Panum

A Panum egy gyógyszer, amelyet fekélyek vagy GERD kezelésére használnak.

[ 1 ], [ 2 ]

Jelzések Panuma

Felnőtteknél alkalmazzák a gyomor-bél traktusban kialakuló fekélyes patológiák, gasztrinómák és más, fokozott gyomorszekréciót okozó kóros állapotok kezelésére, valamint a gyomor-bél traktusban lévő fekélyek hátterében előforduló Helicobacter pylori mikroba elpusztítására (kiválasztott antibiotikumokkal kombinálva). 12 éves kortól serdülőknek is felírják - a reflux oesophagitis kiküszöbölésének eszközeként.

[ 3 ], [ 4 ]

Kiadási űrlap

A felszabadulás tablettákban történik, 10 darab mennyiségben egy buborékfóliában. Egy csomagban - 1 vagy 2 buborékfólia csomagolás.

Gyógyszerhatástani

A pantoprazol egy olyan komponens, amely helyettesíti a benzimidazolt, egy olyan anyagot, amely lelassítja a sósav szekréciójának folyamatát azáltal, hogy specifikusan blokkolja a protonpumpák aktivitását a parietális mirigysejtek területén.

A pantoprazol aktív formájává való átalakulása a parietális mirigysejtek savas környezetében történik, ahol a H ⁺ -K ⁺ -ATPáz enzim gátlódik (blokkolva a sósavtermelés utolsó szakaszát). A gátlás mértékét az adag határozza meg, és összefüggésben áll a stimulált, valamint a bazális savszekrécióval.

A betegség tünetei általában 2 hetes kezelés után gyengülnek. A pantoprazol alkalmazása, akárcsak más, a protonpumpa és a H2-típusú vezetők aktivitását lassító gyógyszerek, segít csökkenteni a gyomor pH-értékét, ami a gasztrinszekréció növekedéséhez vezet (ezek az értékek arányosak a savasság csökkenésével). A gasztrinszekréció növekedése reverzibilis.

Mivel a pantoprazol az enzimet a sejtes vezetőhöz képest disztálisan szintetizálja, ez az anyag lelassíthatja a sósav szekrécióját, függetlenül a többi komponens (hisztamin acetilkolinnal és gasztrinnal) által végzett stimulációtól. A gyógyszer hatásfoka hasonló az intravénás és az orális adagolás esetén.

A pantoprazol szedése növeli az éhomi gasztrinszintet. Rövid távú alkalmazás esetén általában a megengedett normán belül marad, de hosszú távú gyógyszeres terápia esetén a gasztrinszint gyakran a kétszeresére emelkedik. Az értékek túlzott mértékű emelkedése azonban csak alkalmanként figyelhető meg. Ezért a gyomorban található specifikus endokrin sejtek méretének enyhe vagy közepes mértékű növekedése rendkívül ritkán alakulhat ki hosszú távú kezelés során. A jelenlegi vizsgálati eredmények azonban azt mutatják, hogy emberekben neuroendokrin daganatok (atipikus hiperplázia formája) vagy neuroendokrin gyomordaganatok prekurzoraiként szolgáló sejtek képződését nem figyelték meg.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetikája

Abszorpció.

A gyógyszer gyorsan felszívódik, és egyetlen 40 mg-os dózis után éri el a plazma csúcsértékét. Átlagosan 2,5 órával a használat után figyelhető meg a szérum Cmax, ami körülbelül 2-3 μg/ml. Ezek az értékek a gyógyszer ismételt alkalmazása után is stabilak maradnak. A gyógyszer farmakokinetikája változatlan marad mind egyszeri, mind ismételt alkalmazás esetén. Az alkalmazott dózisok 10-80 mg-os tartományán belül a gyógyszer plazma farmakokinetikája lineáris marad mind intravénás injekció, mind orális adagolás után.

A Panum biohasznosulása körülbelül 77%-os. Étellel együtt történő bevétele nem befolyásolja az AUC-t vagy a szérum Cmax-értéket, ezért nem befolyásolja a biohasznosulást. Étellel együtt történő bevétele csak a látens fázis változékonyságát növeli.

Elosztás.

Az anyag fehérjeszintézise a vérplazmában eléri a 98%-ot. Az eloszlási térfogat körülbelül 0,15 l/kg.

Anyagcsere-folyamatok.

A pantoprazol szinte teljes egészében májmetabolizmuson megy keresztül. A folyamat fő útja a demetiláció a CYP2C19 komponens részvételével, majd a kén konjugációja. További utak az oxidáció a CYP3A4 anyag részvételével.

Kiválasztás.

A terminális felezési idő körülbelül 1 óra, a clearance pedig körülbelül 0,1 l/óra/kg. Számos késleltetett kiválasztási esetről számoltak be. A hatóanyagnak a parietális mirigysejtek protonpumpájával történő specifikus szintézismódja miatt a felezési idő nem korrelál szignifikánsan hosszabb hatásidővel (a savszekréciós folyamatok lassulásával).

A gyógyszer bomlástermékeinek nagy része (körülbelül 80%) a vizelettel ürül ki, a fennmaradó rész pedig a széklettel. A vizeletben és a vérszérumban található fő metabolit a dezmetil-pantoprazol, amely szulfáttal konjugálódott. Ennek az elemnek a felezési ideje körülbelül 1,5 óra, ami valamivel hosszabb, mint a pantoprazol felezési ideje.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Adagolás és beadás

A Panum bélben oldódó tablettákat egészben, vízzel kell lenyelni (nem törni vagy rágni), 1 órával étkezés előtt.

Adagolási méretek reflux oesophagitis kezelése során.

Naponta 1 db 40 mg-os tablettát kell bevenni. Néha megengedett az adag megduplázása (2 db 40 mg-os tabletta), különösen akkor, ha más gyógyszerek szedése után nincs pozitív eredmény.

A rendellenesség megszüntetéséhez általában 1 hónap szükséges. Ha a kívánt eredményt ezen idő alatt nem érik el, a gyógyulás a következő hónapban várható.

Adagolási méretek Helicobacter pylori eradikációhoz (2 antibiotikummal együtt).

A gyomor-bél traktusban peptikus fekélybetegségben szenvedőknek, valamint a Helicobacter pylori pozitív teszteredménye esetén komplex kezeléssel kell kiirtaniuk azt. Ebben az esetben figyelembe kell venni a bakteriális rezisztenciára vonatkozó helyi információkat, valamint a megfelelő antibakteriális gyógyszerek kinevezésére és alkalmazására vonatkozó országos ajánlásokat. Figyelembe véve a kórokozók érzékenységét, a következő gyógyszerkombinációk alkalmazhatók a H.pylori elem elpusztítására felnőtteknél:

• naponta kétszer 1 40 mg-os tabletta bevétele amoxicillinnel (napi kétszer 1 g gyógyszer) vagy klaritromicinnel (napi kétszer 0,5 g gyógyszer) kombinálva;
• Naponta kétszer 1 Panum tabletta (40 mg) bevétele metronidazollal (0,4-0,5 g) vagy tinidazollal (0,5 g) naponta kétszer, vagy klaritromicinnel (0,25-0,5 g gyógyszer) naponta kétszer;
• Naponta kétszer 1 tablettát (40 mg) kell bevenni amoxicillinnel (1 g gyógyszer) vagy metronidazollal (0,4-0,5 g) vagy tinidazollal (0,5 g) együtt.

A H. pylori elpusztítását célzó kombinált kezelés során a Panum második tablettáját este, vacsora előtt kell bevenni (kb. 60 perccel). A terápia 1 hétig tart, és szükség esetén további 7 nappal meghosszabbítható. Általánosságban elmondható, hogy a kezelés időtartama nem haladhatja meg a 14 napot.

Ha a pantoprazol további alkalmazása szükséges a fekélyes elváltozások gyógyítására, figyelembe kell venni a gyomor-bél traktusban található fekélyek kezelésére alkalmazott ajánlott adagolási rendeket. Komplex kezelésre utaló jelek hiányában (például Helicobacter pylori negatív teszteredménnyel rendelkező személyeknél) a Panum monoterápiáját a következő adagokban kell alkalmazni:

• gyomorfekély kezelésére - napi 1 tabletta. Néha az adag megduplázható (legfeljebb 2 tablettáig), különösen, ha más gyógyszerek alkalmazása nem hoz eredményt. A gyomorfekély patológiájának megszüntetéséhez általában 1 hónap elegendő. Ritkán a gyógyulás csak a következő hónapban figyelhető meg;
• Bélfekélyek kezelésekor - vegyen be 1 tablettát naponta. Az adag megduplázható is - legfeljebb 2 tablettára. A bélfekélyek általában 14 nap alatt elmúlnak. Ritkán ez további 2 hétig is eltarthat.

Dózisméretek gasztrinóma és más fájdalmas állapotok kezelésére, amelyek fokozzák a gyomor szekréciós funkcióját.

Gastrinóma és egyéb, fokozott szekrécióval járó állapotok hosszú távú kezelése esetén kezdetben 80 mg/nap (2 tabletta) adagot kell bevenni. Szükség esetén az adag a gyomor pH-értékétől függően felfelé vagy lefelé titrálható. A napi 2 tablettát (80 mg-os adag) meghaladó adagokat 2 külön adagra kell osztani. Az adag átmenetileg 160 mg-ot meghaladó értékre emelhető, de ez a kúra csak addig tarthat, ameddig a pH-szint megfelelő szabályozásához szükséges.

A gasztrinóma eliminálásakor a terápiás kúra megfelelő időtartamát a klinikai kép határozza meg, és egyénileg írják fel.

Májbetegségek esetén.

Tilos naponta egynél több 20 mg-os tablettát bevenni (enyhe patológia esetén). A betegség közepes vagy súlyos formájában szenvedőknek tilos a Helicobacter pylori mikroba elpusztítására szolgáló gyógyszert használni (komplex terápia).

Terhesség Panuma alatt történő alkalmazás

A Panum terhes nőknél történő alkalmazásáról csak korlátozott információ áll rendelkezésre. Emberben a szövődmények lehetséges kockázatáról nincsenek információk. A gyógyszer felírása ebben az időszakban tilos (kivéve a szélsőséges eseteket).

Vannak információk arról, hogy a gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe. A szoptatás megtagadására vagy a gyógyszer elhagyására vonatkozó döntést a kezelőorvosnak kell meghoznia, figyelembe véve a terápia előnyeit az anya számára és a csecsemőre jelentett kockázat mértékét.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• a pantoprazol, a benzimidazol-származékok vagy a gyógyszer egyéb összetevőinek intoleranciája;
• Tilos 12 év alatti gyermekeknek felírni, mivel a gyógyszer hatásának súlyosságára és biztonságosságára vonatkozó információk ebben a betegcsoportban korlátozottak;
• A veseelégtelenségben szenvedők számára tilos a gyógyszer használata a Helicobacter pylori (komplex terápia) elpusztítására, mivel nincs információ a használatának biztonságosságáról, valamint annak hatékonyságáról.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Mellékhatások Panuma

A gyógyszerek használata bizonyos mellékhatások megjelenéséhez vezethet:

• a szisztémás véráramlás zavara a nyirokrendszerrel együtt: leukopénia, thrombocytopenia vagy pancitopénia, valamint agranulocitózis;
• immunrendszeri rendellenességek: túlérzékenységi megnyilvánulások (ez magában foglalja az anafilaxiát és más anafilaxiás rendellenességeket);
• anyagcserezavarok: hiperlipidémia előfordulása, valamint a lipidszint (koleszterin trigliceridekkel) emelkedése, testsúlyváltozások, hipokalémia hiponatrémiával, valamint hipokalcémia és hipomagnesémia;
• mentális zavarok: alvászavarok, depresszió (szintén akut stádiumban), dezorientáció érzése (szintén akut stádiumban), hallucinációk. Zavartság is megfigyelhető (különösen azoknál az embereknél, akik hajlamosak ilyen zavarok kialakulására; ráadásul ezen tünetek jelenlétében azok súlyosbodnak);
• idegrendszeri megnyilvánulások: fejfájás, paresztézia, szédülés, valamint ízérzékelési problémák kialakulása;
• vizuális reakciók: homályos vagy károsodott látás;
• gyomor-bélrendszeri diszfunkció: hányinger, puffadás, hasmenés, hányás, és ezzel együtt a szájnyálkahártya szárazsága, székrekedés, hasi diszkomfort vagy fájdalom ezen a területen;
• a hepatobiliáris rendszerből származó megnyilvánulások: a májenzimek értékeinek (GGT transzaminázokkal) és a bilirubin értékeinek emelkedése, valamint májelégtelenség vagy sárgaság kialakulása és a hepatociták károsodása;
• a bőr alatti réteget és a bőr felszínét érintő elváltozások: viszketés kiütésekkel, Quincke ödéma, csalánkiütés, TEN, Stevens-Johnson szindróma, fényérzékenység és erythema multiforme;
• izom- és csontrendszeri reakciók: myalgia, izomgörcsök vagy ízületi fájdalom kialakulása, és ezzel együtt a csukló, a csípő vagy a gerinc törése;
• húgyúti diszfunkció: tubulointerstitialis nephritis (ami később veseelégtelenséghez vezethet);
• a reproduktív szervek működésének zavarai: gynecomastia kialakulása;
• szisztémás megnyilvánulások: rossz közérzet vagy fáradtság, megnövekedett láz, aszténia vagy perifériás ödéma kialakulása.

[ 21 ], [ 22 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer hatása más gyógyszerek felszívódásának sebességére.

A Panum képes gyengíteni azoknak a gyógyszereknek a felszívódását, amelyek biohasznosulási határait a gyomor pH-értéke határozza meg (ez a lista bizonyos gombaellenes szereket tartalmaz – köztük az itrakonazolt, valamint a ketokonazolt pozakonazollal; valamint más gyógyszereket, például az erlotinibet).

HIV-fertőzés kezelésére szolgáló gyógyszerek (például atazanavir).

Protonpumpa-gátlók atazanavirral és más, a gyomor pH-jától függő HIV-gyógyszerekkel történő kombinálásakor jelentősen csökkenhet az utóbbiak biohasznosulása, valamint hatékonyságuk. Ezért ezeknek a gyógyszereknek az együttes alkalmazása tilos.

Közvetett hatású antikoagulánsok (például warfarin vagy fenprokumon).

Bár a klinikai vizsgálatok során nem figyeltek meg kölcsönhatást a Panum és a warfarin vagy a fenprokumon kombinációja között, a forgalomba hozatalt követő vizsgálatokban az INR-értékek változásait figyelték meg. Ezért a warfarinhoz vagy fenprokumonhoz hasonló gyógyszereket szedő személyeknek rendszeresen ellenőrizniük kell INR/PT-értékeiket a pantoprazol-kezelés megkezdése és abbahagyása után, valamint rendszertelen használat esetén is.

Metotrexát.

Bizonyítékok vannak arra, hogy a metotrexát nagy dózisban (például 0,3 g) történő alkalmazása a protonpumpa aktivitását gátló anyagokkal kombinálva bizonyos betegcsoportoknál növeli a metotrexát szintjét a vérben. A metotrexátot nagy dózisban szedő betegeknek (például pikkelysömör vagy rák kezelésekor) átmenetileg abba kell hagyniuk a Panum szedését.

[ 23 ]

Tárolási feltételek

A Panumot kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 30°C-ot.

Különleges utasítások

Vélemények

A Panum meglehetősen hatékony gyógymód a gyomorhurut kezelésére. A vélemények azt mutatják, hogy az eredmények elérése érdekében a gyógyszert csak orvosi rendelvényre szabad bevenni; az öngyógyítás szigorúan tilos. Az előnyök között nincsenek különleges ellenjavallatok, valamint alacsony a túladagolás valószínűsége. A hátránya a gyógyszer meglehetősen magas ára, bár hatékonysága igazolja ezt a költséget.

[ 24 ]

Szavatossági idő

A Panum a gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 3 évig használható.