Retrovir

A Retrovir zidovudin hatóanyagot tartalmaz.

Ez a komponens, amely behatol a sejtbe, részt vesz az anyagcsere folyamatokban a benne található kinázok segítségével, és 5-trifoszfáttá (TF) alakul át. A Zidovudine-TF olyan anyag, amely versenyképesen lassítja a reverz vírusos HIV transzkriptázt. A gyógyszer vírusellenes hatása annak az elvnek megfelelően alakul ki, hogy monofoszfát formájában átjut a víruslánc DNS -ébe, és ezt követően lassul a replikációs folyamat. [1]

Jelzések Retrovir

HIV -fertőzésben szenvedő betegeknél alkalmazzák antiretrovirális kezelés során . Ezenkívül felírható HIV + státuszú nőknek a terhesség alatt, több mint 14 héten keresztül.

Kiadási űrlap

A gyógyászati anyag felszabadulása kapszulákban történik - 100 darab a palack belsejében; egy csomagban - 1 ilyen üveg. Ezenkívül a kapszulákat sejtlemezekbe lehet csomagolni - egyenként 10 darabot; 10 ilyen rekord van a dobozban.

Farmakokinetikája

A zidovudin jól felszívódik a gyomor -bél traktusban; a biohasznosulás szintje 60-70%. Az intraplazma Cmax indikátorai a gyógyszer 5 mg / kg-os adagban történő bevétele után 4 órás időközönként 7,1 mikro.

A gyógyszer intravénás injekciója után a felezési idő 1,1 óra, a teljes clearance átlagos értéke 27,1 ml / perc / kg; az eloszlási térfogat mutatói 1,61 / kg. A zidovudin clearance -e szignifikánsan magasabb, mint a CC -index, ami bizonyítja a tubuláris szekréció jelentős szerepét a kiválasztási folyamatokban. [2]

A zidovudin képes átjutni a méhlepényen, és magzatvérben regisztrálódik magzatvízzel. A fehérjeszintézis meglehetősen gyenge - 34-38%-on belül. [3]

Adagolás és beadás

A Retrovir terápia csak a HIV + státuszú emberek kezelésében jártas orvos felügyelete mellett lehetséges.

Felnőtt és 30 kg-nál nagyobb testtömegű gyermek esetében 0,5-0,6 g hatóanyagot írnak elő (az adagot 2 adagra osztják).

A 21-30 kg súlyú gyermekeknek naponta kétszer 0,2 g gyógyszert kell használniuk, más antiretrovirális szerekkel együtt.

A 14-21 kg súlyú egyéneknek 0,1 g gyógyszert (1 kapszula reggel) és 0,2 g (2 kapszula este) írnak fel.

8-14 kg súlyú gyermek esetében 0,1 g-os adag szükséges (1 kapszula naponta kétszer).

A 8 kg -nál kisebb súlyú csecsemőknek, valamint azoknak, akik nem tudnak lenyelni egy kapszulát, a gyógyszert orális adagolásra szánt oldat formájában kell használni.

Terhesség Retrovir alatt történő alkalmazás

A zidovudin képes átjutni a vér-placenta gáton, ezért a gyógyszer terhesség alatt csak több mint 14 hetes időszakban alkalmazható. Korábban csak akkor szabad belépni, ha létfontosságú jelzések vannak.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• adagolás zidovudin -intoleranciában diagnosztizált személyeknél;
• rendellenesen alacsony neutrofilszámmal (kevesebb, mint 0,75x10 9 / l) vagy kórosan csökkent hemoglobinértékkel (kevesebb, mint 7,5 g / l) rendelkező embereknél alkalmazható;
• találkozó a GV -vel.

Mellékhatások Retrovir

A Retrovir bevezetésével lehetséges a vérkeringési szervek működési rendellenességeinek kialakulása- ilyenek a leuko-, neutro-, thrombocyto- vagy pancytopenia, a tejsavas acidózis és az aplasztikus típusú anaemia.

Ezenkívül a betegek a következő mellékhatásokat tapasztalhatják:

• depresszió, görcsök, fejfájás, súlyos szorongás, mentális zavar, alvászavarok és paresztézia;
• kardiomiopátia;
• nehézlégzés vagy köhögés;
• diszpeptikus rendellenességek, puffadás, ízváltozások és hasnyálmirigy -gyulladás;
• allergiás tünetek és csalánkiütés.

Overdose

A gyógyszerek nagyobb adagokban történő bevezetése a mellékhatások erősödéséhez vezet.

A beteg állapotának stabilizálása érdekében gyomormosást kell végezni, és tüneti intézkedéseket kell végrehajtani.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A lamivudin mérsékelten növeli a zidovudin Cmax -ját (28%), miközben nem befolyásolja az AUC -t. A zidovudin nem változtatja meg a lamivudin farmakokinetikai paramétereit.

A probenecid gyengíti a glükuronidációt és növeli az AUC-t a zidovudin felezési ideje tekintetében. A probenecid alkalmazása csökkenti a glükuronid intrarenális kiválasztását zidovudinnal.

Mivel a ribavirin zidovudin antagonista, ezeket a gyógyszereket nem használják együtt.

A rifampicinnel együtt adva a zidovudin AUC értéke körülbelül 48 ± 34% -kal csökken (nincs információ az ilyen változás klinikai jelentőségéről).

A zidovudin gátolja a sztavudin foszforilációs folyamatait a sejtekben.

A gyógyszer csökkenti a fenitoin vérszintjét (kombinációjuk esetén az utóbbiak plazmaparamétereit kell figyelni).

Az aszpirin, a lorazepám, a kodein paracetamollal, a naproxennel és a morfinnal, valamint a cimetidin, az izoprinozin az indometacinnal, az oxazepám és a ketoprofen a dapszonnal és a klofibráttal befolyásolhatják a zidovudin metabolikus folyamatait (versenyképesen lassítják a glükuronizációt vagy gátolják a ). Ezért óvatosnak kell lennie az ilyen kombinációk használatakor.

Retrovir és nefrotoxikus vagy mielotoxikus anyagok (különösen sürgősségi mentők) egyidejű alkalmazása (beleértve a sürgősségi mentőket), beleértve a flucitozint, vinkristint és pentamidint ganciklovirral, továbbá amotericint, doxorubicint és dapszont vinblasztinnal, interferonnal, ko-trimoxazollal és pirimetaminnal pirimetaminazol és pirimetaminazol mellékhatásai (az első köteles ellenőrizni a vesék és a vér paramétereinek működését, és szükség esetén csökkenteni kell az adagot).

A sugárterápia fokozza a zidovudin mieloszuppresszív aktivitását.

Tárolási feltételek

A Retrovir -t kisgyermekektől elzárva kell tartani, fénytől és nedvességtől. Hőmérsékleti értékek- legfeljebb 30 ° С.

Szavatossági idő

A Retrovir a gyógyszerkészítmény gyártásának időpontjától számított 5 évig használható fel.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Lazid, a Zidolam és a Virokomb, valamint a Lamihop Z, valamint a Duovir, a Lamivudin, a Zovilam és a Kombivudin. A listán szerepel még a Zidovir, a Trizivir, a Combivir és a Zidovudine, a Nardin és a Lazivudine.