Penygra

A Penigra hatóanyaga a szildenafil, amely szelektíven lassítja a PDE-5 cGMP-specifikus komponensének hatását.

A pénisz erekciójának kialakulásának fiziológiai folyamata a kavernózus testben NO felszabadulásával jár, amely a szexuális inger hatására keletkezik. A NO komponens segít aktiválni a guanilát-cikláz enzimet, aminek következtében a cGMP szint emelkedik, és a kavernózus test simaizmai ellazulnak, ami fokozza a véráramlást. [ 1 ]

Jelzések Penygra

Férfiak használják merevedési problémák esetén.

Kiadási űrlap

A terápiás elem tablettákban kapható - 1 vagy 4 darab 50 vagy 100 mg-os térfogatú buborékcsomagolásban. A csomagban - 1 ilyen csomag.

Gyógyszerhatástani

A szildenafil nem mutat közvetlen ellazító hatást a kavernózus testek izmaira, de fokozza a NO hatását, lassítva a PDE-5 aktivitását. Figyelembe kell venni, hogy szexuális inger hiányában a szildenafilnak nincs hatása.

Azok az önkéntesek, akik egyszeri 0,1 g-os dózisban szildenafilt szedtek, nem tapasztaltak klinikailag jelentős változásokat az EKG-értékeikben. Alkalmazása mérsékelt vagy enyhe vérnyomáscsökkenést eredményezett, ami nem befolyásolta a gyógyszer hatékonyságát. Jelentősebb vérnyomáscsökkenést figyeltek meg azoknál a személyeknél, akik nitrátokkal együtt szedték a gyógyszert. [ 2 ]

Farmakokinetikája

A szildenafil-citrát orális adagolás esetén gyorsan felszívódik, biohasznosulása körülbelül 40%. A hatóanyag farmakokinetikai paraméterei az adag méretétől függenek (a terápiás spektrumon belül).

A plazma Cmax értékei 0,5-2 óra (átlagosan 1 óra) elteltével figyelhetők meg éhgyomorra történő orális bevétel után. A gyógyszer zsíros ételekkel történő bevétele a felszívódás intenzitásának csökkenését okozza, aminek következtében átlagosan 1 órával tovább tart a Cmax elérése.

A szildenafil eloszlási térfogatának (egyensúlyi állapotának) átlagos értéke 105 l.

Az elem anyagcsere-folyamatai a máj CYP3A4 izoenzimjeinek (a fő útvonal) és a CYP2C9 részvételével zajlanak, majd egy aktív metabolikus komponenssé, N-dezmetil-szildenafillá alakul át, amely hasonló tulajdonságokkal rendelkezik, mint a szildenafil. Ennek a metabolitnak a plazmaszintje körülbelül a szildenafil esetében mért szint 40%-a. Ennek eredményeként ez az elem a szildenafil terápiás hatásának közel 20%-át teszi ki. Mindkét komponens körülbelül 96%-ban fehérjével szintetizálódik.

Ezen anyagok felezési ideje 4 óra. A szildenafil szisztémás clearance-e 41 l/óra, a felezési idő pedig 3-5 óra. A szildenafil metabolitjai főként a széklettel (a szájon át bevett adag körülbelül 80%-a), kisebb része pedig a vizelettel (a dózis 13%-a) ürülnek ki.

Adagolás és beadás

A Penigrát általában 50 mg-os adagban kell bevenni, körülbelül 1 órával a nemi aktus előtt. Általánosságban elmondható, hogy a nemi aktus előtt megengedett adagolási tartomány 4-0,5 óra. A hatás és a beteg reakciójának figyelembevételével az adag a napi maximumra (0,1 g) emelhető, vagy a minimumra (25 mg) csökkenthető.

Étellel történő bevétele lassítja a gyógyszer hatását az üres gyomorra történő bevételhez képest. Ezenkívül szexuális ingerlés szükséges a gyógyszer hatásának kifejtéséhez.

A gyógyszer plazmaszintjét növelő tényezők: 65 év feletti életkor, máj- vagy veseelégtelenség (kreatinin-clearance <30 ml/perc), valamint a hemoprotein P4503A4 hatását gátló anyagokkal való kombináció (beleértve az eritromicint ketokonazollal, szakvinavirral és itrakonazollal).

Mivel a megnövekedett plazmaszint fokozhatja a gyógyszer hatásait és mellékhatásait, a kockázati tényezőkkel rendelkező betegeknek kezdetben 25 mg-os adagot kell alkalmazniuk.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszert nem alkalmazzák gyermekgyógyászatban.

Terhesség Penygra alatt történő alkalmazás

A Penigrát nem írják fel nőknek.

Ellenjavallatok

Mivel a gyógyszer fokozza az amil-nitrát és más nitrátok vérnyomáscsökkentő hatását, nem írják fel olyan személyeknek, akik ezeket az anyagokat vagy bármilyen típusú szerves nitrátot (folyamatosan vagy más kezelési rend szerint) használnak.

A gyógyszert nem szabad alkalmazni, ha a tabletták bármely összetevőjére intoleranciája van.

Ellenjavallt azoknak, akiknek nem szabad szexuális kapcsolatot létesíteniük (például súlyos szív- és érrendszeri patológiákban szenvedők, beleértve a súlyos szívelégtelenséget és az instabil anginát).

Mellékhatások Penygra

A mellékhatások gyakran az adag növelésekor jelentkeznek. Ezek közé tartoznak: emésztési zavarok, látászavarok, fejfájás, fokozott fényérzékenység, epidermális hiperémia, színérzékenység, kiütés, az orrnyálkahártya duzzanata, szédülés és hasmenés.

Néhány betegnél 60 perccel a gyógyszer 0,1 g-os bevétele után enyhe és átmeneti színérzékelési zavar (zöld és kék színekkel összefüggésben) alakult ki, amely 2 óra elteltével eltűnt.

Rugalmas dózisú vizsgálatok során a gyomor-bélrendszeri zavarok gyakoribbak voltak a 0,1 g-os dózisnál, mint az alacsonyabb dózisoknál.

A forgalomba hozatalt követő időszakban a gyógyszer alkalmazásakor a következő egyszeri vagy atipikus tüneteket figyelték meg:

• immunológiai manifesztációk: intolerancia jelei (beleértve az epidermális kiütést);
• a szív- és érrendszer működésével kapcsolatos elváltozások: ájulás, tachycardia, csökkent vérnyomás és orrvérzés;
• emésztési problémák: hányás;
• látászavarok: a szem környékének vörössége vagy fájdalma.

A szildenafil alkalmazása után csak elszigetelt esetekben figyeltek meg hosszan tartó (több mint 4 órás) erekciót, valamint priapizmust.

Overdose

Az önkénteseken végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy legfeljebb 0,8 g-os egyszeri dózisok beadása esetén a mellékhatások előfordulása hasonló volt az alacsonyabb dózisok esetén megfigyelthez, de az ilyen esetek száma és súlyossága magasabb volt.

Mérgezés esetén a szokásos támogató intézkedéseket alkalmazzák. A vese dialízis eljárásai nem gyorsítják fel a gyógyszer eliminációját, mivel a szildenafil szorosan szintetizálódik a plazmafehérjékkel, és nem ürül ki a vizelettel.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A szildenafil együttes alkalmazása olyan szerekkel, amelyek specifikusan gátolják a CYP3A4 hatását (eritromicin és ketokonazol itrakonazollal), valamint olyan anyagokkal, amelyek nem specifikusan gátolják a CYP aktivitását (cimetidin), a clearance szintjének csökkenéséhez vezet.

A gyógyszer és a CYP3A4 hatását kiváltó gyógyszerek (rifampicin) együttes alkalmazása az előbbi plazmaszintjének észrevehető csökkenését okozza.

Ezenkívül a szildenafil plazma Cmax szintje megnő, ha szakvinavirral kombinálják (ez lassítja a CYP3A4 aktivitását).

Tilos ritonavirral kombinálva alkalmazni, amely lassítja a P450 hatását, mivel megváltoztatja a szildenafil farmakokinetikáját.

A grépfrútlé enyhén gátolja a CYP3A4 hatását, és ezért enyhén növelheti a gyógyszer plazmaszintjét.

0,1 g Penigra amlodipinnel kombinálva történő bevezetése a diasztolés és szisztolés nyomásértékek 7, illetve 8 Hgmm-rel történő csökkenéséhez vezet.

Az AT csökken a gyógyszer (25 mg-os dózisban) és az α-adrenerg receptorok hatását gátló anyag (4 mg-os dózisban doxazozin) kombinációja esetén jóindulatú prosztata hiperpláziában szenvedő egyéneknél.

Tárolási feltételek

A Penigrát kisgyermekektől elzárva, legfeljebb 25°C-on kell tárolni.

Szavatossági idő

A Penigra a terápiás szer gyártásának dátumától számított 36 hónapig használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Viagra, a Lovigra és a Superviga az Erotonnal, valamint a Konegra és a Viafil.