Rapimig

A Rapimig a migrén gyógyszere. A szerotonin 5HT1 receptorok szelektív agonistái közé tartoznak. A hatóanyag a zolmitriptán.

Jelzések Rapimiga

A migrénes rohamok megszabadulása (aurát kísérheti vagy fejlődhet ki).

Kiadási űrlap

A tabletták felszabadulása; az első buborékcsomagolásban 2 vagy 6 darabig. Az egyes csomagoláson belül - 1 buborékfólia.

Gyógyszerhatástani

A zolmitriptán rekombináns szerotonin 5-HT 1B / 1D érrendszeri receptorok szelektív agonistája. Ez egy kisebb affinitással a receptorok az 5-HT 1A szerotonin, de nem mutatott értékelhető affinitást vagy aktivitás relatív adagolási vezetékek szerotonin 5HT2-és 5HT3 típusok, valamint a 5HT4. Ezen túlmenően nincs aktivitás relatív α1-, α2-, és β1-adrenoceptor receptorok hisztamin H1-H2, m-kolin vezetékek és D1-D2 dopamin receptorok.

A gyógyszer rendelkezik érszűkítő tulajdonságait, elsősorban tekintetében a cranialis hajók, és ezenkívül megakadályozza a neuropeptidek felszabadulását (beleértve vazoaktív intesztinális polipeptid, amely a fő effektor hordozót gerjesztési reflex reakció) és stimulálja vazodilatációt, amely az alapja a mechanizmus migrénes. Gátolja a fejlődését migrénes rohamok, kifejtése nélkül közvetlen fájdalomcsillapító hatás.

Amellett, hogy megállítja a támadást, a gyógyszer gyengíti a hányást és az émelygést (különösen a baloldali támadások kialakulása esetén), az akusztózist és a fotofóbist. Jelentősen befolyásolja a törzs golovnomozgovogo központok, amelyek összekapcsolódnak a fejlődés egy migrén - magyarázza stabilitását abban az esetben ismételt expozíció után, hogy megszüntesse a sorozatot, amely több fejlődő migrénes rohamok egy személyben.

A Rapimig nagyon hatásos a migrén állapot kombinált terápiája esetén (több, egymást követő ismétlődő, 2-5 napig tartó súlyos migrénes rohamok). Megszünteti a menstruációhoz kapcsolódó migréneket.

A hatóanyag hatása 15-20 perccel később kezdődik, és csúcsértékét 1 órával a tabletta alkalmazása után érte el. A legnagyobb hatást a fejlődő támadás során való felvétel esetén lehet elérni.

Farmakokinetikája

Lenyelés után a gyógyszer jól felszívódik az emésztőszervek belsejében. Az evésből való felszívódás mértéke nem függ. Az abszolút biohasznosulás átlagos szintje körülbelül 40%. A plazmafehérjékkel rendelkező anyag szintézise 25%. A csúcsszint eléréséhez a gyógyszer bevétele után 1 órával kell tartani. Ez a mutató további 4-6 órán át tart. A gyógyszer ismételt felhasználás nélkül nem halmozódik fel a szervezetben.

A májon belüli biotranszformáció intenzív folyamata zajlik le, amelynek eredményeképpen kialakul az N-dezmetil metabolit, amely 2-6-szor nagyobb hatóanyagaktivitást mutat, mint a kiindulási anyag tulajdonságai. Körülbelül 1 óra, ez az elem eléri a maximális koncentrációszint 85% -át.

A zolmitriptán kiválasztását elsősorban intrahepátiás biotranszformációs folyamatok okozzák, aminek következtében a bomlástermékek vizeletkiválasztását végzik.

Három fő bomlástermék van: a heteroauxin (a vizeletben és plazmában történő szétesés fő terméke), az N-oxid, valamint az N-dezmetil analógok. Csak az N-dezmetilezett bomlástermék van aktivitása. Ennek az anyagnak a plazmában belüli értéke körülbelül 2-szer kisebb, mint a gyógyszer kezdeti összetevőinek értékei. Ez az elem képes növelni a zolmitriptán gyógyászati tulajdonságait.

Miután az eldobható belső órás nagyobb, mint 60% az anyag választódik ki a vizeletben (főként álcázott bomlástermék - IAA), és még körülbelül 30% kiválasztódik a széklettel forrásként elem. Alkalmazása után a gyógyszer teljes clearance körülbelül 10 ml / perc / kg (a harmadik számjegy - vese clearance rate). Végső vese gyorsabb, mint a glomeruláris filtrációs sebesség, amelyekből arra lehet következtetni, szekréciót vesetubulusokban.

Az iv. Injekció után az eloszlási térfogat 2,4 l / kg. A zolmitriptán anyag plazmafehérjével való szintézise, valamint az N-dezmetilezett bomlásterméke meglehetősen alacsony (kb. 25%). Az aktív komponens felezési ideje átlagosan 2,5-3 óra. Az anyag metabolitjainak felezési ideje megközelítőleg azonos, amiből megállapítható, hogy kiválasztásukat a képződési sebesség korlátozza.

A zolmitriptán és a veseelégtelenségben szenvedő betegek veseelégtelenségének minden egyes bomlástermékének tisztítási együtthatója 7-8-szor alacsonyabb az egészséges emberekkel összehasonlítva. Az aktív bomlástermékkel kezelt kiindulási anyag AUC-szintje kismértékben (16 és 35% -kal) emelkedett, és a felezési idő 1 órával meghosszabbodott, és 3-3,5 óra volt. Ezeket az értékeket az önkéntesek tesztelése során feltárt korlátokon belül figyeljük meg.

Adagolás és beadás

A gyógyszer nem használható a görcsrohamok megelőzésére. A tablettát a migrénes támadás kezdete után a lehető leggyorsabban meg kell inni, bár általában a gyógyszer hatékonysága nem függ attól, hogy a pirulát miután a támadás megkezdődött.

Lehetőség van arra, hogy a tablettát ne vizet itassa, hanem a nyelvre helyezve, hogy feloldódjon, majd nyálkal nyelje le. A gyógyszerek ilyen formája olyan esetekben alkalmazható, amikor nincs víz a közelben, vagy a hányás elkerülése érdekében hányingerrel kell fellépni, ami folyékony nyelés esetén jelentkezhet.

A tabletták gyorsan feloldódnak a szájüregben, bár néha elhúzódhatnak az aktív komponens felszívódásának késése, ami lelassítja a hatóanyag-expozíció kialakulását.

A tablettát a fóliából kell kinyitni, és nem a csomagolással.

A migrénes roham megállítása érdekében 1-lyukú Rapimig tablettát (2,5 mg) kell bevenni. A 24 órás hatás vagy a tünetek ismételt kifejlődésének hiányában ajánlott egy második adagot bevenni.

Ha ismételt dózisra van szükség, ezt legalább 2 órával az első adag után kell elvégezni. Ha a 2,5 mg-os dózis nem ad eredményt, megengedheti, hogy egyetlen dózist 5 mg-ra növeljék (ez az adag egy adott dózis maximális megengedhetőnek tekinthető).

A nap legfeljebb 10 mg hatóanyagot használhat. 24 órán át nem vehet több mint 2 adagot a gyógyszerből.

Májelégtelenség esetén - ha egy személynek mérsékelt vagy enyhe funkcionális májbetegsége van, akkor az adag módosítása nem szükséges. Súlyos rendellenességek esetén a maximális napi adag 5 mg.

[1]

Terhesség Rapimiga alatt történő alkalmazás

A terhes csak olyan helyzetekben alkalmazhatja a Rapimig-et, amikor a nő számára a várható előny nagyobb, mint a magzat negatív reakcióinak megjelenése.

Nincs információ a zolmitriptánnak az anyatejbe történő bevételére vonatkozóan, amelynek eredményeképpen a szoptatás alatt óvatosan kell bevenni a gyógyszert. Minimálisra kell csökkenteni a gyermekre gyakorolt negatív hatást - a szoptatás után legalább 24 órával szoptatni.

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallatai között:

• a gyógyszerek összetett elemeinek intoleranciája;
• a vérnyomás mérsékelt vagy súlyos mértékű emelkedése, valamint az indexek enyhe, ellenőrizetlen növekedése;
• iszkémiás szívbetegség (ez magában foglalja a páciens szívinfarktusának történetét);
• variáns angina pectoris;
• a TIA és a cerebrovascularis rendellenességek jelenléte;
• kevesebb, mint 15 ml / perc;
• Az ergotamin és származékai, valamint a sumatriptán és a naratriptán, valamint az 5HT 1B / 1D vezetőképességű agonisták kombinációja;
• a perifériás vaszkuláris régió patológiája;
• 18 évesnél fiatalabb személyek, valamint 65 év felettiek.

Mellékhatások Rapimiga

A gyógyszerek alkalmazásából eredő mellékhatások gyakran enyhén alakulnak ki, és a tabletta alkalmazása után 4 órán belül előfordulnak. Gyakori gyakoriságuk nem növekszik ismételt bejutással, és a megnyilvánulások spontán eltűnnek anélkül, hogy további terápiára lenne szükség. A tünetek között:

• a szív- és érrendszeri reakciók: gyakran előfordul a szívdobogás; ritkábban fordul elő tachycardia, vagy kissé növeli a vérnyomás szintjét. Esetenként angina fordul elő, myocardialis infarktus vagy koszorúér;
• megnyilvánulásai a részét a perifériás idegrendszerben és központi idegrendszerben: gyakran van zsibbadás, és vele együtt a fejfájás zsibbadás vagy hyperesthesia, szédülés, a hő és álmosság;
• emésztőrendszer: főleg hányás vagy hányinger, szájszúrás és hasi fájdalom szárazsága. Alkalmanként fejleszt miokardiális isémia (intesztinális típusú, lép vagy szívroham), amely megnyilvánulhat a hasmenés vérrel vagy hasi fájdalom;
• urogenitális rendszer: időnként poliuria vagy a vizelési folyamat gyakoribbá válik. Bizonyos esetekben sürgős;
• az izmok és csontok szerkezete: gyakran alakul ki myalgia vagy izomgyengeség;
• szisztémás reakciók és rendellenességek: elsősorban agyvérzést észleltek, továbbá a nyomás, a fájdalom vagy súlyos érzés a torokban, valamint a szegycsont és a végtagok;
• immunválaszok: Esetenként előfordulhatnak túlérzékenységi megnyilvánulások, beleértve az angioneurotikus ödéma anafilaxiás tüneteit és a csalánkiütéseket.

Az egyéni megnyilvánulások maga a migrén okozhatják.

Overdose

Túladagolás manifesztációja: azok, akik egyszeri LS (50 mg-os mennyiségben) önkénteseket szedtek, nyugtató hatást váltottak ki. A pácienst a túladagolás során legalább 15 órán keresztül ellenőrizni kell, vagy amíg a károsodás bármely jele el nem tűnik.

A kiküszöbölésére rendellenességek gyomormosás és aktív szén alkalmazását, és ezzel együtt a tüneti kezelés (itt az, hogy biztosítsa a légi permeabilitás a légutakat, és amellett, hogy az irányítást a CAS és a karbantartási funkcióinak). A gyógyszernek nincs specifikus antidotuma.

Nincs információ a peritoneális dialízis vagy hemodialízis hatásáról a szérumban lévő zolmitriptán indexeire vonatkozóan.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Használata engedélyezett gyógyszer együtt paracetamol és a rifampicin vagy anyagokkal pizotifen vagy a fluoxetin, propranolol a gyógyszereket és a metoklopramid, valamint a koffein.

Az önkéntesekkel végzett vizsgálatok után kapott adatok szerint a gyógyszer farmakokinetikai kölcsönhatása nem áll fenn ergotaminnal. Azonban, mivel elméletben a koronárgásgörcs előfordulási valószínűsége megemelkedhet, ajánlott a Rapimig alkalmazása legalább 24 órával az ergotamin alkalmazása után. Ezenkívül az ergotaminokat a Rapimig szedése után legalább 6 órán keresztül kell fogyasztani.

Ha moklobemid (anyag specifikus inhibitora MAO-A-elem) merülnek fel jelentéktelen emelkedést az AUC (26%) a zolmitriptán, valamint annak aktív bomlásterméke (3-szor). Ennek következtében a MAO-A-inhibitorokat alkalmazó betegeknek javasolt a zolmitriptan alkalmazása legfeljebb 5 mg napi dózisokban. A gyógyszereket nem lehet kombinálni, ha a moklobemidot napi kétszer 150 mg-nál nagyobb mennyiségben veszik fel.

A cimetidin (a P 450 elem általános inhibitora) alkalmazásával a zolmitriptán felezési ideje 44% -kal, az AUC 48% -kal nőtt. Ugyanakkor a cimetidin megduplázta az N-dimetilezett aktív bomlástermék felezési idejét és AUC-értékét (183C91). A cimetidint alkalmazó személyek napi 5 mg zolmitriptánt nem vehetnek fel. A gyógyszerkölcsönhatás jelenlegi általános profilja nem engedi kizárni a hatóanyag és a CYP 1A2 elem inhibitorai közötti kölcsönhatás valószínűségét. Emiatt az olyan anyagokkal való kombináció esetén, mint a kinolonok (pl. Ciprofloxacin), valamint a fluvoxamin, az adagolás csökkentésére is szükség van.

A farmakokinetikai kölcsönhatás lép fel zolmitriptán a fluoxetin (SSRI), és a szelegilin (MAO-B gátló elem). De abban az esetben a kombinált szelektív inhibitorai a szerotonin-felvétel fordított (vagy noradrenalin és a szerotonin) és a triptánok alakulhat szerotonin intoxikáció (itt magában foglalja a szellemi állapot változásai, rendellenes neuromuszkuláris funkció és a vegetatív labilitás). Ezek a megnyilvánulások súlyos formában lehetnek. A hatóanyag jelenlétében megvalósíthatóságát zolmitriptán gyógyszerekkel vagy SSRI SIZZSiN megfelelő vizsgálatához a beteg szükséges (különös tekintettel a kezdeti időszakban a kezelés), az adagot növelve, vagy más szerotonerg gyógyszert.

Mint más 5HT 1B / 1D vezető-agonisták, a zolmitriptán gátolhatja más gyógyszerek felszívódását

[2], [3]

Tárolási feltételek

A Rapimig-et a kisgyermekek számára elérhetetlen helyen kell tartani. Ebben az esetben a hőmérséklet értéke legfeljebb 30 ° C.

Szavatossági idő

A Rapimig-ot a gyógyszer gyártásának időpontjától számított 3 év alatt szabad felhasználni.