Terhesség Neksiuma alatt történő alkalmazás

Nagyon kevés információ áll rendelkezésre az eszomeprazol terhesség idején történő bevezetéséről, mivel nagyon óvatosan írják elő. A klinikai vizsgálatok során nem észlelték a gyógyszer teratogén és embriotoxikus hatását, valamint a hüvelyi és a szülésre gyakorolt hatást, valamint a szülés utáni fejlődés sebességét.

Nincs adat a Nexium emlővel történő eltávolításáról, ezért szoptatáskor nem írják elő.

[3]

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok közül:

• a gyógyszerrel szembeni intolerancia tünetei (a benzimidazolok tekintetében is);
• az atazanavirrel történő alkalmazásra.

Mellékhatások Neksiuma

A fő parafa jelek:

• a központi idegrendszer és a PNS aktivitásával kapcsolatos elváltozások: depresszió, álmatlanság, szédülés, álmosság és agresszivitás, valamint paresztézia, fokozott ingerlékenység és hallucinációk (különösen a betegség súlyos stádiumában szenvedő személyeknél);
• a gyomor-bélrendszer megsértése: stomatitis vagy kandidozis;
• a hematopoetikus folyamatokkal kapcsolatos problémák: leuko-, trombocyto- vagy pancytopenia, valamint agranulocitózis;
• a máj rendellenességei: májelégtelenség, hepatitis (sárgaság kíséretében vagy nem), valamint az encephalopathia (súlyos májkárosodás előzményei);
• ODA elváltozások: az ízületi fájdalom és az izomgyengeség;
• az epidermiszhez kapcsolódó tünetek: kiütés, alopecia, fényérzékenység és PET;
• mások: intolerancia tünetek (láz, hiperhidrosis, hörgőgörcs és nefritisz), hiponatrémia, puffadás és ízérzés.

[4]

Overdose

Nagyon kevés információ áll rendelkezésre az eszomeprazol mérgezéssel kapcsolatos esetekben. 80 mg-ig terjedő adagokban a gyógyszerek bevezetése nem fejtett ki erős toxikus hatást. 0,28 g-os adag alkalmazása után a gyomor-bélrendszeri rendellenesség tüneteit és a szisztémás gyengeséget észleltük.

Az esomeprazolnak nincs ellenszere. A hemodialízis eljárások hatástalanok lesznek, mert a gyógyszer nagy részét plazmafehérjével szintetizáljuk. A mérgezés jeleinek megjelenésekor tüneti és támogató hatásokat hajtanak végre.

[5], [6], [7]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Azoknál a gyógyszereknél, amelyek felszívódása a gyomor pH-jától függ, az esomeprazol képes növelni vagy gyengíteni az abszorpciós képességet. Gyógyszerek alkalmazása esetén a ketokonazol felszívódásának csökkenése itrakonazollal.

A CYP 2C19 elem termelésének gátlása megnöveli azoknak a szereknek a plazma értékeit, amelyek metabolikus folyamatait ezen enzim alkalmazásával végzik (köztük diazepam fenitoinnal, citaloprammal és imipraminnal klomipraminnal). Gyakran ilyen esetekben az ilyen gyógyszerek mennyiségének csökkentése szükséges.

A Nexium varfarinnal történő bevezetése esetén szükséges a véralvadási paraméterek monitorozása.

A hatóanyag kombinációja a ciszapriddal az AUC értékek 32% -os növekedésével, valamint a ciszaprid féléletidejének 31% -kal történő növelésével jár. Ez azonban nem vezet a ciszaprid vérparamétereinek jelentős változásához.

A ritonavirrel vagy az atazanavirral való kombináció gyengíti a vírusellenes gyógyszerek hatásának súlyosságát, még abban az esetben is, ha adagjaik növekednek.

Mivel a gyógyszer hatóanyaga metabolikus folyamatokon megy keresztül a CYP 3A4 enzimek CYP 2C19 enzimekkel való részvételével, a klaritromicinnel együtt történő bevezetése (lassítja a CYP 3A4 enzimek aktivitását) növeli a Nexium AUC szintjét. Az ilyen változások azonban nem igénylik az eszomeprazol egy részének korrekcióját.

A vorikonazollal kezelt gyógyszerek alkalmazása megnöveli az első expozíciót több mint kétszeresére (ez azonban nem igényli a gyógyszer adagjának megváltoztatását).

Tárolási feltételek

A nexiumot kisgyermekek számára zárt helyen kell tartani. A hőmérséklet 30 ° C lehet.

Szavatossági idő

A nexiumot a gyógyszer gyártásának időpontjától számított 3 évig lehet használni.

Alkalmazás gyerekeknek

Nem lehet 12 éven aluli személyek számára használni, mert a meghatározott korcsoportra vonatkozóan nem végeztek klinikai vizsgálatokat.

Analógok

A gyógyszer analógjai az Emanera, a Losek Maps, az Omep és a Lansoprazole és az Ultop, valamint az Omeprazole, a Hasek és a Pariet Sanpraz és Lansoprol is.

[8], [9]

Vélemények

A Nexium jó értékelést kap a betegektől - nagyon hatékonyan működik, és segít megszüntetni a gyógyszerben leírt jogsértéseket. A mínuszok közül csak a drog magas költsége volt.