Omzol

Az Omzolt gyomorfekély kezelésére használják. A protonpumpa-gátló (PPI) gyógyszerek csoportjába tartozik.

Jelzések Omzola

A következő rendellenességek kezelésére használják:

• gyomorfekély vagy GERD;
• a H.pylori mikroba elpusztítása (különböző antibakteriális gyógyszerekkel kombinálva);
• gasztrinóma;
• a súlyos GERD kezelésében a relapszusok hosszú távú megelőzése;
• NSAID-csoportba tartozó gyógyszerek (antireumatikus gyógyszerek vagy aszpirin) által okozott gyomor-bélrendszeri fekélyek megelőzése és kezelése.

Kiadási űrlap

A gyógyszer 0,02 g térfogatú kapszulákban szabadul fel. Egy buborékcsomagolásban 10 kapszula található, és egy csomagban 2 ilyen csomag található.

Gyógyszerhatástani

^{Az omeprazol gátolja a H +} /K ⁺ -ATPáz enzim aktivitását, amely a gyomorsavsejteken keresztüli sósavszekrécióért felelős. Az ilyen szelektív intracelluláris hatásnak köszönhetően, amely független a membránvégződésektől, az omeprazolt a sósavszekréciót lassító és a kiválasztási folyamat utolsó szakaszát blokkoló független szerek csoportjába sorolják.

Az Omzol terápiás hatása nemcsak a bazális savszekréció, hanem a stimulált szekréció csökkentését is lehetővé teszi (a stimulátor típusa nem számít). A gyógyszer növeli a pH-értéket és csökkenti a kiválasztó térfogatot. Könnyű bázisként a hatóanyag hozzájárul a savas sejtkörnyezet dúsításához, és csak egy proton megkötése után válik enzimgátló hatásossá.

PH <4 értéken az aktív elem protonálódáson megy keresztül, melynek során az aktív rész - az omeprazol-szulfenamid - képződik. Ez hosszabb ideig marad a sejtben, mint az omeprazol fő részének plazma felezési ideje. Megfelelően alacsony pH-értékek csak savas sejten belül találhatók. Ez ennek a gyógyászati elemnek a magas specificitása. Az omeprazol-szulfenamidot egy enzim szintetizálja, ezáltal lelassítja aktivitását.

Miután az enzimrendszer blokkolódik és a pH-szint megemelkedik, a gyógyszer kisebb mennyiségben felhalmozódik vagy aktív anyagcseretermékké alakul át. Ez annak köszönhető, hogy az omeprazol felhalmozódását egy visszacsatolási mechanizmus szabályozza.

Farmakokinetikája

Az orálisan bevett omeprazol a vékonybélben szívódik fel. A hatóanyag a kapszula bevétele után 1-3 óra múlva éri el a Cmax értéket. A terminális plazma felezési ideje körülbelül 40 perc, a plazma clearance pedig körülbelül 0,3-0,6 l/perc. Egyes embereknél csökkent elimináció figyelhető meg: a felezési idő háromszorosára, az AUC értékek pedig tízszeresére nőnek.

Az omeprazol megoszlási térfogata viszonylag kicsi (mindössze 0,3 l/ttkg), ami megfelel az extracelluláris folyadék térfogatának. A fehérjeszintézis körülbelül 90%-os.

Könnyű bázisként az omeprazol a parietális mirigysejtek csatornáinak savas környezetében halmozódik fel. Itt kapcsolódik hozzá egy proton, majd egy aktív kötés alakul ki - a szulfenamid. Ez az elem kovalensen szintetizálódik a kiválasztó membrán H ⁺ /K ⁺ -ATPázával, és gátolja annak aktivitását. Ennek eredményeként a savra gyakorolt blokkoló hatás lényegesen hosszabb folyamat, mint az omeprazol bázis jelenlétének időtartama a plazmában.

A savgátló aktivitást nem a plazma paraméterei határozzák meg semmilyen időpontban, hanem az AUC értékekkel korrelál.

Az omeprazol szinte teljes egészében májmetabolizmuson megy keresztül. A vizeletben változatlan anyag nem található. A plazmában szulfid, szulfon és hidroxi-omeprazol jelenléte figyelhető meg. Ezeknek az anyagcsere-termékeknek nincs észrevehető hatása a savkiválasztásra. Az adag körülbelül 80%-a metabolikus termékként ürül a vizelettel, további 20%-a pedig a széklettel. A vizeletben található két fő anyagcsere-termék a hidroxi-omeprazol és a megfelelő karbonsav.

A gyógyszer farmakokinetikai jellemzői veseelégtelenségben szenvedőknél hasonlóak az egészséges betegek kinetikájához. Mivel azonban a vesén keresztüli elimináció a gyógyszer metabolikus termékeinek eltávolításának legfontosabb módja, eliminációs sebességük a veseelégtelenség súlyosságával összhangban csökken. Napi egyszeri adag bevétele esetén a gyógyszer nem akkumulálódik.

Az időseknél a gyógyszer biohasznosulása kissé megnő, míg a plazma eliminációja lassabb. Egyéni mutatóik azonban összehasonlíthatók az egészséges egyénekével.

A szisztémás biohasznosulás értékei körülbelül 50%-kal nőnek 40 mg omeprazol 5 napos intravénás adagolását követően. Ez a hatás a máj-clearance csökkenésével magyarázható.

Májproblémákban szenvedőknél az Omzol clearance-értékei csökkennek, és a plazma felezési ideje elérheti a 3 órát. Ugyanakkor a gyógyszer biohasznosulása meghaladhatja a 90%-ot. A napi 20 mg-os dózisú, 1 hónapos kezelés jól tolerálható volt - sem az omeprazol, sem metabolikus termékeinek felhalmozódását nem figyelték meg.

A gyógyszer mérsékelten képes átjutni a méhlepényen. Összességében a magzati plazmában lévő mutatói körülbelül 20%-a az anyai értékeknek. Az anyag nem halmozódik fel a magzati szövetekben, mivel a sósav szekréciója közvetlenül a születés előtt megkezdi működését. A gyógyszer nem képes felhalmozódni, nem aktiválódik a gyomorban, és nem befolyásolja a gasztrin mutatókat (általában enyhén emelkedettek a magzatban röviddel a születés előtt; emellett a gasztrin nem jut át a méhlepényen). Mindezen információkból arra lehet következtetni, hogy a gyógyszer nem befolyásolja a magzat nyálkahártyáját a méhen belül.

40 μmol/kg anyag lenyelése esetén a Cmax felnőtt patkányokban eléri a 0,4-2,4 μmol/l értéket. A felezési idő 3 óra. Nagyon fiatal patkányokban (12-14 napos korban) a plazma Cmax szintje ugyanekkora adag alkalmazása esetén 15-26 μmol/l, és az eliminációja nagyon lassú.

Adagolás és beadás

A kapszulákat szájon át kell bevenni; ajánlott reggel, étkezés előtt bevenni. A kapszulát nem kell rágni vagy összetörni - lenyelni és tiszta vízzel leöblíteni. Étellel is bevehető.

Emésztőrendszeri fekélyek vagy GERD esetén a gyógyszert 20 mg-os dózisban (ami 1 kapszulának felel meg) alkalmazzák naponta kétszer 0,5-1 hónapig.

A gasztrinóma kezelése során az adagot minden betegnél egyénileg kell kiválasztani. Kezdetben napi egyszer 60 mg gyógyszer (3 kapszula) bevétele ajánlott. Szükség esetén az adag napi 80-120 mg gyógyszerre (4-6 kapszulának felel meg) emelhető (ebben az esetben az adagot 2 részre kell osztani).

NSAID-ok okozta gyomor-bélrendszeri fekélyek kezelésénél vagy megelőzésénél naponta egyszer 1 kapszula Omzolt kell bevenni 1 hónapon keresztül. Ha 1 hónapos ciklus után nincs kívánt hatás, akkor ugyanolyan időtartamú ismételt kúrát kell előírni.

A H.pylori baktérium elpusztítására a gyógyszert kombinációs kezelésben alkalmazzák:

• 20 mg Omzol naponta kétszer, 1000 mg amoxicillin naponta kétszer és 500 mg klaritromicin naponta kétszer 7 napig;
• 20 mg gyógyszer naponta kétszer, 500 mg tetraciklin naponta négyszer, 500 mg metronidazol naponta háromszor és 120 mg bizmut-szubnitrát naponta négyszer 7 napig.

[ 2 ]

Terhesség Omzola alatt történő alkalmazás

A terhes és szoptató nők csak akkor szedhetik az Omzolt, miután az orvos pontos diagnózist állított fel (a jelzések újraszámítása előtt). A gyógyszer terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatban csak korlátozott információ áll rendelkezésre, de ezek a vizsgálatok nem találtak a gyógyszer magzatra gyakorolt toxikus hatásának tüneteit.

Ellenjavallatok

A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt, ha a beteg túlérzékeny az omeprazollal vagy más gyógyszerkomponensekkel szemben.

Mellékhatások Omzola

A kapszulák használata bizonyos mellékhatások kialakulását okozhatja:

• vérképzési zavarok: elszigetelt esetekben előfordultak változások a vérképben, kezelhető trombopénia vagy leukopénia és pancitopénia, valamint agranulocitózis. Ezekben az esetekben azonban nem találtak összefüggést a gyógyszerek használatával.
• Emésztőrendszeri diszfunkció: néha székrekedés, hányinger, hasmenés, puffadás (néha hasi fájdalommal) vagy hányás alakul ki. Ezek a tünetek gyakran a terápia során elmúlnak. Izolált esetekben a szájnyálkahártya szárazsága vagy gyulladása, hasnyálmirigy-gyulladás vagy kandidózis jelentkezik (ezekben az esetekben nem találtak összefüggést a gyógyszer szedésével). A gyógyszer klaritromicinnel kombinálásakor néha a nyelv sötétbarna elszíneződését figyelték meg. A kezelési ciklus végén ez a hatás elmúlik. Elszigetelt esetekben ciszta alakult ki a mirigytestben, amely jóindulatú volt, és a terápia leállításakor elmúlt;
• köröm-, haj- és hámkárosodások: néha kiütés vagy viszketés jelentkezik, erythema multiforme, alopecia, fényérzékenység és hyperhidrosis alakul ki. Ezenkívül alkalmanként TEN vagy Stevens-Johnson szindróma kialakulását is megfigyelték;
• májfunkciót érintő problémák: néha átmeneti változások figyelhetők meg a májfunkciós értékekben, amelyek a terápia befejezése után megszűnnek. Meglévő májbetegségben szenvedőknél hepatitisz alakulhat ki, amelyet néha sárgaság, encephalopathia vagy májelégtelenség szövődményez;
• érzékszervi zavarok: néha látászavarok (például látásélesség-csökkenés, ködös látás, látótérkiesések és homályos látás), hallászavarok (például fülzúgás) vagy ízérzékelési változások jelentkezhetnek. Ezek a problémák általában kezelhetők;
• intolerancia tünetei: Quincke ödéma, csalánkiütés, allergiás vaszkulitisz és anafilaxia lehetséges előfordulása, valamint a hőmérséklet emelkedése és a légutak szűkülete;
• A központi idegrendszert és a központi idegrendszert érintő elváltozások: alvászavarok, fokozott fáradtság, fejfájás és szédülés előfordulhatnak néha. Ezek a tünetek általában a terápia során enyhülnek. Hallucinációk vagy tudatzavarok előfordulhatnak – főként idős vagy súlyos betegeknél. Szórványosan agresszió vagy depresszió tünetei is megfigyelhetők;
• Egyéb tünetek: a terápia során perifériás ödéma jelentkezett, amely a terápia befejezése után elmúlt. Alkalmanként ízületi vagy izomfájdalmat vagy gyengeséget, valamint zsibbadást figyeltek meg. Egyedi esetekben gynecomastia, hyponatremia vagy tubulointerstitialis nephritis előfordulását jelentették.

[ 1 ]

Overdose

Mérgezés jelei: izgalom vagy álmosság érzése, látászavarok, fejfájás, fokozott izzadás, hányinger, hőhullámok, valamint tachycardia és szájszárazság.

Támogató és tüneti intézkedéseket tesznek a rendellenességek megszüntetésére. A gyógyszernek nincs antidotuma.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az Omzolt főként a citokróm P450 2C kategóriájú izoenzimei (S-mefenitoin-hidroxiláz elem) metabolizálják. A fenitoin és a diazepam R-warfarinnal (hatóanyagok, amelyek metabolizmusa szintén a 2C kategóriájú izoenzimek részvételével történik) kiválasztása lelassul a gyógyszerrel való kombináció esetén. Ezért állandó monitorozás szükséges azoknál a betegeknél, akik antikoagulánsokat, például fenitoint vagy warfarint szednek. Néha szükség lehet ezen gyógyszerek adagjának csökkentésére.

Az is várható, hogy kölcsönhatás alakul ki más gyógyszerekkel, amelyek anyagcsere-folyamatai a 2C kategóriájú citokróm P450 izoenzimek (például hexobarbitál) segítségével zajlanak.

Az omeprazol és a klaritromicin együttes alkalmazása mindkét gyógyszer plazmaszintjének emelkedését okozza. Hasonló hatás figyelhető meg más makrolidokkal kombinált gyógyszerek esetén is. Az Omzol és a klaritromicin kombinálásakor más gyógyszereket nagyon óvatosan kell alkalmazni, különösen súlyos vese- vagy májproblémákban szenvedőknél.

Úgy vélik, hogy a gyógyszer lelassítja (például ketokonazol) vagy felgyorsítja (például eritromicin) azoknak a gyógyszereknek a felszívódását, amelyek biohasznosulása a gyomor pH-jához kapcsolódik.

[ 3 ], [ 4 ]

Tárolási feltételek

Az Omzolt sötét, száraz helyen, kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. A hőmérsékleti értékek 8-15°C között vannak.

Szavatossági idő

Az Omzol a terápiás szer gyártásától számított 36 hónapon belül felhasználható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Nincs tapasztalat a gyógyszer gyermekgyógyászati alkalmazásában, ezért gyermekeknek nem írják fel.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Pantasan, az Omeprazol, az Omez az Ultoppal és az Omeprazollal.