Paracetamol a fájdalomra

Nyilvánvaló, hogy a kérdés - segít-e a paracetamol fájdalomcsillapításban - olyan esetekben, amikor a fájdalomcsillapító-lázcsillapító tabletta nem adott várt fájdalomcsillapító hatást. Ez azonban a fájdalom és láz esetén a leggyakrabban használt gyógyszer, és a WHO felvette az alapvető gyógyszerek listájába - a leghatékonyabb és legbiztonságosabb.[1]

A Paracetamol egyéb kereskedelmi nevei: acetaminofen, amfenol, panadol, Tylenol, Taynol, Tayolfen Hot, Dafalgan, Paralin, Piremol, Perfalgan,  Kalpol , Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Streamol, Flutabs és Efferapegan (Sheffel) (Sheffel) gyertyát).

Ezen felül a paracetamol olyan gyógyszerek részét képezi, mint például Askofen, Citramon, Excedrine és Pharmadol (paracetamol + acetil-szalicilsav + koffein), Daleron C (C-vitaminnal), Fanigan és Panoxen (diklofenakkal), Papaverine (drotaverinnel kombinálva)., Fervex (aszkorbinsavval és antihisztamin-feniraminnal), Tamipul (ibuprofennel és koffeinnel), Pentalgin (analginnal, koffeinnel, fenobarbitállal és kodeinnel), Pharmacitron (feniraminnal, fenilefrinnel és aszkorbinsavval).

Jelzések Paracetamol

A paracetamolt lázcsillapítóként alkalmazzák megfázás és SARS esetén (amikor a testhőmérséklet + 38,5 ° C-ra vagy magasabbra emelkedik), valamint különféle etiológiájú alacsony fokú lázas állapotok esetén.

A paracetamol enyhíti a fájdalmat? Farmakológiai tulajdonságai miatt eltávolítja, de nem minden. A fájdalom enyhe vagy közepes mértékű megnyilvánulása esetén, tüneti szerként a Paracetamolt alkalmazzák:

• fejfájástól, beleértve a migrént, pszichogén fejfájástól (feszültség cefalgia), toxikus etiológiájú fejfájástól - másnaposság; A koffein és a paracetamol kombinációja a másnaposság kezelésében májkárosodás kockázatát okozhatja.
• fogfájástól;
• kisebb ízületi fájdalom és izomfájdalom, azaz az ízületek és izmok fájdalma. A paracetamol enyhíti az enyhe ízületi gyulladás fájdalmát, de nem befolyásolja a gyulladás, a bőrpír és az ízület duzzanatát;[2]
• hátulról és az alsó részről miozitisszel kapcsolatos fájdalmak. [3]

A paracetamol segít menstruációs (menstruációs) fájdalomban vagy algodismenorrhoában szenvedő nőknek (bár a Spazmalgon vagy a Baralgin jobban megbirkózhat az erős fájdalommal). Néhány vizsgálat azonban összehasonlította az NSAID-kat az acetaminofennel (paracetamol). Azt sugallják, hogy az NSAID-k valamivel hatékonyabbak, mint az acetaminofen, a menstruációs görcsök enyhítésében.[4]

A paracetamol nem hatékony a vesék fájdalmain, mivel a vesefájdalomhoz az uréterek simaizomzatának görcsei kapcsolódnak, és görcsoldó gyógyszereket alkalmaznak ezek eltávolítására, különösen a No-spa (Drotaverin), Papaverine hidroklorid, Platifillin, Metacin, Spazmolitin (Difacil). Az acetaminofén önmagában vagy alacsony aktivitású opioidokkal kombinálva enyhe gyulladásgátló tulajdonságokkal rendelkezik, és hatásosnak bizonyult mind a vesék akut, mind krónikus gyulladásos állapotaiban [5]. Bár az acetaminofént a legbiztonságosabb nem narkotikus fájdalomcsillapítónak tekintik vesebetegségben szenvedő betegekben, nem szabad elfelejteni, hogy a nagy adagok hosszantartó alkalmazása során nefrotoxikus lehet.[6]

Nem alkalmazható Paracetamol görcsös hasi fájdalmak esetén.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a pszichogén cephalalgia esetén az orvosok a betegeknek gyakran nem Paracetamolt, hanem olyan gyógyszereket javasolnak, amelyek gátolják a H-kolinerg receptorokat (izomlazító szerek) és / vagy nyugtató antidepresszánsokat. Az ízületi fájdalmak esetén a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszereket (NSAID) részesítik előnyben, ideértve a Diklofenakot, az Ibuprofent, az Indometacint és másokat. A paracetamolt felnőttek epizodikus feszültségfájdalmának akut kezelésére használják.[7], [8]

A fül-orr-gégész orvos nem írja ki a paracetamolt torokfájásra vagy fülére, mivel ez nem segíti a gyulladás csökkentését.

Kiadási űrlap

A paracetamol tabletta (200, 325 és 500 mg), kapszula (egyenként 325 mg), szirup, folyékony szuszpenzió, injekciós oldatok, rektális kúpok (egyenként 0,08 g, 0,17 g és 0,33 g) formájában kapható. Mindkét esetben).

Gyógyszerhatástani

A paracetamol - N-acetil-p-aminofenol - az anilin fenolos szerves vegyületének (paraaminofenol vagy 4-aminofenol) acetil-származéka, azaz anilidekre utal.

Az NSAID-okkal ellentétben a paracetamol gyakorlatilag nem mutat gyulladásgátló tulajdonságokat, mivel farmakodinámiája elsősorban a hipotalamusz és a gerincvelő hőszabályozó központjainak neuronjaira gyakorolt hatásnak köszönhető - a hőmérsékleti homeosztázis normalizálására szolgáló funkcióik visszaállításával.

A fájdalomcsillapító paracetamol úgy hat, hogy gátolja az agykéreg sejtjeinek membrán enzimét - a harmadik típusú ciklooxigenázt (COX-3), amely biztosítja a PGE2 és PGF2a mediátorok (prosztaglandinok) szintézisét.

Ezenkívül az N-arachidonoilaminofenol (AM404) gyógyszer aktív metabolitja egyrészt gátolja a COX-1 és COX-2 ciklooxigenáz képződését, másrészt serkenti a nociceptív perifériás idegrendszer idegsejtjeinek TRPV1 receptorjait, amelyek részt vesznek a fájdalom átadásában, modulációjában és integrációjában. Jeleket. [9]

Farmakokinetikája

A paracetamol szájon át történő bevétel esetén nagymértékben biológiailag hozzáférhető (88%), jól felszívódik az emésztőrendszerben, és a vérkoncentráció legmagasabb értékét 90 perccel a standard adag egyszeri beadása után érheti el. Az érzéstelenítés két-négy órán keresztül tart.

A paracetamol átjut a BBB-n, és átjut a szoptató nők anyatejébe. A plazmafehérjék esetében a gyógyszer kapcsolat jelentéktelen (legfeljebb 22-25%), a felezési ideje 1,5-2,5 óra.

A paracetamol metabolizmusában a legnagyobb terhelés a májra hárul. A szulfotranszferáz enzimek bontják azt glükuronsav és szulfátok farmakológiai szempontból inaktív konjugátumaivá. A citokróm P450 enzimek katalizálják annak oxidációját a NAPQI (N-acetil-p-benzoikinon-imin) reakcióképes metabolitdá, amely kötődik a máj glutationának szulfhidrilcsoportjához, és ezután a vizelettel kitiszt és ciszteinsav-vegyületek formájában ürül ki.[10]

Adagolás és beadás

A Paracetamol maximális terápiás adagja felnőtteknél 4 g / nap, gyermekek esetében pedig 50–75 mg / nap. A gyógyszer különféle formáinak adagolásáról a Paracetamol kiadványban talál részletesebb információt  .

Mennyi inni? A gyógyszer nem kívánatos több mint három-öt napig egymás után.

Alkalmazás gyermekek számára

A hivatalos utasítások szerint a Paracetamol gyermekeknél történő felhasználása a napi adag kiszámításától számított 1 hónaptól kezdve - 50 mg testtömeg-kilogrammonként. Gyermekorvosok javasolják a gyermekek Kalpol, szirup és végbélkúpok szuszpenzióját, az Efferalgan, a szuszpenzió és a végbélkúpok Panadol baby szuszpenzióját.

Ugyanezen módon meghatározzuk a gyógyszer maximálisan megengedhető napi dózisát, amelyet emelt hőmérsékleten a nap folyamán akár négyszer is be lehet venni, az adagok közötti 4 órás intervallumot figyelembe véve.

• 3 hónap és 6 hónap között: 2,5 ml csecsemő paracetamol szuszpenzió, napi négyszer beadva.
• 6 hónap és 24 hónap között: 5 ml csecsemő paracetamol szuszpenziója, napi négyszer beadva.
• 2 és 4 év között: 7,5 ml csecsemő paracetamol szuszpenzió, napi négyszer beadva.
• 4 és 6 év között: 10 ml gyermek paracetamol szuszpenzió, napi négyszer beadva.
• 6 és 8 év között: 5 ml paracetamol szuszpenzióját írják fel napi négyszer.
• 8-10 éves korig: 7,5 ml hat plusz paracetamol szuszpenziója írható fel napi négyszer.
• 10 és 12 év között: 10 ml paracetamol szuszpenzióját írják fel napi négyszer.

Az Amerikai Gyermekgyógyászati Akadémia (AAP) továbbra is javasolja a paracetamolt gyermekek fájdalmának és lázának a kezelésére, ám a szakértők nem javasolják, ha a gyermeknek asztma van, vagy fennáll annak kockázata. A paracetamol terápiás adagokban történő használata általában biztonságos, bár a gyermekeknél javasolt adagok esetén hepatotoxicitás alakulhat ki.[16]

Terhesség Paracetamol alatt történő alkalmazás

A paracetamol az első választás lázcsillapító vagy fájdalomcsillapító kezelés esetén a terhesség alatt. Megvitatták az olyan következményeket, mint az asztma fokozott kockázata [11]vagy a figyelemhiányos hiperaktivitási rendellenesség. [12]A paracetamol fogyasztása, különösen a harmadik trimeszterben, a hematopoietikus őssejtek relatív mennyiségének csökkenéséhez vezet a köldökzsinórvérben, függetlenül az anya életkorától, az első trimeszterben alkalmazott BMI-től, az aránytól, a terhesség életkorától és a testtömegtől a születéskor.[13]

A terhesség ideje alatt a Paracetamol használata óvatosságot igényel, különösen tilos az első három hónapban bevenni. [14]

Részletes információk az anyagban -  Paracetamol terhesség alatt

Szoptatás paracetamol

Az orvosok minden részletét és ajánlását a cikk tartalmazza -  Lehetséges-e a Paracetamol szoptató anyának

Ellenjavallatok

A paracetamol fájdalom és hőmérséklet elleni szedésének ellenjavallata a következő:

• a gyógyszer iránti egyéni túlérzékenység;
• a máj és / vagy a vesék funkcionális elégtelensége;
• megnövekedett bilirubinszint a vérben (veleszületett vagy funkcionális);
• hemolitikus vérszegénység a glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz enzim hiányával;
• alacsony fehérvérsejtszám;
• 4 hetesnél fiatalabb gyermekek.

Mellékhatások Paracetamol

A paracetamol lehetséges mellékhatásai a következők:

• a bőr viszketése és kiütés, ideértve a csalánkiütés, valamint az exudatív eritéma és a Stevens-Johnson-szindróma típusú toxikus epidermális nekrolízis megjelenését;
• a fejlesztés  egy súlyos allergiás reakció  az angioödéma;
• hányinger és hasi fájdalom;
• a vér egységes összetételének megsértése, különösen vérszegénység, a vérlemezkék és a leukociták szintjének csökkenése, az oxidált hemoglobin (methemoglobin) növekedése;
• vesekárosodás intersticiális nephritis kialakulásával;

A gyógyszer maximális adagokban történő hosszú távú használata májkárosodást okozhat. [15]

Overdose

A felnőttnél 7 g-nál nagyobb, egy gyermekenként 150 mg / kg egyszeri adag fogyasztása potenciálisan mérgező lehet a májra, részletekért lásd: -  Paracetamol hepatotoxicitása .

A túladagolás jelei általában néhány órával a bevétel után jelentkeznek - émelygés, hányás, túlzott izzadás és fájdalom formájában a hypochondriumban. [17]

Kezelés nélkül a túladagolás néhány napon belül májelégtelenséghez és halálhoz vezethet. Az aktív szén felhasználható a gyógyszer felszívódásának csökkentésére.

Az antidotum az N-acetilcisztein, amely a glutation előfutáraként és a Paracetamol NAPQI reakcióképes metabolitjának semlegesítésében segíti a májkárosodás csökkentését. [18]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a kumarin-véralvadásgátlók (Warfarin) és a görcsoldó szerek egyidejű használata Paracetamollal fokozza ezen gyógyszerek hatását.

Antiemetikumok (metoklopramid vagy domperidon) egyidejű alkalmazásával a paracetamol felszívódása növekszik.

A paracetamolt a barbiturát csoport nyugtatóival, görcsoldókkal, a tuberkulózis elleni Rifampicin antibiotikummal és az etil-alkohollal együtt növeli a májkárosodás kockázatát.

Ezenkívül a Paracetamol és a barbiturátok kombinációja (különösen az utóbbi hosszabb idejű alkalmazásával) csökkenti lázcsillapító hatását.

Tárolási feltételek

Szobahőmérsékleten (+ 25 ° C-ig).

Szavatossági idő

A tabletták eltarthatósági ideje három év, a szirup és szuszpenzió eltarthatósága két év.

Analógok

A fájdalomcsillapító paracetamolnak sok analógja van - a nem narkotikus fájdalomcsillapító csoport gyógyszereinek, azaz a paracetamol nélküli fejfájás piruláknak, beleértve az Analgin (metamizole-nátrium), Baralgin, Tempalgin,  Sedalgin , Flupirtine (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid) stb.

Vélemények

A sebészek áttekintése szerint a paracetamolt nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel (NSAID) kombinációban kell alkalmazni a műtét utáni fájdalom csökkentésére.

Az európai neurológusok a paracetamol és a koffein kombinációját javasolják számos első vonalbeli gyógyszerként migrénes és pszichogén fejfájások kezelésére.

De a fogfájás vagy a fogászati eljárások eredményeként fellépő fájdalom esetén az NSAID-ok hatékonyabbak (Ibuprofen, Naproxen stb.).