Rastan

A Rastan egy liofilizátum az injekciós oldatok gyártásához. Ezenkívül a metakrezol 0,3% -os oldatát oldószerként alkalmazzák. A gyógyszer szomatropint tartalmaz és a szomatropin agonisták kategóriájába tartozik.

[1], [2]

Jelzések Rastan

Olyan gyermekek kezelésére alkalmazzák, akiknél a szomatotropin elégtelen szekréciója, valamint a gonadzsi diszgenezis (Ulrich-szindróma) elégtelen szekréciója okozta növekedési zavarokat. Ezenkívül veseelégtelenség krónikus formában történő kezelésére (a növekedési retardáció hátterében).

A felnőtteket a szomatotropin hiányossága helyettesítési kezelésként írják fel.

[3], [4], [5], [6], [7]

Kiadási űrlap

A felszabadulást 1,3 (4 NE) vagy 2,6 mg (8 NE) térfogatú injekciós üvegekben végezzük. Ezenkívül az oldószert a tartály belsejében 1 ml térfogatú térfogatúra helyezzük.

Szintén előállítható 5,3 (16 NE) vagy 8 mg (24 NE) kapacitással, amelyhez egy speciális oldószer van a 2 ml-es üveg belsejében.

[8], [9]

Gyógyszerhatástani

A szomatropin egyláncú polipeptid, amely 191 aminosavmaradékot (humán szomatotropint) tartalmaz, amelyet a genetikailag módosított E. Coli BL21 (DE3) / pES1-6 törzs termel.

A szomatropin egy metabolikus hormon, amely befolyásolja a fehérjét, a lipidet és a szénhidrát anyagcserét. A növekvő gyermekeknél, a belső STG hiánya esetén ez az anyag felgyorsítja a lineáris csontváz-növekedés folyamatát.

A felnőttekhez hasonlóan ez a hormon segít fenntartani a szükséges teststruktúrát a gyermekben, javítva a nitrogén asszimilációját, és emellett felszabadítja a lipidet a zsírraktáraktól és növeli a vázizmok növekedési ütemét. A szomatropinnal szembeni különleges érzékenységet belső zsírszövetek birtokolják.

A lipolízis aktivitásának növelése mellett a hatóanyag csökkenti a zsírraktárakba belépő trigliceridek mennyiségét. Ezzel együtt a szomatropin növeli az IGF-I-elemek szérummutatóit, ugyanakkor az IFRPB-3-at.

A fenti hatások mellett a szomatropin a következő tulajdonságokkal rendelkezik:

• lipid anyagcsere: a májkondenzátorok stimulálása az CLLP-hez képest, valamint a lipid- és lipoproteinprofilok hatása a szérumon belül. A szomatropin alkalmazása az STH hiányában szenvedő betegeknél a B típusú apolipoprotein, valamint a szérum LDL értékeinek csökkenését okozza. Emellett lehetséges csökkenteni az összkoleszterin értékét;
• szénhidrát anyagcsere: megnövekedett inzulinszint; az éhomi glükózérték általában nem változik. A Shiene-szindrómában szenvedő gyermekek böjtölő hypoglykaemiát alakíthatnak ki, és a szomatropin képes kijavítani ezt a feltételt;
• víz-só-metabolizmus: a szomatrop hormon hiánya összefügg a szövetek folyadékmennyiségének csökkenésével, valamint a plazmaindexekkel. Mindegyik érték gyorsan megnő a szomatropin alkalmazása után. Ez az anyag megakadályozza a kálium és a nátrium foszfor növekedését;
• csont metabolizmus: a gyógyszer elősegíti a csontforgalmat. Azoknál a betegeknél, akiknél megfigyelt hiány van a szomatrop hormonnal és csontritkulással is, a hosszú ideig alkalmazott szomatropin segít a csontsűrűség helyreállításában, és ezzel együtt az ásványi összetétel;
• fizikai munkaképesség: a gyógyszer használata növeli a fizikai állóképességet, valamint az izom erejét. A hatóanyag növelheti a szív kimenetét, de ennek módja szerint még nem sikerült kideríteni. Lehetséges, hogy ez bizonyos mértékig összefüggésben áll a perifériás érbetegség rezisztenciájának csökkenésével.

[10], [11]

Farmakokinetikája

A gyógyszer SC-vel való beinjektálása után az anyag biohasznosulási szintje eléri a 80% -ot. A kábítószer csúcsmutatói 4-6 órával később érkeznek. A felezési idő 3 óra.

[12], [13]

Adagolás és beadás

A gyógyszer injekciójának beadása lassan szükséges, p / t módszer. Az eljárás jobb lebonyolítása este. A hatóanyagot 1 ml oldószerben (1,3 (4 NE) vagy 2,6 mg (8 IU) vagy 2 ml oldószerben (5,3 (16 NE) vagy 8 mg (24 NE) )). Az eljárást úgy végezzük, hogy az oldószert egy fecskendővel eltávolítjuk, majd a dugattyún keresztül a gyógyszert a tartályba tesszük. Meg kell várnia a gyógyszer teljes feloldódását. Ne rázza erősen az üveget.

A dózist egyedileg választják ki - a beteg súlyát vagy felületét, a hormonhiány mértékét és a használt gyógyszer hatékonyságát veszik figyelembe.

Ahhoz, hogy megszüntesse a hiánya szomatotropin felnőttek kell adnia a kezdeti dózis naponta egyszer (0,006 mg / kg (vagy 0,018 NE / kg)), és a további, figyelembe véve a gyógyszer hatásait az, emelje fel, hogy 0012 mg / kg (vagy 0,036 NE / kg) is egyszer a nap. Az időseknek csökkenteni kell a dózist.

A szomatotropin elégtelen felszabadulásának következtében fellépő növekedési zavarok esetén a gyermekeket 0,025-0,035 mg / kg (vagy 0,07-0,1 NE / kg) vagy 0,7-1 mg / m (vagy 2-3 NE / m2) naponta egyszer kell beadni nap. Amikor megkapja a kívánt hatást, befejezheti a terápiát.

A diagnózis után a lehető leghamarabb meg kell kezdeni a kezelést, és ezt addig kell folytatni, amíg:

• a terápia alatt a növekedési sebesség nem csökken 2 cm / év vagy annál alacsonyabb szintre;
• az epifízis növekedési területei nem lesznek lezárva;
• a társadalmilag elfogadható növekedési ütem (a lányok esetében ez körülbelül 155-160 cm, a fiúk pedig - 165-170 cm) nem érik el;
• nem érik el a csont korát (a lányok esetében - kb. 14-15 év, és fiúk esetében - 16-17 év).

Az STH-hiány gyermekkori fejlődése és a serdülõkorban való megõrzése érdekében folytatni kell a terápiát a teljes szomatikus fejlõdésig (csonttömeg és testszerkezet).

Az Ulrich-szindróma növekedésével kapcsolatos problémák. A gyermekgyógyászati veseelégtelenség krónikus, amelynél növekedési zavar áll fenn.

A hatóanyag 0,05 mg / kg (vagy 0,14 NE / kg) vagy 1,4 mg / m (vagy 4,3 NE / m2) mennyiségben történő beadását naponta egyszer kell beadni. Ha a növekedés növekedési dinamikája nem elegendő, szükség lehet a dózisméret korrekciójára.

[22], [23], [24], [25], [26]

Terhesség Rastan alatt történő alkalmazás

Ne alkalmazza a kábítószert terhesség vagy szoptatás alatt (ebben az esetben szükség esetén alkalmazza a gyógyszert, a terápia időtartamára meg kell szüntetnie a szoptatást).

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• Tilos gyógyszereket felvenni a daganatok növekedésének jelei esetén. Az antitumoros kezelést a Rastan injekciók alkalmazása előtt be kell fejezni;
• Nem alkalmazható növekedési stimulánsként a csontos csontok zárt epiphyseális növekedési helyével rendelkező gyermekeknél;
• ellenjavallt olyan betegek számára, akik diabéteszes retinopátia (pre-proliferatív vagy proliferatív típusú) aktív formájával szenvednek;
• a krónikus veseelégtelenségben szenvedő gyermekeknél el kell törölni a veseátültetési időszakban a szomatropin alkalmazását;
• A szomatropin nem alkalmazható olyan személyeknél, akik olyan kritikusan életveszélyes állapotban vannak, amely a peritoneum vagy nyitott szívműködés után akut formában fejlődött ki; vagy többszörös sérülések és légzési elégtelenség miatt akut formában;
• Tilos használni, ha a beteg intoleranciája van a hatóanyagnak vagy a gyógyszer más alkotórészeinek.

[14], [15], [16], [17], [18]

Mellékhatások Rastan

Az oldat alkalmazása a következő mellékhatásokat okozhatja:

• NA reakció fejlesztési fejfájás, neoplazmák belül a koponyába (például, arahnoidendotelioma) a fiatal felnőttek / serdülők, gyermekkori telt terápiás során megszüntetése rosszindulatú daganatok a fejben útján besugárzással kombinálva a növekedési hormon, és a mellett növelhető a teljesítmény koponyán belüli nyomás, kéztőcsatorna szindróma csatorna és a hypesthesia a paresthesias;
• kötőszöveti és szerkezete izmokat és a csontokat: a megsemmisítése a csöves csont fej, ödéma szindróma, progresszív scoliosis vagy kificamodott csontok a fejét a combcsont a gyermekek, és ezen kívül az ízületek és izmok merevsége. Vannak fájdalmak a végtagokban vagy merevségükben, myalgia arthralgia, görcsök és hátfájás; Perthes betegség vagy aszeptikus nekrózis a csípőcsont fejében gyakran alacsony fejlettségű emberekben alakul ki;
• érrendszeri reakció: a diabéteszes retinopátia progresszív formája;
• az endokrin rendszer reakciói: a glükóz toleranciájának rendellenessége (ilyen rendellenességek között - éhgyomri hyperglykaemia), és nyilvánvaló mértékű diabetes mellitus. A hypothyreosis (gyakori, valamint a látens központi fajok), a 2-es típusú cukorbetegség, a gynecomastia és a tiretoxicosis, valamint az idő előtti test fejlődhetnek külön-külön;
• hematopoiesis és nyirokrendszer: leukémia kialakulása (ennek a patológiának a megjelenési gyakorisága hasonló a szomatrop hormon hiányában szenvedő gyermekeknél, sőt nélkül is); a szérum kortizolszintje csökkenhet (valószínűleg a szomatropin protein transzportereken történő hatásának következtében);
• immunreakciók: bőrkiütés a bőrön, túlérzékenység általános megnyilvánulása és szomatropin elleni antitestek előállítása;
• vese- és húgyúti rendszer: a húgyutak fertőzéseinek kialakulása, valamint a hematuria kialakulása;
• Emésztőrendszeri reakciók: hasnyálmirigy-gyulladás, hányás vagy hányinger;
• a vizuális szervek reakciói: látászavar;
• a bevezetés helyén fellépő megnyilvánulások és a rendszerszintű rendellenességek: felnőttek esetében a leggyakoribbak a folyadékhiányok (köztük a gyengeség érzése, a perifériás puffadtság és a lábszárak) közötti egyenlőtlenségek. Az ilyen rendellenességek általában mérsékelt vagy enyhe súlyosságúak, a kezelés kezdeti hónapjaiban jelentkeznek, és önmagukban vagy a gyógyszeradag csökkentése után jelentkeznek. Az ilyen reakciók gyakorisága függ a kezelés korától, a gyógyszer dózisának nagyságától, és ezenkívül fennáll annak a lehetősége, hogy fordítottan arányos a szomatotropin hiányosságának korával. Gyermekeknél ezek a szövődmények ritkán fejlődnek;
• Ulrich-szindrómás gyermekek: légúti betegségek (otitis media, influenza, mandulagyulladás sinusitis és nasopharyngitis) vagy fertőzések a húgyvezetéken;
• STH hiányosságú felnőttek: a fejfájás, a gyengeség, a hát vagy a végtagok fájdalma (szintén a merevség érzése), valamint a hypoesthesia;
• manifesztáció az injekció területén (ez magában foglalja a zsírszövet volumenének változásait is): az eljárás után fellépő égő vagy fájdalom, bőrkiütés és viszketés, vérzés, csomók megjelenése, pigmentáció és a fibrózis gyulladása.

A myositis egyoldalúan alakul ki (lehetséges, hogy a metakrezol tartósító hatásának köszönhető, amely Rastan alkotóeleme). A súlyos fájdalom vagy myalgia előfordulása az alkalmazás helyén myositis lehet. Ilyen megsértés esetén a Rastan-t egy másik gyógyszerrel kell helyettesíteni a szomatropinnal, de nincs metarecón. További terápiát hajtanak végre, figyelembe véve a haszon és a kockázat arányát.

Lehetnek olyan problémák is, mint például az éjszakai apnoe szindróma, az álmatlanság, a meglévő pikkelysömör súlyosbodó tünetei, megnövekedett vérnyomás és a mólok gyakoribb előfordulása.

[19], [20], [21]

Overdose

A túladagolás akut formájával hypoglykaemiát alakíthat ki, amely ezután hiperglikémia alakul ki. A folyamatos felesleges adagolás akromegáliát vagy gigantizmust okozhat.

[27], [28]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A GKS gátolhatja a szomatropin gyógyszerhatását. Ha szükséges a HRT elvégzése, alaposan ellenőrizni kell a dózist és a megfelelést - annak érdekében, hogy megakadályozzák a mellékvese elégtelenség kialakulásának kockázatát vagy gátolva a növekedés ösztönzését.

A szomatropin stimulálja a hemoprotein P450 (CYP) aktivitását. Emiatt képes csökkenteni a CYP3A hemoprotein által metabolizált gyógyszerek plazma paramétereit (és ennek megfelelően gyengíti a hatékonyságot). Az ilyen gyógyszerek közül a kortikoszteroidok, a nemi hormonok, az antikonvulzív szerek és a cikloszerin.

Mivel az STH inzulinnal szembeni rezisztenciát idézhet elő, meg kell vizsgálnia a cukorbetegség tüneteinek jelenlétét a betegben vagy csökkenti a glükóz toleranciát. A szomatotropin terápia során szigorúan figyelemmel kell kísérni azoknak a betegeknek a állapotát, akiknek már van cukorbetegsége vagy csökkent a glükóz toleranciája.

A kombinált alkalmazás a GCS-vel együtt csökkentheti a szomatropin hatását. Az ACTH-hiányban szenvedő betegeknek meg kell adni a HRT-t, gondosan választva a GCS adagot - elkerülni az STG-re gyakorolt túlterhelt hatást.

[29]

Tárolási feltételek

A Rastan-ot olyan helyen kell tartani, amely napfénytől zárva van és gyermekek számára nem hozzáférhető. Ne fagyassza le a gyógyszert. A hőmérséklet indexei 2-8 ° C-on belül vannak.

Szavatossági idő

A Rastan a gyógyszer felszabadulásának időpontjától számított 2 évig használható. A kész megoldás legfeljebb 15 napig tárolható.

[30]