Remantadine

A rimantadin egy antivirális gyógyszer, amelyet az influenza vírus bizonyos törzsei által okozott fertőzések megelőzésére és kezelésére használnak. Használható az A vírusfertőzés influenza kezelésére felnőttek és gyermekek esetén.

A rimantadin hatásmechanizmusa az, hogy gátolja az A vírus influenza replikációját életciklusának korai szakaszában, ezáltal megakadályozva a fertőzés terjedését a testben. A rimantadin blokkolja az A vírus influenza m2 ioncsatornáját, amely megakadályozza a vírus depressziósodását a gazdasejtekben, amely a vírus RNS felszabadulásához és a vírusfehérjék későbbi szintéziséhez szükséges.

A rimantadint javasoljuk, hogy az influenza első tüneteiben vegye fel a leghatékonyabb kezelésre. Használható megelőző gyógyszerként az influenza-járványok során is, különösen a szövődmények kockázatának kitett emberek körében.

Noha a vírus influenza ellen hatékony, a rimantadin kevésbé lehet hatékony a vírus egyes törzsei ellen, amelyek a gyógyszerrel szemben rezisztenciát mutatnak. Ugyancsak nem hatékony a B típusú influenza ellen, amely szintén a szezonális influenza járványok gyakori oka.

Mint minden gyógyszernél, a rimantadin mellékhatásokat okozhat, amelyek közül a leggyakoribb a szédülés, a károsodott koncentráció, az álmatlanság, a hányinger és a szájszárazság. A rimantadin használatát orvosnak kell felügyelnie, különösen a meglévő vese, máj vagy szív- és érrendszeri betegségben szenvedő személyeknél.

Jelzések Remantadine

1. Influenza megelőzés: A rimantadint az A típusú influenza megelőzésére használják felnőttek és gyermekeknél. Különösen ajánlott a magas kockázatú személyek (például az idős emberek, a krónikus betegségben szenvedő emberek, az egészségügyi dolgozók stb.) És az influenza kitörések időszakában.
2. Influenza-kezelés: A rimantadint a a típusú influenza kezelésére használják. A kezelés a leghatékonyabb, ha a gyógyszert a tünetek megjelenése utáni első 1-2 napon belül indítják el.

Kiadási űrlap

1. Tabletták: A rimantadin leggyakoribb formája, amely felnőtteknek és egy bizonyos életkornál idősebb gyermekek számára alkalmas, a felhasználási utasításokban. A tabletták általában 50 mg aktív anyagot tartalmaznak.
2. Kapszulák: A tablettákhoz hasonlóan 100 mg rimantadint tartalmaznak. A kapszulákat orális adminisztrációra szánják, és kényelmes adagot biztosítanak a felnőttek számára.
3. Szirup (orális megoldás): alkalmas gyermekek és felnőttek számára, akiknek nehézségekbe ütköznek a tabletták vagy kapszulák nyelése. A szirup megkönnyíti a dózis testreszabását, különösen a gyermekek kezelésekor.

Gyógyszerhatástani

1. Gátolja az influenza A vírus replikációját: A rimantadin az influenza A vírusmembránfehérjéhez (M2-csatorna) kötődik, amely megakadályozza, hogy a fertőzött sejtekben replikálódjon.
2. Blokkolja a vírusba lépést a sejtbe: A rimantadin blokkolja a vírus felszabadulását a fertőzött sejt korai endoszomális rekeszétől, ezáltal megakadályozva annak belépését a citoplazmába.
3. Profilaktikus anyag: A rimantadin profilaktikus használata csökkenti az influenzafertőzés kockázatát a fertőzött személyekkel érintkező embereknél.
4. Az influenza kezelése: A rimantadin hatékony az A típusú influenza kezelésében felnőttek és gyermekek esetében. Csökkenti az influenza tüneteinek időtartamát és súlyosságát, ha a betegség kezdetétől számított első 48 órán belül megkezdi.
5. A hatás szelektivitása: A rimantadin elsősorban az A vírus influenza ellen hat, míg az influenza B vírus rezisztens annak hatásaival szemben.
6. A rezisztencia mechanizmusa: Noha a rimantadin hatékony antivirális szer, a rezisztencia kialakulása az influenza A vírus M2 génjének mutációi miatt fordulhat elő.

Farmakokinetikája

1. Abszorpció: A rimantadin jól felszívódik a gyomor-bél traktusból az orális beadás után. Általában a lenyelést követő 2-4 órán belül kezd hatályba lépni.
2. Eloszlás: A rimantadin nagy affinitással rendelkezik a vérplazmafehérjékhez, ami a test különböző szöveteiben történő eloszlásához vezet. Ezenkívül behatol a vér-agy gátba.
3. Metabolizmus: A rimantadin nagy részét demetilezéssel és hidroxilációval metabolizálják a májban.
4. Kiválasztás: A rimantadin és metabolitjai elsősorban a veséken keresztül ürülnek. A károsodott vesefunkcióval rendelkező betegeknél késleltetheti a gyógyszer kiválasztását, ezért adagolás beállítása lehet szükség.
5. Felezési idő: A rimantadin felezési ideje körülbelül 25 óra felnőtteknél és akár 34 óra idős betegeknél.
6. Szisztémás expozíció: A rimantadin a vírusos M2-ionos tubulusfehérje blokkolásával fejezi ki hatását, amely megakadályozza az A típusú influenza elterjedését.
7. Interakciók: A rimantadin kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, ezért, mielőtt más gyógyszerekkel kombinálva használja, orvoshoz kell fordulni.

Adagolás és beadás

Az alábbiakban bemutatjuk az általános ajánlásokat, de mindig követnie kell orvos utasításait és használatát.

Felnőttek számára (az A típusú influenza megelőzése és kezelése):

• Profilaxis: 100 mg (általában egy tabletta) naponta egyszer.
• Kezelés: 100 mg naponta kétszer 5 napig. A kezelés a leghatékonyabb, ha a tünetek kialakulását követő első 48 órán belül megkezdi.

A gyerekeknek:

A gyermekek adagolása életkoruktól és testtömegüktől függ. Fontos, hogy konzultáljon gyermekorvosával a pontos adag meghatározása érdekében. Általános iránymutatásként:

• Az 1-10 éves korosztály, 5 mg / kg testtömeg napi két adagra osztva, de napi 150 mg-ra osztva általában influenza kezelésére írják elő.
• A 10 évesnél idősebb gyermekek és több mint 50 kg súlyú gyermekek vehetik fel a felnőttkori adagot.

Különleges utasítások:

• A rimantadint étkezés után kell szedni a gyomor-bél mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében.
• Fontos, hogy elegendő folyadékot igyon a rimantadinnal történő kezelés során.
• A profilaxis adagolásának időtartama megnövekedhet az orvos tanácsától függően az influenzavírus helyzetétől függően.

Terhesség Remantadine alatt történő alkalmazás

A rimantadint az A típusú influenza megelőzésére és kezelésére használják. A terhesség alatt történő felhasználása azonban korlátozott lehet, vagy csak szigorú indikációk esetén ajánlott lehet.

A terhesség alatt a rimantadin biztonságáról szóló adatok eddig korlátozottak. Ennek oka az a tény, hogy a terhes nőknél ellenőrzött klinikai vizsgálatok elvégzése etikai okokból általában elfogadhatatlan.

A rimantadin egy FDA C kategóriájú gyógyszer, ami azt jelenti, hogy bizonyítékot mutat az állatok magzati fejlődésére gyakorolt káros hatásokra, de nincs elég emberi tanulmány. A rimantadin használatának terhesség alatt kell alapulnia a kezelés előnyeinek és az anya és a magzat esetleges kockázatainak gondos megbeszélésén.

Ellenjavallatok

Íme néhány ellenjavallat annak felhasználására:

1. Túlérzékenység: A rimantadinnal szemben ismert túlérzékenységgel vagy a gyógyszer más összetevőivel nem szabad használniuk.
2. Veseelégtelenség: A rimantadin a veséken keresztül ürül, ezért használata nemkívánatos lehet károsodott vesefunkcióval vagy krónikus veseelégtelenséggel rendelkező betegeknél.
3. Gyermekkori kor: A rimantadin használata nem javasolt egy év alatti gyermekeknél orvosi tanácsadás nélkül. 10 év alatti gyermekeknél a rimantadint csak akkor szabad használni, ha orvos írja elő.
4. Terhesség és laktáció: A rimantadin használatának biztonságát a terhesség vagy a laktáció alatt nem határozták meg, ezért ezeket az esetekben orvosi felügyelet alatt kell elvégezni.
5. Szívbetegség: A rimantadin növelheti a nem kívánt kardiovaszkuláris mellékhatásokat, ezért felhasználását óvatosan kell alkalmazni a szív- és érrendszeri betegek esetében.
6. Központi idegrendszer: A rimantadin idegi mellékhatásokat, például szédülést és nyugtalanságot okozhat, ezért óvatosan kell alkalmazni a központi idegrendszeri rendellenességekkel rendelkező betegeknél.

Mellékhatások Remantadine

1. Gyomor-bélrendszeri rendellenességek: beleértve a hányingert, hányást, hasmenést, anorexiát és dyspepsia-t (emésztési rendellenességek).
2. Idegrendszer: fejfájás, gyengeség, álmatlanság, szorongás és ritkán hallucinációk, szorongás, zavar és rohamok fordulhatnak elő.
3. Allergiás reakciók: Allergiás reakciók bőrkiütés, viszketés, urticaria, angioedema és anafilaxiás sokk formájában.
4. Szívhatások: Bizonyos esetekben a szívritmus-zavarok, például aritmiák fordulhatnak elő.
5. Egyéb reakciók: Asztenia (gyengeség), izzadás, fáradtság, szájszárazság, bőrpír és ízületi fájdalom is előfordulhat.

Overdose

1. Központi idegrendszer (CNS): A központi idegrendszer agitációjával kapcsolatos tünetek, például nyugtalanság, álmatlanság, fejfájás, szédülés, ingerlékenység, szorongás és hallucinációk fordulhatnak elő.
2. Gyomor-bélrendszeri traktus: emésztő tünetek, például émelygés, hányás, hasi fájdalom, hasmenés és anorexia fordulhatnak elő.
3. Kardiovaszkuláris rendszer: Ritka esetekben szívritmus-zavarok, beleértve a tachikardiát, az artériás hipertóniát vagy a hipotenziót.
4. Légzőrendszer: A légzéshez kapcsolódó tünetek, például a légzés nehézsége vagy a zihálás fordulhat elő.
5. Egyéb tünetek: olyan tünetek, mint például rohamok, hipertermia (megnövekedett testhőmérséklet) és allergiás reakciók.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Antikolinerg gyógyszerek: Ha olyan gyógyszerekkel kombinálják, mint az antikolinerg szerek, további antikolinerg hatások, például szájszárazság, székrekedés és vizuális zavarok fordulhatnak elő.
2. Központi hatású gyógyszerek: A rimantadin növelheti a központi hatású gyógyszerek, például altatók, antidepresszánsok és fájdalomcsillapítók nyugtató hatásait.
3. Az aritmiák kockázatát növelő gyógyszerek: A rimantadin növelheti a QT-intervallumot és növelheti az aritmiák kockázatát, különösen ha más gyógyszerekkel egyidejűleg használják, amelyek szintén befolyásolják a QT intervallumot, például antiaritmikus szereket (például amidaron, kinidin) és antibiotikumokat (Erythromicin, azitromicin).
4. A citokróm P450 rendszeren keresztül metabolizált gyógyszerek: A rimantadin befolyásolhatja a citokróm P450 enzimek aktivitását a májban, ami megváltoztathatja más gyógyszerek, például antikoagulánsok, antipszichotikumok, antidepresszánsok és korepileptikumok metabolizmusát.
5. A vese kationok kiválasztását gátló gyógyszerek: A rimantadin versenyezhet más olyan gyógyszerekkel, amelyeket a vesék is kiválaszthatnak, amelyek növelik a vérkoncentrációjukat és növelik a toxicitás kockázatát.