Rapimig

A Rapimig egy migrén elleni gyógyszer. A szelektív szerotonin 5HT1 receptor agonisták kategóriájába tartozik. A hatóanyag a zolmitriptán.

Jelzések Rapimiga

Migrénes rohamok enyhítésére javallt (aurával kísérve vagy anélkül is kialakulhat).

Kiadási űrlap

Tablettákban kapható; 1 buborékfólia 2 vagy 6 darabos. Külön csomagban - 1 buborékfólia lemez.

Gyógyszerhatástani

A zolmitriptán a rekombináns szerotonin 5-HT 1B/1D vaszkuláris receptorok szelektív agonistája. Mérsékelt affinitást mutat az 5HT 1A típusú szerotonin receptorok iránt, de nincs jelentős affinitása vagy gyógyászati aktivitása az 5HT2 és 5HT3 típusú, illetve az 5HT4 szerotoninvezetőkkel szemben. Ezenkívül nem mutat aktivitást az α1-, α2- vagy β1-adrenerg receptorok, a hisztamin H1-H2 receptorok, az m-kolinvezetők vagy a D1-D2 dopamin receptorok iránt.

A gyógyszer érösszehúzó tulajdonságokkal rendelkezik, főként a koponyaerekre vonatkozóan, és megakadályozza a neuropeptidek (beleértve a vazoaktív intesztinális polipeptidet is, amely a reflex gerjesztési reakció fő effektor hordozója) felszabadulását, valamint serkenti az értágulatot, amely a migrén mechanizmusának alapja. Gátolja a migrénes roham kialakulását anélkül, hogy közvetlen fájdalomcsillapító hatása lenne.

A roham megállítása mellett a gyógyszer csökkenti a hányást és a hányingert (különösen bal oldali rohamok esetén), az akuszofóbiát és a fényérzékenységet. Jelentősen befolyásolja az agytörzs azon központjait, amelyek a migrén kialakulásával járnak - ez magyarázza az ismételt expozíció stabilitását abban az esetben, ha egy személynél több egymást követő migrénes rohamból álló sorozatot szüntetnek meg.

A Rapimig nagyon hatékony kombinációs terápiában migrénes állapot (2-5 napig tartó többszöri, ismétlődő, súlyos migrénes rohamok sorozata) esetén. Enyhíti a menstruációval összefüggő migrént.

A gyógyhatás 15-20 perc elteltével kezdődik, és a tabletta bevétele után 1 óra múlva éri el a csúcspontját. A legnagyobb hatást akkor érik el, ha a roham kialakulóban van.

Farmakokinetikája

Orális adagolás után a gyógyszer jól felszívódik az emésztőszervekben. Az abszorpció mértéke nem függ az étel bevitelétől. Az abszolút biohasznosulás átlagos szintje körülbelül 40%. Az anyag plazmafehérjével való szintézise 25%. A gyógyszer bevétele után 1 óra telik el a csúcsszint eléréséhez. Ez a mutató a következő 4-6 órában fennmarad. A gyógyszer ismételt használat esetén nem halmozódik fel a szervezetben.

A májban intenzív biotranszformációs folyamat zajlik, aminek eredményeként N-dezmetil metabolit képződik, amelynek 2-6-szor nagyobb gyógyászati aktivitása van, mint az eredeti anyag tulajdonságainak. Körülbelül 1 óra alatt ez az elem eléri a maximális koncentráció 85%-át.

A zolmitriptán kiválasztása nagyrészt intrahepatikus biotranszformációs folyamatoknak köszönhető, amelyek a bomlástermékek vizelettel történő kiválasztását eredményezik.

Három fő bomlástermék létezik: a heteroauxin (a vizeletben és a plazmában található fő bomlástermék), az N-oxid és az N-dezmetil analógok. Csak az N-dezmetilezett bomlástermék aktív. Ennek az anyagnak a plazmaszintje körülbelül kétszerese a gyógyszer eredeti összetevőjének szintjének. Ez az elem képes fokozni a zolmitriptán gyógyászati tulajdonságait.

Egyszeri orális dózis után az anyag több mint 60%-a ürül a vizelettel (főként bomlástermékként, heteroauxinként), további 30%-a pedig az eredeti elemként a széklettel ürül. A gyógyszer beadása után a teljes clearance sebesség körülbelül 10 ml/perc/kg (ennek az értéknek egyharmada a veséken belüli clearance sebessége). A vesékben a clearance gyorsabb, mint a glomeruláris filtrációs sebesség, ami a vesetubulusokon belüli szekrécióra utal.

Intravénás injekció után az eloszlási térfogat 2,4 l/kg. A zolmitriptán és N-dezmetilezett bomlástermékének plazmafehérjével való szintézise meglehetősen alacsony (kb. 25%). A hatóanyag átlagos felezési ideje 2,5-3 óra. Az anyag metabolitjainak felezési ideje megközelítőleg azonos, amiből arra lehet következtetni, hogy kiválasztásukat a képződésük sebessége korlátozza.

Súlyos vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a zolmitriptán és az összes bomlástermékének vesén belüli kiürülési sebessége 7-8-szorosára csökken az egészséges emberekhez képest. Az aktív bomlástermékkel rendelkező kiindulási anyag AUC-szintje kismértékben (16, illetve 35%-kal) emelkedett, a felezési idő pedig 1 órával nőtt, elérve a 3-3,5 órát. Ezek az értékek az önkénteseken végzett vizsgálatok során meghatározott határértékeken belül figyelhetők meg.

Adagolás és beadás

A gyógyszer nem alkalmazható rohamok megelőzésére. A tablettát a migrénes roham kezdete után a lehető leghamarabb be kell venni, bár általában a gyógyszer hatékonysága nem függ a roham utáni tabletta bevételének időpontjától.

A tablettát nem szabad vízzel lenyelni - a nyelvre helyezhető, hogy feloldódjon, majd nyállal lenyelhető. Ez a gyógyszerforma olyan esetekben alkalmas, amikor nincs víz a közelben, vagy el kell kerülni a hányingerrel járó hányingert, ami folyadékkal történő lenyelés esetén előfordulhat.

A tabletták gyorsan feloldódnak a szájüregben, bár néha még mindig előfordulhat késés a hatóanyag felszívódásában, ami lelassítja a gyógyszer hatásának kialakulását.

A buborékfóliát a tabletta fóliáról való lehúzásával kell kinyitni, nem pedig a csomagoláson keresztüli átnyomással.

Migrénes roham leállításához vegyen be 1 Rapimig tablettát (2,5 mg). Ha nincs hatás, vagy a tünetek 24 órán belül újra jelentkeznek, ajánlott egy második adagot bevenni.

Ha szükség van egy második adag bevételére, ezt legalább 2 órával az első adag bevétele után kell megtenni. Ha a 2,5 mg-os adag nem ad eredményt, az egyszeri adag 5 mg-ra emelhető (ez az adag az egyszeri adag maximálisan megengedett mennyiségének tekinthető).

Naponta legfeljebb 10 mg gyógyszert szabad bevenni. 24 órán belül legfeljebb 2 adagot szabad bevenni.

Májelégtelenség esetén – közepesen súlyos vagy enyhe funkcionális májbetegség esetén nincs szükség dózismódosításra. Súlyos májbetegség esetén a maximális napi adag 5 mg.

[ 1 ]

Terhesség Rapimiga alatt történő alkalmazás

A várandós nők csak olyan esetekben alkalmazhatják a Rapimig-et, amikor a nőre gyakorolt potenciális előny meghaladja a magzatra gyakorolt mellékhatások lehetőségét.

Nincs információ arról, hogy a zolmitriptán bejut-e az anyatejbe, ezért a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni szoptatás alatt. A gyermekre gyakorolt negatív hatás minimalizálása érdekében a gyógyszer bevétele után legalább 24 órán át szoptatni kell.

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallatai között:

• intolerancia a gyógyszer összetevőivel szemben;
• mérsékelt vagy súlyos vérnyomás-emelkedés, valamint a mutatóinak enyhe, ellenőrizetlen növekedése;
• a koszorúér-betegség jelenléte (ez magában foglalja a miokardiális infarktus előfordulását a beteg kórtörténetében);
• variáns angina;
• TIA és cerebrovaszkuláris rendellenességek a kórtörténetben;
• 15 ml/percnél kisebb CC-értékek;
• ergotaminnal és származékaival, valamint szumatriptánnal és naratriptánnal vagy más 5HT1B/1D agonistákkal kombinált alkalmazás;
• patológiák a perifériás érrendszerben;
• 18 év alatti és 65 év feletti személyek.

Mellékhatások Rapimiga

A gyógyszerek használatából eredő lehetséges mellékhatások gyakran enyhék, és a tabletta bevétele után 4 órán belül jelentkeznek. Gyakoriságuk ismételt használattal nem növekszik, és maguk a tünetek spontán módon eltűnnek további terápia nélkül. A tünetek között szerepel:

• kardiovaszkuláris reakciók: gyakran fordul elő palpitáció; ritkábban tachycardia alakul ki, vagy a vérnyomás kissé emelkedik. Ritkán angina pectoris, miokardiális infarktus vagy koszorúér-görcs fordul elő;
• a központi idegrendszer és a központi idegrendszer megnyilvánulásai: gyakran érzékenységi zavarok jelentkeznek, és ezzel együtt fejfájás paresztéziával vagy hiperesztéziával, szédüléssel, hőérzettel és álmossággal;
• emésztőrendszer: általában hányás vagy hányinger jelentkezik, valamint szájszárazság és hasi fájdalom. Ritkán infarktus vagy ischaemia (bélrendszeri típusú; vagy lépinfarktus) alakul ki, ami véres hasmenésként vagy hasi fájdalomként jelentkezik;
• urogenitális rendszer: alkalmanként polyuria jelentkezik, vagy a vizelési inger gyakoribbá válik. Bizonyos esetekben sürgető inger jelentkezik;
• izom- és csontszerkezet: gyakran myalgia vagy izomgyengeség alakul ki;
• szisztémás reakciók és rendellenességek: főként aszténia figyelhető meg, emellett nyomásérzés, fájdalom vagy nehézség a nyakban és a torokban, valamint a szegycsontban és a végtagokban;
• Immunreakciók: Ritkán túlérzékenységi reakciók jelentkezhetnek, beleértve az angioödémával járó anafilaxia tüneteit, valamint az urticariát.

Bizonyos tüneteket maga a migrén is okozhat.

Overdose

Túladagolás tünetei: az önkéntesek, akik egyszeri adagot (50 mg) vettek be a gyógyszerből, nyugtató hatást fejtettek ki. Túladagolás esetén a beteg állapotát legalább 15 órán át, vagy a rendellenesség minden tünetének elmúlásáig ellenőrizni kell.

A rendellenességek kiküszöbölése érdekében gyomormosás és aktív szén használata, valamint tüneti kezelés szükséges (ez magában foglalja a levegő átjárhatóságának biztosítását a légzőrendszerben, valamint a szív- és érrendszer munkájának monitorozását és funkcióinak fenntartását). A gyógyszernek nincs specifikus antidotuma.

Nincs információ a peritoneális dialízis vagy a hemodialízis szérum zolmitriptán szintjére gyakorolt hatásáról.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer paracetamollal és rifampicinnel, vagy pizotifennel vagy fluoxetinnel, propranolollal és metoklopramiddal, valamint koffeinnel együtt alkalmazható.

Az önkéntesekkel végzett vizsgálatok után kapott információk szerint a gyógyszer és az ergotamin között nincs farmakokinetikai kölcsönhatás. Mivel azonban elméletileg megnőhet a koszorúér-görcs valószínűsége, a Rapimig szedése után legalább 24 órával ajánlott szedni. Ezenkívül az ergotaminokat legalább 6 órával a Rapimig bevétele után ajánlott szedni.

Moklobemid (a MAO-A elem specifikus inhibitora) alkalmazása esetén a zolmitriptán AUC-szintje (26%-kal), valamint aktív bomlásterméke (3-szorosára) jelentéktelen mértékben emelkedett. Ennek eredményeként a MAO-A inhibitorokat szedőknek a zolmitriptán napi 5 mg-nál nem nagyobb dózisban történő szedése ajánlott. A gyógyszereket nem lehet kombinálni, ha a moklobemidet napi kétszer 150 mg-nál nagyobb mennyiségben szedik.

A cimetidin (a P450 elem általános inhibitora) 44%-kal növelte a zolmitriptan felezési idejét és 48%-kal az AUC-t. A cimetidin szintén kétszeresére növelte az N-dimetilezett aktív bomlástermék (183C91) felezési idejét és AUC-jét. A cimetidint szedők nem szedhetnek napi 5 mg-nál több zolmitriptánt. A gyógyszerkölcsönhatások meglévő általános profilja nem teszi lehetővé, hogy kizárjuk a hatóanyag és a CYP1A2 elem inhibitorai közötti kölcsönhatás lehetőségét. Ezért olyan anyagokkal való kombináció esetén, mint a kinolonok (pl. ciprofloxacin) és a fluvoxamin, az adagot is csökkenteni kell.

A zolmitriptán és a fluoxetin (SSRI), valamint a szelegilin (MAO-B inhibitor) között nincs farmakokinetikai kölcsönhatás. Szelektív szerotonin-visszavétel-gátlókkal (vagy noradrenalinnel és szerotoninnal), valamint triptánokkal kombinálva azonban szerotonin-intoxikáció alakulhat ki (ez magában foglalja a mentális állapot változásait, a neuromuszkuláris funkció zavarait, valamint a vegetatív labilitást). Ezek a tünetek súlyosak lehetnek. Ha a zolmitriptán SSRI-vel vagy SSRI gyógyszerekkel történő együttes alkalmazása orvosi szempontból indokolt, a beteg megfelelő vizsgálata szükséges (különösen a kezelés kezdeti időszakára vonatkozik), az adag növelése vagy más szerotonerg gyógyszer alkalmazása.

Más 5HT1B/1D agonistákhoz hasonlóan a zolmitriptán is gátolhatja más gyógyszerek felszívódását.

[ 2 ], [ 3 ]

Tárolási feltételek

A Rapimig-et kisgyermekektől elzárva kell tartani. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 30°C-ot.

Szavatossági idő

A Rapimig a gyógyszer gyártásának dátumától számított 3 évig használható.