Penigra

A Penigra hatóanyaga a szildenafil. Szelektíven gátolja a PDE-5 cGMP-specifikus komponensének hatását.

A pénisz erekciójának fiziológiai folyamata összefüggésben áll a NO felszabadulásával a corpus cavernosumban a szexuális inger hatásának köszönhetően. A NO komponens segíti a guanilát -cikláz enzim aktiválását, aminek eredményeként a cGMP szint emelkedik, és a corpus cavernosum simaizmai ellazulnak, majd a véráramlás felerősödik. [1]

Jelzések Penigra

Férfiaknál erekciós problémák kialakulása esetén alkalmazzák .

Kiadási űrlap

A terápiás elem felszabadulása tabletta formájában történik - 1 vagy 4 db, 50 vagy 100 mg térfogatú, sejtcsomagolásban. A csomagoláson belül - 1 ilyen csomag.

Gyógyszerhatástani

A szildenafil nem mutat közvetlen relaxáló hatást a corpus cavernosum izmaira, de fokozza a NO hatását, lassítva a PDE-5 aktivitását. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy szexuális inger hiányában a szildenafilnak nincs hatása.

Azok az önkéntesek, akik 0,1 g adagban 1 alkalommal szedtek szildenafilt, nem voltak klinikailag jelentős változások az EKG -értékekben. Használata következtében mérsékelt vagy gyenge vérnyomáscsökkenés következett be, ami nem befolyásolta a gyógyszer hatékonyságát. Jelentősebb vérnyomáscsökkenést figyeltek meg azoknál az embereknél, akik a gyógyszert nitrátokkal együtt szedték. [2]

Farmakokinetikája

Orális adagolás esetén a szildenafil -citrát nagy sebességgel szívódik fel; biológiai hozzáférhetősége körülbelül 40%. Az anyag farmakokinetikai paraméterei az adag méretétől függenek (a terápiás spektrumon belül).

A plazma Cmax mutatóit 0,5-2 óra (átlagosan - 1 óra) elteltével figyeljük meg éhgyomorra történő bevétel után. A zsíros ételekkel együtt szedett gyógyszerek a felszívódás intenzitásának csökkenését okozzák, ezért átlagosan 1 órával hosszabb ideig tart a Cmax elérése.

A szildenafil eloszlási térfogatának (egyensúly) átlagos értéke 105 liter.

Az elem anyagcsere-folyamata a máj CYP3A4 izoenzimjeinek (a fő módszer), valamint a CYP2C9 részvételével megy végbe, majd ezt követően az aktív metabolikus komponenssé alakul át, az N-dezmetilszildenafilt, amely a szildenafilhoz hasonló tulajdonságokkal rendelkezik. Ennek a metabolitnak a plazmaszintje körülbelül 40% -a a szildenafilnál mért értéknek. Ennek eredményeként a megadott elem a szildenafil terápiás hatásának közel 20% -át tartalmazza. Mindkét komponens körülbelül 96% -ban fehérjével szintetizálódik.

Ezen anyagok felezési ideje 4 óra. A szildenafil szisztémás clearance-e 41 l / óra, felezési ideje 3-5 óra. A szildenafil metabolitjainak kiválasztása főként ürülékkel történik (a bevitt rész kb. 80% -a), kisebb része pedig vizelettel (az adag 13% -a).

Adagolás és beadás

A Penigra -t általában 50 mg -os adagban kell bevenni, körülbelül 1 órával a közösülés előtt. Általában a megengedett alkalmazási tartomány a nemi közösülés előtt 4-0,5 óra. Figyelembe véve a hatást és a beteg válaszreakcióját, az adag növelhető a maximális napi adagra (0,1 g), vagy csökkenthető a minimálisra (25 mg).

Az étellel történő fogyasztás a gyógyszer hatásának lelassulásához vezet az éhgyomorra történő alkalmazáshoz képest. A kábítószer -expozíció kialakulásához szexuális ingerre is szükség van.

A gyógyszer plazmaszintjét növelő tényezők: 65 év feletti életkor, máj- vagy veseelégtelenség (CC -szint <30 ml / perc), valamint a hemoprotein P4503A4 hatását lassító anyagokkal való kombináció (ezek közé tartozik az eritromicin ketokonazol, szakinavir és itrakonazol).

Mivel a plazmaértékek növekedésével a gyógyszerek hatása és mellékhatásai felerősödhetnek, a kockázati tényezőkkel rendelkező betegeknek először 25 mg -os adagot kell alkalmazniuk.

• Alkalmazás gyerekeknek

A gyógyszert nem használják gyermekgyógyászatban.

Terhesség Penigra alatt történő alkalmazás

A Penigra -t nem írják fel nőknek.

Ellenjavallatok

Mivel a gyógyszer felerősíti az amil -nitrát és más nitrátok vérnyomáscsökkentő hatását, nem írják elő olyan személyeknek, akik ezeket az anyagokat vagy bármilyen típusú szerves nitrátokat használják (folyamatosan vagy más séma szerint).

Nem használhatja a gyógyszert a tabletták bármely elemének intoleranciája esetén.

Ellenjavallt azoknak a személyeknek a felírása, akik nem kívánatosak a szexuális életre (például a CVS patológiájának súlyos stádiumaiban, beleértve az intenzív szívelégtelenséget és az instabil anginát).

Mellékhatások Penigra

A mellékhatások gyakran az adag növelésével alakulnak ki. Ezek közül: diszpepszia, látászavarok, fejfájás, fokozott fényérzékenység, epidermális hiperémia, kromatopszia, kiütés, duzzanat az orrnyálkahártyában, szédülés és hasmenés.

Néhány betegnél 60 perccel 0,1 g gyógyszer bevétele után gyenge és átmeneti színérzékelési zavar (zöld és kék színekkel összefüggésben) alakult ki, amely 2 óra elteltével eltűnt.

A rugalmas adagolási vizsgálatok során az emésztési zavarok nagyobb valószínűséggel fordultak elő, mint alacsonyabb dózisok esetén, 0,1 g -os adaggal.

A regisztráció utáni időszakban, a gyógyszer bevezetésével ilyen egyszeri vagy atipikus tüneteket észleltek:

• immun megnyilvánulások: intolerancia jelei (köztük epidermális kiütés);
• a CVS munkájához kapcsolódó elváltozások: ájulás, tachycardia, csökkent vérnyomás és orrvérzés;
• emésztési problémák: hányás;
• látászavarok: bőrpír vagy fájdalom a szem környékén.

Hosszan tartó (több mint 4 órás) erekció, valamint priapizmus figyelhető meg csak a szildenafil alkalmazása után.

Overdose

Az önkéntesekkel végzett tesztek azt mutatták, hogy az 1-szeres adagok 0,8 g-ig történő bevezetésével a negatív jelek kialakulásának esetei hasonlóak voltak a gyengébb adagoknál észlelt tünetekhez, de az ilyen esetek száma és súlyossága magasabb volt.

Mérgezés esetén szokásos támogató intézkedéseket kell tenni. A vese dialízis eljárások nem gyorsítják a gyógyszer eliminációját, mivel a szildenafil erősen szintetizálódik a plazmafehérjével, és nem ürül ki a vizelettel.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A szildenafil bevezetése olyan gyógyszerekkel együtt, amelyek kifejezetten lelassítják a CYP3A4 hatását (eritromicin és ketokonazol itrakonazollal), valamint olyan anyagokkal, amelyek nem specifikusan lelassítják a CYP (cimetidin) aktivitását, csökkenti annak clearance -ét.

A gyógyszer és a CYP3A4 (rifampicin) hatását kiváltó gyógyszerek alkalmazása észrevehetően csökkenti az előbbi plazmaparamétereit.

Ezenkívül a szildenafil plazma Cmax szintje nő szakinavirral kombinálva (lassítja a CYP3A4 aktivitását).

Tilos ritonavirrel együtt alkalmazni, ami lassítja a P450 hatását, mert megváltoztatja a szildenafil farmakokinetikáját.

A grapefruitlé kissé lelassítja a CYP3A4 hatását, ezért enyhén növelheti a gyógyszer plazmaértékét.

0,1 g Penigra és amlodipin kombinációjának bevezetése a diasztolés és a szisztolés nyomás 7, illetve 8 Hgmm -es csökkenéséhez vezet.

Az AT csökken, ha egy gyógyszert (25 mg-os adagban) olyan anyaggal kombinálnak, amely gátolja az α-adrenerg receptorok (doxazozin 4 mg-os adagban) hatását jóindulatú prosztata-hiperpláziában szenvedő betegeknél.

Tárolási feltételek

A penigrát kisgyermekektől távol kell tartani, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten.

Szavatossági idő

A Penigra a terápiás szer gyártásának időpontjától számított 36 hónapig használható fel.

Analógok

A gyógyszerek analógjai a Viagra, a Lovigra és a Superviga az Erotonnal, valamint a Conegra és a Viafil.