Ranitidin

A ranitidin egy fekélyellenes gyógyszer, és a hisztamin H2 receptor antagonisták kategóriájába tartozik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Jelzések Ranitidin

A jelzések között:

• súlyosbodó nyombél- vagy gyomorfekély;
• megelőző szer a fekély súlyosbodásának megelőzésére;
• tüneti jellegű fekélyek (a gyomor vagy a nyombél fekélyes elváltozásai (gyorsan fejlődő), amelyek stressz hatására jelentkeznek, különböző gyógyszerek szedése vagy a közeli belső szervek patológiái);
• erozív nyelőcsőgyulladás (gyulladásos folyamat a nyelőcsőben, amelyben a nyálkahártya integritása megsemmisül), valamint reflux nyelőcsőgyulladás (gyulladásos folyamat a nyelőcsőben, amelyet a gyomortartalom refluxja okoz);
• gasztrinóma (a gyomor fekélyes elváltozásának és a hasnyálmirigyben kialakult jóindulatú daganat kombinációja);
• a felső gyomor-bél traktusban, valamint a műtét utáni időszakban fellépő rendellenességek kialakulásának megelőzése;
• a gyomornedv légzőrendszerbe való esetleges behatolásának megakadályozása altatásban végzett műtéten átesett betegeknél.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Kiadási űrlap

Tabletták és injekciós oldat formájában kapható. A tabletták térfogata 0,15 és 0,3 g; egy csomag 20, 30 vagy 100 tablettát tartalmaz. Az oldat 2 ml-es ampullákban található.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer szelektíven blokkolja a gyomornyálkahártya parietális sejtjeiben található hisztamin H2 receptorokat, és gátolja a sósav szekrécióját is. A ranitidin hatása csökkenti a teljes szekréciós térfogatot is, ami csökkenti a pepszin koncentrációját a gyomortartalomban.

A gyógyszer antiszekréciós tulajdonságai olyan feltételeket teremtenek, amelyekben a nyombél és a gyomor fekélyes elváltozásai gyorsabban gyógyulnak. A ranitidin fokozza a gyomor-nyombél régió szöveteinek védő tulajdonságait: javítja a mikrocirkulációs folyamatokat, fokozza a helyreállító hatást, és növeli a nyálkahártya-elemek szekrécióját.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetikája

Orális adagolás után gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A csúcskoncentráció 440-545 ng/ml. 150 mg-os dózis bevétele után 2-3 óra múlva alakul ki. A biohasznosulás körülbelül 50% (ez a májban zajló „first pass” hatásnak köszönhető). Az ételbevitel nem befolyásolja az anyag felszívódását.

15%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. Áthatol a hisztohematikus gátakon (a méhlepényen keresztül is), de a vér-agy gáton rosszul jut át. Az eloszlási térfogat körülbelül 1,4 l/kg. Részleges biotranszformáció történik a májban. Ennek eredményeként a fő bomlástermék - N-oxid -, és vele együtt S-oxid keletkezik, majd ezek demetilációja következik be.

Normális kreatinin-clearance mellett a felezési idő 2-3 óra. Csökkent clearance esetén ez az időszak meghosszabbodik. A vese clearance-e körülbelül 410 ml/perc (ez az aktív tubuláris szekréciós folyamat jele).

A kiválasztás főként a vizelettel történik - a beadást követő 24 órában (változatlan anyag) a gyógyszer körülbelül 30%-a (orális alkalmazás) vagy 70%-a (intravénás alkalmazás) ürül ki. N-oxidként (a teljes dózis kevesebb, mint 4%-a), valamint S-oxidként és dezmetilranitidinként (mindegyik 1%-a) is ürül.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Adagolás és beadás

Az adagot egyénileg választják ki. Felnőtteknek általában 0,15 g naponta kétszer (reggel és este), vagy egyetlen 0,3 g-os adag éjszaka. A kezelés időtartama 1-2 hónap.

A fekély súlyosbodásának megelőző intézkedéseként éjszaka 0,15 g-ot kell bevenni. Az ilyen kúra időtartama legfeljebb 1 év lehet (rendszeres endoszkópos monitorozás is szükséges (négyhavonta) - a gyomornyálkahártya vizsgálata speciális vizuális vizsgálathoz használt eszközzel).

Gastrinoma esetén naponta háromszor 0,15 g gyógyszert kell bevenni. Szükség esetén a napi adag 0,6-0,9 g-ra emelhető.

A vérzés vagy fekélyképződés (stressz miatt) megelőzésére a gyógyszert intravénásan vagy intramuszkulárisan kell beadni, 0,05-0,1 g dózisban 6-8 óránként.

14-18 éves gyermekek esetében az adag 0,15 g naponta kétszer.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknek (a vérszérum kreatininszintje meghaladja a 3,3 mg/100 ml-t) naponta kétszer 0,075 g-os adagban kell bevenniük a gyógyszert.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Terhesség Ranitidin alatt történő alkalmazás

A gyógyszer tilos terhesség és szoptatás alatt.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• egyéni intolerancia a gyógyszer összetevőivel szemben;
• 14 év alatti gyermekek.

Óvatosan kell eljárni a gyógyszer felírásakor károsodott vesefunkciójú betegeknek.

[ 20 ], [ 21 ]

Mellékhatások Ranitidin

Mellékhatások a következők:

• Idegrendszer: fejfájással járó szédülés, fáradtság vagy szorongás érzése, depresszió, álmosság érzése, valamint szédülés és álmatlanság. Ritka esetekben a látásélesség visszafordítható romlása, akkomodációs zavar, zavartság és hallucinációk megjelenése figyelhető meg.
• Szív- és érrendszeri, valamint vérképző rendszer szervei: AV-blokk, bradycardia vagy tachycardia, valamint ezen felül arrhythmia, thrombocytopenia, leukopénia és granulocitopénia. Ritka esetekben agranulocitózis, aplasztikus anémia és pancitopénia (egyes esetekben csontvelő-hypoplasiával) alakulhat ki. Izolált esetekben - IHA;
• Emésztőrendszeri szervek: hányingerrel járó hányás, hasmenés vagy székrekedés, hasi fájdalom szindróma. Ritkán előfordulhat hasnyálmirigy-gyulladás. Egyedi esetekben - epepangásos, hepatocelluláris vagy kevert hepatitisz (néha sárgaság hátterében is előfordulhat) - ebben az esetben a gyógyszer alkalmazását azonnal abba kell hagyni. Az ilyen reakciók általában visszafordíthatók, de esetenként halálos kimenetelűek is lehetnek. Rendkívül ritka esetekben májelégtelenség alakult ki;
• mozgásszervi szervek: elszigetelten – ízületi vagy izomfájdalom;
• allergia: bőrkiütés, hörgőgörcs, eozinofília vagy láz. Elszigetelt esetekben – erythema multiforme, anafilaxia és Quincke ödéma;

Egyéb: Ritkán vasculitis vagy hajhullás is megfigyelhető. Egyedi esetekben csökkent libidó vagy potencia, valamint gynecomastia. Hosszú távú alkalmazása a B12-vitamin hiánya miatt vérszegénységet okozhat.

[ 22 ], [ 23 ]

Overdose

A túladagolás tünetei közé tartoznak a görcsök, valamint a bradycardia és a kamrai aritmia kialakulása.

A terápia hánytatást vagy gyomoröblítést foglal magában, majd tüneti kezelést. Görcsrohamok esetén intravénásan diazepámot kell beadni; atropint adnak be a bradycardia megszüntetésére, lidokaint pedig a kamrai aritmia megszüntetésére.

[ 28 ], [ 29 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Ranitidin és savlekötő gyógyszerek kombinációja esetén a gyógyszerek alkalmazása között legalább 1-2 órás szünetet kell tartani, mivel az utóbbi negatívan befolyásolhatja a ranitidin felszívódását.

[ 30 ], [ 31 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszert a gyógyszerekre vonatkozó szabványos körülmények között kell tárolni - sötét, száraz helyen, kisgyermekek elől elzárva. A hőmérsékleti tartomány 15-30°C között van.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Szavatossági idő

A ranitidin a gyógyszer gyártásának dátumától számított 3 évig használható.

[ 35 ]