Pilocarpine

A pilokarpin egy gyógyászatban, főként szemészetben használt gyógyászati anyag. A Pilocarpus növényből kivont alkaloid. A pilokarpint elsősorban a glaukóma kezelésére használják, amely betegséget megnövekedett szemnyomás jellemez, ami a látóideg károsodásához és látásvesztéshez vezethet.

A pilokarpin hatásmechanizmusa a radiális írisz izmainak összehúzódását serkentő képességével függ össze, ami a pupilla tágulásához és a szemfolyadék fokozott kiáramlásához vezet. Ez viszont csökkenti a szemnyomást, mérsékli a látóideg-károsodás kockázatát és megőrzi a látást.

A pilokarpin különféle formákban kapható, beleértve a szemcseppeket, géleket és injekciókat. Általában gyógyszerként adják be orvosi felügyelet mellett, mivel szoros megfigyelést igényel, és mellékhatásai lehetnek.

Jelzések Pilocarpine

1. Glaukóma: A pilokarpin fő alkalmazási területe a glaukóma, a megnövekedett szemnyomással járó betegség kezelése. A pilokarpin segít csökkenteni a szemnyomást azáltal, hogy fokozza a szemfolyadék kiáramlását.
2. A szem előkészítése sebészeti beavatkozásokra: A pilokarpin alkalmazható a pupilla tágítására és a szemnyomás csökkentésére a műtét előtti időszakban.
3. Szembetegségek diagnosztizálása: A pilokarpint néha diagnosztikai eszközként használják a szem és struktúrái, például az írisz és a lencse vizsgálatára.
4. Miózis: A pilokarpin klinikai vizsgálatokban vagy bizonyos orvosi beavatkozások során miózis (pupillaszűkület) kiváltására alkalmazható.

Kiadási űrlap

Szemcsepp: A pilokarpin leggyakrabban használt formája, amelyet közvetlenül a szembe alkalmaznak glaukóma és más, megnövekedett szemnyomással járó állapotok kezelésére. A pilokarpin szemcseppek különböző koncentrációkban kaphatók, általában 1%-tól 4%-ig.

Gyógyszerhatástani

1. Hatásmechanizmus: A pilokarpin a muszkarin kolinoreceptorok agonistája, amelyek különböző szervekben és szövetekben, például nyálmirigyekben, verejtékmirigyekben, a szem simaizmaiban és a szív- és érrendszerben találhatók. Ezen receptorok aktiválódása fokozott nyálváladék-elválasztást, izzadást, a pupilla összehúzódását, a szemnyomás csökkenését és a gyomor-bélrendszeri perisztaltikát eredményez.
2. Szemnyomás csökkentése: A pilokarpint glaukóma kezelésére használják, mivel pupillaszűkítő hatása segít kitágítani a szem elülső csarnokzugát és javítja a szemfolyadék elvezetését, ami a szemnyomás csökkenéséhez vezet.
3. Fokozott nyál- és verejtéktermelés: Ezt a hatást az orvostudományban a xerostomia (szájszárazság) és a bőr xerózisának kezelésére, valamint a nyálmirigyek működésének diagnosztizálására használják.
4. A bélperisztaltika fokozódása: A pilokarpin alkalmazható az emésztés serkentésére és a bélrendszeri atonia kezelésére.
5. Asztma kezelése: Bizonyos esetekben a pilokarpin alkalmazható a légutak tágítására és a köptetés javítására.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: A pilokarpin felszívódhat a nyálkahártyákon keresztül, ha szemcseppként vagy szublingválisan alkalmazzák xerostomia kezelésére.
2. Eloszlás: Felszívódás után a pilokarpin gyorsan eloszlik a szervekben és szövetekben, beleértve a szemet és a szájnyálkahártyát.
3. Metabolizmus: A pilokarpin a májban metabolizálódik inaktív metabolitok képződése közben.
4. Kiválasztás: A pilokarpin metabolitjai és maga a pilokarpin is főként a veséken keresztül ürülnek ki a vizelettel.

Adagolás és beadás

Pilokarpin szemcseppek:

1. A glaukóma kezelésére:

   • Az adagolás koncentrációja és gyakorisága a betegség súlyosságától és a kezelésre adott választól függ.
   • A szokásos kezdőadag 1-2 csepp 1-2%-os oldat az érintett szembe naponta 3-4 alkalommal.
   • Az orvos a kezelés hatékonyságától és a tolerálhatóságtól függően módosíthatja az adagot.

2. Használati utasítás:

   • A cseppek használata előtt alaposan mosson kezet.
   • A szennyeződés elkerülése érdekében ne érintse a cseppentő hegyét a bőrhöz vagy a szem felszínéhez.
   • Az injekció beadása után enyhén nyomja meg a szem sarkát az orrnyereg közelében, hogy minimalizálja a gyógyszer bejutását a test többi részébe.

Fontos pontok:

• A pilokarpin bármilyen formában történő alkalmazása esetén fontos, hogy óvatosan járjon el, és figyeljen a lehetséges mellékhatásokra, mint például izzadás, hányinger, szapora szívverés, homályos látás stb.
• A pilokarpin-kezelés megkezdése előtt fontos, hogy értesítse kezelőorvosát minden meglévő egészségügyi állapotáról és gyógyszeréről, amelyet szed, hogy elkerülje a nemkívánatos kölcsönhatásokat.
• Rendszeresen keresse fel orvosát, hogy ellenőrizze állapotát, és szükség esetén módosítsa a kezelést.

Terhesség Pilocarpine alatt történő alkalmazás

A Pilocarpine terhesség alatt történő alkalmazását korlátozottnak kell lennie, és csak orvosi szigorú felügyelet mellett szabad alkalmazni.

Jelenleg nem áll rendelkezésre elegendő adat a Pilocarpine biztonságosságáról terhes nők számára, ezért terhesség alatt, különösen az első trimeszterben kerülni kell a használatát. Amennyiben terhes nőnél glaukóma vagy más szembetegségek kezelésére van szükség, az orvos mérlegelheti a gyógyszer előnyeit és a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatokat, hogy megalapozott döntést hozhasson.

Ellenjavallatok

1. Asztma: A pilokarpin egyes betegeknél súlyosbíthatja az asztma tüneteit, vagy hörgőgörcsöket okozhat, ezért asztmás betegeknél óvatosan kell alkalmazni.
2. Szívbetegség: A pilokarpin alkalmazása növelheti a pulzusszámot és fokozhatja a szívműködést, ami veszélyes lehet a szívbetegségben, például aritmiában vagy szívelégtelenségben szenvedők számára.
3. Súlyos máj- és vesekárosodás: A pilokarpin metabolizmusa és kiválasztása a májon és a veséken keresztül történik, ezért körültekintően kell alkalmazni e szervek súlyos károsodásában szenvedő betegeknél.
4. Túlérzékenység: A pilokarpinnal vagy a gyógyszer más összetevőivel szembeni ismert túlérzékenység esetén kerülni kell a használatát.
5. Terhesség és szoptatás: A pilokarpin biztonságosságát terhesség vagy szoptatás alatt nem igazolták, ezért ezekben az esetekben orvosi felügyelet mellett kell alkalmazni.
6. Gyermekek: A pilokarpin biztonságosságára és hatékonyságára vonatkozó adatok gyermekeknél korlátozottak, ezért gyermekeknél csak orvosi előírásra alkalmazható.

Mellékhatások Pilocarpine

1. Látásváltozások: Előfordulhat pupillaszűkület (miózis), ami látásváltozásokhoz vezethet sötétben vagy gyenge fényviszonyok között.
2. Az alkalmazás helyén fellépő reakciók: Szemvörösség, égő érzés, irritáció és viszketés.
3. Szemészeti reakciók: Átmenetileg megemelkedhet a szemnyomás, különösen azoknál a betegeknél, akiknél a szem elülső csarnokzugában lévő betegek vannak. Szemvörösség, könnyezés és homokérzet a szemben is előfordulhat.
4. Szisztémás mellékhatások: Lehetséges mellékhatások más szervekből és testrendszerekből, például fejfájás, szédülés, hányinger, fokozott izzadás, gyengeség, bradycardia (lassú pulzusszám) és mások.
5. Allergiás reakciók: Ritkán allergiás reakciók, például viszketés, bőrkiütés, a szemhéj vagy az arc duzzanata, légzési nehézség és anafilaxiás sokk jelentkezhetnek.

Overdose

1. Erős nyáltermelés: A túlzott nyáltermelés kellemetlen érzést és nyelési nehézséget okozhat.
2. Izzadás: A pilokarpin túladagolása következtében fokozott izzadás léphet fel.
3. Miózis (pupillák szűkülete): Ez a pilokarpin egyik tipikus hatása, de túladagolás esetén a miózis kifejezettebb és elhúzódóbb lehet.
4. Myosaria (akkomodációs görcsök): Ez egy olyan állapot, amelyben a pupillák túlzott szűkülete miatt nehézzé válik a közeli tárgyakra fókuszálni.
5. Csökkent pulzusszám és vérnyomás: A pilokarpin bradycardiát és hypotensiót okozhat.
6. Hányinger és hányás érzése: Ezek a tünetek a gyomor-bél traktusban található receptorok stimulációja miatt jelentkezhetnek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Glaukóma elleni gyógyszerek: A pilokarpin más glaukóma elleni gyógyszerekkel történő együttes alkalmazása fokozhatja annak hatását, és a mellékhatások, például a szemirritáció és a szájszárazság növekedését okozhatja.
2. Antikolinerg gyógyszerek: A pilokarpin és az antikolinerg gyógyszerek (pl. atropin) együttes alkalmazása csökkentheti annak hatékonyságát.
3. Szív- és érrendszerre ható gyógyszerek: A pilokarpin változásokat okozhat a szív- és érrendszerben, ezért óvatosan kell alkalmazni más, a szívritmust vagy a vérnyomást befolyásoló gyógyszerekkel kombinálva.
4. Antidepresszánsok és Parkinson-kór kezelésére szolgáló gyógyszerek: A pilokarpin fokozhatja az antidepresszánsok és a Parkinson-kór kezelésére szolgáló gyógyszerek mellékhatásait.
5. Nyálmirigy-szekréciót fokozó gyógyszerek: Amikor a pilokarpint xerostomia kezelésére használják, hatása fokozódhat, ha más, a nyálmirigy-szekréciót serkentő gyógyszerekkel kombinálják.