Omzol

Az Omzolt peptikus fekélyek kezelésére használják. Beletartozik a kábítószerek IPN csoportjába.

Jelzések OmZo

A következő rendellenességek kezelésére alkalmazzák:

• gyomorfekély vagy GERD;
• a H. Pylori mikrobák megsemmisítése (különböző antibakteriális szerekkel kombinálva);
• gasztrinoma ;
• a GERD súlyos fokú kezelésében elhúzódó relapsusok megelőzése;
• a NSAID-csoportból származó gyógyszerek (antireumatikus gyógyszerek vagy aszpirin) által okozott gasztrointesztinális fekélyek megelőzésére és terápiájára.

Kiadási űrlap

A hatóanyagot 0,02 g térfogatú kapszulákban állítják elő. A buborékcsomagoláson belül 10 kapszula található a csomagoláson belül - 2 ilyen csomag.

Gyógyszerhatástani

Az omeprazol gátolja a H ⁺ / K ⁺ -ATPáz enzim aktivitását , amely a sósavnak a gyomorsav-sejteken keresztül történő felszabadításáért felelős. Mivel az ilyen szelektív intracelluláris befolyása, amely független a membrán végződések omeprazol, és a továbbiakban egy független csoport késleltető szerek elosztását sósav és blokkolja a végső szakaszban szekréciós folyamat.

Az Omzol terápiás hatása nemcsak a bazális savszekréciót csökkenti, hanem stimulálja a szekréciót is (a stimuláns típusa nem számít). A hatóanyag növeli a pH-értéket és csökkenti a kiválasztási térfogatot. Könnyű alapon a hatóanyag elősegíti a savas sejttartalmú táptalaj dúsítását, és az enzim gátló hatékonyságát csak a proton csatlakoztatása után kapja meg.

<4 pH-nál az aktív elem protonálódik, amely alatt az aktív rész, az omeprazol-szulfénamid keletkezik. A sejtben hosszabb ideig marad, mint az omeprazol fő részének plazma felezési ideje. A megfelelően alacsony pH-értékeket kizárólag a savas sejtben lehet kimutatni. Ez a hatóanyag nagyfokú specifitása. Az omeprazol-szulfénamid egy enzimmel szintetizálódik, ezáltal lelassítja az aktivitását.

Az enzimrendszer blokkolása és a pH szint növelése után a gyógyszer kisebb mennyiségben halmozódik fel vagy átalakul aktív anyagcsere-termékké. Ez annak köszönhető, hogy az omeprazol kumulációját visszacsatolási mechanizmus szabályozza.

Farmakokinetikája

Az orálisan alkalmazott omeprazol felszívódik a vékonybélbe. Az anyag a Cmax-ot a kapszula elfogyasztása után 1-3 órával eléri. A plazma felezési ideje végső ideje körülbelül 40 perc, és a plazma clearance körülbelül 0,3-0,6 l / perc. Az egyéneknek csökkentett eliminációja van: a felezési idő háromszorosa, az AUC értéke tízszeres.

Az omeprazolnak meglehetősen kis eloszlási térfogata (csak 0,3 l / testtömeg kg), ami megfelel az extracelluláris folyadék térfogatának. A fehérje szintézise körülbelül 90%.

Könnyű alapon az omeprazol halmozza a parietális glandulociták csatornáit a savas közegben. Itt van egy proton, amelyhez egy aktív szalag keletkezik - a szulfénamid. Ez az elem kovalensen szintetizálódik a kiválasztó membrán H ⁺ / K ⁺ -ATP-ázával, és gátolja annak aktivitását. Ennek eredményeképpen a savval szembeni blokkoló hatás lényegesen hosszabb folyamat, mint az omeprazol bázis időtartamának a plazmában.

A sav lassulásának aktivitását a plazmaindexek nem határozzák meg a pillanat bármelyikében, hanem az AUC értékeivel korrelálnak.

Az omeprazol szinte minden májban metabolizálódik. A vizeletben nincs anyag a módosítatlan állapotban. Szulfid, szulfon és hidroxiomeprazol jelenlétét a plazmában rögzítjük. Mindezen anyagcsere-termékeknek nincs észrevehető hatása a sav felszabadítására. Az adag körülbelül 80% -a választódik ki a vizelettel anyagcseretermékek formájában, és további 20% -a ürül ki a székletből. A vizeleten belül a két fő metabolikus termék a hidroxi-meprazol és a megfelelő karbonsav.

A vesefunkció hiányában szenvedő betegek farmakokinetikai tulajdonságai hasonlóak az egészséges betegek kinetikájához. Mivel azonban a vesén keresztül történő elimináció a legfontosabb módja a gyógyszer metabolikus termékeinek eltávolítására, eliminációs arányuk csökken a vesekárosodás mértékének megfelelően. Nem fordul elő naponta egyszeri adaggal kezelt gyógyszerkészítmény kumulációja.

A gyógyszer biohasznosulási szintje kissé emelkedik az időseknél, míg a plazma elimináció lelassul. Ugyanakkor az egyéni mutatóik korrelálhatnak az egészséges személyek mutatóival.

A szisztémás biológiai hozzáférhetőség értéke körülbelül 50% -kal nő 40 napos, 40 mg omeprazollal történő 5 napos intravénás alkalmazásával. Ezt a hatást a májkárosodás mértékének csökkenése magyarázza.

A májban szenvedő betegeknél az Omzol-clearance értékei csökkentek, és a plazma felezési ideje legfeljebb 3 óra. A gyógyszerek biohasznosulása meghaladhatja a 90% -ot. A napi 20 mg-os gyógyszerkészítés az első hónapban jó tolerálhatóságot mutatott - sem omeprazol, sem metabolikus termékeinek kumulációját nem figyelték meg.

A gyógyszer mérsékelten képes átjutni a placentán. Összefoglalva, a magzati plazmában belüli indexek az anya értékének körülbelül 20% -át teszik ki. Az anyag nem halmozódik fel a magzati szövetekben, mert a sósav felszabadulása csak a születés előtt kezdődik. A gyógyszer nem képes halmozódik, és nem aktiválódik a gyomorban, és nem befolyásolja a teljesítményét a gasztrin (ezeket általában enyhén emelkedett a magzat röviddel a születés előtt, emellett, gasztrin nem halad át a méhlepényen). Mindezekből az adatokból kiderül, hogy a hatóanyagnak nincs hatása a magzat nyálkahártyájára.

Felnőtt patkányoknál 40 μmol / kg anyag felszívása esetén a Cmax értékek 0,4-2,4 μmol / l értéket érnek el. A felezési idő 3 óra. A nagyon fiatal egyedeknél (12-14 napos korban) a plazma Cmax szint ugyanazon dózis alkalmazása esetén 15-26 μmol / l, és az elimináció nagyon lassul.

Adagolás és beadás

A kapszulákat szájon át alkalmazzák; ajánlott étkezés előtt reggel. A kapszulát nem kell rágni vagy összetörni - lenyelni és mossa le sima vízzel. Elfogadható továbbá élelmiszerekkel együtt való felhasználás.

Ha gastrointestinalis fekélyek vagy GERD gyógyszert használunk egy dózis 20 mg (megfelel az 1. Kapszula), egy 2-szeres alkalmazás naponta 0,5-1 második hónapban.

A gastrinoma kezelésénél az adagot külön-külön kell kiválasztani minden egyes betegnél. Először is ajánlott 60 mg gyógyszert naponta 1-szer (3 kapszula) bevenni. Szükség esetén az adagot naponta 80-120 mg hatóanyagra (4-6 kapszula) lehet növelni (ebben az esetben a rész 2 felhasználásra van osztva).

A gyomor-bélrendszeri fekélyek kialakulásának kezelésére vagy megelőzésére, melyet NSAID-k okoznak, az első hónapban naponta egyszer vigye az Omzol 1 kapszulát. Az 1 hónapos ciklus után a kívánt hatás hiányában az ismétlődő, ugyanolyan időtartamú ismétlődő tanfolyamot írják elő.

A H.pylori baktérium elpusztításához a gyógyszert összetett kezelésben kell alkalmazni:

• 20 mg Omzol naponta kétszer, 1000 mg amoxicillint naponta kétszer, valamint 500 mg klaritromicint naponta kétszer 7 napig;
• 2 20 mg gyógyszer naponta, egyszeri 500 mg tetraciklin 4-szeres naponta, 500 mg metronidazol naponta háromszor naponta, és 120 mg bizmut-szubnitrát 4-szeres naponta 7 napig.

[2]

Terhesség OmZo alatt történő alkalmazás

A terhes és szoptató nők csak akkor vehetik fel az Omzolt, ha az orvos pontos diagnózist hozott (a vallomástétel elolvasása előtt). Csak korlátozott mennyiségű információ áll rendelkezésre a terhesség alkalmazásáról, de e vizsgálatok során a kábítószereknek a magzatra gyakorolt toxikus hatása nem volt kimutatható.

Ellenjavallatok

A készítmény alkalmazása ellenjavallt, ha a beteg túlérzékenysége az omeprazollal vagy egyéb gyógyhatású szerekkel szemben.

Mellékhatások OmZo

A kapszulák alkalmazása bizonyos mellékhatások kialakulásához vezethet:

• a hemopoízis zavarai: külön adatok vannak a vérképe megváltozásáról, kezelhető trombopenia vagy leukopenia és pancytopenia, valamint az agranulocytosisról. De ezekben az esetekben nem lehetett kimutatni a kapcsolatokat drogokkal;
• a gyomor-bél traktus rendellenességei: néha székrekedés, hányinger, hasmenés, puffadás (néha hasi fájdalom) vagy hányás. Ezek a megnyilvánulások gyakran a terápia során gyengülnek. A szájnyálkahártya, a hasnyálmirigy-gyulladás vagy a candidiasis markáns szárazsága vagy gyulladása van (ezekben az esetekben nem volt összefüggés a gyógyszeres kezeléssel). Amikor a hatóanyagot klaritromicinnel kombinálták, néha megjegyezték, hogy a nyelv színét sötétbarna árnyalattal színezte. A kezelési ciklus végén ez a hatás elhalad. Egyszeri eseteket is észleltek a mirigyben kialakuló ciszták megjelenésével, ami jóindulatú volt, és a kezelés felfüggesztése alatt tartották;
• a körmök, a haj és az epidermisz sérülései: néha kiütés vagy viszketés, polyiform erythema, alopecia, fényérzékenység és hyperhidrosis alakul ki. Ezenkívül időnként a TEN vagy a Stevens-Johnson szindróma fejlődése is fellépett;
• a máj munkáját érintő problémák: néha átmenetileg megváltozik a májműködés értékei, és a terápia befejezése után eltűnik. A már meglévő máj patológiában szenvedő betegeknél kialakulhat hepatitis, melyet gyakran sárgaság, encephalopathia vagy májelégtelenség is bonyolít le;
• zavarok az érzékek: néha vannak látászavarok (például a látásélesség csökkenése, a megjelenése köd a szeme előtt, hibák a látómezőben és homályos látás), hallási rendellenességek (pl tinnitus), vagy ízlés megváltozása. Általában ezek a problémák gyógyíthatók;
• az intolerancia tünetei: lehetnek Quincke ödéma, csalánkiütés, allergiás vasculitis és anaphylaxia, valamint emellett a hőmérséklet növekedése és a légutak lefojtása;
• a PNS-t és a központi idegrendszert érintő elváltozások: néha vannak alvászavarok, fokozott fáradtság, fejfájás és szédülés. Általában ezek a jelek a terápia során gyengülnek. Talán a hallucinációk vagy a tudat felborulása - főleg az idősek vagy súlyosan beteg emberek. Megjelentek az agresszió vagy depresszió egyedi jelei;
• egyéb megnyilvánulások: a terápia során perifériás puffadtság alakult ki, miután elkészült. Esetenként fájdalmat vagy gyengeséget észleltek az ízületekben vagy az izmokban, de ezenkívül zsibbadást is tapasztaltak. Egyedül jelentettek gynecomastia, hyponatremia vagy tubulointerstitialis nephritis kialakulásáról.

[1]

Overdose

A mérgezés tünetei: egyfajta izgalom vagy álmosság, látászavarok, fejfájás, bőrkiütés, hányinger, kipirulás, tachycardia, továbbá és a szárazság a szájüreg nyálkahártyáján.

Támogató és tüneti intézkedéseket tesznek a jogsértések megszüntetésére. A gyógyszernek nincs antidotuma.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az Omzol metabolizációja nagyrészt a 2C citokróm-P450 kategóriába tartozó izoenzimek felhasználásával történik (S-mefenitoin-hidroxiláz-elem). Kiválasztás diazepam és a fenitoin R-warfarin (aktív komponensek, amelyek metabolizmusa is előfordul részvételével izoenzimek kategória 2C) esetén a kombináció a gyógyszer lelassult. Ezért a véralvadásgátló szereket, például a fenitoint vagy a warfarint használó betegek folyamatos megfigyelésére van szükség. Néha szükség lehet ezeknek a gyógyszereknek a dózisának csökkentésére.

Az is lehetséges, hogy várni fejlődését kölcsönhatás más gyógyszerekkel, anyagcsere-folyamatok, amelyek előfordulnak a kategóriában 2C izoenzimek a citokróm P450 (pl, hexobarbitált).

Az omeprazol és a klaritromicin kombinált alkalmazása mindkét gyógyszer plazmaértékének növekedését eredményezi. Hasonló hatás figyelhető meg más makrolidokkal kombinálva. Az Omzol és a klaritromicin kombinációjával más gyógyszereket nagyon gondosan kell alkalmazni, különösen súlyos vese- vagy májproblémák esetén.

Vélemény van arról, hogy a gyógyszer lelassul (például ketokonazol) vagy felgyorsítja (például az eritromicint) azoknak a gyógyszereknek a felszívódását, amelyek biológiai hozzáférhetősége a gyomor pH-jához van társítva.

[3], [4]

Tárolási feltételek

Az Omzol-ot sötét és száraz helyen kell tartani, amely a kisgyermekek bejutásától zárva tart. A hőmérsékleti értékek a 8-15 ° C határértékeken belül vannak.

Szavatossági idő

Az Omzolt a terápiás szer gyártásának időpontjától számított 36 hónapon belül szabad alkalmazni.

Gyermekkedvezmény

Hiányoznak a gyermekgyógyászati gyógyszerek alkalmazásának tapasztalatai, ezért nem írják elő a gyermekek számára.

Analógok

A gyógyszer analógjai Pantasan, Omeprez, Omez és Ultop és Omeprazol gyógyszerek.