A cikk orvosi szakértője
Új kiadványok
Gyógyszerek
Nekspro
Utolsó ellenőrzés: 23.04.2024
Minden iLive-tartalmat orvosi szempontból felülvizsgáltak vagy tényszerűen ellenőriznek, hogy a lehető legtöbb tényszerű pontosságot biztosítsák.
Szigorú beszerzési iránymutatásunk van, és csak a jó hírű média oldalakhoz, az akadémiai kutatóintézetekhez és, ha lehetséges, orvosilag felülvizsgált tanulmányokhoz kapcsolódik. Ne feledje, hogy a zárójelben ([1], [2] stb.) Szereplő számok ezekre a tanulmányokra kattintható linkek.
Ha úgy érzi, hogy a tartalom bármely pontatlan, elavult vagy más módon megkérdőjelezhető, jelölje ki, és nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűt.
Nexpro - olyan gyógyszer, amely lelassítja a protonpumpa aktivitását. GERD vagy peptikus fekély kezelésére használják.
Az esomeprazol komponens az omeprazol S-izomerje, amely gyengíti a gyomornedv szekrécióját egy specifikus terápiás hatásmechanizmuson keresztül. A gyógyszer kifejezetten lelassítja a protonpumpa hatását a béléscella belsejében. Ugyanakkor az omeprazol anyag R- és S-izomerjei ugyanolyan farmakodinámiás hatást mutatnak.
Jelzések Nekspro
A GERD következő formáival használható:
- reflux-nyelőcsőgyulladás, eróziós jellegű;
- hosszú távú terápia, hogy megakadályozzák az ismétlődés valószínűségét;
- a GERD jeleinek megszüntetése.
Az antibakteriális szerekkel együtt átfogóan hozzárendelve a Helicobacter pylori elpusztításához:
- a duodenumot befolyásoló Helicobacter pylori aktivitása által okozott fekély;
- megakadályozzák a peptikus fekélyek visszatérésének kialakulását a H. Pylori-val összefüggő fekélyeknél.
Az NSAID-ok hosszantartó alkalmazásával járó fekélyek terápiája. Azt is használják, hogy megakadályozzák a fekélyek megjelenését a gyomor-bél traktusban olyan személyeknél, akiknek kockázata az NSAID-ok szedése.
Úgy döntöttek, hogy megakadályozzák a vérzés megismétlődését a gyomor-bél traktus területén fekvő fekélyeknél, ami az esomeprazol infúziós folyadék formájában történő alkalmazásával jár.
Gasztrinomák kezelésére használják.
[1]
Kiadási űrlap
A terápiás elem felszabadulása tablettákban van - 7 vagy 10 darab a sejtlemez belsejében. A dobozon belül 2 ilyen rekord található.
[2]
Gyógyszerhatástani
A koncentráció után az esomeprazol aktív formává alakul át a béléscella ürülékcsövében, amely magas savasságú környezetben van. Ott lelassítja a H + K + -ATPáz enzim aktivitását, és ezzel egyidejűleg gátolja a sav stimulált és bazális szekrécióját is.
A szekréciós anyagok alkalmazása során a gasztrin plazmaszintje növekszik - a savszekréció gyengülésére adott válaszként.
Az ECL-sejtek számának növekedése, melyet az egyes betegeknél tartósan használt ezomeprazol, megfigyelhető a gasztrin plazmaszintjének növekedésével.
Információ van a granulált gyomor ciszták kialakulásának gyakoriságának növekedéséről az antiszensziós szerek hosszantartó beadása esetén. Ezek a tünetek reverzibilisek és jóindulatúak, és fiziológiai választ adnak a sav-felszabadulási folyamatok hosszantartó gátlására.
A gyomornedv szekréciójának gyengülése a protonpumpa hatását lelassító gyógyszerek bevezetésével növeli a gyomorban belüli baktériumok kezdeti normális számát. A fenti csoportból származó gyógyszerek alkalmazásával történő terápia növelheti a gyomor-bélrendszeri fertőzés kialakulásának valószínűségét, például a Campylobacter vagy a Salmonella.
Farmakokinetikája
Az esomeprazol savnak van kitéve. A bevitt tabletták bélben oldódó bevonattal rendelkeznek. Az in vivo folyamatokban az R-izomer képződésével való konverzió meglehetősen jelentéktelen.
Az esomeprazol felszívódását nagy sebességgel hajtják végre, a Cmax plazma értékét 1-2 óra elteltével a gyógyszer bevitelét követően érik el. A 40 mg-os 1-szeres adag bevitelével a biológiai hozzáférhetőség mutatója 64%, és ismételt adagolással naponta egyszer 89% -ra nő. Ha 20 mg gyógyszert szed, ezek a számok 50% és 68%.
Az önkéntesek egyensúlyi eloszlási térfogata 0,22 l / kg. Esomeprazol szintézise intraplasma fehérjével - 97%.
Az élelmiszer-fogyasztás gyengíti és gátolja az esomeprazol felszívódását, ugyanakkor nem befolyásolja annak hatékonyságát a gyomorsav ellen.
Az Esomeprazol teljes mértékben részt vesz a P450 hemoprotein (CYP) segítségével végzett metabolikus folyamatokban. A kábítószer-metabolizmus főként a 2С19 polimorf segítségével valósítható meg, amely hozzájárul az ezomeprazol-desmetil és a hidroxi-metabolitok kialakulásához. A maradék egy másik specifikus izoenzim, a CYPRA4 részvételével metabolizálódik. Ez az elem segít a vérplazma - ezomeprazol-szulfon - fő metabolikus komponensének kialakulásában.
Az intraplasma clearance teljes értéke kb. 17 liter / óra egy adag bevitelével, valamint ismételt alkalmazás esetén körülbelül 9 liter / óra. A felezési idő kb. 1,3 óra, naponta egyszeri adagolással.
Az esomeprazol farmakokinetikai jellemzőit naponta kétszer 40 mg-os dózissal vizsgálták. A plazma AUC emelkedése a Nexpro ismételt alkalmazása esetén. Ez a növekedés az adag nagyságától függ, és az ismételt beadás során az adagolással arányos AUC-szint növekedését okozza. Egy ilyen időfüggést és a dózis nagyságát az 1. Intrahepatikus áthaladás gyengülése és a teljes clearance a 2С19 enzim esomeprazollal vagy szulfmetabolitjával történő elnyomása miatt magyarázza.
A gyógyszer teljes mértékben kiválasztódik a plazmából a dózisainak bevitele között. Napi egyszeri használat esetén a gyógyszer nem halmozódik fel.
A gyógyszer fő metabolikus elemei nem befolyásolják a gyomornedv kiválasztását. A gyógyszer bevitt részének mintegy 80% -a metabolikus komponensek formájában választódik ki, a maradék részecskék kiválasztódnak. A változatlan anyag kevesebb mint 1% -át a vizeletben rögzítik.
[5]
Adagolás és beadás
A tablettákat egészben kell lenyelni, zúzódás vagy rágás nélkül, miközben sima vízzel préseljük.
Azok a személyek, akik csökkent lenyelési funkciót képesek feloldani a nem szénsavas folyadékban (0,1 l). Tilos a vízen kívül más folyadékot használni, mert elpusztíthatják a tabletta enterális héját. Az oldáshoz fel kell rázni a folyadékot az üvegben. A kapott keveréket az oldódás után fél órán belül kell itatni. Ezután egy kis mennyiségű vizet öntenek az üvegbe a falak öblítésével, majd az ivással. Az oldódás során képződő mikrogranulákat nem lehet összetörni vagy rágni.
Azok a személyek is, akiknek nyelési problémái vannak, a gyógyszert nazogasztikus cső segítségével lehet beadni - a tablettát előzetesen nem szénsavas folyadékban (0,5 csésze) is oldjuk.
Használja a GERD-t.
Az eróziós jellegű reflux-nyelőcsőgyulladás esetén: az első hónapban naponta egyszer 40 mg. Azok az egyének, akiknek egy bizonyos idő után betegség jelei vannak, további 1 hónapos terápiát kaphatnak.
Hosszabb ideig tartó kezelés a relapszusok kezelésére a meggyógyult nyelőcsőgyulladásban szenvedő betegeknél: napi egyszeri 20 mg-os adagolás.
A GERD jeleinek kezelése: napi egyszeri 20 mg-os adagolás (a nyelőcső nélküli betegek számára). A kezelés első hónapját követő eredmény hiányában a beteget meg kell vizsgálni. Ha a betegség tüneteit megszüntették, az ezt követő ellenőrzést napi egyszeri 20 mg-os adagolással végezzük.
Antibiotikumokkal kombinálva H.pylori megölése.
A Helicobacter pylori aktivitása által okozott duodenumot érintő fekélyek, valamint a H. Pylori-val kapcsolatos peptikus fekélyek megismétlődésének megelőzése érdekében: a gyógyszer 20 mg-ét 0,5 g klaritromicinnel és 1000 mg amoxicillinnel naponta kétszer adják be. 7 nap.
A nem szteroid gyulladásgátlók hosszú távú alkalmazásával járó fekélyek megelőzése és kezelése.
Gyomorfekélyek esetén, amelyek NSAID-kezeléssel jelentkeznek, 20 mg Nexpro-t adnak be naponta egyszer. A kezelés 1-2 hónapig tart.
A gyomor-bélrendszeri fekélyek megelőzése érdekében a kockázati kategóriába tartozó személyeket napi egy napi 20 mg-os dózisban kell előírni.
A gasztrointesztinális traktusban fekélyeknél a vérzés megismétlődésének megelőzése az eszomeprazol injekciós folyadék alkalmazása után.
Az első hónapban 40 mg anyagot adnak be naponta egyszer. Ezt megelőzően a kezelést a savasság gátlására (az esomeprazol infúziós folyadékának bevezetésére) tervezték.
Terápia a gastrinomák esetében.
Általában 40 mg hatóanyagot írnak fel naponta kétszer. A részt egyenként választjuk ki, és a ciklus időtartama a klinikai indikációktól függ. A kezelés fő részében a betegséget napi 0,08-0,16 g anyaggal lehet szabályozni. Ha meghaladja a napi 80 mg-os dózist, két felhasználásra oszlik.
Problémák a máj munkájában.
Súlyos rendellenességben szenvedő személyek naponta legfeljebb 20 mg gyógyszert használhatnak.
Terhesség Nekspro alatt történő alkalmazás
A fogadásra vonatkozó információk A Nexpro terhesség alatt korlátozott. A vizsgálatok nem mutattak ki közvetett vagy közvetlen negatív hatást a magzatra. Ebben az időszakban a gyógyszert nagyon óvatosan írják elő.
Nincs információ arról, hogy az eszomeprazol kiválasztódik-e az anyatejbe. Nem vizsgálták a szoptatás alatt a gyógyszer beadását, ezért ebben az időszakban nem alkalmazható.
[6]
Ellenjavallatok
Ellenjavallt az esomeprazollal, benzimidazolszármazékokkal vagy más gyógyszerelemekkel kapcsolatos súlyos intoleranciában. Nem alkalmazható kombinációban nelfinavirral vagy atazanavirral.
Mellékhatások Nekspro
A fő mellékjelek a következők:
- a hematopoietikus folyamatok rendellenességei: trombocyto-, leuko- vagy pancytopenia, valamint agranulocitózis;
- immunhiányos tünetek: intolerancia tünetei, köztük az angioödéma, a láz és az anafilaxia vagy anafilaxiás tünetek;
- metabolikus rendellenességek: hypomagnesemia vagy natriemia, valamint perifériás ödéma. A hypomagnesemia súlyos stádiumában hipokalcémia alakulhat ki;
- mentális problémák: agresszió, álmatlanság, zavartság, hallucinációk, depresszió és izgatottság;
- az NA-val kapcsolatos tünetek: paresthesia, ízérzékenység, fejfájás, álmosság és gyengeség;
- látási zavarok: látásromlás;
- labirintus zavar: szédülés;
- a légzőrendszerrel kapcsolatos elváltozások: hörgőgörcs;
- az emésztési funkciót befolyásoló megnyilvánulások: hányás, hasi fájdalom és a gyomor-bél traktusra ható kandidozis, székrekedés, emellett hányinger, szájszárazság, hasmenés, meteorizis, stomatitis és mikroszkópos colitis;
- a hepatobiliáris rendszerrel kapcsolatos problémák: májelégtelenség, hepatitis (sárgaság kíséretében vagy nem), májbetegségek és encephalopathia emelkedése májkárosodásban szenvedő embereknél;
- a bőr alatti réteg és az epidermisz elváltozásai: kiütés, fényérzékenység, bőrgyulladás, SJS, pruritus, multiformus erythema, urticaria, TEN és alopecia;
- izom-csontrendszeri betegségek: myalgia vagy ízületi fájdalom, valamint izomgyengeség;
- húgyúti és vesekárosodás: tubulointerstitialis nefritisz;
- a reproduktív funkcióval kapcsolatos problémák: gynecomastia;
- szisztémás tünetek: hyperhidrosis vagy gyengeség.
Overdose
A kábítószer-mérgezésre vonatkozóan csak korlátozott információ áll rendelkezésre. 0,28 g hatóanyag bevitelével gyomor és a gyomor-bélrendszerrel kapcsolatos tünetek jelentkeznek. Egy 80 mg-os adag egyetlen injekciója nem okoz súlyos sérüléseket.
A Nexpro nem tartalmaz ellenszert. Az esomeprazol nagy részét vérfehérjével szintetizáljuk, ezért a gyógyszer nem reagál a dialízisre. Tüneti fellépések történnek.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Az esomeprazol hatása más gyógyszerek farmakokinetikájához képest.
A gyomor pH csökkenése miatt az esomeprazol beadása után lehetőség van a gyógyszerek felszívódásának növelésére vagy csökkentésére, amelyek abszorpciója savassági mutatókhoz kapcsolódik.
Például gyengül a gyógyszerek, például az itrakonazol felszívódása ketokonazollal és erlotinibdal. Ugyanakkor a digoxin felszívódása az aszpirin vagy az esomeprazol bevezetésével ellentétben nő. A napi 20 mg omeprazol, valamint a digoxin önkéntesekben történő bevitele 10% -kal növelte az utóbbi biohasznosulási szintjét (az is, hogy egy tucat közül 2-ben 2-ben az index 30% -kal nőtt).
Az esomeprazol lelassítja a metabolikus folyamatok fő résztvevője, a 2C19 enzim hatását. Emiatt az olyan gyógyszerek bevitele, amelyek olyan anyagokkal kombinálódnak, amelyek anyagcseréje a 2С19-et használva (köztük a fenitoin és a diazepam, imipramin és citalopram klomipraminnal együtt), növelheti plazmaindexüket, ami az adagolás csökkentését igényli. Ezt a tényezőt figyelembe kell venni az esomeprazol alkalmazásakor.
Az eszomeprazol (30 mg) és a diazepam kombinációja 45% -kal csökkenti a CYP2C19 clearance szintjét a szubsztrát diazepam esetében.
A 40 mg-os gyógyszer alkalmazása fenitoinnal együtt az epilepsziában szenvedő betegek 13% -kal növeli a plazma paramétereit. Ezeket a mutatókat monitorozni kell az esomeprazol alkalmazásának kijelölésében vagy megszüntetésében.
Szükség van az INR szintjének szabályozására a kombinált kurzus warfarinnal vagy más kumarinszármazékokkal együtt.
A 40 mg hatóanyag kombinációja a ciszapriddal az AUC értékek 32% -os növekedését eredményezte, továbbá a felezési idő 31% -kal hosszabb volt; a ciszaprid Cmax plazmaindexek jelentős növekedését azonban nem figyelték meg. A ciszaprid külön alkalmazásakor a QT-intervallum mérsékelt emelkedését figyelték meg, de az ezomeprazollal kombinációban nem következett be későbbi megnyúlása.
A gyógyszerrel való kombináció a takrolimusz szérumindikátorainak növekedéséhez vezet.
Bizonyíték van a metotrexát vérértékeinek növekedésére az egyénekben olyan szerekkel való kombinációja esetén, amelyek lelassítják a protonpumpa hatását. Ha nagy mennyiségű metotrexátot kell alkalmazni, fontolóra kell venni a Nexpro ideiglenes felfüggesztésének lehetőségét.
Az egyes antiretrovirális gyógyszerek (a nelfinavir és az atazanavir között) bevezetésével az utóbbi szérumértékeinek csökkenése. Emiatt a gyógyszert nem használják a fenti gyógyászati anyagokkal kombinálva.
Más gyógyszerek hatása az ezomeprazol farmakokinetikai tulajdonságaira.
Az eszomeprazol cserefolyamatait a 2С19 komponensek, valamint a CYRZA4 részvételével valósítják meg. A gyógyszer klaritromicinnel együtt történő beadása, amely lassítja a CYPRA4 hatását (napi kétszer 0,5 g dózisban), megduplázta az esomeprazol expozíció szintjét.
A gyógyszer és a 2C19 és a CYPRA4 elemek komplex inhibitora (például a vorikonazol) kombinációja több mint kétszerese a gyógyszer expozíció indikátorainak növekedéséhez vezet.
Ezenkívül a vorikonazol 280% -os növekedést okoz a gyógyszer AUCτ értékében.
Azoknál a betegeknél, akiknél súlyos a májműködés zavara, a gyógyszer hosszan tartó használatával, figyelembe kell venni az adagolás megváltoztatásának lehetőségét.
A CYP2C19 és a CYP3A4 aktivitását kiváltó gyógyszerek, vagy mindkét enzim (például az orbáncfű vagy a rifampicin) csökkenthetik az esomeprazol szérumértékeit, növelve az anyagcsere-folyamatok sebességét.
[11]
Tárolási feltételek
A Nexpro-t kisgyermekek számára zárt helyen kell tartani. Hőmérséklet jelek - 25 ° C feletti határ felett
[12]
Szavatossági idő
Alkalmazás gyerekeknek
Nem állnak rendelkezésre adatok a 12 évesnél fiatalabb személyek használatára vonatkozóan, ezért ez a csoport nem előírt.
Analógok
A drogok analógjai Despazol, Esomealox, Ezoxium és Esomer, valamint Zerzim, Esonex, Ezolong, Nexium és Esosol, Ezoks. Ezen kívül Pemozar, Esomeprazole, Emanera és Ezer Esomaps-tal.
[16]
Figyelem!
Az információk észlelésének egyszerűsítése érdekében a gyógyszer "Nekspro" gyógyszerre vonatkozó utasítását a gyógyszer orvosi használatára vonatkozó hivatalos utasítások alapján külön formában lefordítják és bemutatják. Használat előtt olvassa el a gyógyszerhez közvetlenül hozzárendelt megjegyzést.
A tájékoztatás tájékoztató jellegű, és nem vezet az öngyógyításhoz. Ennek a gyógyszernek a szükségességét, a kezelés rendjét, módszereit és a gyógyszer adagját kizárólag a kezelőorvos határozza meg. Az öngyógyítás veszélyes az egészségére.