Octra

Az Octra egy hormonális szer, a szisztémás alkalmazásra szánt hipotalamusz hormonok farmakológiai sorozatának képviselője. Az oktreotid-származékokra utal. ATC kód: H01C B02.

Az Octra csak orvosi rendelvény felmutatásával kapható.

Jelzések Octra

• akromegália kezelésére - a betegség fő tüneteinek enyhítésére és a szomatotropin és az IGF-1 mennyiségének csökkentésére a véráramban, különösen azoknál a betegeknél, akiknél a sebészeti és sugárkezelés nem eredményezi a várt hatást;
• akromegália kezelésére, ha a betegen nem lehetséges sebészeti beavatkozást végezni, valamint közösülés közbeni fenntartó kezelésre;
• az emésztőrendszer endokrin rendszerének daganataival kapcsolatos tünetek enyhítésére: karcinoid daganatok, VIPómák, glukagonómák, gasztrinómák, inzulinómák stb. Eközben az Octra nem tartozik a daganatellenes gyógyszerek közé, és nem szünteti meg közvetlenül magát a daganatot;
• szomatoliberin (hipotalamusz növekedési hormonjainak hiperprodukciójával járó daganatok) kezelésére;
• a hasnyálmirigy-műtétek utáni káros hatások megelőzése;
• a varikózus vénák által érintett nyelőcső erekből származó vérzés megállítására és kiújulásának megelőzésére (szklerotizáló kezeléssel kombinálva).

Kiadási űrlap

A gyógyszer 1 ml-es ampullákban, kartondobozban vagy buborékcsomagolásban kapható, mellékelt gyógyászati használati utasítással.

Minden ampulla a következőket tartalmazza:

• oktreotid 0,1 mg/ml;
• További összetevők: mannit, nátrium-hidrogén-karbonát, tejsav, injekcióhoz való víz.

Az Octra színtelen, üledékmentes, átlátszó folyadék.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer hatóanyaga egy felszabadító faktor analógja, amely gátolja az agyalapi mirigy hormonjainak szintézisét, hasonló farmakoterápiás tulajdonságokkal, de hosszan tartó (időben elnyújtott) hatással.

Az Octra lelassítja a szomatotropin, valamint az emésztőrendszer endokrin rendszerében termelődő anyagok túlzottan megnövekedett termelését.

Normális állapotban a hatóanyag képes elnyomni a növekedési hormon szintézisét, amelyet arginin, testmozgás vagy hipoglikémia provokál. A gyógyszer injekcióit nem kíséri negatív visszacsatolás típusú hormonális hiperszekréció.

Az akromegáliában szenvedő betegek a gyógyszer beadásával a szomatotropin mennyiségének stabil csökkenését és az IGF-1 (szomatomedin C) tartalmának stabilizálódását érik el.

Jelentős számú betegnél az Octra csökkenti a tünetek súlyosságát, mint például a fejfájás, a fokozott izzadás, a test és a végtagok zsibbadása, az ízületi fájdalom, a neuropátia és az apátia. Egyes esetekben a gyógyszer injekciói hozzájárultak a daganatok méretének csökkenéséhez.

Karcinómák esetén a gyógyszer alkalmazása enyhítheti az olyan tüneteket, mint a diszpepszia és a hőhullámok. A legtöbb betegnél az enyhülés a vér szerotoninszintjének csökkenésével és az 5-hidroxi-indolecetsav vesék általi kiválasztásával párosul.

A túlzott VIP-termeléssel járó daganatok esetén az Octra alkalmazása segít csökkenteni a bélhiperszekréció megnyilvánulásait, ami jelentősen javítja a beteg életminőségét. Ugyanakkor csökken az elektrolit-anyagcsere-zavarok száma, például az alacsony káliumszint a vérben. Ez lehetővé teszi a folyadék- és elektrolitkeverékek további adagolásának elkerülését. A tomográfiai adatok szerint sok betegnél a daganat növekedésének gátlása, vagy akár visszafejlődése tapasztalható, különösen a májban lévő áttétes gócok esetében. A klinikai tünetek enyhülését a VIP vérben való stabilizálódása kísérheti.

Az Octra alkalmazása glukagonterápiában a kiütések megszűnéséhez vezethet, bár a gyógyszernek nincs hatása magára a cukorbetegség lefolyására. Nincs szükség az inzulin vagy a hipoglikémiás szerek módosítására. A hasmenés tüneteinek megszűnésével együtt a testsúly is növekedhet. Az állapot javulása általában tartós és stabil.

Gastrinóma kezelésekor az Octra csökkentheti a gyomornedv termelését, ami viszont befolyásolhatja a bélműködést. Néha megfigyelhető a gasztrin szintjének csökkenése a vérben.

Az inzulinóma kezelésekor az Octra csökkenti az IRI szintjét a vérben. A műtét előkészítése során a gyógyszer elősegítheti a vércukorszint helyreállítását és stabilizálását.

Az Octra enyhíti az akromegália tüneteit anélkül, hogy magát a betegséget megszüntetné.

[ 1 ]

Farmakokinetikája

Szubkután injekció beadásával a hatóanyag gyorsan és teljesen felszívódik. A vérben a maximális koncentráció fél óra elteltével figyelhető meg.

A plazmafehérjékhez való kötődése körülbelül 65%, a vérsejtekhez pedig kis mennyiségben.

A teljes clearance percenként 160 ml-en belül van. A felezési idő 100 perc. A gyógyszer fő mennyisége a széklettel ürül, körülbelül 32%-a változatlan formában ürül a vizelettel. Intravénás beadás esetén a gyógyszer két szakaszban ürül ki, ami 10 és 90 percnek felel meg.

Idős korban a clearance csökkenhet, a felezési idő pedig megnőhet. Krónikus, súlyos vesebetegségben, valamint májcirrózisban a clearance a felére csökkenhet.

[ 2 ]

Adagolás és beadás

Az Octra beadható szubkután vagy intravénás injekcióként.

A kezdeti adag napi 1 ml (szubkután). Ezután az injekciók gyakorisága és az adag növelhető, amit a gyógyszer tolerálhatósága, a klinikai hatás és a kezelés pozitív dinamikája határoz meg. Leggyakrabban az injekciókat naponta legfeljebb 3 alkalommal írják fel.

Akromegália kezelésére az oldatot szubkután alkalmazzák 0,5-1 ml-es mennyiségben 8-12 óránként. Ezután az adagot a hormonális vizsgálatok eredményei, a klinikai tünetek változásai és a beteg állapota alapján határozzák meg. A gyógyszer napi mennyisége leggyakrabban 0,3 mg lehet. A maximális mennyiség napi 1,5 mg. A kezelést leállítják, ha a várt hatás három hónap után nem érhető el.

Az emésztőrendszer endokrin daganatainak kezelésére az Octra-t bőr alá kell adni, kezdetben 0,05 mg-mal, legfeljebb napi kétszer. Az adag ezután felfelé, 0,1 vagy 0,2 mg-ra, legfeljebb napi háromszor módosítható.

A posztoperatív szövődmények megelőzése érdekében az oldatot szubkután adják be: 0,1 mg 60 perccel a laparotómia előtt, és 100 mcg naponta háromszor a műtét után (egy héten keresztül). Bizonyos esetekben az adagot egyénileg módosítják.

Ha a maximálisan megengedett adag egy héten belül nem hozza létre a kívánt hatást, a kezelést leállítják.

A visszérbetegség által érintett nyelőcső ereinek vérzésének elállítására az Octra-t intravénásan, cseppentéssel adják be 5 napon keresztül. Az adagolás sebessége óránként 50 mcg, folyamatosan.

[ 4 ], [ 5 ]

Terhesség Octra alatt történő alkalmazás

Sajnos jelenleg nincs elegendő gyakorlati tapasztalat az Octra terhes nőknél történő alkalmazásáról. A magzatra jelentett potenciális veszély tekintetében a gyógyszer a B kategóriába tartozik. Így az Octra terhesség alatt csak olyan esetekben írható fel, amikor a nőre gyakorolt várható hatás magasabb, mint a magzatra jelentett lehetséges kockázat.

Nincs megbízható információ arról sem, hogy a gyógyszer hatóanyaga bejut-e az anyatejbe. Ezért óvatosan kell eljárni, ha az Octra-t szoptató nőknél tervezik alkalmazni.

Ellenjavallatok

Ezt a gyógyszert kerülni kell, ha a beteg hajlamos az allergiás reakciókra a gyógyszer hatóanyagával szemben.

Az Octra-t rendkívül óvatosan és szakember kötelező felügyelete mellett kell alkalmazni terhesség, szoptatás alatt, valamint cukorbetegségben és epekőbetegségben szenvedő betegeknél.

Mellékhatások Octra

A hormonális szer számos mellékhatással járhat:

• fogyás, hányás és hányinger rohamai, fájdalmas görcsök az epigasztrikus régióban, fokozott gázképződés, hasmenés, kövek képződése az epeutakban;
• gyulladásos reakció a hasnyálmirigyben, epekő, májbetegségek (a májszövet gyulladása epe pangása nélkül), hiperbilirubinémia;
• a szívverés lassulása;
• látens cukorbetegség, néha tartós hiperglikémia, ritkábban hipoglikémia, glükózanyagcsere-zavar;
• allergiás reakciók (bőrpír, kiütés, duzzanat);
• az injekció beadásának helyén – fájdalom a gyógyszer beadásának területén, duzzanat, égő érzés, hiperémia;
• ritkán – a haj állapotának romlása, hajhullás.

[ 3 ]

Overdose

Az Octra jelentős dózisokban történő alkalmazása a következő tüneteket okozhatja:

• a pulzusszám lassulása, az arc kipirulása, fájdalom és görcsök a hasüregben, hasmenés, hányingeres rohamok, éhségérzet.

A felsorolt tünetek a gyógyszer egyetlen, nagy dózisának beadása után 24 órán belül teljesen eltűntek.

A túlzott dózisok beadása nem járt olyan reakciókkal, amelyek veszélyeztették volna a beteg életképességét.

A gyógyszer nagy dózisának véletlen beadása esetén tüneti kezelés írható fel. Hemodialízis nem szükséges.

[ 6 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az Octra csökkentheti a ciklosporinok és a cimetidin felszívódásának sebességét.

A gyógyszer együttes alkalmazása a bromokriptin biohasznosulásának növekedéséhez vezet.

Diuretikumokkal, béta-blokkolókkal, kalciumcsatorna-blokkolókkal, valamint hipoglikémiás szerekkel, inzulinnal, glukagonnal egyidejűleg szedve dózismódosítás szükséges.

A citokróm P150 izoenzimek részvételével metabolizált gyógyszerekkel való kombinációt rendkívül óvatosan kell alkalmazni. Ilyen nemkívánatos kombinációk közé tartoznak a kinidin és a terfenadin gyógyszerek.

[ 7 ], [ 8 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszert sötét, száraz helyen, lehetőleg speciális hűtőszekrényben kell tárolni, +2°C és +8°C közötti hőmérsékleten. Gyermekeket nem szabad a gyógyszer tárolási helyeinek közelébe engedni.

Szavatossági idő

A gyógyszer eltarthatósága legfeljebb 2 év, ezt követően ki kell dobni.