Nexium

A Nexium az ezomeprazol nevű elemet tartalmazza. Ez a gyógyszer specifikusan lassítja a gyomornyálkahártya parietális sejtjeinek protonpumpájának működését, emellett az omeprazol nevű összetevő S-izomer változataként működik.

^{Az anyag felhalmozódik és aktív formát ölt a kiválasztó tubulusokban, ahol gátolja a protonpumpa (a H +} K ⁺ -ATPáz enzim) hatását, ami a sósav kiválasztásának folyamatának lassulásához vezet.

Jelzések Nexium

A következő rendellenességek kezelésére használják:

• gasztrinóma;
• reflux oesophagitis (tüneti szerként vagy a kiújulás megelőzésére, valamint fekélyes reflux gastritis etiológiai kezelésére is);
• a H.pylori mikroba elpusztítása (antibakteriális gyógyszerekkel kombinálva) a gyomor-bél traktust érintő fekélyekben;
• NSAID-ok alkalmazása esetén a peptikus fekélyek megelőző kezelésére, valamint NSAID-ok alkalmazása következtében kialakult fekélyek kezelésére.

[ 1 ]

Kiadási űrlap

A terápiás elem 20 vagy 40 mg-os tablettákban szabadul fel. Egy buborékcsomagolásban 7 tabletta található. Egy dobozban 1, 2 vagy 4 csomag található.

Gyógyszerhatástani

A gyógyászati hatás 20-40 mg ezomeprazol beadásától számított 1 óra elteltével alakul ki. A gyógyszer 20 mg-os dózisának 24 óra elteltével (naponta egyszer) történő ismételt beadásával, körülbelül az alkalmazás 5. napjára, a pentagastrin hatásával összefüggő gyomorszekréció térfogatának 90%-os csökkenése következik be.

A 40 mg-os dózis hatékony reflux oesophagitis esetén. A gyomor-bélrendszeri nyálkahártya fekélyes elváltozásainak kezelésére írják fel; megfelelően kiválasztott antibiotikummal kombinálva növeli a Helicobacter pylori elpusztításának hatékonyságát (az esetek 90%-ában). Általában a kombinált fekélyterápia során az antibiotikum-használat befejezése után nincs szükség az antiszekréciós monoterápia meghosszabbítására.

Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a gyógyszer alkalmazása a vér gasztrinszintjének emelkedéséhez vezet (a sósavtermelés csökkenésére adott válaszként). A hisztamint termelő endokrin sejtek számának növekedése a gasztrin vérszintjének emelkedésével jár.

A gyomornyálkahártyában előforduló granuláris ciszták gyakoribb előfordulását figyelték meg szekréciógátló gyógyszerek hosszan tartó alkalmazása esetén. Ez a jelenség a sósavtermelés elnyomására adott fiziológiai válasznak tekinthető. Az ilyen ciszták mindig átmenetiek és jóindulatúak, a kezelési ciklus befejezése után eltűnnek.

Az omeprazol rendkívül hatékony a peptikus fekélyek kialakulásának megelőzésében, ha NSAID-okkal (beleértve a szelektív COX-2 inhibitorokat) együtt alkalmazzák.

[ 2 ]

Farmakokinetikája

Az ezomeprazol gyorsan felszívódik, a plazma Cmax értéke orális bevétel után körülbelül 1-2 óra múlva éri el.

A biohasznosulás 40 mg-os egyszeri adagban történő alkalmazás esetén 64%, ismételt adagolás esetén pedig 90%-ra nő. 20 mg-os adag esetén az abszolút biohasznosulási index 50%, illetve 68%.

Az intraplazmatikus fehérjeszintézis értékei 97%. Az étellel történő bevétel nem változtatja meg az antiszekréciós hatás intenzitását, de lassítja a felszívódás sebességét.

Az esomeprazol fő részének metabolikus folyamatait a CYP 2C19 enzim, a fennmaradó részt pedig a CYP 3A4 enzim izomerjének részvételével valósítják meg. Mindezek a reakciók a P450 hemoprotein segítségével mennek végbe. A felezési idő körülbelül 70 perc - egy ismételt adag bevezetése után 24 óra elteltével.

Az elimináció teljes mértékben a veséken keresztül történik, a gyógyszeradagolások közötti intervallumban; egyszeri adagolás esetén 24 órán keresztül nem halmozódik fel a szervezetben. A gyógyszer kisebb része ürül a széklettel. A gyógyszer metabolikus elemei nem befolyásolják a sósav kiválasztását. A gyógyszer kevesebb mint 1%-a ürül változatlan formában a veséken keresztül.

Adagolás és beadás

A Nexium csak szájon át alkalmazható - a tablettákat rágás nélkül kell lenyelni, sima vízzel lemosni.

Nyelési problémák esetén adjon 1 LS tablettát 0,1 l tiszta, szénsavmentes vízhez, várja meg, amíg feloldódik, majd igya meg a kapott folyadékot (a gyógyszert a tabletta feloldódásától számított legfeljebb fél órán belül ihatja meg). Más oldószer (tej vagy tea) nem használható, mert károsíthatják a tabletta héját. Ezután öntsön még vizet abba a pohárba, amelyből a gyógyszert itta, és igya meg újra.

Nagyon súlyos nyelési problémák esetén a gyógyszert nazogasztrikus szondán keresztül adják be. Beadás előtt a tablettát a fenti séma szerint oldják fel. Ezután a gyógyszert egy fecskendőbe (5-10 ml) szívják fel, majd a szondába injektálják.

Reflux oesophagitis terápiája.

Az első hónapban naponta 40 mg gyógyszert kell bevenni. Ha ezen időszak után a betegség jelei továbbra is fennállnak, a kezelést további egy hónappal meghosszabbítják. A patológia kiújulásának megelőzése érdekében naponta 20 mg gyógyszert kell bevenni.

A reflux özofagitisz tüneteinek megszüntetésére az első hónapban napi 20 mg-ot kell beadni; ha a tünetek továbbra is fennállnak, a diagnózist felül kell vizsgálni. Ezután, ha szükséges, napi 20 mg-ot kell beadni a helyzet kontrollálása érdekében. A Nexiumot nem szabad "szükség szerint" alkalmazni megelőző kezelésként olyan személyeknél, akik NSAID-okat szednek, és akiknél fokozott a gyomorfekély kialakulásának hajlama.

Helicobacter pylori fertőzéssel összefüggő gyomor-bél traktusbeli fekélyek, illetve kiújulás elleni kezelés.

A kombinált terápia magában foglalja 20 mg ezomeprazol és 1 g amoxicillin, valamint 0,5 g klaritromicin alkalmazását naponta kétszer 7 napig.

Azoknak, akik hosszú ideig NSAID-okat szednek, naponta egyszer 20 mg-ot kell bevenniük. NSAID-ok szedése miatt kialakult peptikus fekély esetén a kúra időtartama 1-2 hónap.

Gastrinoma esetén naponta kétszer 40 mg Nexiumot kell alkalmazni. A ciklus időtartamát egyénileg választják ki, figyelembe véve a klinikai képet. Ilyen betegség esetén napi 0,08-0,16 g gyógyszert használhat.

Májelégtelenségben szenvedők naponta legfeljebb 20 mg ezomeprazolt kaphatnak.

Terhesség Nexium alatt történő alkalmazás

Nagyon kevés információ áll rendelkezésre az esomeprazol terhesség alatti alkalmazásáról, ezért nagy óvatossággal kell alkalmazni. Klinikai vizsgálatok során a gyógyszer teratogén és embriotoxikus hatását, valamint a terhességre és a szülésre, illetve a szülés utáni fejlődés ütemére gyakorolt hatását nem észlelték.

Nincsenek adatok a Nexium anyatejbe történő kiválasztódásáról, ezért szoptatás alatt nem adják.

[ 3 ]

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• a gyógyszerrel szembeni intolerancia tünetei (szintén benzimidazolok esetén);
• atazanavirral történő együttes alkalmazás.

Mellékhatások Nexium

A forgalmi dugók főbb jelei:

• a központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer aktivitásával kapcsolatos elváltozások: depresszió, álmatlanság, szédülés, álmosság és agresszivitás, valamint paresztézia, fokozott ingerlékenység és hallucinációk (különösen a betegség súlyos stádiumában lévő egyéneknél);
• gyomor-bélrendszeri diszfunkció: stomatitis vagy candidiasis;
• hematopoietikus folyamatokkal kapcsolatos problémák: leukopénia, trombocitopénia vagy pancitopénia, valamint agranulocitózis;
• májműködési zavar: májelégtelenség, hepatitis (sárgasággal vagy anélkül) és encephalopathia (súlyos májbetegségek előfordulása esetén);
• mozgásszervi megbetegedések: fájdalom az ízületi területen és izomgyengeség;
• az epidermiszhez kapcsolódó tünetek: kiütések, hajhullás, fényérzékenység és TEN;
• Egyéb: intolerancia tünetei (láz, hyperhidrosis, hörgőgörcs és nephritis), hyponatremia, ödéma és ízérzékelési zavarok.

[ 4 ]

Overdose

Nagyon kevés információ áll rendelkezésre az ezomeprazollal történő mérgezés eseteiről. Amikor a gyógyszert 80 mg-ig terjedő dózisban adták be, nem alakultak ki erős toxikus hatások. 0,28 g-os dózis alkalmazása után gyomor-bélrendszeri rendellenességek és szisztémás gyengeség tünetei jelentkeztek.

Az ezomeprazolnak nincs ellenszere. A hemodialízis eljárások hatástalanok lesznek, mivel a gyógyszer nagy része plazmafehérjével szintetizálódik. Mérgezés jelei esetén tüneti és támogató intézkedéseket kell tenni.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Azoknál a gyógyszereknél, amelyek felszívódása a gyomor pH-értékétől függ, az ezomeprazol fokozhatja vagy gyengítheti az abszorpciós képességet. Gyógyszerek alkalmazása esetén a ketokonazol és az itrakonazol együttes felszívódásának gyengülése figyelhető meg.

A CYP 2C19 elem termelődésének gátlása azoknak a gyógyszereknek a plazmaértékeinek növekedését okozza, amelyek anyagcsere-folyamatait ez az enzim végzi (köztük a diazepam fenitoinnal, a citalopram és az imipramin klomipraminnal). Ilyen esetekben gyakran szükséges az ilyen gyógyszerek adagjának csökkentése.

Amikor a Nexiumot warfarinnal együtt alkalmazzák, a véralvadási paramétereket monitorozni kell.

A gyógyszer ciszapriddal való kombinációja az AUC-értékek 32%-os növekedését, valamint a ciszaprid felezési idejének 31%-os megnyúlását okozza. Ez azonban nem vezet a ciszaprid vérszintjének jelentős változásához.

A ritonavirral vagy atazanavirral való kombináció a vírusellenes gyógyszerek hatásának gyengülését okozza, még akkor is, ha adagjaikat növelik.

Mivel a gyógyszer hatóanyaga a CYP 3A4 enzimek és a CYP 2C19 közötti cserefolyamatokon megy keresztül, a klaritromicinnel (ami lassítja a CYP 3A4 enzimek aktivitását) történő együttes alkalmazása növeli a Nexium AUC-szintjét. Az ilyen változások azonban nem igénylik az ezomeprazol adagjának módosítását.

A gyógyszer vorikonazollal együttes alkalmazása több mint kétszeresére növeli az előbbi expozíciós sebességét (de ez nem igényli a gyógyszer adagjának megváltoztatását).

Tárolási feltételek

A Nexiumot kisgyermekektől elzárva, maximum 30°C-on kell tárolni.

Szavatossági idő

A Nexium a gyógyszerkészítmény gyártásának dátumától számított 3 évig használható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

12 év alatti személyek nem használhatják, mivel ebben a korcsoportban nem végeztek klinikai vizsgálatokat.

Analógok

A gyógyszer analógjai az Emanera, a Losek Maps, az Omep és a Lansoprazol az Ultoppal, valamint az Omeprazol, a Gasec és a Pariet a Sanprazzal és a Lansoprolral.

[ 8 ], [ 9 ]

Vélemények

A Nexium jó véleményeket kap a betegektől - nagyon hatékonyan működik, és segít megszüntetni a gyógyszer indikációiban leírt rendellenességeket. Az egyetlen hátránya a gyógyszer magas költsége.