Relium

A Relium egy szorongásoldó, nyugtató és görcsoldó tulajdonságokkal.

Jelzések Relium

A következő körülmények között használják:

• nyugtalanság vagy szorongás érzése, valamint neurózisok és határesetek, amelyeket feszültség jelei kísérnek;
• a méhlepény korai leválása vagy a szülés megkezdése, valamint a tetanusz és a szülési folyamat megkönnyítése;
• érzéstelenítés előtti premedikációhoz;
• orrvérzés;
• ízületi gyulladással és myositisszel járó bursitis, amelynek hátterében a vázizomzat feszültsége jelentkezik, valamint az agy és a gerincvelő károsodása által okozott spasztikus állapotok;
• alkoholmegvonás, amely krónikus formában jelentkezik;
• alvászavarok;
• különböző eredetű motoros gerjesztés (neurológiában vagy pszichiátriában);
• kardioverzió.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer tablettákban (20 darab csomagonként) vagy 2 ml-es ampullákban terápiás oldat formájában szabadul fel.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer tablettái olyan elemet tartalmaznak, amely 1,4-benzodiazepin vegyületek származéka; szorongásoldó, nyugtató és görcsoldó hatású.

A gyógyszer hatóanyagának hatása egy komplex végződéshez kapcsolódik, amely magában foglalja a GAM-A végződést, a GABA-t, a kloridcsatornát és a benzodiazepin végződést. A gyógyszer gátolja a központi idegrendszer egyes struktúráit (beleértve az agykérget, a gerincoszlopot, a zsigeri agyat, a kisagyat és a hipotalamuszt). A gyógyszer erős szorongásoldó, nyugtató és altató hatással rendelkezik; csökkenti a vázizomzat tónusát és a rohamok súlyosságát is.

Az ampullákban lévő gyógyszer nyugtató, altató, görcsoldó és szorongásoldó hatású. Hatóanyaga a GABA-A és a GABA (egy endogén mediátor) végződéseire hat, amelyek részt vesznek a központi idegrendszer aktivitásának lassításában. Az oldat alkalmazása a görcsök súlyosságának csökkenéséhez, valamint a vázizmok enyhe ellazulásához vezet. Ugyanakkor a gyógyszer némi altató hatással is rendelkezik.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetikája

Szájon át történő bevétel esetén a biohasznosulás szintje 98%. Ugyanakkor a szérumban a Cmax értéke 0,9-1,3 óra elteltével figyelhető meg, és 500 ng/ml-nek felel meg. A hatóanyag nagy része a szérumban szintetizált formában van jelen.

A felezési idő körülbelül 2 nap. A diazepam átjut a hematoplacentális gáton és a vér-agy gáton, és ezen felül kis része megtalálható az anyatejben. Az anyagcsere a májban történik, a kiválasztás pedig a húgyutakon keresztül történik.

A gyógyszer injekció formájában történő beadása után a hatóanyag a szinoviális hártyában és a magzatvízben, valamint az anyatejben koncentrálódik. Ez az elem képes felhalmozódni a zsírszövetekben, majd a véráramba kerülni. Az elem körülbelül 25%-a változatlan formában ürül ki.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszer tablettákban történő bevétele az étkezéstől függetlenül megengedett, és az adagot minden beteg számára egyedileg választják ki.

Szorongásos állapotok esetén általában napi 1 LS tablettát kell bevenni. A maximális napi adag 30 mg.

Görcsös állapotok esetén napi 5-15 mg gyógyszert használnak. Naponta legfeljebb 60 mg anyag megengedett.

Szorongás okozta álmatlanság esetén 5-15 mg gyógyszer bevétele szükséges. A tablettát lefekvés előtt 20-30 perccel ajánlott bevenni.

Premedikációként 5-20 mg diazepamot kell alkalmazni.

A kezelés során a gyógyszert csak minimális, gyógyhatású dózisban kell bevenni (az adag növelése csak olyan helyzetekben megengedett, ahol jelentős szükség van a hatás fokozására). A teljes adagot hetente legfeljebb 4 alkalommal ajánlott alkalmazni.

A terápia legfeljebb 1 hónapig tarthat, szorongás esetén pedig 2-3 hónapig (ezek az időszakok magukban foglalják a gyógyszer abbahagyásához szükséges időt is).

A gyógyszeres oldatot intramuszkulárisan vagy intravénásan kell beadni. Az injekciókat legalább 3-4 órás időközönként lehet beadni (a gyógyszer óránkénti beadása rendkívül súlyos esetekben megengedett). Az intravénás injekciót rendkívül alacsony sebességgel kell beadni az ájulás elkerülése érdekében. 65 év felettieknek, valamint legyengült betegeknek csak minimális adagokat szabad felírni.

Intravénás beadás csak a nagy vénák területére végezhető; az intraarteriális injekciók elfogadhatatlanok. Intramuszkuláris injekciókat is csak a nagy izmok területére szabad beadni. A gyógyszert kizárólag külön kell beadni, mivel nem kompatibilis más gyógyszerekkel.

[ 26 ]

Terhesség Relium alatt történő alkalmazás

A gyógyszert nem szabad terhes nőknek felírni.

Mivel a diazepam kiválasztódik az anyatejbe, ha szoptatás alatt szükség van a gyógyszer alkalmazására, a szoptatást ebben az időszakban abba kell hagyni.

Reproduktív korú nőknek történő Relium felírásakor figyelmeztetni kell őket, hogy terhesség esetén vagy a fogamzás gyanúja esetén a kezelést abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyógyszer hatóanyagával és más benzodiazepinekkel szembeni erős érzékenység jelenléte;
• alkohol- és drogfüggőség a kórtörténetben (kivéve az akut elvonási tüneteket);
• súlyos, krónikus jellegű hiperkapnia;
• myasthenia gravis, amely súlyos fokú kifejeződéssel jár.

[ 17 ], [ 18 ]

Mellékhatások Relium

A gyógyszer használata fáradtságot vagy álmosságot, valamint izomgyengeséget okozhat. Ezek az érzések néhány nap után spontán elmúlnak. Ezenkívül egyéb mellékhatások is előfordulhatnak:

• allergiás tünetek: kiütések, anafilaxiás reakciók, csalánkiütés és viszketés;
• drogfüggőség;
• EKG-értékek változásai, görcsök, csont-, ízületi- és izomfájdalom, valamint fokozott izzadás, légzési elégtelenség, fokozott törések kockázata, májműködési zavar, sárgaság, fokozott májenzim-aktivitás, valamint vizeletretenció vagy inkontinencia;
• hányinger, étvágytalanság, bélrendszeri rendellenességek, szájszárazság, vagy éppen ellenkezőleg, fokozott nyáltermelés, kólika és hányás;
• szédülés, csökkent látásélesség és kettős látás;
• a vérösszetétel változásai vagy neutropenia kialakulása;
• depressziós állapot, pszichózis, izgatottság, zavartság, ellenségesség, szorongás vagy ingerlékenység érzése, valamint érzelmek csökkenése, figyelemcsökkenés, rémálmok, hallucinációk és szociális deviáció;
• agresszió vagy düh érzése, anterográd amnézia (nagy dózisú diazepam alkalmazása esetén), szédülés, beszéd- vagy tájékozódási zavarok, fejfájás, eszméletvesztés, remegés, dysarthria és hangulatingadozás;
• szívelégtelenség (teljes szívmegálláshoz vezethet), bradycardia, csökkent vérnyomás, szegycsontfájdalom és keringési elégtelenség.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Overdose

Relium-mérgezés után nystagmus, ataxia, dysarthria és álmosságérzés alakulhat ki. Ezenkívül esetenként megfigyelhető apnoe, a szív- és érrendszer vagy a reflexek elnyomása, kóma és csökkent vérnyomásértékek. Légzőszervi betegségekben szenvedőknél túladagolás esetén a légzésfolyamat kifejezettebb elnyomása figyelhető meg.

Tüneti és támogató intézkedéseket tesznek a rendellenességek kiküszöbölésére (mesterséges lélegeztetés (ha a beteg eszméletlen), az idegrendszer, a szív- és érrendszer, valamint a légzőrendszer munkájának monitorozása). Az enteroszorbenseket a diazepam felszívódásának csökkentésére használják (gyomormosást nem szabad végezni).

[ 27 ], [ 28 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer és a központi idegrendszer működését elnyomó szerek (beleértve az altatókat, érzéstelenítőket és nyugtatókat, narkotikus fájdalomcsillapítókat és neuroleptikumokat) kombinációja fokozza a központi idegrendszerre és a légzőközpontra gyakorolt szupresszív hatást, és egyidejűleg hozzájárul a vérnyomás jelentős csökkenéséhez.

Az etil-alkohollal vagy az ezt a komponenst tartalmazó gyógyszerekkel való kombináció a központi idegrendszerre (különösen a légzőközpontra) gyakorolt szupresszív hatás fokozódásához vezet, és hozzájárul a kóros mérgezés kialakulásához.

Az omeprazollal, diszulfirammal vagy cimetidinnel történő alkalmazás növeli a diazepam terápiás hatásának intenzitását és meghosszabbítja annak időtartamát.

A gyógyszer fluvoxaminnal való kombinálása növeli a diazepam plazmaszintjét és mellékhatásait.

A fenobarbitál fenitoinnal együtt fokozza a diazepam metabolikus folyamatainak sebességét, míg a rifampicin fokozza a kiválasztását. A paracetamol csökkenti a Relium kiválasztását, és a riszperidonnal való kombináció NMS kialakulásához vezet.

Metoprolollal kombinálva a pszichomotoros tünetek gyengülését és a látásélesség csökkenését okozza. Lítium-karbonáttal együtt alkalmazva kómát okozhat.

A levodopával egyidejű alkalmazás gátolja a Parkinson-kór elleni hatást; a klozapinnal együtt a légzési folyamat elnyomásához, eszméletvesztéshez és a vérnyomás jelentős csökkenéséhez vezet.

A diklofenákkal együtt történő alkalmazás a szédülés fokozódásához, a bupivakainnal együtt pedig a plazmaértékek növekedéséhez vezet.

Az orális fogamzásgátlókkal való kombináció fokozza a diazepam hatását, és áttöréses vérzést okozhat.

Amikor a Reliumot izomrelaxánsokkal együtt alkalmazzák, gyógyászati hatásuk fokozódik, és emellett az apnoe valószínűsége is nő.

A triciklusos antidepresszánsok (beleértve az amitriptilint is) fokozzák a központi idegrendszerre gyakorolt elnyomó hatást, fokozzák az antidepresszánsok hatását és fokozzák a kolinerg hatást.

Koffeinnel kombinálva a gyógyszer szorongásoldó és nyugtató hatásának csökkenéséhez vezet. A májenzimeket indukáló gyógyszerek (beleértve a görcsoldókat, például a karbamazepint vagy a fenitoint) növelik a diazepam kiválasztásának sebességét.

Azoknál a személyeknél, akik hosszú ideig CG-t, centrálisan ható vérnyomáscsökkentő gyógyszereket, antikoagulánsokat és béta-blokkolókat szedtek, a gyógyszerkölcsönhatások mértéke és mechanizmusai kiszámíthatatlanok lehetnek.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Tárolási feltételek

A Reliumot sötét, száraz helyen, gyermekektől elzárva kell tartani. A hőmérsékleti értékek standardok.

Szavatossági idő

A Relium a gyógyszerkészítmény gyártásától számított 36 hónapon belül felhasználható.

[ 35 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A Diazepam tablettákat nem szabad gyermekeknek felírni, mivel a térfogatukat (5 mg) nem lehet pontosan adagolni (a tablettát feltörni).

Analógok

A gyógyszer analógjai az Apaurin, Relanium, Seduxen és Valium diazepammal.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Vélemények

A Relium magas terápiás hatékonyságot mutat, ami a legtöbb beteg véleményében tükröződik, de csak súlyos körülmények között szabad alkalmazni. Ha a beteg enyhe neurózisban szenved, más gyógyszereket kell alkalmazni, amelyeknek nincs nagyszámú negatív tünetük, és nem okoznak függőséget.