Reagila

A Reagila (cariprazine) a skizofrénia kezelésére felnőtteknél, valamint a bipoláris zavar kezelésére felnőtteknél és 10 éves vagy idősebb gyermekeknél. Ez egy atipikus antipszichotikum, amely az agyi neurotranszmitterek, például a dopamin és a szerotonin aktivitásának megváltoztatásával fejti ki hatását. A Reagila segíthet javítani a skizofrénia tüneteit, például téveszméket, hallucinációkat, disszociált gondolatokat és apátiát, valamint a bipoláris zavar tüneteit, például a mániát és a depressziót. Mint minden más gyógyszer, a Reagila is okozhat mellékhatásokat, ezért fontos, hogy orvos felügyelete mellett szedje, és kövesse az ajánlásait.

Jelzések Reagils

1. Skizofrénia: A Reagila a skizofrénia tüneteinek enyhítésére szolgál, beleértve a téveszméket, hallucinációkat, a disszociált gondolatokat, valamint a csökkent érzelmi és szociális működést.
2. Bipoláris zavar: Ez a gyógyszer a bipoláris zavar tüneteinek kezelésére használható, beleértve a mániát (fokozott hangulat, fokozott energia és aktivitás, agresszió) és depressziót (alacsony hangulat, a szokásos tevékenységek iránti érdeklődés elvesztése, álmosság).

Kiadási űrlap

A Reagila általában tabletta formájában kapható orális adagolásra.

Gyógyszerhatástani

1. Dopaminreceptor antagonizmus: A Reagila a dopamin D2 és D3 receptorok antagonistája. Ez azt jelenti, hogy blokkolja a dopamin, a pszichózissal összefüggő neurotranszmitter hatását. A dopaminreceptorok antagonizmusa segít csökkenteni a skizofrénia pozitív tüneteit, például hallucinációkat és téveszméket.
2. Részleges szerotoninreceptor agonizmus: M részleges agonista hatást fejt ki a szerotonin 5-HT1A receptorokra. Javíthatja hangulatát, és segíthet a bipoláris zavarhoz kapcsolódó depressziós tünetek kezelésében is.
3. A glutamátrendszer modulálása: A Reagila a glutamátrendszerre is hatással van az NMDA receptorok aktivitásának modulálásával. A glutamát kulcsfontosságú serkentő neurotranszmitter a központi idegrendszerben, és a pszichiátriai rendellenességek patofiziológiájában betöltött szerepét még mindig tanulmányozzák. A glutamát rendszer modulációja javíthatja a kognitív funkciókat és segíthet csökkenteni a skizofrénia negatív tüneteit.
4. Minimális hatás más receptorokra: A Reagila általában jól tolerálható, és kevesebb mellékhatással jár a hisztamin, a muszkarin és az α1-adrenerg receptorok antagonizmusa miatt.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: A Reagila szájon át történő alkalmazás után általában jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. A maximális plazmakoncentráció általában körülbelül 1-3 órával a beadás után érhető el.
2. Megoszlás: A Reagila nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez (körülbelül 91-98%), főleg az albuminhoz. Nagy eloszlási térfogattal rendelkezik, ami a testszövetekben való széles körű eloszlást jelzi.
3. Metabolizmus: A Reagila a májban metabolizálódik citokróm P450 enzimek részvételével, főként a CYP3A4 izoenzim közreműködésével. A cariprazine fő metabolitja, a dezmetilkariprazin szintén aktív.
4. Kiválasztás: A cariprazine adagjának körülbelül 26%-a a vizelettel választódik ki, főként metabolitok formájában, a maradék pedig a belekben.
5. Felezési idő: A Reagila felezési ideje körülbelül 2-3 nap a napi adagolás után.
6. Étel: Az étel növelheti a plazmakoncentrációs görbe alatti területet (AUC) és a maximális koncentrációt (Cmax), de ez általában nincs klinikailag jelentős hatással a hatékonyságára.
7. Egyéni jellemzők: A Reagila farmakokinetikája a különböző betegeknél eltérő lehet, olyan tényezőktől függően, mint az életkor, nem, máj- vagy vesebetegségek jelenléte, valamint más gyógyszerek alkalmazása.
8. Kölcsönhatások: A Reagila kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, különösen más pszichotróp gyógyszerekkel, és ez befolyásolhatja farmakokinetikáját és/vagy farmakodinamikáját.

Adagolás és beadás

1. Adagolás:

   • A Reagila szokásos kezdő adagja skizofrénia kezelésére naponta egyszer 1,5 mg. Az adag néhány nap elteltével napi egyszeri 3 mg-ra emelhető, figyelembe véve a beteg kezelésre adott válaszát.
   • A bipoláris zavar kezelésére a kezdő adag általában 0,5 mg naponta egyszer. Az adag 1,5 mg-ra vagy 3 mg-ra emelhető a beteg kezelésre adott válaszától függően.

2. Alkalmazás módja:

   • A Reagil tablettákat általában szájon át kell bevenni, étkezéstől függetlenül.
   • A tablettákat egészben kell lenyelni, anélkül, hogy szét kellene rágni vagy fel kell osztani őket.
   • A szervezetben a gyógyszer stabil szintjének fenntartása érdekében javasolt a Reagila-t minden nap ugyanabban az időben bevenni.

3. A kezelés időtartama:

   • A Reagila alkalmazásának időtartamát az orvos határozza meg, és a betegség természetétől és súlyosságától, valamint a beteg kezelésre adott válaszától függ.
   • A Reagila-kezelés leállítását fokozatosan, orvos felügyelete mellett kell elvégezni, hogy elkerüljük az elvonási szindróma előfordulását.

Terhesség Reagils alatt történő alkalmazás

A cariprazine (Reagil) terhesség alatti alkalmazását rendkívül óvatosan kell végezni, mivel bizonyítékok vannak a magzatot érintő lehetséges kockázatokról. Egy egereken végzett vizsgálat kimutatta, hogy a cariprazin megzavarhatja a koleszterin bioszintézisét a magzati agyban, ami növeli a toxikus oxiszterolok szintjét az agyban, és a Smith-Lemli-Opitz szindrómában észleltekhez hasonló rendellenességekkel járhat együtt, amely egy ritka genetikai rendellenesség, amely számos fejlődési hiba (Genaro-Mattos et al., 2020).

Tekintettel a lehetséges kockázatokra, a cariprazine terhesség alatti alkalmazása megköveteli az anya és a gyermek egészségét érintő lehetséges előnyök és veszélyek gondos mérlegelését. Mindig konzultáljon egészségügyi szakemberével, hogy értékelje a kockázatokat és az előnyöket, mielőtt elkezdené a kezelést ezzel a gyógyszerrel a terhesség alatt.

Ellenjavallatok

1. Súlyos májkárosodás: A kariprazin a májban metabolizálódik, ezért súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél történő alkalmazása a vérben a gyógyszerkoncentráció növekedését és a mellékhatások növekedését eredményezheti.
2. Súlyos vesekárosodás: A májkárosodáshoz hasonlóan a súlyos vesekárosodás is befolyásolhatja a gyógyszer és metabolitjainak kiválasztását, ami dózismódosítást vagy alternatív kezelést igényel.
3. Kölcsönhatás CYP3A4-gátlókkal: A kariprazint a CYP3A4 enzim metabolizálja, és ennek az enzimnek az erős inhibitoraival való egyidejű alkalmazása jelentősen megnövelheti a kariprazin vérszintjét, növelve a mellékhatások kockázatát.

Mellékhatások Reagils

1. Álmosság: Sok ember álmosnak vagy fáradtnak érezheti magát a Rexulti szedése közben. Ez befolyásolhatja a napi feladatok elvégzésének képességét.
2. Szédülés: Egyes betegek testhelyzetének megváltoztatásakor szédülést vagy bizonytalanságot tapasztalhatnak.
3. Remegés: Ez a kéz vagy más testrészek enyhe remegésében nyilvánulhat meg.
4. Álmos, nyugtalan lábak: Vannak, akik alvás közben kényelmetlenséget érezhetnek a lábukban, ami mozgást vagy nyugtalanságot okozhat.
5. Fokozott étvágy és súlygyarapodás: Egyes betegek fokozott étvágyat és súlygyarapodást tapasztalhatnak a Rexulti szedése közben.
6. Koncentrációs és memóriaproblémák: Egyesek koncentrációs és memóriazavarokat észlelhetnek a gyógyszer szedése közben.
7. Szexuális funkciókkal kapcsolatos problémák: Egyes betegek libidó-, erekció- vagy orgazmus-problémákat tapasztalhatnak.
8. Emelkedett prolaktinszint: A Rexulti növelheti a prolaktin hormon szintjét, ami hormonális egyensúlyi és tejáramlási problémákat okozhat nőknél és férfiaknál.
9. Emelkedett vércukor- és lipidszint: Egyes betegeknél megemelkedhet a vércukor- és lipidszint.

Overdose

1. Megnövekedett nemkívánatos mellékhatások: Ilyen lehet az álmosság, szédülés, álmatlanság, szorongás, izgatottság, izomgyengeség, emésztési problémák (pl. Hányinger, hányás, hasmenés), a vérnyomás és a pulzusszám lehetséges változásai.
2. Súlyos mellékhatások kockázata: Potenciálisan megnövekedett súlyos mellékhatások, például akinézia, extrapiramidális tünetek (motoros zavarok), görcsrohamok, szív- és érrendszeri szövődmények (pl. Aritmiák) és mások.
3. Potenciálisan végzetes következmények: Jelentős túladagolás esetén potenciálisan végzetes állapot léphet fel, különösen, ha a szív- és érrendszer és a légzőrendszer működése károsodott.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Központi hatású gyógyszerek: A kariprazin fokozhatja más központilag ható gyógyszerek, például benzodiazepinek, kábító fájdalomcsillapítók és altatók nyugtató hatását. Ez növelheti az álmosság és a központi idegrendszeri depresszió kockázatát.
2. Antihisztaminok: A kariprazin fokozhatja az antihisztaminok nyugtató hatását.
3. A citokróm P450 rendszert befolyásoló gyógyszerek: A cariprazine a májban metabolizálódik a citokróm P450 enzimek, különösen a CYP3A4 izoenzim részvételével. Azok a gyógyszerek, amelyek ezt a rendszert indukálják (pl. Rifampicin, karbamazepin) vagy gátolják (pl. Ketokonazol, klaritromicin), megváltoztathatják a kariprazin vérszintjét.
4. QT-intervallumot növelő gyógyszerek: Maga a cariprazine növelheti a QT-intervallumot. Más, a QT-intervallumot is növelő gyógyszerekkel (pl. Antiaritmiás szerek, antidepresszánsok) történő kombináció növelheti a szívritmuszavarok kockázatát.
5. Gyomorsav-csökkentő gyógyszerek: A gyomorsavat csökkentő gyógyszerek (pl. Antacidok, protonpumpa-gátlók) csökkenthetik a cariprazine felszívódását a gyomor-bél traktusból, és csökkenthetik annak hatékonyságát.