Rapyklav

A Rapiklav egy szisztémás felhasználású antibakteriális gyógyszer.

Jelzések Rapiklava

A gyógyszerekre érzékeny mikrobák által kiváltott bakteriális fertőző betegségek kiküszöbölésére használják:

• bakteriális sinusitis akut formája;
• a középfülgyulladás akut formája;
• a krónikus bronchitis megerősített megbetegedése;
• nem kórházi tüdőgyulladás;
• pyelonephritis vagy cystitis;
• fertőző folyamatok a lágy szövetekben és bőrben (ide tartozik az állati harapás, a cellulitis és a fogászati tályogok súlyos formái, majd egy általános típusú cellulitisz);
• fertőzés az ízületekben vagy csontokban (köztük osteomyelitis).

Kiadási űrlap

A felszabadulást tablettákon végezzük; az első buborékfólia belsejében - 3 tabletta. 7 buborékfóliát külön csomagolásban helyezünk el.

Gyógyszerhatástani

A Rapiklav kombinált gyógyszer, amely klavulinsavat (β-laktamázok irreverzibilis inhibitora), amoxicillint és penicillint tartalmaz, számos antibakteriális aktivitással. A gyógyszer stabil enzimekkel komplex kötéseket képez egy enzimmel és védi őket az amoxicillin hatásától.

Az amoxicillin baktericid tulajdonságokkal rendelkezik - gátolja a sejtfal kötésének folyamatát a baktérium növekedése során (a transzpeptidáz aktivitásának versenyképes gátlásával). A klavulinsavnak enyhe antibakteriális hatása van, de képes visszafordíthatatlanul szintetizálni a β-laktamázokat, megakadályozva az amoxicillin pusztulását.

A hatóanyag számos hatással rendelkezik, amelyek hatásosan befolyásolják az amoxicillin-érzékeny mikrobákra érzékenyeket, valamint a rezisztens mikroorganizmusok mellett, amelyek β-laktamázokat állítanak elő, többek között:

• Gram-pozitív aerob baktériumok (Bacillus lépfene, Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, a Streptococcus pneumoniae, Streptococcus gennyes, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis és Streptococcus viridans);
• Gram-pozitív anaerob mikroorganizmusok: clostridia, peptococci és peptostreptococcusok;
• Gram-negatív aerob baktériumok: Bacillus pertussis, Brucella, Escherichia coli, Bacillus influenzáé, Moraxella catarrhalis, Proteus, Klebsiella, gonokokkuszt, meningococcus, Pasteurella multotsida, Proteus mirabilis, Proteus vulgáris, Salmonella, Shigella, és Vibrio cholerae;
• Gram-negatív anaerob mikroorganizmusok: bakteroidok (köztük bacteroidia fraigilis).

Az ilyen típusú mikrobák egyedi képviselői β-laktamázt termelnek, így ellenállnak az amoxicillin monoterápiájával szemben.

Farmakokinetikája

A klavulinsav és az amoxicillin farmakokinetikájukban hasonlóak. Gyorsan felszívódnak szájon át; az élelmiszer nem befolyásolja a felszívódás mértékét. A szérum csúcs szintje a használat után 1-1,25 órával eléri.

A felezési amoxicillin - 78 perc és clavulanicum - körülbelül 60-70 perc. Mindkét elem képes behatolni a legtöbb szöveteket és folyadékokat (a középfülben, a tüdő, a mandulák és a prosztata, epehólyag és a máj, és a petefészek és a méh; szelekción túl orrmelléküregek és maxilláris szinuszok, peritoneális pleurális folyadék, és amellett, hogy elosztásának bronchiális köpet és synovitis), és vele együtt a placentán és BBB (az utóbbi esetben - az agyhártyagyulladás).

Az amoxicillin körülbelül 17-20% -át, valamint a klavuiin-sav 22-30% -át egy plazmafehérjével állítják elő.

Mindkét összetevő a vesén keresztül ürül ki: az amoxicillin nagy része változatlanul választódik ki, de a klavulanát bomlástermékek formájában jelenik meg. Az anyagok egy része a tüdőn keresztül kiválasztódhat a belekkel, és belenyúlhat az anyatejbe is.

A hatóanyagot hemodializációs eljárással eltávolíthatjuk a szervezetből.

Adagolás és beadás

Az antibiotikum terápiára vonatkozó meglévő hivatalos ajánlások, valamint az antibiotikum helyi érzékenységére vonatkozó információk alapján a hatóanyagot fel kell használni. A klavulanát és az amoxicillin tolerálhatósága eltérő a különböző terepen, és idővel változhat. Ha létezik, meg kell vizsgálnia a helyi érzékenységgel kapcsolatos információkat, és ha szükséges, végezzen mikrobiológiai vizsgálatot és tesztelnie kell a tolerálhatóságot.

Az ajánlott dózisok hatóköre a szervezetben megfigyelt kórokozóktól, valamint az antibakteriális gyógyszerekkel szembeni érzékenységtől függ. Ezzel együtt a betegség súlyossága és a fertőzés helyzete, valamint egy személy súlya, életkora és vesefunkciója.

A 40 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek és a felnőttek napi 1750 mg amoxicillint / 250 mg klavulanátot kell bevenni (az adag 2 tabletta). A napi adag megosztásához 2 felhasználásra van szükség.

A <40 kg-ot meghaladó gyermekek napi 1000-2800 mg amoxicillin / 143-400 mg klavulanátot tartalmazhatnak (ha a következő módszert írják elő).

A kurzus időtartama a beteg klinikai válaszának figyelembe vételével történik. Bizonyos fertőzéseknél (pl. Osteomyelitis) hosszabb ideig tartó terápiára van szükség.

A <40 kg-ot meghaladó gyermekek: napi dózis a 25 \ 3,6-45 \ 6,4 mg / kg tartományban. Az adagot 2 adagra osztottuk.

Dózisméret funkcionális májkárosodás esetén.

Óvatosan vegye be a gyógyszert, és rendszeresen ellenőrizze a májban bekövetkező változásokat. A dózisokra vonatkozó információ ebben az esetben nem elegendő.

Dózisméret a funkcionális vesekárosodáshoz.

A 875/125 mg-os Rapiklav-t csak azon egyénekre lehet előírni, akiknek a QC-indexe legalább 30 ml / perc. Veseelégtelenség esetén, ahol a KK - kevesebb, mint 30 ml / perc, ez a gyógyszerforma nem használható.

A tablettát egészben, rágás nélkül veszik fel. Ha szükséges, feloszthatja félbe, majd lenyelni mindkét felét.

A kurzus időtartama egyedileg van kiválasztva. Ne folytassa a kezelést több mint 2 hétig anélkül, hogy megbecsülné a beteg állapotát.

A kezelés folyamata a gyógyszer parenterális bevezetésével kezdődik. A jövőben át kell vinni a recepcióba.

[4]

Terhesség Rapiklava alatt történő alkalmazás

Az állatok parenterális és orális formáinak reproduktív vizsgálata (az alkalmazott dózisok, amelyek 10-es faktorral meghaladják az embert) nem mutattak ki teratogén hatást. A magzati burkolat idő előtt történő felszakadásával járó terhes nők körében végzett vizsgálatok során megállapítást nyert, hogy a Rapiklava profilaktikus alkalmazása növelheti a NEC kialakulásának kockázatát egy újszülöttnél. Mint más gyógyszerek esetében, a terhesség alatt kerülni kell a gyógyszert (különösen ez az első trimeszterben). Az egyetlen kivétel azok az esetek, amikor a potenciális előny meghaladja a jogsértések kockázatát.

A hatóanyag hatóanyagai képesek behatolni az anyatejbe (nincs információ a klavulinsav hatásairól a csecsemőkre), ezért a csecsemők gomba alakulhatnak ki a nyálkahártyában és a hasmenésben. Ennek következtében meg kell szüntetni a táplálékot a kábítószer-használat időtartamára.

Általánosságban elmondható, hogy a laktáció ajánlott a Rapiklav alkalmazására csak akkor, ha az orvos értékeli a kábítószerek előnyeit, mint a negatív következmények kockázatának valószínűségét.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• nagy érzékenység a hatóanyag elemeihez képest, továbbá a penicillinek kategóriájából származó bármely antibakteriális gyógyszer;
• jelenlétében súlyos tüneteket okoznak, intolerancia történelem (beleértve az anafilaxiát), amely összefüggésbe hozható más β-laktám vegyületek (itt magában foglalja a monobaktámok és karbapenemek és cefalosporinok);
• májelégtelenség vagy sárgaság előfordulása a klavulanát vagy amoxicillin alkalmazásával;
• Tilos 12 évesnél fiatalabb gyermekek kezelésére használni.

Mellékhatások Rapiklava

A Rapiklava beavatkozás az ilyen mellékhatások kialakulásához vezethet:

• fertőző és invazív folyamatok: gyakran van candidiasis a nyálkahártyák vagy a bőr területén. A rezisztens mikrobák számának túlzott növekedése figyelhető meg;
• hemopoietikus rendszer: néha lehet gyógyítható leukopenia (beleértve a neutropeniát is) vagy thrombocytopenia. Egyedülállóvá teszi a gyógyítható agranulocitózist, és ezenkívül a vérszegénység hemolitikus formáját. A PTI és a vérzés ideje is meghosszabbítható;
• allergia megnyilvánulások: egyetlen anafilaxis, Quincke ödéma, vasculitis allergiás formája és szérum betegség;
• NS reakciók: ritkán fejfájás vagy szédülés áll fenn. A görcsök, a fordított típusú hiperaktivitás és a meningitisz aszeptikus formája szórványosan fordulhat elő. A rohamok általában olyan betegeknél fordulnak elő, akiknél a vesék munkahelyi zavarai vannak, valamint a nagy dózisú gyógyszereket szedők;
• Emésztőrendszer: a felnőtteknek általában hasmenése van; ritkábban - hányás vagy hányinger. A gyermekek gyakran hányásból és hányingerből és hasmenésből állnak (a hányinger elsősorban a nagy adag bevétele miatt alakul ki, a gasztrointesztinális traktus fenti reakciói csökkenthetők az étkezés előtt). Esetenként előfordulnak az emésztési rendellenességek. Egyénileg antibiotikumokkal, vastagbélgyulladással (itt a betegség vérzéses és pseudomembranos formája) és fekete villous tongue;
• a hepatobiliáris rendszer reakciói: alkalmanként olyan személyeknél, akik antibiotikumokat használnak a β-laktámok kategóriájából, mérsékelten emelkedik az ALT vagy az AST. Egyetlen intrahepaticus cholestasis vagy hepatitis alakul ki. Hasonló reakciók jelennek meg más penicillinek, valamint cefalosporinok alkalmazásakor. A hepatitis a legtöbb esetben férfiakban és idősekben fordul elő, és megjelenése hosszabb ideig tartó terápiával járhat. Gyermekeknél az ilyen reakciók csak alkalmanként fordultak elő. A betegség tünetei a kezelés alatt vagy közvetlenül a kezelés befejezése után alakulnak ki, de egyes esetekben kialakultak és néhány héttel a kezelés befejezése után. Az ilyen jelek gyakran reverzibilisek. Csak egyetlen haláleset történt megfigyelés alatt, de mindig olyan betegeknél fordultak elő, akiknél a betegség súlyos formája volt, vagy azoknál, akik egyidejűleg olyan gyógyszereket szedtek, amelyek negatív hatással voltak a májra;
• szubkután rétegek és bőr: ritkán manifesztálódott csalánkiütés, viszketés és bőrkiütés a bőrön. Alkalmanként többféle erythema alakult ki. Single Lyell vagy Stevens-Johnson szindróma, Ritter-kór és exanthemás pustulák akut formája (általánosított típus). Ha allergiás formája van a dermatitisnek, be kell fejezned a kezelést;
• vizeletürítési rendszer és vesék: a kristálygyűrű vagy a tubulointerstitialis nephritis szórványosan jelentkezik.

[1], [2], [3]

Overdose

Túladagolás esetén az emésztőrendszerben fellépő reakciók, valamint a víz és elektrolitok egyensúlyának megsértése lehet. Ezeket a tüneteket tünetmentesen kell eltávolítani, miközben visszaállítják az elektrolitok egyensúlyát vízzel. Arról is beszámolnak a kristályosodás kialakulásáról, amely később veseelégtelenséggé alakul át.

A hemodialízis alkalmazásával eltávolíthatja a Rapiklavot a szervezetből.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Tilos a probeneciddel kombinálni, mivel csökkenti az amoxicillin felszabadulását a vese tubulusokon keresztül. A Rapiklave-gyel kombinálva az amoxicillin vérben mutatott indexeinek hosszabb növekedése lehetséges, de a probenecid nem befolyásolja a klavulanát indexeit.

Az amoxicillin és az allopurinol kombinációja növelheti az allergia kockázatát. Nincs információ a Rapiklava együttes alkalmazásáról az allopurinollal.

Mint más antibiotikumok, a Rapiklav is befolyásolhatja a bél mikroflórát, ezért csökkenti az ösztrogén reabszorpcióját, és gyengíti a kombinált orális fogamzásgátlás hatékonyságát.

Néhány információ van az INR értékek növekedéséről a warfarin vagy acenocoumarol és amoxicillin kombinációban alkalmazó személyek esetében. Ha ilyen kombinációra van szükség, akkor szorosan figyelemmel kell kísérni a PTV-szintet vagy az INR-pontszámot (amelyet szintén a Rapiklava-törlés után kell elvégezni).

Emberek élvezi mikofenolát-mofetil kezelésére, kezdete után orális adagolás az amoxicillin és a klavulanát predozovy csökkentheti a szintű aktív terméket a mikofenolsav bomlási (körülbelül 50%). Ez a változás nem feltétlenül felel meg a mikofenolsav AUC értékének.

A penicillinek csökkenthetik a metotrexát kiválasztódását, így az utóbbi mérgező tulajdonságai fokozhatók.

[5], [6]

Tárolási feltételek

A gyógyszert legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten kell tartani.

[7]

Szavatossági idő

A Rapiklav alkalmazható a gyógyszer felszabadulásának időpontjától számított 2 év alatt.